GC-MS分析苦豆子总碱中的13种生物碱

目的 定性、定量分析苦豆子中的生物碱.方法 采用732强酸性阳离子交换树脂法、Hydromatrix为基质的固相萃取法和有机溶剂液液萃取法制备新疆苦豆子总碱,并用GC-MS法分析总碱中生物碱的组分及相对含量.结果 3种方法提取的苦豆子总碱中各生物碱单体的组分类型相同;GC-MS法共检出13种生物碱,主要为槐定碱、槐果碱、苦参碱、异槐果碱、野啶碱、Lamprolobine和槐胺碱,占13种生物碱的相对百分含量分别为32.63%、19.99%、12.52%、9.25%、8.47%、6.16%、4.11%.结论 GC-MS法能够快速准确地检测苦豆子中槐定碱、苦参碱等多种生物碱成分.     

苦豆子总生物碱的单次给药毒性试验

昆明种小鼠灌胃苦豆子总碱,进行单次毒性试验,记录急性中毒症状,剖检组织病理学检查发现靶器官并以Bliss法计算苦豆子总生物碱的半数致死量.得到苦豆子总碱半数致死量为301.75mg·kg-1.实验结果表明,苦豆子总碱经口途径给药的主要靶器官是肺脏、肝脏、肾脏和脑.     

苦豆籽胶囊的含量测定

苦豆籽系槐科植物苦豆子(Sophra alopecaroides L)的成熟种子.从苦豆籽中分离得到了20余种生物碱,具有广泛的生理活性,药用价值很高.苦豆子总生物碱的含量测定有重量法、酸碱滴定法等,因苦豆子中生物碱结构多属于喹啉联啶类衍生物,可在pH 7.6的缓冲液中与溴麝香草酚蓝形成离子对,经氯仿提取后于420nm进行比色测定.我们采用这种酸性染料分光光度法进行了苦豆籽胶囊中总生物碱的含量测定,为其质量标准的测定提供了依据.     

苦豆子提取工艺的比较研究

目的:研究苦豆子提取工艺.方法:采用酸水提取、醇类溶剂提取、亲脂性有机溶剂提取的方法对苦豆子提取工艺进行比较研究.结论:通过对苦豆子类生物碱提取工艺的比较,为大生产中苦豆子类生物碱提取提供借鉴.     

苦豆子类生物碱的药理作用研究

生物碱是苦豆子中目前研究得较多的一类物质,主要作为一种药物原料来开发,研究发现苦豆子生物碱在抗肿瘤、抗菌、抗心率失常、抗乙肝、免疫等方面具有重要的药理活性和应用前景。目前用来治疗慢性乙型肝炎的特色新药"苦参素"的主要成分氧化苦参碱就是苦豆子生物碱的一种,此外,利用苦豆子生物碱抗菌、杀菌、抗病毒的生物活性,可以用来生产农药、消毒类产品。     

苦豆子生物碱现代药学研究进展

苦豆子是我国地道天然中药,具有确切的药理活性和较高的应用价值。本文就苦豆子生物碱的化学成分、制剂、质量控制、分离纯化、药理、毒理、药物动力学七个方面,综述近年来的研究进展,为苦豆子生物碱及制剂的开发应用提供参考。     

苦豆子提取过程中氧化苦参碱与苦参碱、氧化槐果碱与槐果碱的相互转化

目的 研究苦豆子药用植物提取过程中氧化苦参碱与苦参碱、氧化槐果碱与槐果碱的相互转化。方法 采用不同提取溶媒(水及55%乙醇)、不同pH及不同提取时间3个因素,HPLC测定苦豆籽、苦豆草植物中氧化苦参碱与苦参碱,氧化槐果碱与槐果碱的含量。结果 随着提取时间的增加,氧化型生物碱转化为还原型生物碱的量随之增大;提取溶剂对苦豆子中生物碱转化的影响无明显差异;随着提取时间的增加,氧化苦参碱与苦参碱总量呈缓慢下降的趋势,氧化槐果碱与槐果碱总量也呈缓慢下降的趋势。结论 氧化型生物碱与还原型生物碱转化趋势可为苦豆子生物碱质量控制提供依据,也可为工业化提取苦豆子生产工艺提供依据。     

宁夏苦豆子主要活性成分及治疗肝脏疾病的研究进展

苦豆子是豆科槐属植物,为宁夏的道地药材之一.苦豆子有着丰富而复杂的活性成分,主要有生物碱、黄酮、挥发油、甾体、多糖、脂肪酸等.近年来,国内外对苦豆子生物碱开展了大量研究,该类生物碱具有抗肝炎、抗肝纤维化、抗肝硬化、抗肝衰竭、抗肝癌等药理作用,其中,苦参碱相关药物已经获批在临床用于治疗乙型肝炎病毒感染等疾病.鉴于苦豆子在...     

6种苦豆子类生物碱对炎症介质组胺的影响

目的 研究6种苦豆子类生物碱对炎症介质组胺的影响，来探讨它们抗炎、免疫调节作用的机理。方法 用离体实验方法研究6种苦豆子类生物碱对炎症介质组胺引起的豚鼠离体气管平滑肌和离体回肠收缩的影响。结果 除氧化苦参碱和氧化槐果碱外，其余4种苦豆子生物碱对组胺引起的离体豚鼠气管平滑肌收缩均有一定的抑制作用。除氧化槐定碱外，其余5种苦豆子生物碱对炎症介质组胺引起的离体豚鼠回肠收缩有较强的舒张作用，并且作用强度均呈现良好的剂量一效应关系。结论 6种苦豆子生物碱对炎症介质组胺均有不同程度的抑制作用。苦参碱、槐定碱和槐果碱的抗炎、免疫作用可能与其直接抑制炎症介质组胺与H1受体的结合有关。     

口腔复合膜的研制及临床应用

由苦豆子总生物碱、青黛、地塞米松、盐酸达克罗宁制成口腔复合膜 ,并用于治疗口腔溃疡观察临床疗效。结果表明 :口腔复合膜治疗组总有效率为98.2 7% ,明显优于常规药物组 ( 54.54% )     

前列腺—1直肠栓的质量控制标准

目的建立前列腺-1直肠栓的质量控制标准.方法用60%乙醇溶液提取该栓剂中的总生物碱和双氯芬酸.用酸性染料分光光度法测定苦豆子总生物碱的含量,总生物碱在pH7.6缓冲液中与溴麝香草酚蓝形成离子对,经氯仿萃取后于420nm进行比色测定.用系数倍率分光光度法测定双氯芬酸的含量.结果苦豆子总生物碱的线性范围为0.14～15.4μg*ml-1,RSD≤2.5%,氧化苦参碱对照品的加样回收率为100.7%～101.8%,双氯芬酸的线性范围为4～14μg*ml-1,回收率平均为99.95%,RSD=1.0%.结论测定结果准确,重现性好,方法简便.     

苦豆子总碱泡腾栓的制备及质量标准研究

目的:制备苦豆子总碱泡腾栓并研究其质量标准。方法:以苦豆子总碱(TASa)为主药制备苦豆子总碱泡腾栓;用HPLC法测定氧化苦参碱、苦参碱和槐果碱的含量:色谱柱为DiamonsiLC18(150mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.05mol.L-1磷酸钾缓冲液(2‰三乙胺)=10.5∶89.5,检测波长为210nm,柱温为室温,流速为1.0mL.min-1。结果:上述3种生物碱分别在1~10、10~60、5~40μg.mL-1浓度范围内与平均峰高呈良好的线性关系;平均回收率分别为76.63%、83.14%、95.2%,日内及日间RSD均小于0.07%。结论:该制剂制备工艺简单,所建标准可用于制剂的质量控制。     

HPLC法测定苦豆子总碱中3种生物碱的含量

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苦豆子总碱对大鼠学习记忆功能和乙酰胆碱生成的影响

目的 研究苦豆子总碱的急性毒性,探讨苦豆子总碱对大鼠学习记忆功能和乙酰胆碱(Ach)生成的影响。方法 采用急性毒性试验法测定苦豆子总碱对小鼠的急性毒性。将48只SPF级♂SD大鼠随机均分为正常对照组、苦豆子总碱组(低、中、高剂量分别为4、8、16 mg·kg^-1),连续灌胃给药28 d。观察大鼠的体重和体温变化;采用避暗试验检测大鼠的学习记忆功能;采用比色法检测血清与脑组织中Ach、乙酰胆碱酯酶(AChE)及胆碱乙酰移位酶(ChAT)的含量或活性。结果 苦豆子总碱的小鼠急性经口半数致死量为0.203±0.024 g·kg^-1。与对照组比较,苦豆子总碱能明显降低大鼠的体温,延长大鼠的避暗潜伏期和减少大鼠的避暗次数,同时,降低大鼠血清和脑组织中Ach的含量和ChAT的活性及升高大鼠脑组织中AChE的活性,且降低脑组织中ChAT/AChE的比值。结论 苦豆子总碱具有明显的急性毒性反应,对大鼠学习记忆功能有损伤,这可能与苦豆子总碱不仅降低大鼠体温,而且降低ChAT的活性,提高AChE的活性,从而导致大鼠的学习记忆功能受损,ACh的含量下降。     

槐胺碱抗心律失常作用

槐胺碱(sophoramine)是从豆科槐属植物苦豆子Sophora alpicuroides Lin.中提取的一种淡黄色生物碱。本文主要研究其抗心律失常的作用。     

苦豆子生物碱的质谱研究

本文报道苦豆子(Sophora alopecuroides L.)生物碱1～6在电子轰击下的质谱特征。用高分辨精确质量测定和亚稳跃迁测试研究它们的裂解规律,探讨这类生物碱的空间构型、D环双键位置对质谱裂解的影响。     

HPLC法测定西北地区不同产地苦豆子药材中生物碱的含量

目的:测定西北地区不同产地苦豆子药材中生物碱的含量。方法:采用HPLC法对苦豆子中所含的主要生物碱槐定碱、苦参碱、槐果碱、氧化苦参碱、氧化槐果碱进行含量测定,色谱柱Wondasil C1(84.6mm×250mm,5μm),流动相:(A)乙腈-(B)0.05mol.L-1磷酸二氢钾溶液(2.0mlL-1三乙胺),A:B为10∶90。检测波长:205nm,柱温:30℃,进样量:20μL,体积流量1.0mL.min-1。结果:槐定碱、苦参碱、槐果碱、氧化苦参碱、氧化槐果碱的质量浓度和峰面积在线性范围内,呈良好的线性关系(r≥0.999),加样平均回收率分别为94.6%、95.3%、98.2%、93.4%、100.5%,RSD分别为2.36%、1.67%、2.43%、1.54%、1.96%。结论:不同产地苦豆子药材中生物碱的含量不完全相同。     

苦豆子总碱缓释磁性颗粒的制备及其性能检测

目的:制备苦豆子总碱缓释磁性颗粒,并研究其性能。方法:采用L9(34)正交试验确定苦豆子总碱缓释磁性颗粒最佳制备工艺。以pH6.8的磷酸盐缓冲溶液为释放介质,考察其体外释放性能,并通过振动样品磁强计测定其磁性能。结果:苦豆子总碱缓释磁性颗粒最佳制备工艺组成为A1B3C2D2,即苦豆子总碱质量为1.0g,壳聚糖浓度为2.5%,壳聚糖质量为3.0g,微晶纤维素质量为1.5 g,Fe3O4纳米粒质量为1.5 g。苦豆子总碱缓释磁性颗粒具有较好的缓释性能,其体外释药特征符合一级动力学方程,同时也具有明显的磁响应性。结论:苦豆子总碱缓释磁性颗粒处方合理、制备工艺可行,具有缓释特性和超顺磁性,适用于消化道靶向给药。     

苦豆子生物碱的质谱研究

本文报道苦豆子(Sophora alopecuroides L.)生物碱1～6在电子轰击下的质谱特征。用高分辨精确质量测定和亚稳跃迁测试研究它们的裂解规律,探讨这类生物碱的空间构型、D环双键位置对质谱裂解的影响。     

苦豆子总碱对小鼠的抗突变作用

目的探讨苦豆子总碱对亚慢性受照小鼠的抗突变作用。方法昆明种近交系雄性小鼠腹腔注射高、中、低剂量的苦豆子总碱,采用60Coγ射线全身均匀低剂量间断照射小鼠106 d,累计吸收剂量为3.25 Gy,以小鼠睾丸精原细胞染色体畸变率、精子畸形率和骨髓嗜多染红细胞微核率为检测指标,对苦豆子总碱高、中、低3个剂量组进行观察。结果辐射损伤后小鼠染色体畸变率、精子畸形率和骨髓嗜多染红细胞微核率均增加,苦豆子总碱对受照小鼠上述受损指标具有一定的促进恢复作用。结论苦豆子总碱对亚慢性受照小鼠具有保护作用。