乌头碱水解实验和热力学研究

目的探索乌头碱的水解机理,解释附子长时间煎煮解毒的机理;方法采用Am1半经验量子化学方法,对乌头碱水解反应的热力学进行了研究;采用HPLC和液质联用方法,对乌头碱水解产物进行了分析.结果理论上预测了双酯型乌头碱较易生成苯甲酰乌头碱,实验上证实了双酯型乌头碱主要水解为单酯型苯甲酰乌头碱.结论单酯型苯甲酰乌头碱是乌头碱的主要水解产物.理论预测与实验结果相一致,因此Am1半经验量子化学研究乌头碱类大分子化合物是可行的.     

附子并不反半夏

金世明医师提出的“附子究竟反不反半夏”一问,实有弄清之必要。因为在中药理论中有“乌头反半夏”这一传统说法以来,对后世影响很大。一般人都认为,乌头、附子同生一物,既然本草书中明言“乌头反半     

附子复方的临床运用

附子为毛茛科植物乌头的旁侧块根。早在两千年前的《神农本草经》中就曾载有附子的性味功用。东汉张仲景的《伤寒论》载方一百一十三首,其中二十首方中都用了附子,后世及近代对附子及其复方的应用更为广泛。中、外学者还对附子的     

乌头碱急性中毒的临床特点及救治

含乌头碱的植物是中医常用的中草药,在川乌、草乌、附片、雪上一枝蒿、落地金钱、搜山虎等这些温里中草药均含有乌头碱（aconitum）。中医认为这些药物有回阳救逆、温阳、散寒镇痛功用。我国药源丰富,民间常用泡酒内服或者直接冲黄酒内服,但服用过量会引起中毒。其主要剧毒成分乌头碱如在体内积蓄过多或不能及时排出,可引起中毒症状。乌头碱可直接损害心肌,引起心律失常,严重心律失常患者可引起血流动力学障碍,休克等,进而发生阿一斯综合征,出现意识障碍,抽搐,呼吸、心跳停止等。各地亦多次报道因误服或自服过量乌头碱而致中毒事件,由于缺乏特效药及有效解毒方法,死亡时有发生。本文分析总结我院急诊科1998年1月-2007年4月间共收治的临床资料完整的24例乌头碱中毒患者的临床特点及救治措施,现报道如下。     

八味地黄方与人参汤共煎液中毒性物质的电喷雾质谱研究

目的采用电喷雾质谱技术研究附子的配伍规律,阐明八味地黄方与人参汤共服时产生毒性的化学物质基础。方法采用电喷雾质谱技术分别对八味地黄方加人参汤、附子加人参汤、附子加人参、附子加干姜、附子加甘草、附子加白术、次乌头碱对照品加白术共煎液中生物碱成分的相对质量分数及其变化规律进行研究。结果次乌头碱与白术、附子与白术、附子与人参汤、八味地黄方与人参汤共煎液中次乌头碱质量分数较高。结论八味地黄方与人参汤共煎液产生的毒性是由人参汤中的白术抑制了附子中次乌头碱等双酯型生物碱的水解,导致双酯型生物碱水平过高而引起的。甘草和干姜对附子具有解毒作用,人参亦不会导致共煎液的毒性增加。     

白芨、附子同用能治小儿肺痨

附子为乌头之侧根,与乌头同属一物,古人谓反白芨。因而后世医家鲜有乌附与白芨并用者。先父孙泽生,生前有用白芨、附子、甘草三味为散,治疗肺痨之经验。我行医后,曾以此方应用于小儿肺痨,芨附同用,并无副作用,且效果满意。小儿肺痨,多因脾胃亏损,土不生金;或肾阳不足,子病犯母所致。肺主一身之气,肺气虚则卫气随之而虚,风寒乘虚自皮毛侵入而舍子肺,寒伏日久,郁而成痨。治     

山东乌头属植物分类的研究

报道了山东乌头属3种和1变种,即拟两色乌头 Acniturn olczyanum Rapcs.乌头 A.carmichaeli Debx.展毛乌头(变种)var.truppelianum(Ulbr.)W.T.Wanget Hsiao 和圆锥乌头 A.paniculigerum Nakai(其中拟两色乌头 A.olczyanum Rapcs.为国内分布新记录,圆锥乌头 A.panicligerum Nakai 为我省分布新记录)的分类和分布等,并对其学名等问题进行了讨论。     

附子的安全应用

附子为临床回阳救逆之要药 ,其主要成份为乌头碱、次乌头碱、中乌头碱等。其中 ,以乌头碱 (口服 0 2ｍｇ可中毒 ,3～4ｍｇ致死 )毒性最大 ,但经炮制和合理配伍后 ,毒性减弱。附子传统的炮制品有白附片、熟附片、黑顺片、黄附片、盐附子和胆附子等。各类炮制方法是用较长的时间浸泡或煮制 ,使乌头碱结构中的两个酯键水解 ,首先失去乙酰基 ,生成单酯类生物碱苯甲酰乌头原碱 ,再继续水解 ,失去苯甲酰基 ,生成乌头原碱。乌头原碱几乎丧失了麻辣的味感 ,而带有苦味。苯甲酰乌头原碱的毒性约为乌头碱的 1/2 0 0 ,而乌头原碱的毒性仅为乌头碱的 1/…     

乌头碱中毒的抢救与治疗

乌头碱(acon itum)是毛莨科乌头属草本植物的主要成分,为一种毒性剧烈的生物碱。乌头药用其块根,主根为乌头,旁根为附子。我国四川栽培的称为川乌,产于其他地区的统称为草乌,同根野生的还有雪上一枝蒿、落地金钱、搜山虎、铁棒锤、黄花乌头等。乌头性热,味辛苦,全株有毒,以根最毒,次为种子和叶,主要有毒成份为二萜类生物碱,如乌头碱、中乌头碱、次乌头碱、异乌头碱、乌头原碱、塔拉第胺等生物碱,以双酯型乌头碱毒性最为强烈。乌头碱遇酸或经煎煮,可水解为毒性较低的苯酰乌头原碱和乙酸,苯酰乌头原碱再进一步水解成毒性极微的乌头原碱和苯甲酸,一般煎煮3~4小时后乌头碱几乎全部破坏。乌头碱亲脂性强,易溶于酒精等有机溶剂,微溶于水。易从消化道、破损的皮肤吸收,其吸收和排泄均较迅速,主要在肝脏和肾脏代谢,从尿液和唾液中排除体外。乌头碱类中草药具有祛寒、散风、温经、止痛之功效,民间常用于治疗腰腿痛、跌打损伤、抗风湿及滋补温阳等,治疗剂量有强心作用。中毒原因多为煎煮炮制不当、乌头类药物浸酒饮用或服用民间医生自制含乌头碱类药物的制剂过量。乌头碱毒性极强,其治疗剂量和中毒剂量十分接近,口服乌头碱0.2 mg即可导致中毒,致死剂量2~4 mg。...     

乌头碱中毒的抢救与治疗

乌头碱(acon itum)是毛莨科乌头属草本植物的主要成分,为一种毒性剧烈的生物碱。乌头药用其块根,主根为乌头,旁根为附子。我国四川栽培的称为川乌,产于其他地区的统称为草乌,同根野生的还有雪上一枝蒿、落地金钱、搜山虎、铁棒锤、黄花乌头等。乌头性热,味辛苦,全株有毒,以根最毒,次为种子和叶,主要有毒成份为二萜类生物碱,如乌头碱、中乌头碱、次乌头碱、异乌头碱、乌头原碱、塔拉第胺等生物碱,以双酯型乌头碱毒性最为强烈。乌头碱遇酸或经煎煮,可水解为毒性较低的苯酰乌头原碱和乙酸,苯酰乌头原碱再进一步水解成毒性极微的乌头原碱和苯甲酸,一般煎煮3~4小时后乌头碱几乎全部破坏。乌头碱亲脂性强,易溶于酒精等有机溶剂,微溶于水。易从消化道、破损的皮肤吸收,其吸收和排泄均较迅速,主要在肝脏和肾脏代谢,从尿液和唾液中排除体外。乌头碱类中草药具有祛寒、散风、温经、止痛之功效,民间常用于治疗腰腿痛、跌打损伤、抗风湿及滋补温阳等,治疗剂量有强心作用。中毒原因多为煎煮炮制不当、乌头类药物浸酒饮用或服用民间医生自制含乌头碱类药物的制剂过量。乌头碱毒性极强,其治疗剂量和中毒剂量十分接近,口服乌头碱0.2 mg即可导致中毒,致死剂量2~4 mg。...     

附子减毒与药效探析

目的：探析附子减毒与药效的关系。方法：对附子炮制减毒、配伍减毒、先煎减毒、久煎减毒等方法对药效的影响进行分析。结果：发现不同附子炮制品的毒性和疗效是不同的,炮制和久煎能降低附子的毒性,但存在炮制、久煎减毒过度倾向;附子合理的配伍可减毒增效,但它的药效仍受附子炮制品的影响。结论：在对附子进行减毒的同时应注意存效和增效,建议应该寻求一种高效低毒的炮制品作为附子的法定炮制品,可使附子在安全范围内发挥最佳药效。     

《严氏济生方》附子方药配伍规律探究

目的：研究《严氏济生方》附子方药配伍规律,为临床合理使用附子提供依据。方法：收集《济生方》中82张附子方,对其药物配伍规律进行统计、分析。结果：附子方中温里药使用频率最高;补气药、解表药、补阳药、理气药、收涩药、补血药是附子常配伍的药物。结论：《济生方》附子方药配伍规律体现重视温补阳气以固根本的思想,通过合宜的配伍,增强药力,使扶正不恋邪,祛邪不伤正,既取速效,更求稳妥。     

附子不同炮制品及其部位急性毒性研究

目的:比较中药附子不同的炮制品及其部位的急性毒性差异。方法:采用阶梯法对附子4种炮制品及部分活性成分的LD50或最大耐受量的测定,对不同附子炮制品及活性成分的毒效进行评价。结果:生附片水提液、醇提液的LD50依次为22.4 g/kg、13.2 g/kg;白附、黑附、炮附片醇提液的LD50为131.7 g/kg、44.8 g/kg、254.3 g/kg;附子中脂溶性生物碱的LD50为0.5 mg/kg;白附、黑附、炮附片的最大耐受量依次为533 g、666 g、266 g;附子水溶性生物碱和附子多糖的最大耐受量依次为161 g、533 g。结论:不同炮制方法得到的附子及其部位药理活性差异较大,毒效在附子炮制品及其活性成分中的表现不同。     

Pharmacological effects of Chinese herb aconite(Fuzi) on cardiovascular system

Fuzi(aconite,Radix Aconiti praeparata),a widely used Chinese herb,plays a significant role in the cardiovascular system.This is mainly reflected by Fuzi’s cardiotonic effect,its protective effect on myocardial cells,and its effect on heart rate and rhythm,blood pressure,and hemodynamics.In this article,the pharmacological effects and the corresponding mechanisms of Fuzi(aconite) and its active components on cardiovascular system are reviewed.     

二藤乌头汤治疗活动期类风湿关节炎的疗效及护理

目的观察二藤乌头汤对类风湿关节炎活动病情疗效及护理措施。方法治疗组与对照组均给予非甾体类抗炎药与慢作用药(DMARDs),治疗组同时给予中药二藤乌头汤水煎服;治疗前后均检测患者炎症指标,同时进行临床相应的护理措施:包括功能锻炼、服药、毒副作用的防护、宣传教育等。结果治疗组患者病情活动明显改善,无明显毒副作用。结论经过用药及护理,二藤乌头汤可改善类风湿关节炎活动期患者的病情。     

不同炮制方法对附子生物碱类成分的影响

目的采用高效液相色谱法分析附子不同炮制品中6个生物碱的含量,研究炮制方法对附子中生物碱类成分的影响。方法采用Waters sunfire C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),流速0.8ml/min,柱温30℃,检测波长235nm,流动相乙腈-四氢呋喃(25∶15)和0.1mol/L醋酸铵溶液(每1 000ml加冰醋酸0.5ml),梯度洗脱。结果各成分分离度良好。在相应浓度范围内6个生物碱的线性关系良好(r0.999 1);精密度相对标准偏差0.44%;加样回收率为95.1%～105.0%。结论该方法快速、准确,适用于附子不同炮制品6种生物碱成分的定量分析。药典法和蒸制法、炒制法都能有效地降低毒性较大的双酯型生物碱类含量,而蒸制法和炒制法又能增加毒性小、疗效高的单酯型生物碱类含量,达到炮制减毒增效的目的。     

Herb-induced cardiotoxicity from accidental aconitine overdose

Patients who overdose on aconite can present with life-threatening ventricular arrhythmia. Aconite must be prepared and used with caution to avoid cardiotoxic effects that can be fatal. We herein describe a case of a patient who had an accidental aconite overdose but survived with no lasting effects. The patient had prepared Chinese herbal medication to treat his pain, which resulted in an accidental overdose of aconite with cardiotoxic and neurotoxic effects. The patient had ventricular tachycardia, bidirectional ventricular tachycardia and ventricular fibrillation. Following treatment with anti-arrhythmic medications, defibrillation and cardiopulmonary resuscitation, he made an uneventful recovery, with no further cardiac arrhythmias reported.     

杨洪涛教授运用附子组方治疗肾阳虚证经验浅释

目的:总结杨洪涛教授在运用附子组方治疗肾阳虚证方面的经验。方法:结合文献及临床病例观察进行总结。结果:凡见附子证、附子脉、附子舌者,均酌情使用附子,疗效甚佳。结论:杨洪涛教授运用附子组方治疗肾阳虚证疗效确切,值得临床应用。     

四逆汤中脂类生物碱来源于酯交换反应的研究

目的研究附子中脂类生物碱(脂碱)的溶解性,确定四逆汤中脂碱的来源。方法利用电喷雾离子阱质谱分析比较生附子、四逆汤、煎煮后生附子药渣、生附子与半夏共煎液中的生物碱。结果在四逆汤中检测到少量脂碱,在生附子与半夏共煎液中未检测到脂碱,脂碱成为煎煮过生附子中的主要生物碱。结论脂碱在加热条件下也不溶于水,在四逆汤中检测到的脂碱来源于双酯型生物碱的酯交换反应。     

BrdU-ELISA法测定四逆汤及组方药提取物对大鼠血管平滑肌细胞增殖的影响

目的 观察四逆汤(SNT)及组方药提取物对大鼠主动脉血管平滑肌细胞(VSMC)增殖的影响。方法 采用MTT比色法和Brdu—ELISA法观察药物对离体大鼠VSMC增殖的影响。结果 BrdU—ELISA法结果表明四逆汤总提取物(EST)对VSMC的BrdU掺入DNA没有显著影响，而MTT测定表明：EST可以提高VSMC的脱氢酶活性。甘草(LE)、附子(AE)、干姜(GE)、甘草加附子(LAE)、干姜加附子(AGE)提取物显著提高VSMC的脱氢酶活性，同时提高VSMC的BrdU掺入DNA的水平。结论 EST可以增加VSMC的脱氢酶活性，但对VSMC的BrdU掺入DNA的水平无影响。而其他组方药提取物可以增加VSMC的脱氢酶活性，同时提高VSMC的BrdU掺入DNA的水平。