不同剂量的药物对机体作用的双重性

药物不同剂量产生的药理效应是不同的。一般来说,药理效应与剂量在一定范围内成比例。但有的药物因剂量的不同,可呈现两种不同的效应。1 阿司匹林 小剂量有抗血栓作用,大剂量可致血栓形成。血小板中前列腺素(PG)合成酶能将花生四烯酸转化为血栓素A2(TXA2),而血管壁中的PG合成酶     

药物量效相关性分析

药物量效关系是指定量地分析和阐明用药剂量和药物效应间的变化规律,在一定范围内,用药的剂量决定着靶部位的浓度,而药物的效应则与靶部位浓度呈正相关关系。药物量效的相关性分析或回归分析中常使用各组药效均数与剂量作为计算数据,而不考虑标准差和组内例数,在实际工作中这一方法显然存在不妥之处,因此,有必要对临床中如何合理检验药物量效关系进行探讨。     

药物效应的量效关系及其影响因素

药物的效应取决于三种关系:构效关系,量效关系和时效关系。诸多因素都影响后两种关系而最终影响药物效应。本文讨论药物量效关系及其主要影响因素。1　药物量效关系只谈剂量而忽略时间是不全面的,应以“单位时间内用药量”为准,因为剂量大小与用药时间长短关系极为密切。1.1　量效曲线　任何药物都须达到一定量时才能发挥效应,开始发挥效应的剂量,叫做最低有效剂量。随着剂量的增加,药物效应随之增强,达到一定程度后药物效应不再增强,称为“最大效应”;若继续增加剂量,治疗效应将转变为毒理效应。1.2　效价与效能　比较同类药物作用强弱有两…     

权重配方法定量设计药物组方(英文)

目的:建立一种药物组方设计和定量分析的新方法。方法:将配方设计规范为6个配伍组,根据新的数学模型,确定各药的量效关系和交互影响,从而判断各药在配方中重要程度。以此为基础,调整配伍剂量,向最优结果逼近。其调整的优化剂量由进一步试验来验证其效应。并以尿囊素,地塞米松磷酸钠和甲硝唑组方为例,选用2个指标,作配方设计和定量分析。结果:本法能有效地分析实验中各药在组方中的地位(如主药,辅药,协同药等),并据此调整剂量,构成新的配伍,经配方优方检验,确定了最佳配伍结果。结论:权重配方法是一种高效,严谨和实用的方法,可用以设计药物组方,并作药物配伍的定量分析。     

根据药物效应和效应室浓度对诱导药物衔接的再认识

麻醉诱导质量除药物性质、药物选择和剂量等有关外，还与给药的衔接有密切的关系。效应室只是一个虚拟室，效应室浓度也不是实际测得的药物浓度，而是根据药物效应、相应时间和血药浓度采用数学方法计算的虚拟浓度，因此，效应室浓度可定量性评价药物作用。根据药物效应室浓度变化特点，考虑诱导药物的衔接是有理论基础的。本研究     

根据抗菌药物后效应与合理用药

随着对抗菌药物后效应(PAE)研究的深入,发现多种抗菌药物都具有PAE。目前PAE已成为评价新的抗菌药物、设计合理给药方案的重要参考指标,广大的医药工作者对抗菌药物的作用机理更加重视。1抗菌素后效应的定义及意义抗菌素后效应(PAE)系指细菌与抗生素短暂接触后,在药物被清除的情况下,细菌生长仍受持续抑制的效应。许多抗生素的抗菌活性与药物的高峰浓度密切相关,有明显的剂量(浓度)依赖性,体内抗生素不必始终维持在有效血药浓度之上。在PAE期的细菌许多特征发生了改变,使得在治疗中可以延长给药时间,减少用药剂量,从而减少不良反应的…     

药物靶标研究中的功能基因组学

在人类基因组计划完成以及新的生物技术推动下,传统的药物发现模式正在向基因组学为基础的现代药物发现模式转变。药物靶标的发现,是药物发现途径中最关键的一个环节。该文就目前靶标不同阶段的研究策略和方法做一综述,重点介绍新的生物技术对药物靶标研究所产生的影响并展望未来发展趋势。     

药物经济学在临床药学中的作用

药物经济学（pharmacoeconomics，PE）是药物学与经济学相结合的一门边缘学科。它将经济学原理、方法和分析技术应用于评价临床治疗过程，以此指导临床医师制定合理的治疗方案。其主要任务是对比不同药物治疗方案．以及与其他治疗方案所产生经济效果的相对比值，通过优化治疗成本与效果的结构，使药物治疗达到最好的价值效应。合理用药是指药物治疗符合安全、有效、经济的三项要求。具体内容是：治疗药物必须符合临床指征且功效明确；其价格是患者有能力支付且能保证市场供应；治疗药物的调配如剂量、用法、用药天数应准确无误；其质量要保证安全和有效。     

走在药物发现前沿的高内涵药物筛选

高内涵药物筛选已经成为药物发现领域的一个重要部分，在生物医药领域里的重要性日益突显，其广泛应用必然会为药物发现带来新的希望与突破。高内涵药物筛选方法具有许多独特的优势，它使得药物筛选更趋生物化。本文介绍了高内涵药物筛选的发展过程，及其当前和潜在的应用领域，探讨了高内涵药物筛选与其他研发技术手段之间的关系，并就其在新药发现中的作用和前景进行了阐述。     

难治性精神分裂症概念及药物治疗

目前发现 3 0 %～ 60 %精神分裂症的患者对药物治疗无效或仅有部分效应[1 ] ,因而 ,难治性精神分裂症的概念和处理问题已成为临床工作关注的热点。1　概念目前国内外比较公认、影响较大的是ＫａｎｅＪ对难治性精神分裂症所下的定义 :①过去 5ａ对 3种剂量和疗程适当的抗精神病药物 ( 3种中至少有 2种化学结构是不同的 )反应不良 ;②患者不能耐受抗精神病药物的副作用 ;③即使有充分的维持治疗或预防治疗 ,病情仍然复发或恶化[2 ,3] 。国内刘铁榜 ,藏德馨[4] 提出 ,药物治疗时间 12周 ;治疗剂量由于个体差异的影响 ,不必过分强调是否曾给予超…     

治疗药物监测

治疗药物监测(therapeutic drug monitoring，TDM)是临床药理学重要研究内容之一，主要通过采用灵敏的现代分析测试手段来定量分析患者血液样本中的药物及其代谢产物的浓度，探讨血药浓度与药物疗效、毒性之间的关系，以确定药物有效浓度及毒性浓度之间的范围，并可根据药代动力学公式来计算最佳的治疗剂量，做到用药个体化，指导临床合理用药一由于机体存在着个体差异，即使用同一种药物、     

药物经济学指导抗菌药物的合理使用

比较同一种药物采用不同剂量和给药途径时疗效的优劣是药物经济学评价的核心内容之一, 本文以药物经济学在抗菌药物选择中的应用为例,反映药物经济学的基本思想。     

短暂结合药物设计：药物发现的新模式

生物体内每时每刻都会有各式各样的短暂相互作用发生，它们单独或协同发挥着生物学效应。生物分子间的这些短暂相互作用的重要性已经得到了普遍认可，一种新的药物设计模式也因此被提出，即短暂结合药物设计，这种新设计模式的出现对以寻找最高靶标亲和物为基础的传统药物设计模式提出了质疑和挑战。本文除了对短暂结合药物形成的三种结合方式，包括高离解率结合、多价结合和多靶点结合进行探讨外，还对目前可用于短暂结合作用筛选的一些技术进行了总结。虽然这种新的药物设计模式有巨大的开发潜力，但是一些研究者仍然坚持认为弱结合物没有价值，这给短暂结合药物开发带来了巨大阻力，因此，这种新的设计思想必须让更多的人认同和接受。     

全新药物的设计方法

全新药物设计方法是近年来岗出现的一种合理药物设计新思想，它能用来人工设计新的先导化合物。根据所用的基本构建块不同，全新药物设计方法主要可分为三种类型：模板定位法、原子生长法和分子碎片法；其中基于分子碎片的方法又有碎片连接法和碎片生长法之分。本文对上述几种全新药物设计的基本方法及其在药物设计中的应用作了较全面的综述。     

临床前药物安全性评价研究中的药物毒代动力学问题

任何物质均具有两重性,药物也不例外,在剂量适当时它有治疗疾病的作用,在超过一定剂量时它会出现副作用。临床前药物安全性评价研究是考察药物在不同剂量水平产生毒性的表现和程度,以及剂量和给药时程与毒性的关系,毒性靶器官与药物的关系。但并未涉及在体内药物浓度及其在体内驻留的问题。在药物安全性评价研究中,开展毒代动力学研究目的是理解药物毒性试验结果,发现毒性的剂量水平和时程的关系,提高毒性研究资料的价值。“毒代动力学”（Ｔｏｘｉｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓ）严格从词源解释来说应为“毒物动力学”或“毒性动力学”,Ｔｏｘｉｃ…     

抗菌药物合理应用的剂量策略

该文报道药物的剂量概念、剂量的确定方法、用药方案的剂量调整以及半衰期、抗菌药后效应、折点、防突变浓度以及药物类型等概念在抗菌药物应用剂量策略上的运用。     

药物不良反应分类新方法：DoTS法

现今对机制明确的药物不良反应的药理学分类基础是剂量依赖性和不良反应的预测性。用此法指明一种反应属于哪种类型有时是困难的甚至是不可能的,且不能恰当地把不良反应的其他类型归类。因此,出现了一个基于剂量相关性(doserelatedness)、反应发生时间(timing)和病人易感性(patientsuscepti bility)的立体分类系统DoTS法。剂量相关性　传统观点认为,免疫反应等药物不良反应与剂量无关。但是,涉及化学成分相互作用的药物作用应遵循物质作用规律。这提示所有药物效应都与剂量相关。具有明显剂量依赖关系的免疫反应的例子包括大量花粉引起的…     

磺脲类降糖药物的基因组学研究进展

糖尿病是我国常见的慢性疾病之一，其并发症严重地影响着人类的健康并威胁着人类的生命。流行病学显示，糖尿病主要是受遗传和环境因素影响，是一种复杂的多基因疾病。目前对于糖尿病的治疗主要依据医师的临床经验，然而不同患者使用相同的降糖药物后常常表现出不同的疗效，药物不良反应也表现各异。自从1990年“人类基因组计划”启动以来。所有基因测序工作已基本完成,对于许多与遗传相关的疾病，人们期望能从基因水平深入认识药物反应的个体差异，为临床个体化给药开辟新的途径。     

常用心血管药物的监测

常用心血管药物的监测钟明康，王宏图，张静华（上海医科大学附属华山医院２０００４０）心血管药物的有效治疗浓度通常较窄，当给药剂量略大于治疗剂量，甚至使用治疗剂量时，即有中毒症状出现，因此，极有必要直接监测药物浓度。当有以下七种情况时，应考虑进行药物浓度...     

药物的矛盾效应

目的：介绍常见的药物矛盾效应和处理对策。方法：结合文献资料，综合分析了临床常见的药物矛盾效应，并提出防范措施。结果和结论：各类药物均可出现矛盾效应，有时较难鉴别与易误诊，导致进一步错误的处理，临床医生应重视药物的矛盾效应和处理。