中药对痤疮致病菌的体外抑菌活性实验研究

目的：研究中药在体外对痤疮致病菌的抑制作用,筛选用于治疗痤疮的中药。方法：制备20种中药提取物,采用平板法37℃培养金黄色葡萄球菌和痤疮丙酸杆菌,通过2倍稀释法定量测定20味中药和6种中药单体成分最低抑菌浓度（MIC）。结果：20种中药提取物中大黄、黄芩、甘草、牡丹皮、金银花5种中药对两种致病菌均有抑菌作用,其中对金黄色葡萄球菌的MIC分别为6.25 mg·mL-1、6.25 mg·mL-1、12.5 mg·mL-1、12.5 mg·mL-1、12.5 mg·mL-1,对痤疮丙酸杆菌的MIC分别为12.5 mg·mL-1、12.5 mg·mL-1、50 mg·mL-1、50 mg·mL-1、50 mg·mL-1。6种中药单体成分中大黄酸、黄芩苷对两种致病菌抑菌作用最佳,对金黄色葡萄球菌的MIC分别为15.625μg·mL-1、7.812μg·mL-1,对痤疮丙酸杆菌的MIC分别为31.25μg·mL-1、15.625μg·mL-1。结论：大黄、黄芩、甘草、牡丹皮、金银花和单体成分大黄酸、黄芩苷表现出良好的抑菌效果,在进一步的药物筛选中可进行重点考察。     

一清胶囊对痤疮丙酸杆菌及表皮葡萄球菌的体外抑菌作用研究

目的:研究一清胶囊对痤疮丙酸杆菌及表皮葡萄球菌的体外抑菌作用。方法:采用微量板、常规平皿法分别对痤疮丙酸杆菌、表皮葡萄球菌进行培养并观察不同浓度一清胶囊及其主要成分的抑菌效果,分别求出其最小抑菌浓度(MIC)。结果:一清胶囊对痤疮丙酸杆菌及表皮葡萄球菌的MIC分别为0.98、1mg.mL-1,黄芩浸膏的MIC分别为0.98、1mg.mL-1,而大黄黄连浸膏的MIC分别为1.96、1mg.mL-1。结论:一清胶囊对痤疮主要致病菌有较好的体外抑菌效果。     

河北产蜂胶提取物对痤疮丙酸杆菌的抑制作用

目的探讨河北产蜂胶不同溶剂提取物对痤疮丙酸杆菌的抑制作用。方法采用微量板法培养痤疮丙酸杆菌,观察不同溶剂蜂胶提取物溶液对痤疮丙酸杆菌的抑菌效果,并确定其最低抑菌浓度(MIC)。结果蜂胶95%乙醇提取物对痤疮丙酸杆菌的MIC为512μg.mL-1;蜂胶75%乙醇提取物对痤疮丙酸杆菌的MIC为8μg.mL-1;蜂胶水提取物对痤疮丙酸杆菌的MIC为54μg.mL-1。结论河北产蜂胶不同溶剂提取物对痤疮丙酸杆菌均有较好的体外抑菌效果,蜂胶75%乙醇提取物的抑菌效果>蜂胶水提取物>蜂胶95%乙醇提取物。     

11味中药对痤疮丙酸杆菌的体外抑制作用研究

通过研究11味中药对痤疮丙酸杆菌的体外抑制作用,筛选出用于治疗痤疮的中药单方与复方。采用牛津杯法测定了11味中药的水提液与醇提液的抑菌圈直径,发现同种中药的水提液与醇提液的抑菌效果相近,且痤疮丙酸杆菌对黄连高敏,对黄柏、黄芩、丹参、半枝莲中敏,对其余6味中药耐药。将黄连分别与其它4味有效中药复配,所得复方水提液中,黄连丹参复方抑菌效果较好,当黄连∶丹参（w/w）=1.5∶8.5时,其抑菌圈直径较大,达23.5 mm。提示黄连以及黄连丹参复方对痤疮丙酸杆菌有较好的抑制作用,为研制治疗痤疮的新药提供了依据。     

黄芩苷与盐酸小檗碱自沉淀理化性质及抑菌作用机制研究

目的 以黄芩苷和盐酸小檗碱产生的自沉淀为研究对象,探究其理化性质,对其抑菌作用及其机制展开研究,为中药自沉淀现象产生的物质深入研究提供参考。方法 采用差示热量扫描法、红外光谱扫描和紫外光谱扫描测定黄芩苷和盐酸小檗碱的自沉淀理化性质;采用牛津杯法探索黄芩苷、盐酸小檗碱及自沉淀对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌的抑菌活性;采用二倍稀释法进一步研究黄芩苷、盐酸小檗碱、自沉淀对大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC),并通过测定菌体的生长曲线、胞外核酸相对含量、胞外可溶性蛋白质含量和电导率研究黄芩苷、盐酸小檗碱及自沉淀对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌的抗菌机制,分析对比黄芩苷、盐酸小檗碱反应前后抑菌作用机制是否发生改变。结果 差示热量扫描法结果显示盐酸小檗碱与黄芩苷反应前后存在热量变化,该自沉淀是一种不同于盐酸小檗碱、黄芩苷的新物质或复合物,其官能团、紫外吸收均发生了变化。盐酸小檗碱对大肠埃希菌的MIC为0.9375 mg/mL,MBC为7.5 mg/mL;对金黄色葡萄球菌的MIC为0.9375 mg/mL,MBC为7.5 mg/mL。黄芩苷对大肠埃希菌的MIC为1.8...     

中药单体与抗菌药物联合应用对抗泛耐药鲍曼不动杆菌的作用

目的超级细菌-泛耐药鲍曼不动杆菌(PDR-AB)造成的公共卫生安全问题是当前全世界共同面临的挑战。本文研究中药单体槲皮素二水物、盐酸小檗碱、黄芩苷对PDR-AB生物被膜形成能力及粘附作用的影响,探讨中药单体与四种抗菌药物(亚胺培南、美罗培南、替加环素、多粘菌素)联合应用对抗PDR-AB的协同效应。方法应用微量肉汤稀释法检测三种中药单体对9株临床PDR-AB的最低抑菌浓度(MIC),采用96孔细胞培养板和导尿管模型并结合结晶紫染色法检测三种中药单体对PDR-AB生物被膜形成能力的影响,构建导尿管模型并结合平板菌落计数法测定三种中药单体对PDR-AB黏附能力的影响,应用微量棋盘稀释法检测三种中药单体分别与四种抗菌药物联合应用的协同效应。结果 (1)三种中药单体对PDR-AB MIC分别为512,512,1024 mg·L~(-1)。(2)三种中药单体分别在64,32,128 mg·L~(-1)的亚抑菌浓度下抑制PDR-AB的生物被膜的形成以及对医用材料导尿管的粘附。(3)槲皮素二水物、盐酸小檗碱、黄芩苷三种中药单体分别与亚胺培南联用时78%,89%,78%表现为协同作用,亚胺培南的MIC值从64 mg·L~(-1)下调到8 mg·L~(-1);与美罗培南联用时89%,89%,56%表现为协同作用,MIC值从32 mg·L~(-1)下调到4 mg·L~(-1);与替加环素联用时56%,22%,100%表现为协同作用,MIC值从1 mg·L~(-1)下调到0.25 mg·L~(-1);与多粘菌素B联用时100%表现为拮抗作用,22%表现为协同作用,33%为拮抗作用。结论在亚抑菌浓度下三种中药单体均能抑制PDR-AB生物被膜的形成能力以及对医用材料的黏附,而且三种中药单体与亚胺培南、美罗培南、替加环素联用后对PDR-AB的抗菌活性有不同程度的协同作用,尤其是黄芩苷与替加环素联用时表现出显著的抗菌协同效应,这对PDR-AB感染的防治提供新的治疗思路。     

黄酮类化合物与大环内酯类抗生素的协同抑菌作用机制

目的:观察芒果苷对痤疮主要致病菌的抑菌作用,探讨黄酮类化合物与大环内酯类抗生素的协同抑菌作用机制。方法:采用液体试管法培养金黄色葡萄球菌及痤疮丙酸杆菌,按试管称释法调整细菌浓度,观察芒果苷的抑菌作用。结果:单药使用时,芒果苷对痤疮丙酸杆菌及金黄色葡萄球菌的MIC分别为3 378.4,8 446.0mg.L-1,抑菌效果不明显;当与红霉素联合使用时,降低了红霉素的使用量,浓度为42.23mg.L-1的芒果苷与0.117mg.L-1的红霉素配伍使用,对上述两致病菌有抑制作用。结论:黄酮类化合物与大环内酯类抗生素具有协同抑菌作用,其作用机制极有可能是两者化学结构具有互补性,黄酮类化合物氧杂蒽酮C-葡萄糖苷的部分糖性基因在大环内酯类抗生素的大环内酯环上起到了修饰基团样的作用,由此,有望成为药物工业生产抗菌新药的根据。     

黄桂灌肠剂的制备及质量控制

目的制备黄桂灌肠剂并建立其质量控制方法.方法将黄芩等5味中药进行提取和纯化后制备成黄桂灌肠剂;采用薄层色谱法对黄芩、大黄进行定性鉴别;用薄层扫描法测定黄桂灌肠剂中盐酸小檗碱的含量.结果供试品与对照品薄层图谱斑点相同并清晰;本品每1 mL含小檗碱以盐酸小檗碱(C20H17NO4·HCl)计,不得小于0.04mg.结论本方法易于操作,制剂质量稳定可控.     

番薯藤提取物抗痤疮丙酸杆菌有效部位筛选研究

目的 研究番薯藤提取物对痤疮丙酸杆菌的体外抑菌作用,并对其有效部位进行筛选。方法 采用固体平板法、试管2倍比稀释法测定番薯藤水、醇提物对痤疮丙酸杆菌的抑菌圈大小和最低抑菌浓度（minimum inhibitory concentration,MIC）,采用系统溶剂法对番薯藤醇提物进行梯度提取,分别得到石油醚层、二氯甲烷层、乙酸乙酯层、正丁醇层和水层5个不同极性部位,并确定其有效部位及相应的MIC、最低杀菌浓度（minimum bactericidal concentration,MBC）。结果 番薯藤醇提物对痤疮丙酸杆菌有较强抑制作用,其MIC为50 mg·mL^-1。其中石油醚部位的抑菌作用最强,MIC为12.5 mg·mL^-1,MBC为25 mg·mL^-1;其次为正丁醇部位,MIC为25 mg·mL^-1,MBC为100 mg·mL^-1。结论 番薯藤醇提物对痤疮丙酸杆菌存在体外抑制作用,其有效成分主要集中于石油醚和正丁醇部位。     

三黄泻心汤三味药联合抗生素对幽门螺杆菌的体外抑菌实验研究

目的探讨组成三黄泻心汤的大黄、黄连、黄芩对幽门螺杆菌(Hp)的抑制作用,研究三味中药两两联合、每味中药分别与克拉霉素(CLR)、左氧氟沙星(LEV)、甲硝唑(MTZ)联合对Hp的增敏效果。方法菌株ATCC43504做质控及实验菌株,以药敏纸片法探讨三味中药对Hp的抑制作用;琼脂二倍稀释法检测实验药物(大黄、黄连、黄芩、CLR、LEV、MTZ)单独及联合使用对Hp菌株ATCC43504的最小抑菌浓度(MIC),计算抑菌浓度指数(FICI),确定联合抑菌效果,判断联合用药时实验药物敏感性的变化。结果黄连、大黄、黄芩的抑菌环直径:22 mm、18 mm、10 mm;MIC值:0.625 mg/ml、1.25 mg/ml、5 mg/ml;黄连与黄芩、黄连与CLR、黄连与MTZ、黄芩与MTZ联合的FICI≤0.5,呈协同作用,其余组合为相加作用,未见拮抗作用。菌株ATCC43504为抗生素MTZ的耐药菌株,联合用药时MTZ的MIC大于耐药折点,菌株依然对MTZ耐药。结论中药联合较单药有更强的抑制Hp能力。中药大黄、黄连、黄芩与抗生素联合用药能一定程度上提高抗生素敏感性。三黄泻心汤组方及三味中药可以与抗生素联合应用于根除Hp。     

甘草配伍大戟的体外肝毒性研究

目的 研究甘草和大戟配伍的体外肝毒性。方法 采用显微观察法和MTT法检测不同浓度的甘草单煎液、大戟单煎液、甘草-大戟合煎液和甘草-大戟单煎混合液对人肝癌细胞HepG2增殖的影响,并比较大戟单煎液、甘草-大戟合煎液和甘草-大戟单煎混合液相当浓度下细胞毒性的大小。结果 大戟单用及大戟与甘草配伍均有细胞毒性,且呈剂量相关性;与大戟单煎液相比,甘草-大戟单煎混合液细胞毒性无明显差异,甘草-大戟合煎液细胞毒性减小。结论 甘草和大戟配伍导致大戟的体外肝毒性减小。     

大黄、枳实、厚朴不同炮制品对小承气汤中药效组分的影响

目的研究大黄、枳实、厚朴饮片变化对小承气汤药效组分的影响,以期为临床的合理应用和饮片的质量标准提供参考。方法采用HPLC法分别测定各类成分。大黄游离蒽醌类(芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚):Syncronis C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇–0.1%磷酸;梯度洗脱;体积流量0.8 m L/min;柱温30℃;进样量10μL;检测波长254 nm。大黄结合蒽醌类(番泻苷B、番泻苷A):Syncronis C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈–0.05%磷酸;梯度洗脱;柱温30℃;进样量10μL;检测波长340 nm。枳实黄酮苷类(芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷):Syncronis C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈–水;梯度洗脱;体积流量0.7 m L/min;柱温40℃;进样量10μL;检测波长283 nm。厚朴木脂素类成分(和厚朴酚、厚朴酚):Syncronis C_(18)色谱柱(250 mm×4.6mm,5μm);流动相:乙腈–0.05%磷酸;梯度洗脱;体积流量0.7 m L/min;柱温30℃;进样量10μL;检测波长294 nm。结果小承气汤配伍剂量(大黄12 g–炒枳实9 g–姜厚朴6 g)不变,大黄、枳实、厚朴饮片改变时,小承气汤药效组分总量变化规律为:大黄–枳实–姜厚朴酒大黄–炒枳实–姜厚朴熟大黄–炒枳实–姜厚朴大黄炭–炒枳实–姜厚朴≈小承气汤大黄–炒枳实–厚朴,变化率分别为酒大黄组(6.561%)、熟大黄组(4.222%)、大黄炭组(0.118%)、枳实组(30.186%)、厚朴组(-11.218%)。除大黄炭组外,其余组的药效组分总量皆明显变化,其中枳实组变化最明显。结论同一味药材的不同炮制品在小承气汤处方中药效组分不同,对其他药味的影响亦不同,在小承气汤处方配伍中不可随意替代。     

海南含羞草中黄酮碳苷类化学成分的研究

目的研究海南含羞草(Mimosa pudica)的化学成分。方法利用Diaion HP-20，Toyopearl HW-40，MCI-Gel CHP-20，Sephadex LH-20，RP18及硅胶等柱色谱法对海南含羞草成分进行分离纯化，根据理化性质和光谱数据鉴定化合物的结构。结果分离鉴定了4个化合物：7,8,3′,4′-四羟基-6-C-［α-L-鼠李糖-(1→2)］-β-D-葡糖黄酮碳苷(I)，5,7,4′-三羟基-8-C-［α-L-鼠李糖(1→2)］-β-D-葡糖黄酮碳苷(II)，5,7,3′,4′-四羟基-6-C-［α-L-鼠李糖-(1→2)］-β-D-葡糖黄酮碳苷(III)，儿茶素(IV)。结论化合物I为新化合物，化合物II～IV为首次从该植物中分离得到。     

柴胡属饮片中藏柴胡掺伪检测方法研究

目的 以Nepasaikosaponin K为指标,建立柴胡属饮片中藏柴胡掺伪检测方法。方法 采用高效液相色谱-串联质谱技术（HPLC-MS/MS）,电喷雾负离子多反应监测模式,以m/z 943.6→635.5、m/z 943.6→797.4、m/z 943.6→781.5为特征离子对,对北柴胡、南柴胡、锥叶柴胡、竹叶柴胡和藏柴胡等5种常见柴胡属饮片中Nepasaikosaponin K含量进行检测。进一步考察Nepasaikosaponin K定量离子对峰面积与藏柴胡掺伪比例之间线性关系,建立柴胡属饮片中藏柴胡掺伪比例计算公式,并以Nepasaikosaponin K为指标,开展藏柴胡掺伪限度研究。结果 Nepasaikosaponin K在藏柴胡中含量约为其他种柴胡的25~140倍。藏柴胡掺伪比例为0% ~ 100%范围内的混合样品中,定量离子对m/z 943.6→635.5峰面积与掺伪比例之间的线性关系良好。不同柴胡属掺伪模拟样品的计算掺伪量与实际掺伪量偏差在0.6%~1.4%之间。3批市售疑似掺伪北柴胡饮片中藏柴胡掺伪比例分别为14%、16%和27%。结论 该分析方法专属性强,灵敏度高,测定结果准确,为柴胡饮片中藏柴胡的掺伪情况筛查与评价提供依据,同时为其他中药饮片的掺伪情况分析提供新的思路与方法。     

头孢他啶/阿维巴坦耐药肺炎克雷伯菌的体外抗菌药物治疗方案研究

目的 探索对头孢他啶/阿维巴坦耐药的肺炎克雷伯菌体外抗菌药物治疗方案，为临床治疗方案选择提供理论依据。方法 采用PCR对2株肺炎克雷伯菌株可能耐药基因进行鉴定，并对扩增产物进行测序。采用体外时间杀菌试验评估不同抗菌药物单药或联合用药对耐药菌株生长的影响。结果 膜孔蛋白严重缺失和产金属酶分别介导了两菌株对头孢他啶/阿维巴坦耐药；多黏菌素B、亚胺培南、美罗培南和磷霉素单药或两药合并不能显示足够抗菌效果，而多黏菌素B-美罗培南-磷霉素或多黏菌素B-头孢他啶-阿维巴坦三药联合方案可分别对这2株耐药株产生强大持续的杀菌作用。结论 多黏菌素B为基础三药联合可能是对抗具有不同机制介导的头孢他啶/阿维巴坦耐药肺炎克雷伯菌的有效方案。     

茚三酮柱后衍生法测定丙氨酰-谷氨酰胺的含量

目的建立茚三酮柱后衍生化氨基酸分析仪测定N（2）-L－丙氨酰－L－谷氨酰胺（L－Ala－L－Glu）含量的方法。方法根据L－Ala－L－Glu与茚三酮反应后溶液在570nm处有最大吸收的原理,以钾钠缓冲液为流动相,将L－Ala-L－Glu洗脱后,与茚三酮进行柱后衍生反应,生成可以被分光光度计检测的有色物质,氨基酸分析仪测定L—Ala-L－Glu的含量。结果L－Ala-L-Glu在1-20mg·L^-1、内线性关系良好（r=0.9979）,低、中、高3种浓度的回收率分别为94．5％,97．6％和98.7％;RSD分别为0.52％,0．10％和O．06％。结论本法操作简单,分离度良好,结果准确可靠,可用于L－Ala－L－Glu的含量测定。     

口服缓释制剂体内外相关性评价方法研究进展

《药物评价研究》杂志是由中国药学会和天津药物研究院共同主办的国家级期刊,双月刊,国内外公开发行。办刊宗旨:报道药物评价工作实践,推动药物评价方法研究,开展药物评价标准或技术探讨,促进药物评价与研究水平的提高,为广大药物研究人员提供交流平台。内容与栏目:针对药物及其制剂的评价规范以及药学评价、安全性评价、药效学评价、药物代谢动力学评价、临床评价、     

滇南金线兰的植物形态和显微鉴定

目的 对滇南金线兰进行生药鉴定,明确其原植物形态和显微特征。方法 采用生药学鉴定方法,观察滇南金线兰的原植物形态、组织构造及粉末显微特征。结果 叶片呈卵形或卵状披针形,具金红色叶脉,花不倒置,唇瓣黄色,呈Y字形,前部明显扩大并2裂,裂片狭长圆形或狭倒披针形,中部收狭成长10 mm左右、其边缘具狭翅。显微结构中,根、茎横切面中皮层明显,具草酸钙针晶、黏液细胞等;叶横切面上表皮细胞乳突状,下表皮气孔类型多样,以不定式气孔为主。粉末中可见草酸钙针晶和导管。结论 滇南金线兰的生药鉴定为其资源开发利用提供了参考依据。     

中药鹿茸草的研究进展

鹿茸草始见于《植物名实图考》，是玄参科植物绵毛鹿茸草（Monochasma savatier Franch.）或沙氏鹿茸草(Monochasma sheareri Franch. ex Maxim.)的全草，具有清热解毒、祛风止痛、凉血止血等多种功效。本文利用CNKI、PubMed和SciFinder以鹿茸草（Monochasma savatier Franch.或Monochasma sheareri Franch. ex Maxim.)为主题词进行检索，对鹿茸草的品种、药材标准、化学成分以及生物活性与药理作用等文献进行综述，为鹿茸草的研究、开发、应用以及临床合理使用提供基础。     

VKORC1-3673G>A、CYP2C9*3、CYP4F2 rs2108622和CYP2C19*2基因多态性对中国汉族房颤患者华法林维持剂量的影响

目的 探讨VKORC1-3673G>A、CYP2C9^*3、CYP4F2 rs2108622和CYP2C19^*2位点基因多态性对中国汉族房颤患者华法林维持剂量的影响。方法 收集107例服用华法林达维持剂量的汉族房颤患者的血样和临床相关资料,应用PCR-RFLP法检测VKORC1-3673G>A、CYP2C9^*3、CYP4F2 rs2108622和CYP2C19^*2基因型,采用独立样本t检验分析基因型与华法林维持剂量的相关性。多元线性回归建立给药模型,探讨基因多态性对华法林维持剂量的影响。结果 VKORC1-3673G>A、CYP2C9^*3、CYP4F2 rs2108622基因多态性和患者年龄、体质量能解释45.2%的华法林维持剂量差异。CYP2C19^*2基因多态性对本研究人群华法林维持剂量无影响。结论 VKORC1-3673G>A、CYP2C9^*3、CYP4F2 rs2108622基因多态性显著影响中国汉族房颤患者的华法林维持剂量。