小剂量吲哒帕胺片的制备

目的：参考国外吲哒帕胺片说明书的辅料种类优化出最佳处方及工艺参数。方法：以溶出度作为考察指标,对羟丙甲纤维素、乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮等辅料的处方量进行对比试验,筛选出与进口吲达帕胺片溶出曲线相同的处方工艺。结果：最后确定的处方比例为羟丙甲纤维素1.7%、乳糖69.0%、硬脂酸镁0.7%、微晶纤维素17.2%,聚乙烯吡咯烷酮5.2%时,各项指标相对其它处方的各项指标最好。结论：以本处方工艺制备的吲达帕胺片剂,溶出度符合规定且与进口片剂溶出曲线相近,稳定性良好。     

抗宫炎片的直接压片制备工艺研究

目的 通过处方工艺配方比较,采用直接压片工艺制备抗宫炎片。方法 以速流乳糖、缮流、微晶纤维素102及其相互不同比例的配比为填充剂,采用相同工艺制备抗宫炎片。测定不同配方对片芯质量的影响。结果 处方采用微晶纤维素缮流1∶1或2∶1,缮流与速流乳糖2∶1或1∶1制备的抗宫炎片片芯质量为最佳。结论 将缮流与微晶纤维素、速流乳糖联合应用作为直接压片辅料压制片芯,可制得硬度较高、崩解时间较短、片面较好的抗宫炎片。     

粉末直接压片法制备氢氯噻嗪分散片

目的:探索氢氯噻嗪粉末直接压片的制备新方法.方法:采用正交实验考察处方中各组分的用量,以崩解时限为指标对氢氯噻嗪分散片处方进行优选;用紫外分光光度法测定分散片中氢氯噻嗪的含量和溶出度,测定波长为272 nm.结果:最佳处方中崩解剂羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、微晶纤维素(MCC)的质量分数分别为2%、3%和20%,优选处方分散片的崩解时间小于1 min,分散均匀,溶出度大于市售普通氢氯噻嗪片(P＜0.05).结论:本方法制备的氢氯噻嗪分散片工艺简单,崩解时限短,体外溶出优于市售普通片.     

奥氮平自制片处方工艺与溶出度研究

[目的]研究奥氮平片剂的处方工艺,比较自制片剂与原研药片剂的溶出度,为奥氮平临床应用提供依据。[方法]采用紫外分光光度法,根据辅料相容性结果,将辅料的用量作为考察因素,分别考察稀释剂、崩解剂、黏合剂及包衣对奥氮平片溶出度的影响,计算累积溶出百分率,筛选出奥氮平片处方中辅料的最佳配比。[结果]以质量分数为51%的乳糖为稀释剂、质量分数为40%的微晶纤维素为干黏合剂、质量分数为6%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液为黏合剂、质量分数为5%的低取代羟丙基纤维素为崩解剂、质量分数为0.5%的硬脂酸镁为润滑剂,以欧伦包衣预混液为包衣材料,自制的奥氮平片溶出度符合《中国药典》(2015版)的规定,其溶出曲线与原研药片剂基本相同。[结论]自制的奥氮平片外观优良、硬度适中,溶出性能与原研药相似,且工艺简单,达到了设计要求。     

恩替卡韦分散片的质量检查及溶出度对比研究

〔目的〕制备恩替卡韦分散片,对自制分散片进行质量检查,并与市售恩替卡韦分散片进行体外溶出曲线比较研究。〔方法〕以微晶纤维素为稀释剂、60 g/L PVPK30水溶液为黏合剂、PVPP为崩解剂、欧伦包衣预混液为包衣材料,制成恩替卡韦分散片,并对自制分散片进行一系列质量检查。以0.05 mol/L的磷酸二氢钠为溶出介质,用小杯法测定了自制分散片与市售分散片在介质中的溶出曲线。〔结果〕自制恩替卡韦分散片的质量符合要求,其体外溶出度符合《中国药典》(2015年版)的规定。〔结论〕制备的恩替卡韦分散片外观良好、质量符合标准,比市售分散片的体外溶出略快,且制备工艺简单。     

甘草胃漂浮型控释片的药剂学初步研究

目的:研究甘草胃内漂浮型控释片的制备工艺及释放机理。方法:采用均匀设计优化处方,以羟丙基甲基纤维素、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚维酮、微晶纤维素、硬脂酸为辅料,全粉末直接压片。结果:筛选出体外释放8小时、漂浮达12小时的甘草胃漂浮型控释片最佳处方,其释药速度符合零级动力学模型。结论:为制备甘草胃漂浮片提供依据。     

银杏叶提取物分散片的处方优化

目的利用正交设计优选银杏叶分散片的最佳处方,制备快速起效、服用方便的银杏叶分散片。方法以崩解时间为指标,通过调节填充剂、崩解剂、润滑剂的用量,采用正交试验设计筛选最佳处方,以粉末直接压片法制备银杏叶提取物得分散片。结果最优处方为A2B2C2,即35%微晶纤维素、35%低取代羟丙基纤维素、1.0%聚乙二醇-6000。此处方制备银杏叶分散片工艺简单、硬度适中,其崩解时间、分散均匀度符合中国药典2005年版二部要求。结论优化所得处方合理,制得的银杏叶分散片具有明显的速释特征。     

穿心莲内酯结肠靶向片的制备及体外释放性能评价

目的评价以穿心莲内酯制备的pH依赖型结肠靶向片的体外释放性能。方法以穿心莲内酯为评价指标,对制剂的包衣处方进行筛选,在单因素试验基础上,应用正交试验设计优化包衣液处方。通过溶出曲线的相似性f2因子法评价不同释放曲线的相似性,采用体外释放度测定方法考察制剂的体外释药性能。结果以Eudragit S100为包衣材料、邻苯二甲酸二乙酯为增塑剂,增塑剂用量占聚合物30%的包衣液,使片芯包衣增重达6%。体外释放度测定结果表明,在人工胃液2 h、人工小肠液3 h未检测到穿心莲内酯,而在人工结肠液2 h指标累积溶出率达80%以上。结论制备的穿心莲内酯结肠靶向片能达到结肠定位释药目的 。     

影响阿司匹林魔芋胶骨架片体外释放的处方和工艺因素研究

目的:考察处方和工艺因素对魔芋胶骨架片体外释放度的影响,评价魔芋胶作为新型载体材料用于缓释骨架片制备的可行性。方法:以阿司匹林为模型药物,采用粉末直接压片法和湿法制粒压片法制备魔芋胶骨架片,考察魔芋胶粒度和用量,魔芋胶与卡波姆比例,填充剂种类,主药粒度,压片工艺,压片压力等对其体外药物释放的影响。结果:阿司匹林魔芋胶骨架片可缓慢释放药物;随魔芋胶粒度降低,骨架材料用量或压片压力增加,药物释放减慢;与魔芋胶与卡波姆比例为5∶1和1∶5相比,两者比例为1∶1时,药物释放最慢;与微晶纤维素和乳糖相比,Eudragit L 100作为填充剂,可明显延缓药物释放;压片工艺和主药粒径对药物释放影响不大。结论:魔芋胶可作为一种新型载体材料用于缓释骨架片的制备;骨架材料用量,不同骨架材料比例,魔芋胶粒径,填充剂种类和压片压力是影响骨架片体外药物释放的主要因素。     

氢溴酸东莨菪碱口崩片的制备

目的探讨氢溴酸东莨菪碱(scopolamine hydrobromide,SH)口崩片制备工艺,优化口崩片处方。方法将湿法制粒与直接压片法进行比较,选择合适的制备方法 ;以硬度、崩解时间和溶出度为指标,采用正交设计综合评分法优化SH口崩片的处方和制备工艺,并进行优化后验证实验。结果确定以湿法制粒法制备SH口崩片;优化处方为甘露醇40%,微晶纤维素35%,乳糖0,羧甲基淀粉钠10%。以此处方制备SH口崩片的硬度为3.8kg,崩解时间为54s,溶出度T50在2.5min以内。结论该口崩片处方合理,质量可控。     

正交试验优化盐酸帕洛诺司琼口腔崩解片的制备工艺

目的：研究并优化盐酸帕洛诺司琼口腔崩解片的制备工艺。方法采用粉末直接压片法制备盐酸帕洛诺司琼口腔崩解片,采用 HPLC 法测定其含量,以崩解时限为指标优化处方。结果以12%低取代羟丙甲基纤维素,甘露醇∶优化微晶纤维素为2∶1,2%硬脂酸镁,3%甜菊苷制备的盐酸帕洛诺司琼口腔崩解片(60 mg/片)外观圆整光洁,口感良好,崩解时限为12 s,硬度为3 kg,4 min 溶出度为99%。结论该制剂制备简单,处方合理,崩解较快。     

盐酸氨溴索缓释片研究及填充剂对其中试的潜在影响

目的：考察不同填充剂和缓释材料组合对盐酸氨溴索骨架片药物释放的影响,同时探索不同填充剂对盐酸氨溴索缓释片中试放大的潜在关系。方法：以盐酸氨溴索为模型药物,选用不同型号的羟丙甲纤维素（hydroxypropyl methylcellulose,HPMC）为骨架材料,乳糖或微晶纤维素为填充剂,设计不同处方制备单层片,考察药物释放与辅料的相互关系;选用乙基纤维素为阻滞材料,制备双层片,考察不同处方药物体外释放规律。结果：单层缓释片,乳糖作填充剂时,不同聚合物黏度和比例对药物释放速率影响较大;微晶纤维素作填充剂时,改变聚合物黏度和比例对药物释放速率影响不大。与单层片相比,改变双层片中辅料的种类和用量对药物的释药速率影响较小。结论：乳糖作为填充剂的处方易于调节缓释片药物释放速度,但是中试放大过程中其他工艺参数的引入常常导致中试产品药物溶出与小试处方药物释放度的差异;难溶性填充剂制备的缓释片,缓释辅料用量的改变对缓释片药物溶出速度的影响较小,因此可能需要在处方设计过程中选用不同类别缓释辅料达到药物释放的设计要求。     

养血软坚片的制备工艺研究

目的研究养血软坚片的处方组成和制备工艺。方法以流化喷雾制粒难度、休止角、片面光洁度、硬度、崩解时限为指标,单因素法优选片剂处方。结果按照稠浸膏-生药粉-微晶纤维素-羧甲基淀粉钠-糊精(300∶50∶6∶3∶1)的比例混合,流化制粒,压片、包薄膜衣。结论养血软坚片处方合理,工艺简便易行,可达到生产要求。     

控释薄膜包衣对盐酸曲马多缓释片体外释放行为的影响

目的:考察控释薄膜包衣对盐酸曲马多缓释片释放体外行为的影响及其制备方法.方法:采用骨架控释与控释薄膜包衣技术制备盐酸曲马多缓释片,并考察控释薄膜包衣对释放度的影响.结果:以丙烯酸酯聚合物为成膜材料的控释薄膜包衣,对以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料的亲水凝胶骨架片药物释放具有显著影响.制备的盐酸曲马多缓释片体外药物释放能够达12 h以上.结论:采用控释薄膜包衣技术和骨架控释技术可用于制备强水溶性药物控释制剂.     

氨基葡萄糖与硫酸软骨素复合片的制备

①目的 研究氨基葡萄糖与硫酸软骨素复合片的制备工艺并考察片剂的溶出度.②方法 氨基葡萄糖与硫酸软骨素按5:4的比例混合加入填充剂,采用湿法制粒,压片制成氨基葡萄糖与硫酸软骨素复合片,测定复合片的溶出度.以大鼠为实验动物研究复合片抗急性炎症作用.③结果 以溶出度为评价指标,筛选片剂的最佳处方.优选出氨基葡萄糖与硫酸软骨素复合片最佳处方为:12%的微晶纤维素为填充剂,2.5%羧甲基淀粉钠为粘合剂和2.5%交联聚乙烯吡咯烷酮为崩解剂.大鼠足趾肿胀实验结果 显示给药28天,氨基葡萄糖与硫酸软骨素复合片各给药组足趾肿胀度均小于正常对照组(P＜0.05).④结论 制成的氨基葡萄糖与硫酸软骨素复合片具有药物溶出迅速,有明显的抗急性炎症作用.     

黄芪总皂苷口腔速溶片的制备及其体外溶出度的研究

目的:促进黄芪总皂苷片的溶出,达到速释和使用方便的目的.方法:选用微晶纤维素(MCC)为填充剂和助流剂,十水硫酸钠为促溶剂,羧甲基淀粉钠为崩解剂.按照正交设计法筛选处方,采用直接压片法压片,并考察各辅料对药物溶出度的影响.结果:制成了含10%MCC,4%CMS-Na及40% Na2SO410H2O,硬度约为2.5 kg/cm2的黄芪总皂苷口腔速溶片.结论:所制得的黄芪总皂苷口溶片溶出50%的时间为2.27 min.     

头孢呋辛酯片制剂工艺研究

目的：通过选择合适辅料及适当的工艺方法,制备溶出度符合要求的头孢呋辛酯片。方法：考察包括淀粉、微晶纤维素、乳糖、羟丙纤维素钠、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、硬脂酸镁、滑石粉、十二烷基硫酸钠、聚维酮K30、微粉硅胶、2％HPMC水溶液、5％HPMC水溶液等辅料进行湿法制料压片、粉末直接压片对样品溶出的影响。结果：采用内外加法添加羧甲基淀粉钠,用微粉硅胶吸附原辅材料,湿法制粒压片,片芯迅速崩解为颗粒,然后再将其崩解为细粉,这样有利于颗粒继续崩解成细小颗粒,样品溶出度较为理想,符合质量标准要求。结论：该方法制备工艺简单,设备要求低。且成品合格率高,可用于头孢呋辛酯片的规模化生产。     

薄膜包衣法制备中药复方结肠定位定时片

目的应用薄膜包衣法制备复方盐酸小檗碱结肠定位定时片。方法以肠溶丙烯酸树脂Eudragit L100与Eudragit S100为pH敏感层材料,以乙基纤维素水分散体(Surelease)为时滞层包衣材料,采用包衣锅包衣法制成结肠定位定时片;以体外释放度为考察指标,使包衣片释药特性基本符合设计要求。结果体外释放度试验表明,当pH敏感层增重4%、时滞层增重6%时,可控制药物在到达小肠后3h释药,且不受胃排空的影响。结论通过调整时滞层、肠溶层包衣厚度,包衣片可基本达到结肠定位释药的预期效果。     

丹参五味子薄膜包衣片的制备及其稳定性研究

目的摸索丹参五味子片的薄膜包衣方法,并考察其稳定性。方法采用胃溶型包衣材料制备薄膜包衣片,采用留样观察试验进行该制剂的稳定性研究,并与丹参五味子糖衣片进行质量对比。结果丹参五味子薄膜包衣片的崩解时限、防潮性、包衣时间等指标均优于糖衣片,室温放置18个月内稳定性良好。结论采用本法制备丹参五味子薄膜包衣片是可行的。     

粉末直接压片法制备硝苯地平片及其稳定性考察

目的 优选硝苯地平片粉末直接压片法的最佳制备工艺。方法 采用正交设计筛选硝苯地平片直接压片处方,以休止角、脆碎度及溶出度为评价指标,制备样品并进行质量考察。结果 所选处方粉末流动性好,药物溶出速率高（60 min时溶出度达到95%以上）,各项指标均符合规定。经6个月加速及室温留样考察,样品的外观、含量、有关物质及溶出度均未发生明显变化。结论 优选的处方工艺操作简便、经济、生产周期短,制备的产品质量稳定,适合产业化生产。