糖尿病的药物治疗(下)

临床常用的有甲苯磺丁脲（甲磺丁脲tolburamide，D860），氯磺丙脲（chlorpropamide），格列本脲（优降糖，glibenclamide），格列吡嗪（美吡达，glipizide），格列齐特（达美康，gliclazide），格列喹酮（糖适平，gliquidone）和格列美脲（glimepiride，GM）。其中甲苯磺丁脲和氯磺丙脲属于第一代磺酰脲类，格列美脲系第三代磺酰脲类，其余药品属于第二代磺酰脲类。     

浅谈口服降血糖药的配伍问题

现将甲磺丁脲(D860,甲糖宁)、氯磺丙脲、优降糖等磺酰脲类口服降血糖药配伍问题作一简单介绍。降血糖药 磺胺类连续服用甲磺丁脲的患者,如用磺胺苯吡唑有时会产生急性低血糖症。一是由于用磺丁脲代谢物氧化为羟甲基物的过程被磺胺苯吡唑所阻抑之故;二是由于磺胺苯吡唑置换了与血浆蛋白结合的甲磺丁脲在血液的游离浓度,而运入组织的药量大大增加,使降血糖的作用增强。磺胺嘧啶、磺胺二甲氧嘧啶与甲磺丁尿不产生这种相互作用;磺胺二甲嘧啶、磺胺异恶唑(菌得清)与氯磺丙脲并用时亦可呈现相加作用,能引起低血糖。     

二代口服降血糖药"达美康"

“达美康”(diamicron)化学名甲磺吡脲(Gliclazide),为新一代磺酰脲类口服降糖药。血其化学结构与甲磺丁脲、优降糖属同类(图1),因其结构中磺脲基上加了氮二环辛烷(azabicyclootane),使其药理作用有别于双胍类。     

甲磺丁脲临床应用

甲磺丁脲(Tolbutamide)是磺酰脲类口服降血糖药。主要用于成年后起的轻、中度糖尿病而每日需要胰岛素在20～40单位以下的患者。本品经口服给药近期疗效达70～80％,疗效较胰岛素持久,具有一定的临床价值。     

糖尿病患者如何用药

治疗糖尿病的药物有两类。第一类是口服降糖药。适用于轻、中度糖尿病的治疗。此类药物为磺酰脲类药物,用于胰岛功能尚未完全丧失的Ⅱ型糖尿病患者,主要有甲磺丁脲(甲糖宁)、氯磺丙脲、醋磺环已脲、甲磺氮卓脲等。服用此类药物注意:一是肾功能不全者、孕妇、血液病患者禁用;二是忌酒,三是不要与乙醇、胰岛素、水杨酸类、磺胺类药物、心得安、皮质固醇类等药物混用。此类药物会出现一些副作用,如低血糖反应、疲劳、咽喉疼、厌食、恶心、呕吐、腹泻、皮肤瘙痒或皮疹等。     

口服磺酰脲类降血糖药物的近况

引言糖尿病是一种异源性障碍性疾病。通常分为胰岛素依赖性糖尿病(IDDM)和非胰岛素依赖性糖尿病(NIDDM)两种类型。通常认为NIDDM的初期治疗是饮食疗法和控制体重。当饮食疗法和控制体重无效时,才使用口服降血糖药。一般口服降血糖药有两类:即磺酰脲类和双胍类。甲苯磺丁脲是第一个临床有效的磺酰脲类药物。在以后的十年里,美国又开发了4只毒性小的磺酰脲类药物:     

甲磺丁脲与食物的相互作用

食物摄取对甲磺丁脲吸收的影响已在糖尿病受试者中进行研究。除测定甲磺丁脲的血清浓度外,还监测了进餐后血中胰岛素和葡萄糖的浓度,从而确定标准餐与不同时间应用甲磺丁脲所产生的任何药理作用变化的关系。15名糖尿病受试者各自受接(a)于标准餐前30分钟服用甲磺丁脲(口服500mg),(b)于就餐前即刻服用甲磺丁脲(口服500mg)及(c)就餐时同服安慰剂。采集血样,并分析甲磺丁脲、葡萄糖和胰岛素的浓度。结果表明,食物对甲磺丁脲的吸收有可测得的     

抑制血小板粘附的降血糖药甲磺吡脲

1955年磺酰脲类出现以来,开发了许多口服降血糖药。这些口服降血糖药虽能降低血糖,但有促使血管并发症进展的可能性。因此,最近的开发工作以同时具有防止糖尿病性血管并发症的作用的化合物为中心。法国Servier研究所发现的磺酰脲同时有降血糖和抑制血小板粘附的作用,最后选择甲磺吡脲(Gliclazide)进行广泛的基础及临床试验。日本也在1973年由大日本制药公司进行研究,1984年5月开始出售。本品是控制非胰岛素依赖性糖尿病的高效药物。大鼠、豚鼠、兔、狗口服本品后,因促进胰岛素分泌而使血糖下降,其作用是甲磺丁脲     

合理选用口服降血糖药物

非胰岛素依赖型糖尿病又称2型糖尿病(NID-DM),是一种由遗传和环境因素引起的异源性疾病。在饮食治疗失败患者中,合理选择口服降糖药是治疗成败与预防并发症之关键,基本原则是在掌握药物特性的基础上结合患者临床特征及病情发展阶段而定。1 口服降糖药物1.1 磺酰脲类(刺激胰岛素分泌的药物)1956年第一代磺酰脲类甲苯磺丁脲(tolbutamide)问世,此后有氨磺丁脲(carbutamide)、妥拉磺脲(tolazamide)、氯磺丙脲(chlorpropamide)相继用于临床。1972年以后,第二代     

国产甲磺丁脲片溶出度和体内吸收的研究

甲磺丁脲为磺酰脲类化合物,是水难溶性的口服降血糖药。为了解国产片的质量情况,本文收集国内四厂五批甲磺丁脲片剂,作溶出度的测定,同时对崩解时间、硬度与溶出度的相关性也进行了研究,并测定了样品的均匀度和体内降血糖的效果,为改进生产,正确评价本品质量提供方法和依据。一、溶出度试验1.实验材料与仪器纯品:上海十九制药厂批号840101     

“传统”磺酰脲类药物——降血糖药物中的“常青树”

磺酰脲类药物于上世纪50年代开发并应用于临床。第一代的磺酰脲类药物代表为甲苯磺丁脲（D860）;第二代磺酰脲类药物有格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮和格列本脲等。第一代和第二代磺酰脲类药物常统称为“传统”磺酰脲类药物。上世纪90年代后上市的格列美脲属第三代磺酰脲类药物。     

孕妇如何应用降糖药物?

<正> 孕期由于胎盘形成,使抗胰岛素因子增加,以及母-儿间大量葡萄糖转移,引起孕妇血糖的不平衡,由此可导致妊娠糖尿病母儿并发症,如死胎、羊水过多、巨大儿和畸形等。所以孕期必需控制孕妇血糖于正常范围。常用的降糖药有胰岛素和磺酰脲类。大剂量的甲磺丁脲(D860)     

甲苯磺丁脲与其他药物的相互作用

目的：了解甲苯磺丁脲在治疗Ⅱ型糖尿病及其并发症时,与其他药物配伍时降血糖作用的变化规律。方法：对近年来物相关文献资料进行分析、归纳。结果：二甲双胍等１６种（类）药物皆能不同程度地影响甲苯磺丁脲的降血糖作用。结论：二甲双胍、拜糖平和胰岛素等与甲苯磺丁脲具协同降糖作用;哌唑嗪、苯那普利、前列地尔、普瑞博思、血脂康、复方磺胺甲恶唑和肝药酶抑制剂氯霉素等能增强甲苯磺丁脲的降血糖作用;而普萘洛尔、氢氯噻嗪、乙醇、赛庚啶和雄性激素等将减弱其作用。     

糖尿病药物——优降糖的新合成法

优降糖(Glibenclamide)化学名 N-{4-〔β-(5-氯-2-甲氧基苯甲酰胺)乙基〕苯磺酰}-N’-环己脲(代号HB419),系一种白色或微黄色结晶性粉末,无嗅、无味,熔点172～174℃。不溶于水、乙醚,微溶于甲醇、乙醇、氯仿、丙酮,易溶于二甲基甲酰胺等极性有机溶剂。本品为目前临床效果较好的磺酰脲类口服降血糖新药。其作用强度为甲磺丁脲(D860)的470倍,故剂量小;服后2～4小时即达血中最高浓度,半衰期为5～7小时,作用时间可维持12小时以上。服药量的45％为人体吸收,并无蓄积作用。毒性较低,LD_50>12.5克/公斤。本品作用原理同其他磺酰脲类一样,因此,亦仅适用于胰岛功能尚未完全丧失的患者。临床上适用     

苯磺酰胺类常用药物的初步快速鉴别方法

苯磺酰胺类药物根椐其结构和药理作用的不同,分为磺胺类、磺酰胺类和磺酰脲类。市场上常用的药品为磺酰胺类和磺酰脲类,是常用的降糖药和利尿药。如格列本脲片、格列美脲胶囊、格列美脲片、格列齐特片、格列喹酮片、吲达帕     

CYP2C9基因多态性与磺酰脲类降糖药药代动力学药效学相关性的研究进展

磺酰脲类是目前临床上广泛使用的口服降糖药，在人体内通过具有基因多态性的CYP2C9酶代谢。不同基因型CYP2C9酶代谢活性的差异，是造成患者所需磺酰脲类口服降糖药剂量个体差异大的因素之一。本文综合国内外最新报道，阐述了CYP2C9基因多态性与磺酰脲类口服降糖药药动学、药效学相关性的研究进展，为制定磺酰脲类降糖药的个体化用药方案提供参者。     

口服降糖药临床应用分析

目的：分析常熟医院口服降糖药应用现状和趋势。方法：对2007—2009年我院口服降糖药应用品种、销售金额、用药频度（DDDs）和日均费用（DDC）进行回顾性分析。结果：3年口服降糖药销售金额占抗糖尿病药总金额48.12%;销售金额排序前3位的依次是：磺酰脲类、非磺酰脲类胰岛素促泌剂和α-糖苷酶抑制剂;DDDs排序前3位的依次是：磺酰脲类、双胍类和非磺酰脲类胰岛素促泌剂;3年中,阿卡波糖、瑞格列奈和格列吡嗪缓释片位列单品种销售金额前3位;格列吡嗪缓释片、二甲双胍和格列吡嗪普通片位列单品种DDDs的前3位;噻唑烷二酮类的DDC最高,双胍类最低。结论：我院口服降糖药用药合理且占主导地位.     

2010年～2012年我院口服降糖药用药分析

目的：通过分析我院口服降糖药的使用情况,为临床合理用药提供参考。方法利用微机数据库提供的数据,对2010～2012年我院口服降糖药的应用品种、销售金额、用药频度和限定日费用进行回顾性统计分析。结果3年来我院口服降糖药销售金额排序位列前三位的是α-葡萄糖苷酶抑制剂、非磺酰脲类促胰岛素分泌剂和磺酰脲类;DDDs排序前三位的是双胍类、磺酰脲类和α-葡萄糖苷酶抑制剂。阿卡波糖稳居单品种销售金额榜首;二甲双胍缓释片位列单品种DDDs排序首位。结论我院口服降糖药的应用基本合理,品种的选择上趋向于有效性和经济性。     

我院2013～2015年口服降糖药临床应用分析

［摘 要］目的：分析我院口服降糖药应用现状和趋势,为临床合理使用口服降糖药提供参考。方法：对2013～2015年我院口服降糖药品种、销售金额、用药频度(DDDs)和日均费用(DDC)进行回顾性分析。结果：销售金额排序前3位的是：非磺酰脲类促胰岛素分泌剂、α-糖苷酶抑制剂和双胍类;DDDs 排序中,前2位是：磺酰脲类促胰岛素分泌剂和非磺酰脲类促胰岛素分泌剂,2015年二甲双胍上升为第2位;3年中,瑞格列奈、阿卡波糖和二甲双胍位列单品种销售金额前3位;瑞格列奈、二甲双胍和格列齐特位列单品种DDDs前3位;α-糖苷酶抑制剂的DDC最高,格列齐特最低。结论：我院口服降糖药选择基本合理,但选用促胰岛素分泌剂倾向性较大,二甲双胍并无绝对优势,应引起重视。     

我院2007-2010年门诊口服降糖药用药分析

目的了解基层医院门诊口服降糖药用药情况。方法采用回顾性调查方法,设计调查表,应用Excel2003办公软件,对本院2007-2010年口服降糖药品种、销售金额、用药频度(DDDs)及药品限定日费用(DDC)等进行分析。结果药物销售金额由大到小依次为:磺酰脲类(二代)、α-葡萄糖苷酶抑制药、非磺酰脲类胰岛素促泌药、双胍类、胰岛素增敏药;基本呈逐年上升趋势。磺酰脲类(一代)销售金额及DDDs微小,2009年已退出市场。2010年DDDs由大到小依次为:双胍类、磺酰脲类(二代)、非磺酰脲类胰岛素促泌药、α-葡萄糖苷酶抑制药、胰岛素增敏药。除非磺酰脲类胰岛素促泌药、双胍类呈上升趋势外,余均呈下降趋势。结论磺酰脲类(二代)销售金额最多,与本院药物品种多有关。双胍类DDDs值最大,但销售金额不高,价格低廉,应用广泛。胰岛素增敏药2010年因其对心血管疾病的副作用的宣布,使用量逐年减少;非磺酰脲类胰岛素促泌药,因其临床安全性好,2010年呈井喷式增长。