家兔静注水杨醛-N'-(2-呋喃硫羰基)腙铜配合物的药物动力学

目的：研究水杨醛－Ｎ′－（２－呋喃硫羰基）腙铜配合物（ＣＳＦＣ）在兔体内的药物动力学。方法：１０只家兔静脉注射ＣＳＦＣ５ｍｇ·ｋｇ－１，用反相ＨＰＬＣ法测定血清药物浓度。结果：ＣＳＦＣ的血药浓度－时间曲线符合二室开放模型，主要药动学参数为：Ｔ１２α＝３．４±１．７ｍｉｎ，Ｔ１２β＝６５．５±１４．６ｍｉｎ，Ｋ１２＝０．１１８３±０．０６６９ｍｉｎ－１，Ｋ２１＝０．０２２８±０．００６５ｍｉｎ－１，Ｋ１０＝０．１２０２±０．０４０７ｍｉｎ－１，Ｖ０＝０．３０５±０．１８４Ｌ·ｋｇ－１，ＣＬ＝１．８９６±０．４７０Ｌ·ｋｇ－１·ｈ－１，ＡＵＣ＝１７０．１±５７．０ｍｇ·ｍｉｎ－１·Ｌ－１。结论：ＣＳＦＣ在兔体内分布迅速而广泛，消除也较快。家兔静注５ｍｇ·ｋｇ－１，可维持抗结核杆菌有效血浓度６ｈ。     

Inhibitory effect of(-),( )clausenamide on acetylcholinesterase in vitro

用Ｅｌｍａｎ比色法测定乙酰胆碱酯酶（ＡＣｈＥ）的活性，观察（－），（＋）黄皮酰胺对小鼠脑组织海马，前脑皮层和红细胞膜ＡＣｈＥ活性的影响，以探索药物作用机制并比较左右旋体黄皮酰胺作用的异同．结果表明：（－），（＋）黄皮酰胺对海马和皮层ＡＣｈＥ均有抑制作用，（－）黄皮酰胺对小鼠脑皮层和海马ＡＣｈＥ抑制的ＩＣ５０（９５％可信限）值分别为０．３１（０．２７－０．３６）和０．３３（０．２８－０．３９）ｍｍｏｌ·Ｌ－１；（＋）黄皮酰胺对小鼠脑皮层和海马ＡＣｈＥ抑制的ＩＣ５０（９５％可信限）值分别为０．７１（０．５３－０．９４）和０．７７（０．５５－１．０７）ｍｍｏｌ·Ｌ－１．（－），（＋）黄皮酰胺对红细胞膜ＡＣｈＥ的抑制作用是可逆性的，抑制特点属于竞争与非竞争混合型抑制，（－）黄皮酰胺的Ｋｉ值为０．２６ｍｍｏｌ·Ｌ－１，Ｋｉ′值为１．２０５ｍｍｏｌ·Ｌ－１；（＋）黄皮酰胺Ｋｉ值为０．７２ｍｍｏｌ·Ｌ－１，Ｋｉ′值为１．８５６ｍｍｏｌ·Ｌ－１．提示：（－）黄皮酰胺作用强于（＋）黄皮酰胺．黄皮酰胺的抑制ＡＣｈＥ作用存在手性选择性．     

多波长系数法测定复方氯霉素搽剂的含量

目的：不经提取分离同时测定复方氯霉素擦剂３ 种主要成分的含量。方法：采用多波长系数法。结果：氯霉素含量为 Ｃ＝ ４４ ．６４８ ２ Δ Ａ－ ０ ．５６４ ７ ,ｒ ＝ ０ ．９９９ ９（ Δ Ａ＝ Ａ２７８ － ０ ．３６２ ８ Ａ２９６ － ０ ．０５８ ９ Ａ３１６） ,其平均回收率为９９ ．６ ％ ;甲硝唑含量为 Ｃ＝２４ ．９５５ ２ Δ Ａ－ ０ ．１５３ ８ ,ｒ ＝ ０ ．９９９ ９（ Δ Ａ＝ Ａ３１６ ＋ ０ ．０５８４５ Ａ２７８ － ０ ．３６８ ２ Ａ２９６） ,其平均回收率为１００ ．６ ％ ;水杨酸含量为 Ｃ＝１１ ．２５７ ８ Δ Ａ－ ０ ．０５６ ９ ,ｒ ＝ ０ ．９９９ ６［ Δ Ａ＝ ２（ Ａ２９２ ＋ Ａ２９６ ＋ Ａ３００） － ３ ．３３５ ９ Ａ２７８ － ３ ．１４２ ２ Ａ３１６］ ,平均回收率为９９ ．９ ％ 。结论：此方法简便、快速、准确,适用于对多组分制剂的测定。     

家兔静注水杨醛-N'-(2-呋喃硫羰基)腙铜配合物的药物动力学

目的：研究水杨醛－Ｎ′－（２－呋喃硫羰基）腙铜配合物（ＣＳＦＣ）在兔体内的药物动力学。方法：１０只家兔静脉注射ＣＳＦＣ５ｍｇ·ｋｇ－１，用反相ＨＰＬＣ法测定血清药物浓度。结果：ＣＳＦＣ的血药浓度－时间曲线符合二室开放模型，主要药动学参数为：Ｔ１２α＝３．４±１．７ｍｉｎ，Ｔ１２β＝６５．５±１４．６ｍｉｎ，Ｋ１２＝０．１１８３±０．０６６９ｍｉｎ－１，Ｋ２１＝０．０２２８±０．００６５ｍｉｎ－１，Ｋ１０＝０．１２０２±０．０４０７ｍｉｎ－１，Ｖ０＝０．３０５±０．１８４Ｌ·ｋｇ－１，ＣＬ＝１．８９６±０．４７０Ｌ·ｋｇ－１·ｈ－１，ＡＵＣ＝１７０．１±５７．０ｍｇ·ｍｉｎ－１·Ｌ－１。结论：ＣＳＦＣ在兔体内分布迅速而广泛，消除也较快。家兔静注５ｍｇ·ｋｇ－１，可维持抗结核杆菌有效血浓度６ｈ。     

IQ_(23)对豚鼠心室肌细胞钙通道和CHO H_(10)细胞异源表达的钙通道α_1亚单位的作用

应用膜片钳全细胞记录技术,观察了具有正性肌力作用的苄基异喹啉衍化物ＩＱ２３,即１－〔对甲氧苄基－２－（Ｎ－苄基,Ｎ－甲基）〕－６,７－二甲氧基异喹啉盐酸盐,对豚鼠心室肌分离细胞的Ｃａ２＋通道,以及ＣＨＯＨ１０细胞表达的Ｃａ２＋通道α１亚单位的作用．结果显示,当豚鼠心室肌细胞从保持电位（Ｖｈ）－５０ｍＶ除极至测试电位（Ｖｔ）０ｍＶ时,ＩＱ２３３,１０μｍｏｌ·Ｌ－１分别使Ｃａ２＋电流（ＩＣａ）由对照的（０．４７±０．２３）ｎＡ增至（０．５７±０．２３）和（０．７９±０．３１）ｎＡ（Ｐ＜０．０５）．在ＣＨＯＨ１０细胞Ｖｔ为２０ｍＶ时,ＩＱ２３１０μｍｏｌ·Ｌ－１电压依赖性的增强Ｂａ２＋电流（ＩＢａ）,ＩＢａ从（０．４５±０．１０）ｎＡ增至（０．６７±０．２０）ｎＡ（Ｖｈ＝－８０ｍＶ）,或从（０．４３±０．０８）ｎＡ增至（０．６０±０．１４）ｎＡ（Ｖｈ＝－４０ｍＶ）．ＩＱ２３１０和３０μｍｏｌ·Ｌ－１还分别使电流－电压曲线的峰值和失活曲线的半失活电位向负膜电位方向移动．实验结果表明,ＩＱ２３通过作用于通道的α１亚单位,对心肌Ｌ型Ｃａ２＋通道产生电压依赖性激动作用,此作用为其正性肌力效应提供了部分解释．     

香烟依赖与血浆维生素C、E浓度的关系

检测配对设计的５７例吸烟者和５７例健康非吸烟者血浆维生素Ｃ（Ｐ－ＶＣ）和血浆维生素Ｅ（Ｐ－ＶＥ）浓度的结果表明，吸烟组的Ｐ－ＶＣ和Ｐ－ＶＥ平均浓度显著低于健康非吸烟组之值（Ｐ＜０．００１），吸烟者的Ｐ－ＶＣ和Ｐ－ＶＥ浓度均随吸烟史的增加而降低（ｒ＝－０．５７８７，Ｐ＜０．０００１；ｒ＝－０．５３１０，Ｐ＜０．０００１），也均随吸烟量的增加而降低（ｒ＝－０．５８９９，Ｐ＜０．０００１；ｒ＝－０．５４６６，Ｐ＜０．０００１），吸烟者的Ｐ－ＶＥ浓度随Ｐ－ＶＣ浓度的下降而降低（ｒ＝０．８４２７，Ｐ＜０．０００１）；提示吸烟者体内的抗氧化剂水平显著降低，氧化和抗氧化平衡严重失调。     

亚硝脲类化合物的急性毒性及对耐药艾氏腹水癌小鼠的疗效研究及与构效关系初探

测定了亚硝脲类化合物ＣＮＵ、ＧＡＮＵ、ＡＣＮＵ、ＧＣＮＵ、ＣＬＺ、ＰＣＮＵ、ＢＣＮＵ、ＣＣＮＵ、ＳＴＺＮ、ＭｅＣＣＮＵ、ＦＣＮＵ的小鼠ＬＤ５０分别为５．８、１８．０、２６．０、２７．０、３１．５、３８．０、４８．５、５８．０、１５０．０、１８５．０、５００．０ｍｇ·ｋｇ－１．毒性大小和治疗存活率的高低无正相关。化学结构在１－Ｎ－有脂环或杂环基团则不易产生耐药性．且毒性低疗效高；ＣＮＵ因３－Ｎ－无－ＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ基因则毒性增加；１－Ｎ－侧链有氟原子取代其毒性可明显降低。     

胞嘧啶脱氨酶基因与前体药物5-氟胞嘧啶联合应用对人乳腺癌裸鼠模型的实验治疗

探讨胞嘧啶脱氨酶（ＣＤ）基因与前体药物５－氟胞嘧啶（５－ＦＣ）对人乳腺癌裸鼠移植瘤的抗肿瘤作用．应用细胞克隆形成实验及裸鼠移植瘤模型研究ＣＤ／５－ＦＣ体系的抗肿瘤作用．５－ＦＣ０．５和１．０ｇ·Ｌ－１对转基因人乳腺癌细胞的克隆形成抑制率分别为９０％和９５％,显著高于未转基因的人乳腺癌细胞;５－ＦＣ（０．５ｇ·ｋｇ－１·ｄ－１ｉｐ,１４ｄ）治疗组的转基因人乳腺癌裸鼠移植瘤的瘤重和生长速度均显著低于未转基因的移植瘤．结果表明ＣＤ／５－ＦＣ体系对人乳腺癌裸鼠移植瘤有显著的的抗肿瘤作用．     

RP-HPLC测定白花前胡中Pd-Ⅰa和Pd-Ⅱ的含量

目的：建立ＲＰ－ＨＰＬＣ测定白花前胡根中白花前胡丙素（Ｐｄ－Ｉａ）和白花前胡丁素（Ｐｄ－Ⅱ）的含量。方法：采用Ｓｈｉｍ－Ｐａｃｋ　 ＣＬＣ－ＯＤＳ柱,甲醇－水（７９：２１）为流动相,流速为 １．０ｍｌ·ｍｉｎ－１,以 Ｐｄ－Ⅰａ、Ｐｄ－Ⅱ为对照品,外标法峰面积定量,紫外检测（λ＝３２３ｎｍ）。结果：Ｐｄ－Ⅰａ、Ｐｄ－Ⅱ线性范围分别为０．０８～０．８μｇ和０．０６４～０．２８μｇ,ｒ＝０．９９９９和ｒ＝０．９９９９,平均回收率分别为 ９８．９０％和 ９８．９１％。结论：方法准确,简便,灵敏度高,快速,重复性好。     

高效液相色谱法用于注射用穿琥宁及穿戛宁注射液含量测定的 …

目的：测定注射用穿琥宁及穿琥宁注射液含量。方法：采用高效液相色谱法。色谱柱为Ｓｈｉｍｐａｃｋ ＣＬＣ Ｃ１８柱,流动相为０．０２ｍｏｌ．Ｌ＾－１磷酸二氢钾（ｐＨ３．０）－乙腈－甲醇（４０：１０：５０）,流速１．２ｍＬ．ｍｉｎ＾－１,检测波长为２５１ｎｍ。应用二级管阵列检测器对色谱峰纯度进行检验,以排除有关物质的干扰。结果：平均回收率为９９．８８％,ＲＳＤ为０．１３％（ｎ＝３）。方法日内ＲＳＤ为０．     

吡拉西坦含量的HPLC测定

采用反相高效液相色谱法测定吡拉西坦的含量。色谱柱Ｓｈｉｍ－ｐａｃｋ ＣＬＣ－ＣＯＤＳ,内标为甲氧苄啶,流动相为甲醇－乙腈－水（５：２：３）,流速为１．０ｍｌ／ｍｉｎ,检测波长２３０ｎｍ,线性范围４０￣５２０μｇ／ｍｌ,相关系数为０．９９９８,回收率１００．０２％,相对标准偏差０．２８％。     

大鼠肝和心脏微粒体羧酸酯酶的诱导与抑制

用对硝基苯醋酸酯（ｐ－ＮＰＡ）为底物，测定大鼠肝和心脏敌酸醋酶（ＣＥ）的水解活性，苯巴比妥和氟贝特对肝脏ＣＥ活力有明显的诱导作用，而地塞米松（Ｄｅｘ）对心脏ＣＥ活力显示有诱导作用，表明相同药物对肝和心脏ＣＥ活力诱导是有差异的：双－对硝基苯磷酸酯钠（ＢＮＰＰ），苯甲基磺酰氟（ＰＭＳＦ）和氟磷酸二异丙酯（ＤＦＰ）对肝和心脏ＥＣ活力均有明显的抑制作用，ＢＮＰＰ，ＰＭＳＦ和ＤＦＰ对肝及心脏ＣＥ活力的Ｉ５０分别为１００，２００，５μｍｏｌ·Ｌ－１和５０．０，５．０、０１ｍｍｏｌ·Ｌ－１；对肝和心脏ＣＥ水解ｐ－ＮＰＡ的Ｋｉ分别为１．１．１．２．０．６７ｍｍｏｌ·Ｌ－１和１．０，０．８．０．５４ｍｍｏｌ·Ｌ－１，结果表明三种抑制剂对肝和心脏ＣＥ的抑制强度存在明显差异．     

间尼索地平对大鼠主动脉收缩及^45Ca内流的影响

间尼索地平浓度依赖性地抑制（ＫＣｌ引起的大鼠主动脉收缩ＩＣ５０＝０．６９（０．３２－１、５）ｍｍｏｌ．Ｌ＾－１和＾４５Ｃａ内流ＩＣ５０＝０．３５（０．０６－２．０）ｎｍｏｌ．Ｌ＾－１，对两者的抑制作用有良好的相关性（ｒ＝０．９９６）。间尼索地平０．１－１０μｍｏｏｌ．Ｌ＾－１不影响静息＾４５Ｃａ内流，间尼索地平大鼠主动脉的作用主要是由于阻滞电压依赖性钙通道所致。     

苯妥英锌对大鼠血脂的影响

考察了大鼠口服苯妥英锌或苯妥英钠１５ｍｇ／（ｋｇ·ｄ）４５ｄ对血脂的影响。服药前后比较，苯妥英锌使大鼠血清ＨＤＬ－Ｃ和ＨＤＬ－Ｃ／ＴＣ分别上升８％和１７％（ｐ＜０．０５），（ＬＤＬ＋ＶＬＤＬ）－Ｃ下降３４％（ｐ＜０．０１）；苯妥英钠则使大鼠血清ＨＤＬ－Ｃ和ＨＤＬ－Ｃ／ＴＣ分别下降３７％（ｐ＜０．０１）和２１％（ｐ＜０．０５），（ＬＤＬ＋ＶＬＤＬ）－Ｃ上升３０％（ｐ＜０．０５）。     

芸香甙的药代动力学研究

目的研究芸香甙在兔体内的药代动力学。方法家兔一次静注芸香甙５ｍｇ·ｋｇ－１后，利用荧光分光光度法测定不同时间的血药浓度。应用３Ｐ８７药动学软件程序对数据进行计算机处理。结果芸香甙的药时（Ｃ－Ｔ）方程为：Ｃ＝８５．９７８９ｅ－０．９０４４Ｔ＋３４．５１０５ｅ－０．０５８７Ｔ＋４．３８３８ｅ－０．００４６Ｔ。芸香甙的主要药代动力学参数如下：Ｔ１／２ａ：（０．７６０９±０．１０６６）ｍｉｎ，Ｔ１／２ｂ：（１２．５６６７±３．７１３９）ｍｉｎ，Ｔ１／２ｃ：（１６２．５６５１±５０．６０３５）ｍｉｎ，Ｋ１２：（０．５１２３±０．１３１６）ｍｉｎ－１，Ｋ２１：（０．３２９８±０．０７３７）ｍｉｎ－１，Ｋ１３：（０．０７３９±０．０１８２）ｍｉｎ－１，Ｋ３１：（０．０１００±０．００３７）ｍｉｎ－１，Ｋ１０：（０．０７７４±０．０１６０）ｍｉｎ－１，Ｖｃ：（０．０４０４±０．００４４）Ｌ·ｋｇ－１，ＡＵＣ：（１６７９．７５８３±４８０．６０４５）ｍｇ·Ｌ－１·ｍｉｎ－１，ＣＬ（ｓ）：（０．００３１±０．０００８）Ｌ·ｋｇ－１·ｍｉｎ－１。结论芸香甙在兔体内的Ｃ－Ｔ变化符合三室开放模型；芸香甙在体内的分布、消除迅速。     

白细胞介素1诱导牛脑微血管平滑肌细胞增殖及甘糖酯的拮抗作用

用牛脑微血管平滑肌细胞（ＢＣＭＳＭＣ）体外培养技术,研究白细胞介素１（ＩＬ－１）对ＢＣＭＳＭＣ增殖的影响。浓度为５０ｕ／ｍｌ的 ＩＬ－１与ＢＣＭＳＭＣ共同孵育７２ｈ,即可明显诱导ＢＣＭＳＭＣ增殖。甘糖酯在０．２、０．４、０．８、１．６ｍｇ／ｍｌ的浓度下可显著抑制ＩＬ－１诱导的ＢＣＭＳＭＣ增殖。提示甘糖酯对脑血管疾病的防治作用可能与抑制血管平滑肌细胞的异常增殖有关。     

莫雷西嗪及其代谢产物莫雷西嗪亚砜在健康愿者的药物动力学

建立测定莫雷西嗪（Ｍｏｒ）及其代谢产物Ｍｏｒ－ＳＯ２，Ｍｏｒ－ＳＯ血浆和尿液浓度的ＨＰＬＣ法。健康志愿６人ｐｏＭｏｒ６００ｍｇ后，Ｍｏｒ血浓达峰时间（Ｔｍａｘ）为１．６±０．６ｈ，峰浓度（Ｃｍａｘ）为２．１±０．４μｇ·ｍｌ＾－１，清除率（Ｃｌ）为１．８±０．５Ｌ·ｋｇ＾－１·ｈ＾－１。Ｍｏｒ－ＳＯ的Ｃｍａｘ为０．１９±０．０６μｇ·ｍｌ＾－１，消除半衰期（Ｔ１／２）为２．３±１．０ｈ。４８ｈ…     

复方β—胡萝卜素胶囊的RP—HPLC测定

以ＹＷＧ－Ｃ１８为色谱柱，无水乙醇－水－８５％磷酸（９６∶４∶０．０２）为流动相，检测波长为２８０ｎｍ，采用ＲＰ－ＨＰＬＣ法同时测定复方β－胡萝卜素胶囊中两组分的含量。维生素Ｅ和β－胡萝卜素平均回收率分别为１００．５％和９９．４％，ＲＳＤ分别为０．３％和０．８％。     

Pharmacokinetics of recombinant human granulocyte macrophage colony-stimulating factor in Macaca mulata

目的：研究重组人粒细胞巨噬细胞集落刺激因子（ｒｈＧＭＣＳＦ）在恒河猴体内的药物动力学．方法：用酶连接免疫吸附测定法检测血浆中ｒｈＧＭＣＳＦ的含量．结果：ｉｖｒｈＧＭＣＳＦ后血药浓度时间曲线符合三房室模型．第１，２和３相的Ｔ１２分别为００５－００７ｈ，０１４－０５８ｈ和１４－４１ｈ．ＡＵＣ随剂量成比例增加．ｉｖ高剂量和低剂量的Ｃｌ和Ｋ１０都相似．ｓｃｒｈＧＭＣＳＦ后血药浓度的峰值为０９３±０１６μｇ·Ｌ－１，达峰时间为２６５±０１４ｈ，生物利用度为０６１．结论：恒河猴ｒｈＧＭＣＳＦ药物动力学数据为临床试验提供有用参考．     

HPLC法测定精制冠心口服液中丹参素的含量

建立了反相ＨＰＬＣ测定精制冠心口服液中的丹参素的含量测定方法。采用Ｃ１８柱,水－甲醇－二甲基甲酰胺－冰醋酸（９０：４：４：２）为流动相,检测波长２８１ｎｍ,线性范围为０．０２７２￣０．２２４８ｍｇ／ｍｌ（ｒ＝０．９９９９,ｎ＝５）,回收率为９８．４％,ＲＳＤ＝０．８％。