非甾体抗炎药物研发面面观

非甾体抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)是一类通过抑制环氧酶(COX)进而抑制前列腺素(PGs)的合成以达到解热镇痛作用的药物。近年来人们根据对NSAIDs选择性抑制靶点的研究,设计、合成了一系列COX-2抑制剂与NO供体药物,使得NSAIDs有了进一步发展。     

新型非甾体抗炎药 COX－ 2选择性抑制剂的研究及应用进展

环加氧酶（ Cyclooxygenase,COX）是前列腺素（ Prostagla_ ndins,PGs）生物合成的关键酶,在膜磷脂的代谢中起重要作用。 PGs与炎症的发生发展有密切的关系,以阿司匹林为代表的非甾体抗炎药（ Nonsteroidal antiinflammatory drugs,NSAIDs）,即解热镇痛抗炎药,能够降低 PGs的生物合成,在关节炎症和肌肉骨骼损伤的治疗中得到了广泛的应用。早在 1971年, Vane即提出 NSAIDs是通过抑制 COX来减少 PGs生物合成的。     

非甾体类抗炎药的抗肿瘤作用及机制研究进展

自第一个非甾体类抗炎药(nonsteroid anti-inflammatory drugs,NSAIDs)阿司匹林问世的100年来,NSAIDs在临床应用上已经积累了丰富的经验[1].它主要是通过阻断前列腺素(PGs)合成的机制实现抗炎、解热、镇痛等作用的.近来研究的热点集中在NSAIDs的抗肿瘤作用和机制上并取得了一定进展.有研究表明,规律地服用阿司匹林或其他NSAIDs后结肠癌的发生率明显降低[2].     

非甾体类抗炎药的抗肿瘤作用及机制研究进展

自第1个非甾体类抗炎药( nonsteroid anti-inflammatory drugs,NSAIDs)阿司匹林问世一百年来,NSAIDs在临床应用上已经积累了丰富的经验[1].它主要通过阻断前列腺素( PGs)合成的机制实现抗炎、解热、镇痛等作用.近年来研究的热点集中在NSAIDs的抗肿瘤作用和机制上,并取得了一定进展.有研究表明,规律地服用阿司匹林或其他NSAIDs后结肠癌的发生率明显降低[2].     

阿司匹林在心血管疾病中的应用

<正> 本世纪60年代初,人们发现解热镇痛药阿司匹林(ASA,aspirin)与体内前列腺素(PGs)合成有关;而 PGs 代谢与血小板和血管内皮细胞功能密切相联。现已表明,ASA 通过对 PGs 代谢的影响,不仅具有解     

非甾体类抗炎药抗肿瘤作用研究进展

非甾体类抗炎药（nonsteroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs）是一类解热、镇痛、抗炎的药物,广泛应用于临床,按化学结构的不同,可以分为水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类及其他有机酸4类,通过阻断前列腺素（prostaglandins,PGs）的合成,从而实现抗炎、止痛、解热的作用。近年通过流行病学、动物模型及临床应用的研究均表明NSAIDs能够通过诱导肿瘤细胞的凋亡、抑制肿瘤的侵袭和转移而发挥抗肿瘤的作用。     

2016年度我院解热镇痛抗炎药使用分析

目的 促进解热镇痛抗炎药的合理应用;为临床安全、有效使用解热镇痛抗炎药提供分析依据;提高医药人员对合理使用解热镇痛抗炎药的认识.方法 通过分析各类解热镇痛抗炎药的DDD(限定日剂量)、DDDS(用药频度)、DUI(药物利用指数)以及DDC(限定日费用),评价药物临床应用的合理性.结果 所有解热镇痛抗炎药DUI均≤1;门诊所使用的所有解热镇痛抗炎药中,阿司匹林肠溶片DDDS最高;DDC最高的是艾瑞昔布片.结论 目前我院解热镇痛抗炎药的使用处于基本合理的水平.     

阿斯匹林的临床合理应用

阿斯匹林—即乙酰水杨酸(AcidumAcetylsalicum,ASA)是最普遍的解热、镇痛药,要做到临床合理应用,首先必须了解其作用与用途。一、解热、镇痛和消炎、抗风湿作用:解热、镇痛作用温和而确实,消炎、抗风湿作用较强。用于发热、头痛、神经痛、肌肉痛、风湿热、急性风湿性关节炎及类风湿性关节炎等。为风湿性关节炎及类风湿性关节炎,风湿热首选药物。     

解热药——解热安试制简介

解热安(国外商品名:Benorylate 或 Win 11450)为水杨酸酯类化合物,具有镇痛、抗炎和解热作用。与阿斯匹林比较,呈现较高的解热镇痛效果以及较小的胃刺激性。其化学名为:乙酰水杨酸-对-乙酰胺基苯酯。     

布洛芬片

【化学名】2-(4异丁基苯基)丙酸【结构式】【作用特点】本品为非甾体消炎镇痛药,具有消炎镇痛作用,同时也具有解热作用,因此也可用作解热镇痛药。动物试验表明,本品的消炎、镇痛、解热作用和阿斯匹林比较,消炎作用比阿斯匹林大16—32倍,镇痛作用则大8—16倍,解热作用较之大20倍,具有消炎、止痛、退热、消肿等功效。本品的主要特点是副作用比其它消炎药小,尤其对肠胃道反应小。【适应症】用于类风湿性关节炎、骨性关节炎、风湿性关节炎等,亦可解除中度疼痛。     

环氧洛芬钠(Loxoprofen Sodium)

异名 Loxonin 化学名 2-[对(2-氧代环戊基)苯基]-丙酸钠二水合物药效分类解热镇痛消炎药开发单位 (日)三共株式会社上市厂商 (日)三共株式会社1986年7月文献日本药理学杂志1981,78(2):49 药理本品为苯丙酸类非甾体消炎药。其消炎、外周性镇痛、解热等的作用谱与其他酸性非甾体消炎镇痛药相同。特点是镇痛作用强,但对慢性炎症的作用稍弱。本品为前体药物,吸收后在体内转化成活性代谢物,     

金钮扣提取物的解热、镇痛作用

目的:研究金钮扣水提物、醇提物的解热镇痛作用。方法:分别提取金钮扣水提物和醇提物,用干酵母致热法观察其解热作用,用热板法和扭体法观察其镇痛作用。结果:金钮扣水提物和醇提物对干酵母引起的大鼠发热有一定的解热作用,P<0.05;解热效果强度依次为醇提中剂量组>醇提高剂量组>醇提低剂量组>水提低剂量组>水提高剂量组>水提中剂量组;没有中枢性镇痛作用,有一定的外周性镇痛作用(P<0.05);解热效果强度依次为醇提高剂量组>醇提中剂量组>醇提低剂量组>水提高剂量组>水提中剂量组。结论:金钮扣水、醇提取物对干酵母引起的大鼠发热有一定的解热作用,没有中枢性镇痛作用,有一定的外周性镇痛作用。其中醇提物的解热、镇痛作用较水提物为佳。     

银蒿解热合剂抗炎镇痛解热及岗梅解热作用研究

摘 要 目的：探讨银蒿解热合剂的抗炎、镇痛、解热作用及其主药岗梅的解热作用。方法: 通过小鼠毛细血管通透性实验、二甲苯致小鼠耳廓肿胀实验及大鼠棉球肉芽肿实验,观察银蒿解热合剂的抗炎作用;采用小鼠扭体实验和热板法观察该合剂的镇痛作用;以干酵母致大鼠发热模型,研究银蒿解热合剂及其主药岗梅的解热作用。结果:银蒿解热合剂能明显抑制小鼠腹腔内炎性物质的渗出(P<0.05),对二甲苯致耳廓肿胀均有明显的抑制作用, 对肉芽组织增生有抑制作用;能明显提高大鼠的痛阈值,尤其是对干酵母所致发热有显著的抑制作用(P<0.05)。在抗炎、镇痛和解热实验中,银蒿解热合剂中、高剂量组与吲哚美辛组比较,无显著差异（P>0.05）。在解热实验中,岗梅高剂量组,自6h起与吲哚美辛组无显著差异（P>0.05）,表明主药岗梅解热作用亦较为显著。结论:以岗梅为主药的银蒿解热合剂具有很好的抗炎、解热、镇痛作用,主药岗梅有一定抗炎、镇痛作用,且其解热作用较为显著。     

尼美舒利栓剂的质量控制

尼美舒利(nimesulide)是新型的非甾体抗炎药，是选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂，具有良好的解热、镇痛、抗炎作用，但有胃肠道不良反应，国内已有片剂(包括分散片)、胶囊剂生产。尼美舒利栓剂经直肠给药有较好解热、镇痛、抗炎作用，同时能减少胃肠道不良反应，避免首过效应，作用持续时间长，本文对尼美舒利栓剂质量标准进行研究。     

复方土牛膝糖浆解热、镇痛作用研究

目的研究复方土牛膝糖浆的解热、镇痛作用。方法以干酵母作为致热因子制成大鼠发热模型,并将大鼠分为高(33·12g/kg)、中(16·56g/kg)、低(8·28g/kg)剂量组以及空白对照组、阿司匹林阳性对照组,观察复方土牛膝糖浆的解热效果;另将小鼠分为高(47·84g/kg)、中(23·92g/kg)、低(11·96g/kg)剂量组以及空白对照组、阿司匹林阳性对照组,并通过醋酸灌胃法、热板法研究复方土牛膝糖浆的镇痛作用。结果复方土牛膝糖浆在给药1h后就有较强的解热作用,高、中剂量组解热作用始终与阿司匹林阳性对照组相近;复方土牛膝糖浆能明显地减少醋酸所致小鼠的扭体次数,高剂量组优于低剂量组(P<0·01),并优于阿司匹林阳性对照组(P<0·05);显著提高小鼠在热板上的痛阈值,低剂量组在1·5h～2h镇痛作用明显(P<0·01)。结论复方土牛膝糖浆对由干酵母所致动物发热有很好的解热作用,对化学或物理刺激产生的疼痛有明显的镇痛作用。     

布托啡诺复合丙帕他莫在下肢术后自控静脉镇痛的应用

术后镇痛的最常见的药物配方是对乙酰氨基酚和非甾体解热镇痛抗炎药( NSAIDs)或选择性环氧合酶2( COX-2)抑制药以及阿片类药物、曲马多配合[1].布托啡诺(butorphanol)是阿片受体激动-拮抗镇痛药,主要激动k阿片肽受体,对μ受体则具有激动和拮抗双重作用,用于术后镇痛安全有效,镇痛效果可靠[2].     

镇痛药与解热镇痛抗炎药,你还傻傻分不清?

<正>镇痛药,一般特指中枢性镇痛药或称为"麻醉类镇痛药",即属于阿片(鸦片)类提取物或人工合成品,具强大的镇痛作用,但多次使用后易产生精神和躯体(生理)依赖性(成瘾性)。解热镇痛抗炎药,又称外周性镇痛药,非甾体类抗炎药。是一大类具不同化学结构的弱、中效镇痛药,其中大多数还具有很强的解热、抗炎作用。     

非酸性非甾体抗炎药物的研究概况

解热镇痛药是临床上最常用的药物之一。近年来一些新类型的解热镇痛药多向消炎镇痛方面发展,主要作用特点是控制炎症,在炎症改善的同时起到镇痛和解热作用。多用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎和其它炎症引起的疼痛。故称为“消炎镇痛药”,又称为非甾体消炎药(Nonsteroidal Antiinflammatoty Drugs,简称NSAID)。     

COX-2特异性抑制剂的安全性与合理使用

COX-2(环氧合酶-2)特异性抑制剂是新一代解热镇痛抗炎药.通过选择性地抑制COX-2,阻断花生四烯酸合成前列腺素而发挥抗炎镇痛作用,可减轻传统非甾体抗炎药(NSAID)消化道系统的不良反应,又有抗炎镇痛作用。目前已在全球70多个国家上市,市场前景十分广阔。全球已上     

解热镇痛药的合理应用

解热镇痛药是一类具有解热、镇痛药理作用,同时还有显著抗炎、抗风湿作用的药物[1].因此,本类药物又被称为解热镇痛抗炎药.但本类药物常用也具有一定毒性作用,尤其长期大剂量应用可引起各种不良反应和药源性疾病.