ACE抑制剂群多普利的药理与临床新进展

ＡＣＥ抑制剂群多普利的药理与临床新进展吴苏澄，贺林（成都军区总医院药剂科成都６１００８３）群多普利（ｔｒａｎｄｏｌａｐｒｉｌ）为不含巯基的血管紧张素转换酶（ＡＣＥ）抑制剂。ＰＯ给药具降压活性，且作用持续时间长，不影响心输出量，是一种真正的每天ＰＯ一次...     

群多普利的药理学概况

群多普利是一种新开发的血管紧张素转换酶（ＡＣＥ）抑制剂。本文简要总结其主要药理学特性。     

新型转换酶抑制剂─—群多普利

新型转换酶抑制剂─—群多普利０５００１７河北医学院药学系王淑月综述群多普利（ｔｒａｎｄｏｌａＰｒｉｌ）是一种新型的血管紧张素转化酶抑制剂（ＡＣＥＬ）。本品系月本Ｈｏｅｃｈｓｔ公司和Ｒｏｓｓｅｌ公司共同开发的抗高血压新药，商品名为Ｌａｍｉｐｒｉｌ和Ｏｄ...     

ACE抑制剂群多普利(Trandolapril)的药理学

血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂为高血压治疗学提供了一组有效而且耐受良好的药物。新开发的ACE抑制剂群多普利主要在肝脏水解为具有生物活性的代谢产物群多普利拉QrandolanrilaO，后者对ACE亲合力高，作用时间长。且药动学健康人口服群多普利后在1／J‘时内达血浆峰值，吸收率40～6O拖，不受饮食影响；4日达到稳态。蛋白结合率高，群多普利为80辩，群多普利技规＆药后6小时达血浆峰值）则高达94始。群多普利消除半减期约为0．7小时；群多普利拉亲脂性比其他ACE抑制剂强，组织穿透力强，对ACE余合力高，稳态时有效半减期长达24小时…     

上海市抗高血压药物利用的动态分析

目的：了解我国抗高血压药物的利用情况及用药趋势,为改善人群高血压治疗水平提供依据。方法：对上海市近３年１５种主要抗高血压药物消耗量的动态变化进行了调查。结果：近３年来,上海市抗高血压药物的增长以钙拮抗剂增长最快,尤其是新型钙拮抗剂－氨氯地平,硝苯地平也稳定增长;新型ＡＣＥ抑制剂－苯那普利增长明显,尤其是新型钙拮抗剂－氨氯地平,硝苯地平也稳定增长;新型ＡＣＥ抑制剂－苯那普利增长明显,卡托普利保持稳定     

ACE抑制剂泉多普利获FDA许可

Knoll公司的ACE抑制剂泉多普利（tran－dolapril，商品名Mavik）获美国FDA许可用于治疗心肌梗塞后左心室功能障碍和心力衰竭患者。临床试验表明，本品可使这类病人的心血管死亡率降低25％，而且据Knoll公司声称泉多普利将是使左室功能障碍患者生存率提高而价格最低的一日1次的ACE抑制剂。去年泉多普利在美国上市用于治疗高血压。ACE抑制剂泉多普利获FDA许可     

抗高血压药物的研究进展

高血压是一种常见的慢性病,本文就近年治疗高血压病的药物作一综述。 1 莫昔普利(moexipril) 是一种不含巯基的酯类化合物,可提高血浆肾素活性,减少血浆醛固酮含量,减少血管收缩,起到整体抗高血压作用。莫昔普利吸收后迅速脱脂形成moexiprilat,服药后3h～4h达最高血药浓度。该活性代谢物半衰期约9.8h,qd即可。肾脏排泄为主要途径。该药可作为单一治疗药,也可与利尿剂或钙拮抗剂合用。不良反应有咳嗽、头痛、眩晕,疲劳,潮红和红疹。有血管水肿病史的患者及在妊娠、泌乳期患者禁用。 2 群多普利(trandolapril) 为非巯基的ACE抑制剂,结构与依那普利相似。本品为一前体药物,在体内经肝脏水解成活性代谢群多普利酸而产生作用。对正常血压和高血压个体,单次口服本品≥2 mg,给药2h～4h内能抑制     

ACE基因多态性及循环中酶活性与EHT的关系及赖诺普利对其疗效的观察

对１１０例原发性高血压（ＥＨＴ）患者和１６３例正常对照者取血测定其血管紧张素转换酶（ＡＣＥ）基因Ｉ与 Ｄ多态性及循环中酶活性。高血压组Ｄ等位基因频率高于对照组,分别为 ０．５１８　２和０．４３２ ５（Ｐ＜０．０５）。两组中ＡＣＥ活性均存在ＤＤ＞ＩＤ＞Ⅱ。高血压组及对照组ＩＤ型ＡＣＥ活性分别为３１４．１±６７．９４和２５８．３５±６４．１１（Ｐ＜０．０１）,Ⅱ型分别为２５９．６８±６９．６８和２２０．８８±６２．８５（Ｐ＜０．０５）。高血压组应用赖诺普利后各基因型患者血压均有明显下降,降压幅度ＤＤ＞ＩＤ＞Ⅱ。结果显示ＡＣＥ基因多态性与原发性高血压有密切关系,ＤＤ型有高易患性。ＡＣＥ活性受基因型控制,ＤＤ型活性最高。应用赖诺普利后各基因型血压均有下降,降压幅度 ＤＤ＞ ＩＤ＞ Ⅱ。 ＤＤ型可作为ＡＣＥ抑制剂应用的最佳指征。     

新血管紧张素转换酶抑制剂喹那普利

新血管紧张素转换酶抑制剂喹那普利喹那普利（ｑｕｉｎａｐｒｉｌ）为一不含巯基的新血管紧张素转换酶（ＡＣＥ）抑制剂，具有降压效好、无肾脏毒性、不易蓄积中毒、不良反应轻微的特点。喹那普利抑制ＡＣＥ作用比经典的卡托普利强，其在体内代谢形成的活性代谢产物作用更...     

血管紧张素转化酶抑制剂的不良反应

血管紧张素化酶抑制剂(ａｎｇｉｏｔｅｎｓｉｏｎｃｏｎｖｅｒｔｉｎｇｅｎｚｙｍｅｉｎｈｉｂｉｔｏｒＡＣＥＩ)是近十多年来发展较快的抗高血压药物之一。临床上常用的第一代ＡＣＥＩ有巯甲丙脯酸(ｃａｐｔｏｐｒｉｌ,卡托普利),第二代长效ＡＣＥＩ苯丁酯脯酸(ｅｎａｌａｐｒｉｌ,依那普利),第三代ＡＣＥＩ培哚普利(ｐｅｒｉｎｄｏｐｒｉｌ)和苯那普利(ｂｅｎａｚｅｐｒｉｌ)、西拉普利(ｃｉｌａｚａｐｒｉｌ)等。ＡＣＥＩ的应用范围较广,除能安全有效地治疗各种原因的高血压及顽固性慢性心力衰竭外,还可以用于治疗糖尿病性肾病、肾实质性…     

血管紧张素转换酶抑制剂治疗高血压病的进展

近十年来一系列大规模临床试验证明,血管紧张素转换酶抑制剂(ＡＣＥＩ)对高血压、心肌梗塞、心功能障碍具有有益作用。１ＡＣＥＩ分类ＡＣＥＩ按化学结构分类:(１)含巯基类:阿拉普利、阿速普利、卡托普利、左芬普利;(２)含羧基类:苯那普利、西拉普利、德拉普利、伊拉普利、赖诺普利、培哚普利、奎那普利、雷米普利;(３)含磷酰基类:施瑞普利、福辛普利。２ＡＣＥＩ的主要作用原理(１)抑制肾素＿血管紧张素＿醛固酮系统;(２)抑制激肽酶Ⅱ,延长并增强缓激肽的舒血管作用,缓激肽还能增加ＰＧＩ２和ＰＧＥ２的合成,进一步降低周围血管阻力,降低…     

血管紧张素转化酶抑制剂诱发的血管性水肿

血管性水肿是血管紧张素转化酶抑制剂的一种有潜在生命危险的不良反应，它与ＡＣＥ抑制剂的化学结构无关，既可发生于治疗的早期，也可发生在经数年治疗之后。对其处理包括立即停药，对症治疗并选用其他类药物代替ＡＣＥ抑制剂控制高血压和心衰。ＡＣＥ抑制剂引起的血管性水肿的作用机制尚不明了，但可能与免疫过程，缓激肽，组胺，Ｐ物质和前列腺素等介质以及ＡＣＥ基因多形性和某些酶的缺乏有关。     

群多普利(Trandolapril)临床经验

群多普利是一个不含流基的ACE抑制剂，口服后迅速水解为活性产物群多普利拉（trandolaPrilat），后者经尿（1／3）和粪（2／3）排泄。健康人服药后，累积有效半减期24小时。在血浆和组织水平产生明显而持久的ACE抑制效应。1剂量原发性高血压每日口服本品2mg共2周，可使血压下降＞2．7／1．3kPa，有效率60～7O民口服大剂量4～8mg降血压效果未见增加。每日服药1次即可持续降压达24小时之久，停药后无反跳现象。2长程治疗给1049例原发性高血压服用本品治疗3～14个月发现，单一治疗（每日2～4mg）能使60％患者血压恢复正常；合用利尿剂可使…     

心血管病：哪些病人益于ACE抑制剂？

关于ＡＣＥ抑制剂对心肌梗塞、心功能障碍和心功能不全的疗效，已进行了多项大规模的介入性研究。根据其研究结果，ＡＣＥ抑制剂降低了心血管病的死亡率和发病率。现在，ＡＣＥ抑制剂被推荐用于治疗有症状的慢性心功能不全的所有患者以及心肌梗塞后有心脏收缩功能不全症状的患者。     

赖诺普利致高血压患者心肌纤维化消退

高血压时 ,除由心肌细胞肥大致左心室肥大(ＬＶＨ)外 ,尚可发生进行性心肌纤维化 ,从而导致左室舒张功能不全。体内外实验已证实肾素 血管紧张素 醛固酮系统的效应器激素、血管紧张素Ⅱ和醛固酮可刺激成纤维细胞介导的胶原蛋白合成。血管紧张素Ⅱ尚可抑制胶原蛋白酶活性 ,使心肌间质组织中胶原蛋白进行性积聚。本研究旨在评定有ＬＶＨ、心肌纤维化和左室舒张功能不全的高血压患者 ,经ＡＣＥ抑制剂赖诺普利治疗后能否使心肌纤维化消退。35例原发性高血压患者随机接受赖诺普利 ( 1 8例)和氢氯噻嗪 (ＨＣＴＺ ,1 7例 ) ,口服赖诺普利和ＨＣＴＺ…     

血管紧张素转化酶抑制剂在高血压血管重塑中的作用及机制

1　血管紧张素转化酶 (ＡＣＥ)抑制剂的临床研究现状自 1 977年第一个ＡＣＥ抑制剂卡托普利(ｃａｐｔｏｐｒｉｌ)问世以来 ,该类药物已被广泛地应用于临床。许多临床研究证明 ,ＡＣＥ抑制剂在治疗高血压、充血性心力衰竭 ,防止心血管事件发生等方面取得了令人满意的疗效。越来越多的临床研究结果证实 ,ＡＣＥ抑制剂在降低血压的同时还能改善对胰岛素的抗性 ,逆转左室肥厚 ,减少蛋白尿 ,阻止肾小球硬化和肾间质纤维化 ,延缓肾脏疾病的进展 ,在临床应用中已取得了较为满意的效果。其疗效远远超出了降压本身。此外 ,近年来研究发现 ,ＡＣＥ抑制…     

群多普利的药理作用与临床应用近况

群多普利（trandolapril,TDP）是一种新的不含流基的血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂，由法国RousselUclaf公司等研究开发并于1993年首砍在法国上疖。其化学名称为［2S一（R＜R）2a，3aa，7a〕乙氧基谈基卜3一苯丙基氨基叙两基〕八氢一IH一蚓除一2一数酸，化学结构与俪那普利（enalaPrilENP）相似。TDP为一前体药物，在体内转化为活性代谢物群多普利拉（trandolaPrilat，TDPL）而产生作用。近年来国外不少的临床资料表明，TDP治疗原发性高血压病和继发性高血压症，具有口服有效、维持作用持久、疗效显著、耐受性好、不影响糖及脂…     

维拉帕米和血管紧张素转化酶抑制剂对冠心病和左室射血分数下降患者的作用

维拉帕米（verapamil）是有效的抗心绞痛药，但忌用于充血性心力衰竭患者。血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂能提高充血性心力衰竭患者的存活率，但对心绞痛的作用有限。本文研究了钙拮抗剂维拉帕米和ACE抑制剂群多普利（trandolapril）联合治疗对充血性心力衰竭和左室收缩功能障碍伴心绞痛的疗效。14例稳定型心绞痛患者，左室射血分数＜40％，心功能Ⅱ～Ⅲ级。一日1次口服维拉帕米（180mg）和群多普利（2mg），2周后改为一日2次，共治疗3个月。结果发现，射血分数由28±6％增至35±11％（P＜0．03），室壁运动指数由1．0±0．3增至1．2±0…     

抗高血压药 群多普利(Trandolapril)

1异名odrik，Gopten3化学名（乙氧基谈基卜令苯丙基〕腔卜卜氧丙基〕八红一一刚除一2一波酸3药效分类血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂0开发单位（法）RousselUclaf公司，Knoll公司；（德）Hoechst公司6上市厂商（法）ROusselUclaf公司于1993年首次在法国上市6药效学群多普利为非流基的ACE抑制剂，结构上与依那普利（enalaPril）相似。本品为一前体药物，在体内经肝脏水解成活性代谢物群多普利酸（trandlaPrilat）而产生作用。体外和体内研究表明，群多普利酸对人CE有高度亲和性，是比峻那普利酸（qui－naPr丑at）、依那普利酸（enala…     

一九九三年上市的新药

在过去的10年中，每年上市20～30个新药。1992年12月至1993年11月之间上市26个新药，主要为化疗药、抗生素、抗真菌药、ACE抑制剂、磷酸二酯酶抑制剂。1993年上市的最有意义的新药是治疗偏头痛的药物舒马雷坦（sumatrlptan）。IACE抑制剂苯ng普利（benazepril，Cibacen“）和群多普利（h＊n伽1叩r山U企业“）是＊＊E抑制剂，用于治疗高血压，这两个新药与依那普利和福辛普利相比没有更多的优点。苯那普利经过酷解转变为活性型本那普利拉，后者通过法基结合干转化酶。口服（p。）的绝对生物利用度（F。bs）为28％，约1．5h后达到活性代…