气滞胃痛颗粒的药效学研究

目的:研究气滞胃痛颗粒对大鼠离体胃、肠平滑肌的影响及其镇痛、抗炎作用。方法:以大鼠的离体胃、肠平滑肌条为模型,考察在正常克氏液条件下加入气滞胃痛颗粒后大鼠胃、肠平滑肌条收缩状况;以醋酸所致小鼠扭体反应为疼痛指标,观察气滞胃痛颗粒的镇痛作用;以小鼠耳二甲苯致炎模型考察气滞胃痛颗粒抗急性炎症作用。结果:气滞胃痛颗粒在20～160mg·mL-1浓度范围内能显著促进大鼠胃、肠平滑肌条的运动,200～280mg·mL-1浓度范围内可抑制大鼠胃、肠平滑肌条的运动。气滞胃痛颗粒在0.975、1.95、3.9g·kg-1剂量下给药可抑制小鼠扭体反应及二甲苯致小鼠耳肿胀。结论:气滞胃痛颗粒对大鼠胃、肠平滑肌条的收缩具有双向调节作用,且具有明显镇痛、抗炎作用。     

老龙七水提液对兔离体肠平滑肌收缩的影响

目的:研究老龙七水提液对兔离体肠平滑肌收缩的影响。方法:以0.25、0.50、0.75、1.00、1.25 g(生药)/L老龙七水提液、0.003 125 g/L乙酰胆碱(先加入)+1.25 g(生药)/L老龙七水提液(后加入)、0.003 125 g/L阿托品(先加入)+1.25 g(生药)/L老龙七水提液(后加入)作用于兔离体肠平滑肌,记录兔离体肠平滑肌收缩频率、振幅和张力。结果:0.75~1.25 g(生药)/L老龙七水提液可明显增强兔离体肠平滑肌自发性收缩的振幅和张力(P<0.01),且呈浓度依赖性,但对频率无影响;1.25 g(生药)/L老龙七水提液可明显增强乙酰胆碱诱导的兔离体肠平滑肌收缩的振幅和张力(P<0.05),并且可明显增强阿托品诱导的兔离体肠平滑肌舒张后的振幅和张力(P<0.05)。结论:老龙七水提液可增强乙酰胆碱诱导的兔离体肠平滑肌的收缩,可对抗阿托品诱导的兔离体肠平滑肌舒张。     

藿香正气滴丸对正常及乙酰胆碱刺激下动物胃肠道功能的影响

目的:观察藿香正气滴丸对正常及乙酰胆碱刺激下动物胃肠功能的影响。方法:观察藿香正气滴丸对正常小鼠胃排空和肠推进运动、乙酰胆碱所致大鼠离体胃底条平滑肌收缩、家兔离体肠平滑肌收缩作用以及家兔在体肠平滑肌收缩作用的影响。结果:藿香正气滴丸对正常状态胃肠运动无明显影响;可不同程度抑制乙酰胆碱引起的家兔在体回肠平滑肌收缩幅度以及乙酰胆碱所致大鼠离体胃底平滑肌以及家兔离体十二指肠平滑肌的收缩。结论:藿香正气滴丸对不同状态的胃肠道具有不同影响,对过度兴奋的胃肠道平滑肌收缩具有抑制作用,而对正常状态的胃肠道无明显影响。     

地锦草醇提物对兔离体小肠平滑肌作用及机制研究

目的:研究地锦草醇提物对家兔离体小肠平滑肌的作用及机制。方法:将离体家兔小肠平滑肌置于恒温平滑肌槽中,通过BL-420S生物机能实验系统,观察记录地锦草醇提物对正常小肠平滑肌自主收缩活动的影响,应用受体阻断剂硫酸阿托品、苯海拉明、酚妥拉明研究地锦草醇提物对小肠平滑肌作用的机制。结果:地锦草醇提物能显著抑制家兔小肠平滑肌自发性收缩的振幅(P<0.05或P<0.01),但对其收缩频率的影响不大。用阿托品、苯海拉明、酚妥拉明分别阻断胆碱能M受体、组胺H₁受体及肾上腺素能α受体后,地锦草醇提物仍能显著降低离体小肠平滑肌的收缩振幅(P<0.01)。结论:地锦草醇提物对家兔离体小肠平滑肌的收缩振幅具明显的抑制作用,其机制可能与兴奋肾上腺素能α受体,阻断胆碱能M受体、组胺H₁受体有关。     

A型肉毒毒素抑制乙酰胆碱诱发的大鼠离体幽门平滑肌的收缩

目的：观察A型肉毒毒素对内、外源性乙酰胆碱诱发的大鼠离体幽门平滑肌收缩的作用,并探讨其可能作用机制。方法：利用电场刺激诱发大鼠离体幽门平滑肌释放乙酰胆碱或加入外源性乙酰胆碱诱发肌条收缩,比较A型肉毒毒素与阿托品对该诱发收缩的作用。结果：A型肉毒毒素抑制电场刺激诱发的大鼠离体胃幽门平滑肌的收缩（P〈0.001）。阿托品和A型肉毒毒素均抑制乙酰胆碱诱发的大鼠离体胃幽门平滑肌的收缩（P〈0.001）,但A型肉毒毒素对乙酰胆碱诱发的收缩表现为不完全抑制。结论：A型肉毒毒素抑制电场刺激诱发内源性乙酰胆碱释放所产生的收缩作用,可能其裂解突触前膜上的SNAP-25蛋白而致;A型肉毒毒素抑制外源性乙酰胆碱诱发的肌条收缩作用类似阿托品,但机制尚不明,可能A型肉毒毒素作用于突触后膜受体或者平滑肌上的SNAP-25蛋白,而抑制肌条的收缩。     

甘草酸对大鼠空肠收缩作用的研究

目的分析甘草酸对胃肠收缩的作用。方法制作大鼠离体空肠标本,记录不同浓度的甘草酸对大鼠离体空肠平滑肌正常收缩的影响。结果甘草酸剂量依赖性地促进了大鼠离体空肠的平滑肌收缩;甘草酸对肠平滑肌的兴奋作用可分别被M受体阻断药阿托品及钙通道阻滞剂维拉帕米阻断。讨论甘草酸明显促进大鼠离体空肠平滑肌收缩作用,呈剂量依赖性;在4种不同低收缩状态下,其兴奋作用仍然存在。     

五加皮提取物对鼠离体肠平滑肌活动的影响

目的 通过动物离体平滑肌实验测试分析系统,观察五加皮提取物对大鼠肠平滑肌的作用,并对其中的作用机制进行分析探讨。方法 分析五加皮提取物对乙酰胆碱、CaCl₂和高钾引起的鼠十二指肠平滑肌自主收缩的影响,并对其中的作用机制进行初步分析。结果 五加皮提取物对鼠离体十二指肠平滑肌自主收缩、Ach诱导鼠十二指肠平滑肌收缩、高钾去极化诱导的鼠十二指肠平滑肌收缩均具有明显抑制作用,在0.8~4.0 mg·mL^-1内呈明显的量效关系。结论 五加抑制肠平滑肌收缩的机制可能与阿托品相似,即可能为M胆碱受体阻断剂或作用于其他受体操纵的Ca²⁺通道,与电压依赖性通道无关。     

胃消颗粒的药效学实验研究

目的：研究胃消颗粒治疗胃痛胃痉挛的作用。方法：以大鼠的离体胃肠平滑肌条为模型,考察胃消颗粒对大鼠胃肠平滑肌条收缩状况;以醋酸所致小鼠扭体反应为疼痛指标,观察胃消颗粒的镇痛作用;以角叉菜胶致大鼠足跖肿胀炎症模型考察胃消颗粒抗炎作用。结果：胃消颗粒显著促进大鼠胃肠平滑肌条的运动,200-280mg·ml-1浓度范围内可抑制大鼠胃肠平滑肌条的运动;胃消颗粒明显抑制小鼠扭体反应,明显抑制角叉菜胶致大鼠足跖肿胀。结论：胃消颗粒对大鼠胃肠平滑肌条的收缩具有双向调节作用,具有明显的抗炎镇痛作用。     

小儿健脾膏整方及其单味药对大鼠离体胃、回肠平滑肌作用的比较研究

目的 观察比较小儿健脾膏整方及其单味药对大鼠离体胃、回肠平滑肌的作用,辨识该方中具有促胃肠动力的味药,为探讨其药效物质奠定基础。方法 用生物信号采集系统记录小儿健脾膏整方及其单味药对正常大鼠胃、回肠平滑肌收缩张力的变化,并比较其作用大小。结果 整方及其单味药对胃肌收缩的促进作用：整方 > 丁香 > 山楂 > 肉桂,白胡椒作用不显著;对回肠平滑肌的促进作用：丁香 > 整方 > 山楂,肉桂、白胡椒作用不显著;吴茱萸对胃、回肠收缩呈双向调节,小剂量促进,大剂量抑制。结论 小儿健脾膏整方对离体胃、回肠平滑肌收缩有促进作用;单味药中有明显促进作用的是丁香和山楂,吴茱萸呈双向调节作用;丁香和山楂是该方中促胃肠动力作用的主要味药。     

Effects of Weichang'an Pill on contraction of isolated ileum smooth muscles in rats北大核心CSCD

目的研究胃肠安丸(Weichang′an pill,WCA)、胃肠安丸醇提物(Ethanol extract of Weichang′an pill,EE)、胃肠安丸水提物(Water extract of Weichang′an pill,WE)及其活性成分对乙酰胆碱(Acetylcholine,ACh)诱导的大鼠离体回肠平滑肌收缩的影响及机制。方法采用离体组织浴实验,在ACh的作用下,加入WCA、EE、WE或其活性成分,记录离体大鼠回肠平滑肌的收缩张力;通过分子对接的方法探究活性成分与毒蕈碱型乙酰胆碱M3受体的结合亲和力。结果WCA、EE、WE均可明显抑制ACh诱导的回肠平滑肌兴奋性收缩。活性成分木香烃内酯、去氢木香内酯、檀香醇、麝香酮、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、巴豆苷、厚朴酚及和厚朴酚也对ACh诱导的回肠平滑肌收缩有明显的抑制作用。结论WCA、EE、WE及其活性成分可能通过阻断回肠平滑肌细胞膜上的M3受体与ACh的结合,发挥促进肠平滑肌松弛的作用。     

Effects of Charred Fructus Crataegi on the contractilily of isolated rat gastric and intestine muscle strips

Objective The purpose of the study is to investigate the effects of Charred Fructus Crataegi Alcohol Extract on contractililty of isolated rat gastric and intesting smooth muscle strips.Methods Isolated rat intestine was selected in the assay to test the effects of Charred Fructus Crataegi Alcohol Extract on contractilty of isolated rat gastric and intestine smooth muscle strips using Krebs' solution,to observe the effects of in the presence of acetylcholine or atropine.Results Charred Fructus Crataegi Alcohol Extract in the range of 2-8 mg crude drugs/mL could significantly reduce the contractility of rat gastric and intestine smooth muscle strips in a dose-dependent manner,and Charred Fructus Crataegi Alcohol Extract 8 mg·mL-1(crude drugs)could inhibit the stimulation induced by acetylcholine.Charred Fructus Crataegi Alcohol Extract 8 mg·mL-1(crude drugs)was found to have a inhibiton of the relaxtion concurrently used with atropin.Conclusions The results suggest that Charred Fructus Crataegi Alcohol Extract has prominent inhibitory effects on the contractile activity of isolated rat gastric and intestine smooth muscle strips.     

白鹤灵芝提取液对未孕小鼠离体子宫平滑肌的影响

目的：观察白鹤灵芝（Rhinacanthus nctsutths（L．）Lindau,RNL）水、醇提取液对未孕小鼠离体子宫平滑肌运动的影响。方法：运用BL-410生物信号系统记录未孕小鼠离体子宫平滑肌条的活动,观察不同剂量白鹤灵芝水、醇提取液对子宫平滑肌自发活动的影响。结果：白鹤灵芝水提液（浴槽终浓度分别为16,24,48mg·mL^-1）使子宫平滑肌收缩强度加强（P〈0．05）并具有剂量依赖关系;白鹤灵芝醇提液（浴槽终浓度分别为24,48mg·mL^-1）可明显增加子宫平滑肌收缩频率（P〈0．05）;同时,白鹤灵芝水、醇提取液高剂量（浴槽终浓度48mg·mL^-1）使子宫活动力增强（P〈0．05）。结论：白鹤灵芝水、醇提取液在体外可增强子宫平滑肌的收缩,并具有明显的量效关系。     

中药莪术对大鼠十二指肠平滑肌收缩的影响

目的探讨中药莪术(Curcumna Rhizoma)水提液对大鼠离体十二指肠平滑肌收缩运动的影响,并初步探索其作用机制。方法制作大鼠离体十二指肠标本,用恒温灌流的方法,使用BL-420生物机能实验系统观察不同浓度莪术对大鼠离体十二指肠平滑肌的收缩效应。选适当终浓度莪术分别与阿托品、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、维拉帕米共同孵育,观察莪术对它们引起平滑肌收缩作用的影响;制作不同浓度新斯的明肠管收缩作用的量效曲线,与莪术组进行对比,初步探讨其可能的作用机制,并作胆碱酯酶活性测定辅助证明是否与新斯的明作用机制相似。结果莪术可以对大鼠离体十二指肠的收缩有兴奋作用,呈剂量依赖性;莪术可以部分被M受体阻断药阿托品阻断、β受体激动药异丙肾上腺素和钙通道阻滞剂维拉帕米对肠管收缩的抑制作用;对α受体激动药去甲肾上腺素无影响;与乙酰胆碱酯酶抑制剂新斯的明的作用相似。结论莪术明显促进大鼠离体十二指肠平滑肌收缩作用,呈剂量依赖性。其作用机制可能是通过抑制胆碱酯酶,与M受体介导有关,同时还可能与抑制α和β受体有关。     

吡格列酮和罗格列酮对脂多糖诱导大鼠血管平滑肌细胞增殖的影响

目的:观察胰岛素增敏剂——噻唑烷二酮类(TZD)药物吡格列酮和罗格列酮对脂多糖(LPS)诱导的血管平滑肌细胞(VSMCs)异常增殖的影响。方法:组织块贴壁法培养大鼠胸主动脉血管平滑肌细胞;LPS(0.1,1,10mg·L-1)干预血管平滑肌细胞不同时间(0,12,24,48,72h)后,分别用吡格列酮和罗格列酮与10mg·L-1LPS共同孵育72h,四甲基偶氮咗盐微量酶比色(MTT)法检测血管平滑肌细胞增殖。结果:10mg·L-1LPS孵育72h导致血管平滑肌细胞增殖程度最明显(P<0.01);吡格列酮和罗格列酮可明显抑制LPS诱导的血管平滑肌细胞增殖。结论:噻唑烷二酮类代表药吡格列酮和罗格列酮均对LPS诱导的血管平滑肌细胞异常增殖具有抑制作用,该类药物可能在治疗心血管疾病方面有较好的应用前景。     

A型肉毒毒素对P物质引发的大鼠离体幽门平滑肌收缩的抑制作用

目的观察A型肉毒毒素(BTX-A)对内、外源性P物质(SP)引发的大鼠离体幽门平滑肌收缩的影响及其可能机制。方法①使用电场刺激诱导幽门平滑肌内源性神经递质释放,诱发平滑肌收缩,用阿托品阻断胆碱能神经后分别观察NK1受体拮抗剂[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-SP(APTL-SP)和BTX-A对肌条收缩的影响。②每隔30 min加入SP诱发在不同浓度BTX-A中孵育的幽门平滑肌条收缩,持续记录4 h,观察BTX-A对外源性SP所诱导肌条收缩的抑制作用。结果①电场刺激增加幽门平滑肌收缩振幅、频率和张力,该作用可被阿托品1μmol.L-1不完全抑制,余波可分别被APTL-SP 1μmol.L-1或BTX-A10 kU.L-1抑制,被BTX-A抑制后的余波不能再被APTL-SP进一步抑制。②分别用BTX-A4和10 kU.L-1孵育幽门平滑肌条,每隔30 min加入SP 1μmol.L-1,连续观察4 h,SP诱导的收缩张力均随时间逐渐降低,4 h时BTX-A4kU.L-1组收缩张力为给BTX-A前SP诱发张力的(73.4±11.5)%,10 kU.L-1组为(25.1±8.1)%。结论BTX-A对外源性SP和电场刺激诱发的内源性SP引起的离体幽门平滑肌收缩具有抑制作用。