茜草双酯的荧光测定方法

茜草双酯——1,4萘二酚,2,3二羧酸二乙酯,是中药茜草的有效成份,茜草酸的合成衍生物。经动物实验证明本药能使小鼠和狗的外周白细胞增加,具有较好的“升白”作用,并能促进小鼠骨髓造血干细胞增殖,对环磷酰胺所引起的白细胞减少症也有一定的防治效果。为了测定该药在体内的血药浓度,研究其与“升白”作用之间的关系,提供临床制定最佳给药方案的参考依据,本文建立了荧光测定方法。一、仪器和药品 1.日立MPF-4型荧光分光光度计。 2.茜草双酯,本院放射医学研究所二室提供,结构式:     

茜草酸2,3,4,6-四乙酰葡萄糖甙的合成和分析

前文已证明茜草根(Radix Rubia cordif-olia)中具有升高白细胞作用的有效成分主要为茜草酸(1.4萘二酚-2-羧酸)的甙类。茜草科的另一种也具有“升白”作用的植物小红参(Rubia yunnanensis Digls)中也分离出含同样甙元的甙,但糖的组成则不相同。这些药物都可以使用在各种原因尤其是肿瘤化疗所造成的白细胞减少     

茜草双酯的药代动力学特性与升白作用(摘要)

在22只狗中研究了升白药茜草双酯的药代动力学特性及与药效学的相应关系。结果证明本药2～5mg/kg即有轻度升白作用,10～22mg/kg升白作用最强。药代动力学研究表明,口服本药10mg/kg后的Ka为     

茜甙对正常和丙线800拉德全身照射小鼠胸腺T淋巴细胞的作用

茜草酸葡萄糖苷(简称茜甙)是我所七室合成的茜草提取物“408”的代用品,其化学结构式如下: 茜甙在小鼠和狗的实验中已证明具有升自和治疗急性放射病的作用。但其有关作用机理还不十分清楚,特别与小鼠细胞免疫功能的关联。本文主要报道口服茜甙对正常和丙线800拉德全身照射小鼠胸腺T淋巴细胞的作用。实验材料和方法动物选用本院饲养的健康Laca纯系50±5日龄雄性小鼠,体重为22～25克。辐照源我所~(60)Co源(约8000克镭当量)。     

茜草酸甙中甙元的化学结构分析

上文中叙述了从茜草提取物中分离出二个具有使正常狗外周血白细胞升高作用的甙——茜草酸甙Ⅰ及Ⅱ,但根据其光谱及化学数据还不能对其结构作出推断。为此,必须先经水解,分离出甙元或其衍生物,才能进行化学结构的分析。我们采用的分离流程见图1。依此分离出甙元及甙元的几种衍生物,进行化学结构的探讨。     

225引起升白作用的有效物质的初步探讨——组织液的升白作用

225是硫辛酸二乙胺基乙酯的代号,它对动物有较好的抗放作用。同时225对周围血白细胞总数有一过性升高作用(简称为升白),其升高的幅度与给药的途径、药物本身聚合的程度有密切关系。曾给狗肌注和静脉注射同样量的225后,其升白反应二     

雌三醇衍生物及茜草双酯对正常和离体照射的人和小鼠骨髓造血干细胞的作用

17-α-乙炔雌三醇(简称‘522’)、雌三醇(简称‘500’)、茜草双酯(简称‘双酯’)对狗和小鼠急性放射损伤有较好的防治效果。它们都有照前照后给药有效的特点,表现在提高30天活存率,促进多向造血干细胞增殖和加速恢复等功效。但在体外条件下,照后加药对造血干细胞的作用如何尚未加以研究。本文就体外加入‘522’、‘500’、‘双酯’于细胞悬液,观察对人和小鼠骨髓造血干细胞起何作用,为了解这些药物的抗放原理提供依据。     

D-高雌酚酮-3-醋酸酯对急性放射病的防治

D-高雎酚酮-3-醋酸酯(D-homoestrone-3-acetate)是由雌酚酮衍生而来的化合物.对小鼠急性放射病有一定的预防作用.对260和300拉德照射狗的急性放射病有明显的治疗作用,分别可提高活存率60.8%(p<0.05)和52.2%(p<0.001).对正常狗的白细胞有明显的升高作用,有减轻受照射动物(小鼠和狗)白细胞下降的作用.该药雌活力低,约为炔雌醇的1/1,000.毒副作用小,目前已用于临床.实验证明炔雎醇对致死量照射的动物有较好的防治作用⁽¹⁾,经临床试用该药有明显的升白作用⁽²⁾,但副作用也较严重.主要表现为恶心和女性化.为了克服该药的缺点,同时又保持其防治效果,我们进行了本实验研究.     

硫辛酸二乙胺基乙酯(225)的溶血作用

硫辛酸二乙胺基乙酯(简称“225”)是一个照前照后用药都有一定效果的抗放药物。此药物对健康狗的外周血白细胞总数可致一过性升高(简称升白),这个药物的升白效应与效价的关系及其升白机理是一个值得研究的课题。     

茜草双酯的β-环糊精包合物

目的 考察茜草双酯与β-环糊精(β-CD)及羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合作用.方法 采用紫外分光光度法测定茜草双酯的含量,相溶解度法研究了2种环糊精(CDs)对茜草双酯的包合作用、增溶作用及包合过程中热力学参数变化.结果 茜草双酯的溶解度随着CDs浓度的增加而呈线性增加,相溶解度图呈AL-型,茜草双酯与2种CDs在包合过程中的吉布斯自由能变化(△G)、焓变(△H)均为负值.茜草双酯与β-CD在包合过程中的熵变(△S)为正值,而与HP-β-CD包合过程中的△S为负值.结论 茜草双酯与2种CDs在水溶液中均可自发形成1∶1(物质的量的比例)可溶性包合物,从而增加其溶解度.选择适宜的包合温度有利于包合过程的进行.     

茜草双酯对缺血心肌的抗氧化作用机制的研究

 目的观察茜草双酯对小鼠缺血心肌的抗氧化作用.方法用异丙肾上腺素(Isoprenaline,ISO)诱发小鼠产生急性心肌缺血损伤,观察心肌缺血时氧自由基清除酶系统,脂质过氧化反应的改变,同时观察茜草双酯对此变化的影响.结果-Px)的活性,降低脂质过氧化/(kg·d)能保护心肌超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH茜草双酯500,2 000 mg产物丙二醛(MDA)的产生.结论茜草双酯对小鼠缺血心肌具有抗氧化作用.     

茜草酸甙的分离和性质的观察

从茜草(Rubia cordifolia)根经过水煎、酒沉、铅沉、酸析去铅、锦纶柱层析、干燥等步骤制得的茜草提取物(代号“208”)和用简化工艺制备的茜草提取物(代号“408”)给正常狗口服后可以观察到它具有使外周血自细胞数明显升高的药理作用。经丙种射线照射265拉德引起急性放射病的狗,用茜草提取物口服治疗可以使30天活存率从26.2％(对照组)提高至63.3％。     

硫辛酸二乙胺基乙酯静注或与戊巴比妥伍用的辐射防护效果

肌注硫辛酸二乙胺基乙酯(简称225)可致外周血白细胞增多(简称升白)。它的辐射防护作用的有效时间,与血浆药物浓度的峰型不一致,而与升白的峰型似有一定联系。静脉注射225升白作用则消失或减     

中药三仙三胶汤治疗白细胞减少症临床观察

白细胞减少症（主要是中性粒细胞减少及粒细胞缺乏），西药升白药（以后简称西药）如鲨肝醇、利血升、维生素B4、升白胺等，临床应用多年无肯定疗效。我们根据中药三仙三胶汤（以后简称中药）应用于白血病化疗后骨髓受抑病人明显缩短了骨髓恢复时间这一成形经验[1]，二年来我们试用于白细胞减少症的治疗，收到良好效果。现报导如下。1材料和方法1．1病例选择12例均符合张之南主编血液病诊断及疗效标准中的粒细胞减少症及粒细胞缺乏症[2]其中粒细胞减少症9例，粒细胞缺乏症3例。下例疾病不在观察之内：假性白细胞减少症，各种类型白血病，再…     

HPLC法测定兔血浆中茜草双酯的药物浓度

目的建立兔血浆中茜草双酯的血药浓度测定方法。方法采用HPLC法:Eurospher100-5 C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为磷酸(0.05 mol/L,二乙胺调pH值至5)-乙腈(30∶70);流速为1.0 ml/min;检测波长为264 nm。结果茜草双酯在0.084～20.08μg/ml浓度范围内线性关系良好;低,中,高浓度的平均回收率分别为:86.9%、89.3%、94.2%。结论该法简便,灵敏,可靠,可用于茜草双酯血药浓度检测。     

四种辐射防护药对小鼠小肠隐窝再生的保护作用

本试验挑选了四种辐射防护药物,雌三醇,茜草双酯、茜草提取物及 WR-2721观察其对小白鼠的小肠隐窝再生的保护作用。材料与方法实验动物为10周龄、雄性 LACA 小鼠,体重25—35克,每组均为10只动物,第一批实验中以~(60)Coγ线全身一次照射8、10、12、14、16戈瑞,剂量率为82.9—82.0伦/     

两种苯丙烯酸类丹皮酚酯抗辐射作用初探

目的 观察两种苯丙烯酸类丹皮酚酯化合物——4-甲基苯丙烯酸丹皮酚酯和4-氟苯丙烯酸丹皮酚酯的抗辐射作用。 方法 以ICR小鼠为研究对象,通过相关脏器系数、白细胞数、血小板数、股骨有核细胞数和股骨骨髓DNA含量等指标,考察两个目标化合物低、中、高剂量下的抗辐射损伤效应。 结果 与空白对照组比较,4-甲基苯丙烯酸丹皮酚酯和4-氟苯丙烯酸丹皮酚酯均可以提高受照小鼠的骨髓DNA含量和脾结节数、增大脾系数和胸腺系数,并使血小板数得到一定的恢复。 结论 4-甲基苯丙烯酸丹皮酚酯和4-氟苯丙烯酸丹皮酚酯对小鼠辐射损伤具有一定的保护作用。     

高效液相色谱法测定茜草双酯固体分散体中茜草双酯的含量

目的建立茜草双酯固体分散体中茜草双酯含量的测定方法。方法采用高效液相色谱法：色谱柱为Eurospher 100-5 C18色谱柱（250mm×4．6mm,5μm）;流动相为甲醇-水（80：20）;流速：1．0mL／min;检测波长：264nm。结果茜草双酯在20．0～100．0μg·mL^-1浓度范围内线性关系良好（r=0．9998）,平均回收率为100．25％,RSD为1．13％。结论本方法专属性好,灵敏、可靠,适用于茜草双酯类制剂药物浓度的检测。     

茜草提取物对人工心肌梗塞的疗效

本文在持续性结扎左冠状动脉前降支造成人工心肌梗塞(简称心梗)模型的狗身上,以梗塞初期的心外膜心电图ST段改变和梗塞24 h后左心室心肌用硝基四氮唑蓝(N-BT)染色测定的心梗范围为指标,进一步研究了茜草提取物——茜Ⅰ和茜Ⅱ对人工心梗的治疗作用。实验表明,静脉注射茜Ⅰ或茜Ⅱ(剂量为20mg/kg,每4h一次,共3次)均有降低ST段抬高和缩小心梗范围的作用,其中以茜Ⅱ最明显,提示茜Ⅱ更有可能成为治疗冠心病的药物。     

双肾藤醇提物降血糖活性的研究

目的:研究双肾藤乙醇提取物对四氧嘧啶糖尿病小鼠的降血糖作用.方法:采用85%乙醇煎煮双肾藤,获得其提取物.采用四氧嘧啶诱发糖尿病,建立糖尿病小鼠模型.双肾藤提取物灌胃给药,第一周剂量为1 000 mg/kg,第2和第3周剂量为500 mg/kg,二甲双胍为阳性药(250 mg/kg).每天测定小鼠饮水量和耗食量,给药7 d和20 d测定小鼠血糖及血浆中总胆固醇、甘油三酯、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和胰岛素水平.实验结束后测定小鼠肝脏、肾脏和脾脏重量指数.结果:双肾藤提取物具有显著降血糖活性(P＜0.01),效果与二甲双胍相近,能明显减少糖尿病小鼠饮水量和耗食量,轻度降低糖尿病小鼠血浆甘油三酯含量,但对总胆固醇、HDL-C及胰岛素水平无明显影响.该提取物能引起糖尿病小鼠肝脏萎缩.结论:双肾藤提取物对四氧嘧啶糖尿病小鼠具有明显降血糖作用,但可能作用于胰腺外.