缩氨基硫脲及其过渡金属络合物的合成与抗菌活性

本文设计合成了8种缩氨基硫脲化合物及其12种过渡金属络合物,并进行了抑菌实验。结果表明:芳醛(酮)的邻位存在杂原子或取代基团为其缩氨基硫脲活性表现必不可少的结构因素。络合物的抑菌活性一般较缩氨基硫脲本身高,二者遵循不同的抑菌机制。     

氟苯胺席夫碱及其铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)配合物的合成与抑菌活性研究

目的　开发新型抑菌药物。方法　以水杨醛和对氟苯胺为原料合成含氟Schiff碱及其Cu(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)配合物,并进行了初步抑菌活性研究。结果　合成的Schiff碱及其配合物经元素分析、红外光谱等表征其结构组成。结论　抑菌活性试验表明,合成的Schiff碱及其配合物对各供试菌株有明显的抑菌活性,抑菌效果有量效关系,其中Schiff的Cu配合物活性最强,并超过了苯甲酸     

氟苯胺席夫碱及其铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)配合物的合成与抑菌活性研究

目的开发新型抑菌药物.方法以水杨醛和对氟苯胺为原料合成含氟Schiff碱及其Cu(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)配合物,并进行了初步抑菌活性研究.结果合成的Schiff碱及其配合物经元素分析、红外光谱等表征其结构组成.结论抑菌活性试验表明,合成的Schiff碱及其配合物对各供试菌株有明显的抑菌活性,抑菌效果有量效关系,其中Schiff的Cu配合物活性最强,并超过了苯甲酸.     

2-呋喃硫羰基腙衍生物及其过渡金属配位化合物的合成和抑菌活性

本文设计合成了九个2-呋喃硫羰基腙衍生物及其十三个不同的过渡金属配位化合物,并进行了抑菌实验,表明化合物对受试各种细菌均具有不同程度的抑菌作用。与2-呋喃硫羰基踪衍生物相比,配位化合物的抑菌活性发生显著的改变。其中,铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)、锌(Ⅱ)和银(Ⅰ)等配位化合物的活性较强,其它过渡金属配位化合物的活性较低。多数化合物对革兰氏阳性细菌的敏感性大于对革兰氏阴性细菌。     

两种Cu(Ⅱ)一姜黄素络合物作为SOD拟物和自由基清除剂的比较研究

对Cu(Ⅱ)一姜黄素以1:1(络合物1)和1:2(络合物2)两种不同化学计量关系形成的络合物进行了清除自由基和抗氧化活性对比实验,以了解化学计量关系与结构的改变对它们抗氧化活性的影响。1)用EPR光谱分析溶于J:DMSO中的络合物1和2,结果证实这两种络合物的结构分别为扭曲的斜方型和对称的正方平面型。而前者的结构具有更高的SOD活性。2)通过细胞色素C(Fe~(2+))吸收法研究2个     

邻香草醛—2—硫代呋喃羧酸腙及其配位化合物抑菌活性研究

研究了邻香草醛—2—硫代呋喃羧酸腙及其铁(Ⅲ)、锰(Ⅱ)、镍(Ⅱ)、铜(Ⅱ)、锌(Ⅱ)、银(Ⅰ)配位化合物的抑菌活性。实验表明:这些化合物均对细菌和霉菌有明显的抑制活性。Mn、Ni、Cu、Zn、Ag配位化合物抑细菌活性和Mn、Ni、Cu配位化合物抑真菌活性均高于配位体。     

新抗肿瘤铂络合物的合成

本文报道了10个新抗肿瘤铂络合物的合成及其中6个铂络合物对小鼠S 180内瘤抗肿瘤活性的研究。铂(Ⅱ)、(Ⅳ)络合物的胺类配体为:NH_3,en,pren;酸根配体为:丙二酸及其衍生物的二元酸根。动物试验中,6个铂络合物在动物接种肿瘤细胞(S 180肉     

仙鹤草抗菌活性成分的研究

从仙鹤草地上全草分离得到六种抗菌痢成分,经化学和光谱分析鉴定为:木犀草素—7—葡萄糖甙(Luteolin-7-giucoside)Ⅰ、芹菜素—7—葡萄糖甙(Apigenin-7-giuco-side)Ⅱ、鞣花酸(Ellagic acid)Ⅲ、咖啡酸(Caffeic acid)Ⅳ、没食子酸(Gallic acid)Ⅴ、槲皮素(Quercetin)Ⅵ。以上六种化合物虽属仙鹤草的已知成分,但作为仙鹤草的抗痢有效成分还是首次阐明。抑菌实验表明:上述六种结晶对福氏和志贺氏痢疾杆菌均有抑菌活性,其中Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、和Ⅴ活性较强;结晶Ⅰ+Ⅲ,Ⅱ+Ⅲ,Ⅱ+Ⅳ和Ⅰ+Ⅱ+Ⅵ都比原来单一的化合物抑菌效力强,表明这些化合物之间有协同作用。     

SOD和Cu（Ⅱ）络合物脂质体的SOD样活性

用Cyt.c-HX-XO法分别测定了SOD和4种Cu（Ⅱ）络合物及脂质体的SOD样活性，结果表明：所有体系均有某种程度的SOD样活性，其中组氨酸酮脂质体的SOD样活性最高，Cu(Ⅱ）络合物与脂质体具有一些协同作用。     

短柄五加化学成分的结构鉴定及其抑菌活性

目的:研究短柄五加的化学成分及其抑菌活性.方法:采用抑茵活性追踪法和各种色谱技术分离和纯化,通过对各成分理化性质和波谱学数据的分析进行结构鉴定.结果:短柄五加乙醇提取物中的醋酸乙酯部分显示较强的抑菌活性,从中分离鉴定出了6个化合物:水杨酸(I)、表儿茶素(Ⅱ)、p谷甾醇(Ⅲ)、对-香豆酸(Ⅳ)、绿原酸(Ⅴ)、荭草苷(Ⅵ).结论:醋酸乙酯部分含有抑菌活性成分,其中化合物5和6为首次从该属植物中分离得到.     

MECHANISM OF ACTION OF NATRIURETIC FRACTION OF URINE

The nature of calcium dependence of natriuretic fraction (NF)-induced contractions in the rat smooth muscle anococcygeus and a possible correlation between the effect of NF on sodium transport and its natriuretic potency was investigated. NF and noradrenaline-induced contractions were partially dependent on external calcium concentration. Ouabain and potassium (K) free solution (KoPSS)-induced contractions were totally dependent on external calcium and were more effectively inhibited by calcium antagonists than those of NF and noradrenaline suggesting pharmacomechanical coupling as the mode of calcium dependence of NF. Like other agonists which contract by pharmacomechanical coupling, NF stimulated sodium transport (86rubidium uptake) in dog saphenous vein. Such stimulation correlated positively (r = 0.495, n = 17, P less than 0.05) with the natriuretic potency of NF. NF, like noradrenaline, contracts smooth muscle by pharmacomechanical coupling and NF-induced natriuresis is associated with stimulation of the sodium pump.     

电渗作用对甲硝唑经皮渗透的影响

在Ａｇ／ＡｇＣｌ电极的双室扩散池中测定不同电场对模型药物甲硝唑（１）通过离体大鼠皮肤渗透速率的影响。结果表明，１生理盐水饱和液阳极导入时的透皮速率是被动扩散的２．３倍，阴极导入时药物的透皮速率是其被动扩散的４５％，说明电渗作用明显促进了分子型药物１的经皮渗透；与药物渗透方向相反的电渗流则明显阻碍其经皮渗透     

磷酸丙吡胺缓释片的生物利用度研究

比较了每１２ｈ口服自制磷酸丙吡胺缓释片和对照胶囊各２００ｍｇ后的稳态血药浓度及波动系数（ＦＩ％）。测求稳态时Ｃｍａｘ：ＣｍｉｎＴｍａｘ和血药浓度时间曲线下面积（ＡＵＣ０－１２），结果显示两制剂Ｔｍａｘ、ＦＩ％有极显著差异，Ｃｍｉｎ有显著差异而Ｃｍａｘ、ＡＵＣ０－１２并无显著差异。缓释片具明显的缓释效果，然而生物利用度与胶囊剂相当。     

黄瓜花叶病介体蚜虫种群空间格局动态分析

本文采用聚集指标、聚集指标的模糊聚类分析和空间格局的回归分析等方法,对黄瓜花叶病传毒介体——瓜蚜自然种群动态进行分析,春秋两季瓜蚜种群均为聚集分布;秋季瓜蚜种群空间格局聚集性可划分为前、中、后三种类型;春季瓜蚜分为前、后两种类型。     

绞股蓝总甙微丸溶出度及稳定性研究

采用包衣造粒工艺制成绞股蓝总甙微丸，并将此微丸装入硬胶囊制成胶囊剂。用不同的溶出介质对其体外溶出进行了研究，并对其稳定性进行了考察。     

合浦珠母贝珍珠细胞相容性的初步评价

本文报道了合浦珠母贝珍珠的体外细胞毒性试验结果。将珍珠粉的浸提液加L_(929)细胞培养瓶中,通过细胞相对增殖率(RGR)及细胞形态观察表明,合浦珠母贝珍珠具有较好的细胞相容性,对L_(929)细胞形态无明显影响,但细胞相对增殖率略低于羟基磷灰石陶瓷。     

卡马西平多晶型的研究

红外吸收图谱与中国药典图谱不符合的卡马西平（Ａ晶），可通过用较高浓度乙醇使其转为Ｂ晶而符合规定，经￣（１３）ＣＮＭＲ、ＭＳ、Ｘ线衍射分拆，证实该两种晶体为同质异晶。     

抗血吸虫病药鹤草酚类似物的合成

鹤草酚(Agrimophol)(Ⅰ)是从植物仙鹤草(Agrimonia pilosa Ledeb)根芽中分离出来的一种驱绦虫有效成分,王根法等发现它有抗血吸虫作用,但减虫率不高,胃肠道反应也较重。鹤草酚是间苯三酚的衍生物,分子中有角甲基,人工合成较复杂。我们企图改变其化学结构,使成为结构简单而又易于制备并有抗血吸虫活性而毒性低于鹤草酚的类似物。文     

鲎试剂检测自制200批注射剂热原的结果分析

通过使用鲎试剂对青岛医学院附属医院制剂室自制的２００批注射剂进行热原检测的结果进行分析，认为鲎试验法操作简便，快速灵敏度高，结果可靠，故应用鲎试验法检测注射剂热原是非常适宜的。     

贝母辛的结构修正

从川产家种华西贝母(Fritillaria siechuanica)鳞茎中分出贝母辛(peimisine)(碱Ⅲ)。应用光谱法(¹H—¹H,¹³C—¹H COSY,2D—NOE),对文献报告的贝母辛的结构作了修正,并证明FR—5与贝母辛系同一化合物。指出湖贝辛结构的某些错误以及对松贝辛的结构提出怀疑,认为其可能为贝母辛。