雌激素受体与抑郁症的相关性研究进展

雌激素主要通过雌激素受体发挥抗抑郁作用。目前研究较多的是雌激素受体 α（ERα）、雌激素受体 β （ERβ）和 G蛋白偶联雌激素受体（GPER）。三者在雌激素的抗抑郁作用中发挥不同的效应,其中 GPER可能与雌激 素的快速抗抑郁作用有关。深入了解雌激素受体的不同效应对于寻找治疗抑郁症的新靶点,充分发挥雌激素的抗 抑郁作用,最大程度减少其不良反应具有重要意义。     

新型雌激素哌嗪雌酚酮对雌激素受体表达的影响及其对靶基因的转录激活作用

目的探讨哌嗪雌酚酮对雌激素受体表达的影响及其对靶基因ERE的转录激活作用。方法小鼠去卵巢后,每天灌服不同剂量的哌嗪雌酚酮(0.5、1、2mg.kg-1)以及雌酚酮(0.71mg.kg-1),连续42d,采用免疫组织化学的方法观察哌嗪雌酚酮对去卵巢小鼠子宫中两种雌激素受体(ERα和ERβ)蛋白表达的影响;采用Tfx-50脂质体共转染目的基因和报告基因于MCF-7细胞株,探讨哌嗪雌酚酮对ERE的转录激活作用。结果与去卵巢模型组比较,哌嗪雌酚酮各剂量组能够上调子宫组织中两种雌激素受体亚型的表达(有剂量依赖性),对ERα亚型作用明显于ERβ;哌嗪雌酚酮能够激活雌激素受体的经典信号途径,与等摩尔剂量的雌酚酮相比仅表现出弱雌激素活性。结论哌嗪雌酚酮能够上调子宫组织中ERs的表达;与雌酚酮比较,其对靶基因ERE的转录激活作用非常微弱。     

槲皮素、补骨脂素对人乳腺癌T47D细胞两种受体亚型表达的影响

目的探讨槲皮素和补骨脂素的雌激素作用以及调控雌激素受体亚型表达的作用机制。方法10μmol.L-1槲皮素和10μmol.L-1补骨脂素分别处理T47D细胞48 h,采用RT-PCR和Western blot方法测定对雌激素依赖性乳腺癌细胞T47D雌激素受体亚型ERα和ERβ表达的影响,并以雌激素受体拮抗剂ICI182,780为工具药来评价槲皮素和补骨脂素发挥雌激素样作用与雌激素受体的关系。结果槲皮素、补骨脂素在10μmol.L-1可明显诱导T47D细胞ERαmRNA和蛋白表达,而对ERβ表达没有影响。当与ICI182,780共孵育T47D细胞ERα表达被拮抗。结论槲皮素、补骨脂素产生的促进ER阳性细胞增殖的雌激素样作用是通过增加ERα表达实现的。     

雌激素受体信号转导途径和功能

雌激素及其受体对绝经后女性心血管系统生理和病理多方面有重要的影响,具有潜在的临床治疗意义。研究发现,雌激素对机体的作用主要通过与雌激素受体(ER)的结合实现。雌激素受体分为两大类,即经典的雌激素受体ERα、ERβ以及膜雌激素受体以GPER为代表。雌激素与其受体结合引起效应的作用途径分为基因型和非基因型两种。该文主要对雌激素受体信号转导途径和功能进行综述,尤其将膜雌激素受体GPER对心血管系统的作用作为重点,便于进一步研究雌激素及其受体的作用机制,为临床更年期动脉粥样硬化的治疗提供参考。     

雌激素及其受体信号转导途径的研究进展

雌激素因具有广泛的生物学效应，日益成为研究的热点。雌激素的作用是由雌激素受体（ER）介导的，ER具有广泛的组织分布，包括生殖系统、骨骼、心血管系统等，为雌激素发挥生物学效应提供了保证。本文就雌激素及其受体信号转导途径的相关国内外研究进展作一综述。     

G蛋白偶联雌激素受体30与激素依赖性肿瘤发生发展的相关性研究进展

<正>雌激素是生物体内一种重要的类固醇激素,不仅在生殖系统,而且在神经内分泌系统、心血管系统、泌尿系统及骨骼系统等多个系统中都发挥着广泛且重要的生理和病理作用。雌激素通过与相应的雌激素受体结合发挥相应的效能,经典的雌激素受体即雌激素核受体(estrogen receptor,ER)位于细胞核,包括ERα和ERβ两种亚型。传统观点认为雌激素主要通过其经典的核受体途径发挥慢速基因效应,此途径发挥作     

利用哺乳动物细胞双杂交体系研究仙灵骨葆对雌激素受体的作用

目的:利用哺乳动物细胞双杂交体系研究仙灵骨葆对雌激素受体(ERs)活性的影响。方法:通过MTT法检测仙灵骨葆对Hela细胞活力的影响,并构建含有ERs配体结合域(LBD)的质粒pCMV-BD及含有报告基因Lusferase的质粒pFR-Luci,将二者与内标质粒pFRTlaczeo共转染到Hela细胞中,形成Gal4DBD-ERa和ERb LBD细胞杂交报告系统。以染料木苷为阳性对照验证本杂交系统,并利用本系统考察仙灵骨葆对ERs活性的影响。结果:仙灵骨葆在25～2 500 ng·mL-1浓度范围内可以促进HeLa细胞的增殖。10μmol．L-1染料木苷可以显著提高Gal4DBD-ERα和ERβLBD细胞杂交报告系统中ERa和ERb的活性,证明本系统构建成功。仙灵骨葆对ERa具有浓度依赖性的激活作用,2500 ng·mL-1浓度时ERa的相对荧光活性是DMSO对照组的18倍;仙灵骨葆对ERb也具有一定的激活作用,2500 ng·mL-1浓度时ERb的相对荧光活性是DMSO对照组的4倍。结论:本研究成功构建了含有雌激素受体配体结合域的细胞杂交系统,仙灵骨葆对该系统的ERs具有激活作用。     

雌激素受体α和雌激素受体β的表达及其对乳腺癌预后的影响

雌激素是乳腺癌重要的有丝分裂刺激剂,这种促分裂作用是通过乳腺组织中的雌激素受体（estrogenreceptor,ER）介导的。ER是雌激素信号通路中的一个关键蛋白,属于核受体超家族成员,是一类重要的核转录因子,因其在生殖系统、骨组织、心血管和中枢神经系统中发挥着重要的生理作用,故成为治疗乳腺癌药物的作用靶标。     

选择性雌激素受体调节药对雌激素受体α/β活性的诱导作用

目的：探讨选择性雌激素受体调节药(SERMs)对雌激素受体(ER)α/β活性的诱导作用。方法：通过基因转染方法将pSVhER和荧光素酶报道基因载体ER Etk Luc瞬时共转染至乳腺癌细胞株MDA MB 231，转染后的细胞分别用1 nmol·L 1 17β雌二醇(E2)、17αE2、雌酮、雷洛昔芬、4羟基 他莫昔芬(4OH TAM)和柠檬酸他莫昔芬处理细胞24 h，采用荧光素酶报道基因分析方法测定ERα/β活性。结果： 雷洛昔芬和他莫昔芬具有明显激活ERα活性作用，他莫昔芬对ERβ活性的诱导作用明显较ERα弱，雷洛西芬几乎不诱导ERβ活性。结论：SERMs主要是通过激活ERα发挥抗雌激素作用，而对ERβ的诱导作用明显较弱。     

雌激素受体与肿瘤发生的研究进展

雌激素属于类固醇激素家族,与受体结合后调节靶基因的转录,在生物体内对维持正常的生命活动起重要作用。雌激素受体(Estrogen receptor,ER)是雌激素作用的靶位点,在相关信号通路中起主要作用,参与调节和维持生命体的基本活动。但雌激素受体表达异常对其靶器官肿瘤如乳腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌等的发生有重大影响,还会影响雌激素非靶器官肿瘤的发生,如结肠癌、肺癌等。文章主要就经典的雌激素核受体ERα和ERβ与几种常见肿瘤的相关研究进展进行综述,为雌激素肿瘤防治及其靶向药物的开发提供理论依据。