从青阳参提取的带7个糖残基的新C_(21)甾体苷(英文)

目的：了解青阳参片中化合物的结构。方法：对青阳参（萝藦科）根茎的乙酸乙酯提取物（即青阳参片），用柱层析的方法分离，得到的纯化合物再用光谱方法测定结构。结果：分离出2个新的C21甾体苷，每个都有7个单糖残基。结构被分别确定为：告达亭3-O—α—1-磁麻吡喃糖基-（1→4）-α—D-夹竹桃吡喃糖基-（1→4）-α—L-磁麻吡喃糖基-（1→4）-β—D-葡萄吡喃糖基-（1→4）α-D-夹竹桃吡喃糖基（1→4）-β—D-夹竹桃吡喃糖基-（1→4）-β—D-2-脱氧毛地黄吡喃糖苷（1）；和告达亭3-O—β—D-磁麻吡喃糖基（1→4）-α—D-夹竹桃吡喃糖基-（1→4）-α—1-磁麻毗喃糖基-（1→4）β-D-葡萄吡喃糖基-（1→4）-β—D-夹竹桃吡喃糖基-（1→4）-β—D-磁麻吡喃糖基-（1→4）-β—D-2-脱氧毛地黄吡喃糖苷（2）。结论：青阳参片中的C21甾体苷1和2，由一个C21甾体苷元部分和一个3-OH取代的糖链组成，7个单糖残堆组成此链，糖残基为2-去氧己糖和葡萄糖，糖间的所有连接为1—4连接。     

走马胎中的三萜皂苷类成分及其体外抗肿瘤活性研究

目的 研究走马胎根茎的三萜皂苷类成分及其体外抗肿瘤活性.方法 采用溶剂萃取和柱色谱方法分离纯化,根据理化性质和波谱学数据鉴定化合物结构.采用MTT法测试三萜皂苷化合物的抗肿瘤活性.结果 分离得到了7个三萜皂苷类化合物,包括3β-O- β-D-吡喃木糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-α-L-吡喃阿拉伯糖...     

双波长分光光度法测定棉籽提取物中黄酮苷含量

目的 通过分别测定棉籽提取物中以槲皮素和山奈酚为苷元的两类黄酮苷的含量,确定棉籽提取物中总黄酮含量.方法 以槲皮素-3-O-β-D-芹菜糖（1→2）-[α-L-鼠李糖（1→6）]-β-D-葡萄糖苷和山柰酚-3-O-β-D-芹菜糖（1→2）-[α-L-鼠李糖（1→6）]-β-D-葡萄糖苷为对照品,采用双波长分光光度法,在铝离子存在下测定510nm和410nm处的吸收度,计算两类黄酮苷的含量.结果 槲皮素糖苷类成分的线性范围为0～6.00×10-2 mg·ml-1（r=0.999 6）,回收率为（98.96±1.26）%;山奈酚糖苷类的线性范围为0～5.40×10-2 mg·ml-1（r=0.999 8）,回收率为（98.83±1.29）%.结论 本方法避免了两类黄酮苷显色后吸收系数的差异引起的测试误差,测定结果更准确地反映了棉籽中黄酮类成分的含量.     

低分子硫酸皮肤素的结构确定

目的 确定制备的平均相对分子量分别为8 000D、5 200 D和4 000D左右低分子硫酸皮肤素（LMWDS1、LMWDS2和LMWDS3）的结构.方法 采用紫外（UV）、红外（IR）及核磁共振（13C-NMR、1H-NMR）图谱分析.结果 LMWDS1还含有部分降解的-（1→3）-2-乙酰氨基-2-脱氧-4-O-硫酸-β-O-半乳糖;LMWDS2、LMWDS3中（1→4）-O-α-L-艾杜糖醛酸-（1→3）-2-乙酰氨基-2-脱氧-4-O-硫酸-β-O-半乳糖和（1→4）-2-O-硫酸-α-L-艾杜糖醛酸-（1→3）-2-乙酰氨基-2-脱氧-6-O-硫酸-β-O-半乳糖含量降低,而（1→4）-2-O-硫酸-α-L-艾杜糖醛酸-（1→3）-2-乙酰氨基-2-脱氧4-O-硫酸-β-O-半乳糖的含量明显升高,从而导致了LMWDS分子中硫酸根/羧酸根的比值升高.结论 各LMWDS中均含有DS的主体双糖部分,随着降解程度的增加,双糖单位上某些取代基上的基团会发生变化.     

中药鬼针草化学成分的研究

目的研究鬼针草的化学成分。方法采用80%乙醇渗漉提取,硅胶、SephadexLH-20等柱层析方法进行分离纯化,通过化学反应和光谱方法鉴定其化学结构。结果从鬼针草中得到3,5-双咖啡酰奎宁酸甲酯（1）,奥卡宁4＇-O-β-D-（2＇＇,4＇＇,6＇＇-三乙酰基）-葡萄糖苷（2）,3＇,4＇-二甲氧基槲皮素（3）,3,5-二羟基-3＇,5＇-二甲氧基黄酮-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（4）,7,8,3＇,4＇-四羟基二氢黄酮醇（5）,7,8-二羟基香豆素（6）,5,8,4＇-三羟基黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷（7）。结论以上化合物均为首次从鬼针草属中分离得到。     

白花檵木化学成分研究

目的研究白花檵木中的化学成分。方法采用大孔树脂、C18反相、Sephadex LH-20、硅胶等材料进行柱色谱分离、提纯,并根据理化性质及波谱数据鉴定化合物结构。结果从白花檵木中分离得到11个化合物,分别鉴定为3-O-p-香豆酰奎尼酸(1)、5-O-p-香豆酰奎尼酸甲酯(2)、绿原酸甲酯(3)、没食子酸甲酯(4)、对羟基苯甲酸(5)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(6)、山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(7)、杨梅素-3-O-α-L-鼠李糖苷(8)、槲皮素-3-O-(6’’-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖苷)(9)、槲皮素(10)、杨梅素(11)。结论化合物1~6、9为首次从该属植物中分离得到。     

新化合物蕨麻苷的结构鉴定

目的 对藏药蕨麻主要化学成分蕨麻苷进行结构鉴定。方法 采用大孔吸附树脂和硅胶柱层析及HPLC技术进行分离纯化,利用化学反应和光谱手段,特别是一维和二维超导核磁共振技术,鉴定化合物的结构。结果 鉴定结果化合物Ⅱ的结构为2α,3β,19β-三羟烯-乌苏烷-28-羧酸-28-O-β-D-吡喃半乳糖苷,命名为蕨麻苷(potentilla anserina galactoside)。结论 该化合物为一新化合物。     

青阳参提取物成分分析

目的：了解青阳参（萝蘼科）根茎中化合物的结构,寻找非甾类的新化合物和活性成分。方法：青阳参根茎的乙酸乙酯提取物用柱层析分离,得到的纯品用光谱方法确定结构,通过检索确认其是否为新发现的化合物,并进行初步的抗真菌实验。结果：分离得到7个组分,结构分别为：1-[4-甲氧基-3-（6-甲氧基-3-乙酰基苯基过氧）苯基]乙酮（1）、1-（3-羟基-7-乙酰基萘-2-基）乙酮（2）、1-（3,4-二羟基苯基）乙酮（3）、1-（2,4-二羟基苯基）乙酮（4）、1-[3-（3,6-二羟基-2-甲基苯甲酰基）-2,4-二羟基苯基]乙酮（自首乌二苯酮）（5）、N,N-二甲基乙胺（6）和2-氧代-2-苯基乙酸（7）。结论：组分1和2为新化合物,1有抗真菌活性。     

白背叶根化学成分研究

目的：寻找白背叶根中的活性成分。方法：醇提取，硅腔TLC，低压柱层析分离，光谱鉴定。结果：分得4个化合物，它们的结构为：Acetyl aleuritolic acid(I)，高根二醇-3-醋酸酯(erythordiol-3-acetate)(Ⅱ)，东莨菪内酯(acopoletin)(Ⅲ)，β-谷甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(β-sitosterol-3-O-β-D-glucopyranoside)(Ⅳ)。结论：化合物Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ为首次从该植物中分得。     

金锦香属植物的研究概况

金锦香属植物约100种,我国有12种,2个变种,从金锦香中分得（1）金锦香酸;（2）山柰酚;（3）槲皮素;（4）槲皮素－3－O－β-D吡喃葡萄糖基－（1→6)-β－D－吡喃葡萄糖苷;（5）桷皮素－3－O－β－D－吡喃葡萄糖苷;（6）山柰酚－3－O－β－D吡喃葡萄糖苷;（7）casuarinin,熊果酸等,从假朝天罐中分得β－谷甾醇,槲皮素－3－鼠李糖苷,槲皮素－3－葡萄糖苷,该属植物具有降血糖活性,抗氧化增效活性和护肝活性,其全草或根,民间常作药用,可用于治疗呼吸道疾病,胃肠道疾病,妇科疾病,阑尾炎,峰窝疮等。关于金锦香属植物的化学成分,药理作用的研究还不够深入,有待于进一步的研究。     

八仙草化学成分研究

目的对中草药八仙草（Galium aparineL.）全草的60%乙醇提取物进行化学成分研究。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及制备薄层等方法进行分离纯化,通过波谱解析和理化鉴别进行结构鉴定。结果分离鉴定了11个化合物,分别为对羟基苯甲酸（1）,香草酸（2）,原儿茶酸（3）,胞嘧啶（4）,胞嘧啶核苷（5）,尿嘧啶（6）,尿嘧啶核苷（7）,腺嘌呤核苷（8）,1,3-二羟基蒽醌（9）,1,3,6-三羟基-2-甲基蒽醌-3-O-新橙皮糖苷（10）,1,4-二羟基-3-异戊烯基-2-萘酸甲酯双葡萄糖苷（11）。结论化合物1-11均为首次从该植物中分离得到。     

Synthesis of 2-deoxy-2-[82Br]bromo-D-mannose and related compounds and their biodistributions in mice

The synthesis of 2-deoxy-2-[82Br]bromo-3,4,6-tri-O-acetyl-alpha-D-mannopyranosyl chloride (compound 3b) and 2-deoxy-2-[82Br]bromo-D-mannose (compound 4b), and their biodistributions in mice are described. The reaction of 3,4,6-tri-O-acetyl-D-glucal (compound 2) with unlabeled and labeled bromine chloride (compounds 1a and 1b) generated in situ from the oxidation of bromide with N-chloro-succinimide gave unlabeled and labeled 2-deoxy-2-bromo-3,4,6-tri-O-acetyl-alpha-D-mannopyranosyl chloride (compounds 3a and 3b) with a radiochemical yield of 58% (chemical yield, 63%). The hydrolysis of compounds 3a and 3b with 2N HCl gave 2-deoxy-2-bromo-D-mannose (compounds 4a and 4b) with a radiochemical yield of 72%. The biodistribution of compounds 3b and 4b after injection in mice indicated that 2% of the total injected radioactivity rapidly accumulated in the brain, while 6% of the total injected radioactivity accumulated in the heart; however, the radioactivity started to decline in these two organs after 15 min.     

Synthesis, radiolabeling, and biodistribution of putative metabolites of iodoazomycin arabinoside

Scintigraphic evaluation of patients with advanced oncological disease showed uptake of radioactivity in the brain following administration of the hypoxic imaging agent 123I-iodoazomycin arabinoside (123I-IAZA). Three proposed metabolites of IAZA--methyl 5-deoxy-5-iodo-D-arabinofuranoside, methyl 2,3-di-O-acetyl-5-deoxy-5-iodo-alpha-D-arabinofuranoside, and 1-(5-deoxy-5-iodo-alpha-D-arabinofuranosyl)-2-aminoimidazole (IAIA)--were synthesized, radiolabeled with 125I, and investigated in normal and tumor-bearing murine models for their contribution to this unusual phenomenon. The three compounds were readily radiolabeled by melt or solvent exchange procedures. Biodistribution data indicated rapid blood clearance, rapid excretion, and little tissue accumulation in the brain. IAIA showed significant tumor to blood ratios at 4 h (4.3:1) and liver to blood ratios at 24 h (30:1).     

氯法拉滨及其α异构体的合成

目的优化合成氯法拉滨及其α异构体的合成路线。方法以2-脱氧-2-β-氟-1,3,5-三-氧-苯甲酰基-α-D-呋喃核糖经溴化反应,再与2-氯腺嘌呤在叔丁醇钾作用下缩合后,碱性条件下脱去糖基保护基制得氯法拉滨(1)和氯法拉滨α异构体(6)。结果总收率为28%,目标化合物的结构经IR、1HNMR、13CNMR、MS等方法确证。结论该合成工艺具有操作简便、产率较高、易于工业化生产等特点。     

Metabolites of 6-[18F]fluoro-L-dopa in human blood

The metabolites of 6-[18F]fluoro-L-dopa in the blood plasma of healthy humans have been identified as 3-O-sulfato-6[18F]fluoro-L-dopa, 3-O-methyl-6-[18F]fluoro-L-dopa, 6-[18F] fluorodopamine, and 6-[18F]fluorohomovanillic acid. The time course of these metabolites was followed up to 2 hr. The findings have implications for the use of 6-[18F]fluoro-L-dopa as tracer for cerebral dopamine metabolism. Despite the variety of metabolites in the peripheral blood there are only two 18F-carrying compounds, 6-[18F]fluoro-L-dopa and 3-O-methyl-6-[18F]fluoro-L-dopa, that can cross the blood-brain barrier. After 1 hr, the plasma concentration of 3-O-methyl-6-[18F]fluoro-L-dopa reaches approximately 20% that of 6-[18F]fluoro-L-dopa but the mean concentration of the O-methylated metabolite over the same interval is less than 5% that of 6-[18F]-fluoro-L-dopa.