纳米级雄黄粉体药代动力学研究

目的　制备纳米级雄黄粉体 ,比较传统雄黄与纳米级雄黄的药代动力学行为。方法　两组家兔分别单剂量口服5 0mg ,比较纳米级雄黄粉体和传统雄黄在兔体内的药代动力学参数。结果　传统雄黄组家兔的药动学参数为 :A =0 .0 96 2±0 .0 0 93mg·L-1,Ke =0 .0 70 2± 0 .0 0 74l/h ,Ka =0 .4 72 3± 0 .0 712l/h ,Lagtime=0 .0 30 0± 0 .0 0 0 0H ,T1/ 2　 (Ka) =0 .15 1± 0 .2 38H ,T1/ 2　 (Ke) =10 .0 5 6± 0 .895H ,T(peak)　　 =4 .80 6± 0 .4 0 1H ,C(max)　 =0 .0 6 0± 0 .0 0 0mg·L-1,AUC =1.16 8± 0 .0 84 (mg·L-1)h ,CL/F(s) =4 3.0 78± 3.4 95L/h ,V/F(c) =6 2 0 .6 96± 2 9.6 4 9L ;纳米雄黄组家兔的药动学参数为 :A =0 .2 4 4 3± 0 .0 0 5 2mg·L-1,Ke =0 .0 2 2 7±0 .0 0 5 2l/h ,Ka =0 .92 2 5± 0 .0 5 93l/h ,Lagtime =0 .0 30 0± 0 .0 0 0 0H ,T1/ 2　 (Ka) =0 .75 4± 0 .0 4 9H ,T1/ 2　 (Ke) =2 8.74 6± 1.0 0 7H ,T(peak)　 =4 .0 6 6± 0 .174H ,C(max)　 =0 .2 16± 0 .0 0 5mg·L-1,AUC =9.82 2± 0 .394 (mg·L-1)h ,CL/F(s) =5 .10 8± 0 .2 0 8L/h ,V/F(c) =2 11.5 6 6± 3.2 97L。结论　纳米级雄黄粉体与传统雄黄比较 ,其药代动力学发生显著变化 ,吸收相增大而消     

扎来普隆胶囊的人体药代动力学研究

目的　研究国产扎来普隆胶囊在中国人体内的药代动力学特征。方法　 2 0名健康志愿者单剂量口服 15mg扎来普隆胶囊 ,采用高效液相色谱法测定血浆中扎来普隆浓度。结果　扎来普隆胶囊药 -时曲线符合一房室模型 ,其Cmax　为 (6 1.6 0±16 .71)ng·ml-1;Tmax　为 (0 .99± 0 .2 2 )h ,Ke为 (0 .76± 0 .11)h ,T1/ 2 (ke)　　为 (0 .93± 0 .13)h-1;AUC0 -8为 (12 8.5 9± 2 9.0 2 )ng·ml-1·h-1;AUC0 -∞ 为 (130 .34± 2 9.2 7)ng·ml-1·h-1,与国外文献报道基本一致。结论　本研究可为扎来普隆胶囊的临床应用提供药代动力学参数     

甲钴胺血清浓度的测定及生物等效性研究

目的　建立血清中甲钴胺的血药浓度测定方法 ,比较国产甲钴胺胶囊和进口甲钴胺片在健康人体内的相对生物等效性。方法　 2 4名男性健康志愿者以标准二阶段交叉设计自身对照试验法 ,分别口服单剂量二种甲钴胺制剂 ,采用微粒子酶免法测定受试者服药后 72h内血清中甲钴胺的浓度。结果　国产和进口甲钴胺主要的药代动力学参数 Tmax　分别为 3.15± 0 .95、3.10± 0 .88h ,Cmax　、AUC(0 -72h) 分别为 :310± 10 6、2 70± 98ng·L-1;5 5 88± 170 6、5 4 0 8± 182 8ng·h-1·L-1,药动学参数间均无统计学差异 (P >0 .0 5 ) ,国产胶囊对进口片剂的相对生物利用度为 10 5 .3%。结论　二种甲钴胺制剂在健康志愿者体内具有生物等效性。     

骨正胶囊中双氯芬酸钠的药代动力学研究

目的　研究骨正胶囊中主药双氯芬酸钠的药代动力学 ,为临床应用提供依据。方法　照中国药典释放度测定法 ,用紫外分光光度法在λ =2 73.4nm测定骨正胶囊中双氯芬酸钠的体外溶出度和家兔体内血药浓度 ,用药代动力学计算程序 3P87软件包计算药代动力学参数。结果　骨正胶囊有良好的释药性能 ,其 T1/ 2　 (Ke) =1.980± 0 .0 2 2 9h与药粉胶囊 T1/ 2　 (Ke) =0 .5 0 4 2± 0 .0 14 2 7h相比有显著性差异 (P <0 .0 1) ,其主要药动学参数Cmax　 =3.0 0 16± 0 .10 5 7μg·ml-1,Tpeak　 =2 .0 2 6 4± 0 .0 3h ,V/F(c) =6 .32 99± 0 .2 190mg/ (μg·ml-1) ,Cl/F(s) =3.6 6 2 0± 0 .0 96 0lmg/h/ (μg·ml-1)。结论　口服双氯芬酸钠兔体内代谢符合一室模型规律 ,表明骨正胶囊的研制为非甾体抗炎药的剂型改造提供了另外一条新途径。     

瑞巴匹特治疗消化性溃疡剂量时的药物动力学

目的　观察瑞巴匹特治疗消化性溃疡患者体内药代动力学及其治疗效果。方法　 2 0例消化性溃疡患者分别单剂量(6 0 0mg)和多剂量 (6 0 0mg,qd ,4周 )口服瑞巴匹特 ,观察该药的治疗效果 ,并用高效液相色谱法测定口服后不同时间的血药浓度 ,模拟房室模型并计算药代动力学参数。结果　瑞巴匹特治疗消化性溃疡有效率 10 0 % ;单剂量和多剂量口服后的血药浓度 -时间曲线均符合一级吸收开放二室模型 ,主要药动学参数Cmax分别为 (0 .5 6± 0 .2 4)和 (0 .6 2± 0 .2 9)mg·L-1,Tmax　为(1.75± 0 .92 )和 (1.88± 1.0 5 )h ,T1/ 2 β　　分别为 (1.86± 1.38)和 (1.96± 1.45 )h ,AUC0 -∞ 为 (2 .48± 1.0 6 )和 (2 .85± 1.45 )mg·h·L-1,除Cmax　和AUC0 -∞ 外 ,其他参数经统计学分析无明显差别 (P >0 .0 5 ) ;连续用药 4周后体内蓄积因子为 1.15。结论　瑞巴匹特为安全有效的治疗消化性溃疡药物     

阿莫西林克拉维酸钾复合制剂生物等效性研究

目的　进行国产阿莫西林克拉维酸钾分散片生物等效性研究。方法　 18名健康男性志愿者交叉口服受试和参比制剂 6 2 5mg(其中阿莫西林 5 0 0mg ,克拉维酸钾 12 5mg) ,采用微生物学方法测定血浆中药物浓度。结果　受试及参比制剂的主要药动学参数分别为 :阿莫西林 Tmax　分别为 1.0 5 6± 0 .2 73、1.2 4 1± 0 .396h ,C max　分别为 5 .36 9± 1.12 4、5 .2 13± 0 .90 3μg·ml-1,AUC0 -6分别为 10 .36 9± 1.776、10 .36 2± 1.370 μg·h·ml-1,T1/2ke　　分别为 1.0 83± 0 .16 6、1.10 1± 0 .2 12h。克拉维酸钾Tmax　分别为1.0 84± 0 .2 92、1.2 87± 0 .2 84h ,Cmax　分别为 2 .796± 0 .878、2 .74 2± 0 .892 μg·ml-1,AUC0 -6分别为 6 .6 18± 2 .15 9、6 .793± 2 .2 74 μg·h·ml-1,T1/2ke　　分别为 1.2 0 7± 0 .16 5、1.2 6 1± 0 .2 0 1h。结论　经统计分析结果显示两制剂为生物等效制剂     

替硝唑在蒙古族和汉族健康人体的药代动力学研究

目的研究蒙古族和汉族健康志愿者单剂量口服替硝唑片的药代动力学。方法健康志愿者20名(其中蒙古族10名,汉族10名,男女各半),单剂量口服替硝唑片剂1g;采用高效液相色谱法测定血浆中替硝唑的含量;用DAS软件程序进行数据处理并采用SPSS软件进行统计学分析。结果蒙古族受试者单剂量口服1g替硝唑的主要药动学参数为:Cmax(19.22±4.93)mg·L-1,Tmax(2.20±0.59)h,t1/2(16.39±1.79)h,AUC0-72h(444.93±82.19)mg·h·L-1,Ke(0.043±0.0052)h-1。汉族受试者的主要药动学参数:Cmax(19.04±2.42)mg·L-1,Tmax(2.15±0.47)h,t1/2(16.94±2.40)h,AUC0-72h(454.37±59.74)mg·h·L-1,Ke(0.042±0.0060)h-1。结论经统计学分析,替硝唑在蒙古族和汉族健康志愿者体内药动学过程不存在显著种族差异,而存在显著的性别差异。     

健康志愿者单剂量口服甲磺酸加替沙星胶囊的药代动力学研究

目的　建立高效液相色谱法测定血浆中加替沙星的药物浓度 ,研究其在人体内的药动学特征。方法　采用Shim packCLC ODSC1 8色谱分析柱 (1 5 0mm× 6mm ,5 μm) ,流动相为甲醇 -水 -十二烷基硫酸钠 (5 0 0ml∶5 0 0ml∶3.5g) ,磷酸调pH =3.0 ;流速1 .0ml/min ;检测波长为 2 92nm。结果　本测定方法的线性范围为 0 .1 5～ 9.92 μg·ml-1 ,r =0 .999,最低检出浓度为 2 0ng·ml-1(按信噪比≥ 3计 ) ,方法平均回收率为 96 .4 0 %～ 97.2 1 % (n =6 ) ,日内RSD在 1 .0 2 %～ 5 .5 6 %之间 ,日间RSD在 1 .6 4 %～ 7.34%之间。药动学研究表明 ,加替沙星体内过程符合一级吸收的一室开放模型 ,Tmax　、Cmax　、T1 / 2 (Ke)　　、AUC(0 -2 4h) 　分别为 (1 .6 0 4± 0 .4 1 9)h、(3.71 5± 0 .4 2 4 ) μg·ml-1 、(6 .1 4 2± 0 .6 84 )h、(36 .5 6 8± 5 .5 2 2 ) μg·h·ml-1 。结论　口服甲磺酸加替沙星胶囊每次4 0 0mg,每日 1次的给药方案 ,在人体内可达到有效血药浓度。本方法准确快速 ,适用于加替沙星的药动学研究及临床血药浓度监测。     

氯雷他定胶囊和片剂的药动学及相对生物利用度

目的　研究氯雷他定胶囊与片剂的人体药动学和生物等效性。方法　选择 2 0名健康男性志愿者 ,随机交叉口服单剂量 (4 0mg)氯雷他定胶囊或片剂两种制剂 ,采用HPLC法测定血清中氯雷他定的浓度。结果　口服氯雷他定胶囊及片剂的Cmax分别为 (34.5± 1 5 .1 )ng·ml-1 和 (33.7± 1 5 .6 )ng·ml-1 ;Tmax　分别为 (1 .2± 0 .4 )h和 (1 .3± 0 .4 )h ;T1 / 2 β　分别为 (4 .3± 1 .2 )h和 (4 .5± 1 .4 )h ;AUC0 -2 4分别为 (99.1± 4 0 .2 )ng·h·ml-1 和 (99.6± 4 3.9)ng·h·ml-1 ;AUC0 -∞ 分别为 (1 0 4 .0± 39.2 )ng·h·ml-1 和 (1 0 5 .1± 4 3.4 )ng·h·ml-1 ;氯雷他定胶囊对片剂的相对生物利度为 (98.9± 31 .7) %。结论　氯雷他定胶囊和片剂具有生物等效性     

利巴韦林片在健康人体的药动学及生物等效性

目的研究利巴韦林片在健康人体的药代动力学特征及其相对生物等效性。方法24名男性健康志愿者以标准二阶段交叉设计自身对照试验法,分别单剂量口服2种利巴韦林片,采用液相色谱-串联质谱法测定受试者服药后72h内血浆中利巴韦林的浓度。结果受试品和参比品利巴韦林主要的药代动力学参数Tmax分别为3.55±3.06、2.84±2.89h,Cmax分别为:214.12±89.21、223.89±116.83μg·L-1;AUC(0-72h)为5252.63±1896.66、5239.36±2708.07μg·h·L-1,受试品的相对生物利用度为110.5%。结论2种利巴韦林制剂在健康志愿者体内具有生物等效性。     

纳米级雄黄粉体的制备

目的 对复方黄黛片的君药雄黄进行纳米级粉化研究，为探讨雄黄诱导细胞凋亡的粒度效应、作用机理和新的制剂工艺奠定基础。方法 用高能球磨机进行高能球磨，用表面改性剂进行表面活性改造，用热重分析防止晶型转变和分解；激光散射法进行粒度分析；用电子显微镜对典型粉末的形状进行观察。结果 雄黄在空气和氮气中的分解温度基本相同，均为260℃。高能球磨中，除发生非晶态转变外，没有发生雄黄明显的晶型转变和分解；随球磨时间延长，雄黄粉体晶粒迅速细化到纳米量级，并有向非晶态转变的趋势。在含有活性剂的水中球磨可以得到粉末粒度分布均匀、细小的粉体，十二烷基碘酸钠比十二烷基硫酸钠有更好的分散效果；采用本实验最佳球磨后，所得粉末中200nm颗粒的粉末可达85％以上，这些粉末是由更细小颗粒组成，即精细结构为20nm以下的细小晶粒和其周围的非晶体。     

纳米级雄黄制备工艺的优化研究

目的对纳米级雄黄制备工艺进行优化研究。方法利用温度可控惰性气氛高能球磨机来制备纳米级雄黄粉体；采用正交设计实验方法，对球料比、球磨转速、球磨时间、球磨介质去离子水量、球磨温度等球磨参数进行五因素四水平的实验安排；利用激光光散射法和原子力显微镜对纳米级雄黄颗粒的粒度分布和表观形貌进行观察分析测定。结果制备纳米级雄黄的最佳工艺参数为球料比16：1、球磨转速38Hz、球磨温度-20℃、球磨时间12h、去离子水量取50ml。结论在纳米级雄黄的最佳制备工艺条件下，可以得到粒径小于100纳米的雄黄颗粒达90％。     

Knee injury and Osteoarthritis Outcome Score (KOOS) - validation of a Swedish version

The Knee injury and Osteoarthritis Outcome Score (KOOS) is a self-administered instrument measuring outcome after knee injury at impairment, disability, and handicap level in five subscales. Reliability, validity, and responsiveness of a Swedish version was assessed in 142 patients who underwent arthroscopy because of injury to the menisci, anterior cruciate ligament, or cartilage of the knee. The clinimetric properties were found to be good and comparable to the American version of the KOOS. Comparison to the Short Form-36 and the Lysholm knee scoring scale revealed expected correlations and construct validity. Item by item, symptoms and functional limitations were compared between diagnostic groups. High responsiveness was found three months after arthroscopic partial meniscectomy for all subscales but Activities of Daily Living.     

Endovascular management of carotid-cavernous fistulas

Objective To investigate endovascular treatment of traumatic direct carotid-cavernous fistulas （CCF） and their complications such as pseudoaneurysms. Methods： Over a five-year period, 22 patients with traumatic direct CCFs were treated endovascularly in our institution. Thirteen patients were treated once with the result of CCF occluded, 8 twice and 1 three times. Treatment modalities included balloon occlusion of the CCF, sacrifice of the ipsilateral internal carotid artery with detachable balloon, coll embolization of the cavernous sinus and secondary pseudoaneurysms, and covered-stem management of the pseudoaneurysms. Results All the direct CCFs were successfully managed endovascularly. Four patients developed a pseudoaneurysm after the occlusion of the CCF with an incidence of pseudoaneurysm formation of 18.2% （4/22）. A total number of 8 patients experienced permanent occlusion of the ICA with a rate of ICA occlusion reaching 36.4% （8/22）. Followed up through telephone consultation from 6 months to 5 years, all did well with no recurrence of CCF symptoms and signs. Conclusion Traumatic direct CCFs can be successfully managed with endovascular means. The pseudoaneurysms secondary to the occlusion of the CCFs can be occluded with stent-assisted coiling and implantation of covered stents.     

The role of interventional radiology in trauma

Introduction Interventional Radiology has evolved into a specialty having enormous input into the care of the traumatized patient.In all hospitals,regardless of size,the Interventional Radiologist must consider their relationships with the trauma service in order to