氟苯胺席夫碱及其铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)配合物的合成与抑菌活性研究

目的　开发新型抑菌药物。方法　以水杨醛和对氟苯胺为原料合成含氟Schiff碱及其Cu(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)配合物,并进行了初步抑菌活性研究。结果　合成的Schiff碱及其配合物经元素分析、红外光谱等表征其结构组成。结论　抑菌活性试验表明,合成的Schiff碱及其配合物对各供试菌株有明显的抑菌活性,抑菌效果有量效关系,其中Schiff的Cu配合物活性最强,并超过了苯甲酸     

对氟苯乙醛缩乙醇胺席夫碱抑菌活性研究

目的　试验新合成的化合物对氟苯乙醛缩乙醇胺席夫碱(含氟席夫碱)对枯草杆菌等五种细菌的抑菌作用,为寻找具有抑菌、抗癌、抗病毒、杀霉等生物活性的药物提供新药。方法　采用国际药典通用的管碟法。首先培养枯草杆菌、大肠杆菌、大肠杆菌(101)、金黄色葡萄球菌、革兰阴性细菌(发荧光Q₆₇)等五种细菌,取其第二代繁殖体作受试对象。将对氟苯乙醛缩乙醇胺席夫碱用适量蒸馏水溶解,配制浓度为0.25,0.5,1,2mg/mL一系列溶液,加样后革兰阴性细菌(发荧光Q₆₇)在25℃培养箱里培养24h,其余均在室温下培养24h,实验中以蒸馏水作为对照。结果　蒸馏水对上述细菌无任何抑制作用,该含氟席夫碱对上述细菌均有不同程度的抑制作用。结论　抑菌活性实验表明该含氟席夫碱对枯草杆菌、大肠杆菌、大肠杆菌(101)、金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性细菌(发荧光Q₆₇)等五种细菌均有较好的抑菌作用。     

对氟苯乙醛缩乙醇胺席夫碱抑菌活性研究

目的试验新合成的化合物对氟苯乙醛缩乙醇胺席夫碱(含氟席夫碱)对枯草杆菌等五种细菌的抑菌作用,为寻找具有抑菌、抗癌、抗病毒、杀霉等生物活性的药物提供新药.方法采用国际药典通用的管碟法.首先培养枯草杆菌、大肠杆菌、大肠杆菌(101)、金黄色葡萄球菌、革兰阴性细菌(发荧光Q67)等五种细菌,取其第二代繁殖体作受试对象.将对氟苯乙醛缩乙醇胺席夫碱用适量蒸馏水溶解,配制浓度为0.25,0.5,1,2mg/Ml一系列溶液,加样后革兰阴性细菌(发荧光Q67)在25℃培养箱里培养24h,其余均在室温下培养24h,实验中以蒸馏水作为对照.结果蒸馏水对上述细菌无任何抑制作用,该含氟席夫碱对上述细菌均有不同程度的抑制作用.结论 抑菌活性实验表明该含氟席夫碱对枯草杆菌、大肠杆菌、大肠杆菌(101)、金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性细菌(发荧光Q67)等五种细菌均有较好的抑菌作用.     

间氟苯乙醛缩乙醇胺席夫碱抑菌活性研究

目的试验新合成的化合物间氟苯乙醛缩乙醇胺席夫碱对枯草杆菌等五种细菌的抑菌作用,为寻找具有抑菌、抗癌、抗病毒、杀霉等生物活性的药物提供新药。方法采用国际药典通用的管碟法。首先培养枯草杆菌、大肠杆菌、大肠杆菌(101)、金黄色葡萄球菌、革兰阴性细菌(发荧光Q67)等五种细菌,取其第二代繁殖体作受试对象。将间氟苯乙醛缩乙醇胺席夫碱用适量蒸馏水溶解,配制浓度为0.25,0.5,1,2mg/mL一系列溶液,加样后除革兰阴性细菌(发荧光Q67)在25℃培养箱里培养24 h,其余均在室温下培养24 h,实验中以蒸馏水作为对照。结果作为对照的蒸馏水对上述细菌无任何抑制作用,该席夫碱对上述细菌均有不同程度的抑制作用。结论抑菌活性实验表明该席夫碱对枯草杆菌、大肠杆菌、大肠杆菌(101)、金黄色葡萄球菌、革兰阴性细菌(发荧光Q67)等五种细菌均有较好的抑菌作用。     

间氟苯乙醛缩乙醇胺席夫碱抑菌活性研究

目的试验新合成的化合物间氟苯乙醛缩乙醇胺席夫碱对枯草杆菌等五种细菌的抑菌作用,为寻找具有抑菌、抗癌、抗病毒、杀霉等生物活性的药物提供新药。方法采用国际药典通用的管碟法。首先培养枯草杆菌、大肠杆菌、大肠杆菌(101)、金黄色葡萄球菌、革兰阴性细菌(发荧光Q₆₇)等五种细菌,取其第二代繁殖体作受试对象。将间氟苯乙醛缩乙醇胺席夫碱用适量蒸馏水溶解,配制浓度为0.25,0.5,1,2mg/mL一系列溶液,加样后除革兰阴性细菌(发荧光Q₆₇)在25℃培养箱里培养24 h,其余均在室温下培养24 h,实验中以蒸馏水作为对照。结果作为对照的蒸馏水对上述细菌无任何抑制作用,该席夫碱对上述细菌均有不同程度的抑制作用。结论抑菌活性实验表明该席夫碱对枯草杆菌、大肠杆菌、大肠杆菌(101)、金黄色葡萄球菌、革兰阴性细菌(发荧光Q₆₇)等五种细菌均有较好的抑菌作用。     

木犀草素缩苯胺席夫碱配合物的合成及抑菌活性

目的：基于木犀草素的生物活性和席夫碱的特有性质基础上,设计与金属形成一系列新型席夫碱金属配合物。方法：利用缩合反应,在无水乙醇中合成未见报道的黄酮类席夫碱过渡金属配合物。并通过元素分析、紫外光谱、红外光谱、摩尔电导等手段对其进行了结构表征和抗菌活性实验。结果：通过分析,初步确定了其分子式、结构和其．生物活性。结论：结构式为：配合物MLx．nC2H5OH。形成配合物后抑菌活性大大增强。     

香草醛缩乙醇胺席夫碱的合成、表征与抑菌活性研究

目的与方法合成了未经报道的香草醛缩乙醇胺席夫碱,并对其进行了结构表征.结果与结论初步确认了其组成,抑菌实验表明该席夫碱对枯草杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性细菌(发荧光Q67)均有较好的抑制作用.     

香草醛缩乙醇胺席夫碱的合成、表征与抑菌活性研究

目的与方法　合成了未经报道的香草醛缩乙醇胺席夫碱,并对其进行了结构表征。结果与结论　初步确认了其组成,抑菌实验表明该席夫碱对枯草杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性细菌(发荧光Q₆₇)均有较好的抑制作用。     

含卤席夫碱的合成及抑菌活性观察

本文以水杨醛为主要原料 ,经发烟硝酸硝化合成 5 -硝基水杨醛 ,再分别与对氟苯胺、邻氯苯胺作用 ,合成了两种含卤席夫碱 ,其中与对氟苯胺衍生物作用合成而得的席夫碱未见报道。对所合成的两种席夫碱进行生物活性测试 ,结果表明 ,该两种席夫碱对供试菌种 (大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、假丝酵母菌、毛霉菌、鼠伤寒沙门氏菌 )都有较强的抑制作用 ,对细菌的抑制作用强于对霉菌的抑制作用 ,对氟苯胺席夫碱抑菌效果较强     

呋喃甲醛缩氨基硫脲与Cu(Ⅰ)、Sn(Ⅱ)配合物的合成及抑菌活性

本文报道了2—呋喃甲醛缩氨基硫脲(L_1)、N~4—(对甲苯基)—2—呋喃甲醛缩氨基硫脲(L_2)及4个Cu(1)、Sn(1)配合物的合成。并进行了抑菌活性实验。     

3,4-二甲氧基苯甲醛缩乙醇胺席夫碱合成、表征与抑菌活性研究

目的与方法合成了未经报道的3,4-二甲氧基苯甲醛缩乙醇胺席夫碱,并对其进行了结构表征。结果与结论初步确认了其组成,抑菌实验表明该席夫碱对枯草杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性细菌(发荧光Q67)均有较好的抑制作用。     

3,4-二甲氧基苯甲醛缩乙醇胺席夫碱合成、表征与抑菌活性研究

目的与方法合成了未经报道的3,4-二甲氧基苯甲醛缩乙醇胺席夫碱,并对其进行了结构表征。结果与结论初步确认了其组成,抑菌实验表明该席夫碱对枯草杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性细菌(发荧光Q₆₇)均有较好的抑制作用。     

一种新型酰胺酸稀土配合物的合成及其抑菌活性研究

本文合成了１４种新型稀土配合物Ｌｎ２Ｌ３·４Ｈ２Ｏ［Ｌｎ＝Ｌａ，Ｃｅ，Ｐｒ，Ｎｄ，Ｓｍ，Ｅｕ，Ｇｄ，Ｔｂ，Ｄｙ，Ｈｏ，Ｅｒ，Ｙｂ，Ｓｃ，Ｙ；Ｈ２Ｌ＝Ｎ－羧甲基－Ｎ－苯基－Ｎ＇－（２－羧基苯基）－甘酰胺］，并经元素分析、红外光谱、摩尔电导，１ＨＮＭＲ，热重和差热分析表征。药理实验结果表明，所合成的稀土配合物具有一定的抑菌活性。     

5—硝基水杨醛亚胺合铜（II）类螯合物的合成与抑菌活性

根据某些含氧、氮的希夫碱及其金属螯合物有明显的抗癌抑菌作用，为寻找新的抗癌抑菌药物设计合成了５－硝基－Ｎ－（２－羟基乙基）水杨醛亚胺希夫碱Ｉ，氯（硝酸、乙酸）５－硝基－Ｎ－（２－羟基乙基）水杨醛亚胺合铜Ⅱ和双５－硝基－Ｎ－（２－羟基乙基）水杨醛亚胺合铜Ｖ四种新化合物。其组成与结构已由元素分析和红外光谱所表征。初步抑菌试验表明化合物Ｉ、Ⅱ、Ⅲ对多种细菌有抑菌活性。２     

Cu(Ⅱ)的水杨醛及其衍生物缩乙醇胺的合成与抑菌活性

合成了2种水杨醛亚胺Schiff碱配体及其与Cu(Ⅱ)的9种配合物,并由元素分析和红外光谱所表征,其中9种化合物为新化合物。初步抑菌试验表明,多数化合物有较好的抑菌活性。     

Cu(Ⅱ)的水杨醛及其衍生物缩乙醇胺的合成与抑菌活性

合成了2种水杨醛亚胺Schiff碱配体及其与Cu(Ⅱ)的9种配合物,并由元素分析和红外光谱所表征,其中9种化合物为新化合物。初步抑菌试验表明,多数化合物有较好的抑菌活性。     

含三苯胺衍生物取代钌配合物的合成及其抗菌活性研究

目的 以三苯胺取代邻菲啰啉衍生物为主配体,合成了两种新型的抗菌钌配合物[Ru(phen)2PMA](PF6)2(Ru-1)和[Ru(dmphen)2PMA](PF6)2(Ru-2)。方法 通过¹HNMR、¹³CNMR和HRMS对两个化合物的结构进行了表征,并通过最低抑菌浓度,生长曲线,时间杀伤曲线,生物膜形成实验,耐药测试,溶血毒素分泌实验以及棋盘联用实验研究了化合物的抗菌活性;通过DAPI/PI染色实验以及蛋白质泄露实验研究了化合物的抗菌机制;最后通过大蜡螟幼虫研究了化合物的毒性。结果 两个化合物在体外对金黄色葡萄球菌均具有显著抗菌活性(MIC=0.0078～0.0156 mg/mL),0.031 mg/mL的Ru-2能在10 min杀灭超过99.0%的细菌。在亚抑菌浓度下,Ru-2不仅能有效抑制细菌生物膜的形成和溶血毒素的分泌,还能显著提升8种临床常用抗生素对金黄色葡萄球菌的敏感性(FICI<0.5)。抑菌机制研究结果表明,化合物Ru-2能破坏细菌细胞壁的完整性。此外,毒性研究也表明Ru-2具有良好的生物相容性;结论 具有膜破坏机制...     

新型含硫酰基吡唑啉酮席夫碱稀土配合物的合成与结构表征

目的 :含硫席夫碱配合物的研究。方法 :在无水溶剂中 ,通过溶解、回流合成了未见报道的吡唑啉酮席夫碱两种稀土金属配合物。对所合成的配体和配合物进行了元素分析、电子光谱、红外光谱、差热—热重 ,并辅电导测定 ,从而初步确定了它们的分子结构式。结果 :通过分析可以基本得到稀土配合物的分子式和结构 :ML3(NO- 3) 3.3H2 O。结论 :得到所合成配合物。     

新型双核Cu(Ⅱ)席夫碱化合物的合成及其模拟超氧化物歧化酶活性研究

用双乙酰丙酮和席夫碱半体(H2L0)合成得到双席夫碱配体(I)及其双核Cu(II)配合物(II),通过元素分析、1HNMR、IR、UV-vis和MS等对其进行了表征,并采用邻苯三酚自氧化法测定了它们模拟超氧化物歧化酶(SOD)活性。结果表明,它们均具有良好的SOD活性。     

铜(Ⅱ)配合物抗癌活性研究进展

金属配合物抗癌药物的研究已经成为抗肿瘤药物研究的热点之一。越来越多的研究表明铜(Ⅱ)配合物具有较好的抗癌活性。本文在参阅大量文献的基础上,对铜(Ⅱ)配合物的结构特征﹑和铂(Ⅱ)配合物的活性对比、与DNA的作用﹑与氨基酸的共价作用及对癌细胞的诱导凋亡作用等方面作了介绍。