促性腺激素Histrelin

天然促性腺激素中一些特定氨基酸经化学修饰后可得到超活性的激动剂,后者可迟长促黄体激素(LH)和促卵泡激素(FSH)的释放。另外一些促性腺释放激素类似物却有拈抗作用。这些促性腺激素的激动和拮抗性类似物可能作为男女的生育和绝育药物,已在动物和人体上作了试验。     

LHRH同源物的抗肿瘤活性

药理作用可证明促黄体激素释放激素(LHRH)通过诱导促卵泡激素(FSH)及促黄体激素(LH)释放而具有帮助生育的活性;看来自相矛盾的是改变给药方案后它可产生一种可逆性的抗生育效应,其机理是:LH及FSH分泌过度而引起生殖腺受体减少;因长期接触而降低垂体的敏感性;干扰生殖腺生成甾体激素(如抑制17-羟基化酶);生殖腺重量减少;以及其他抗生育作用。随着更强的LH-     

GnRH及其类似物的应用现状与展望

促性腺激素释放激素(GnRH)产生于下丘脑,能控制垂体前叶分泌黄体生成素(LH)和促卵泡激素(FSH),进而控制性腺功能。近几年,对开发GnRH 激动剂促进生育的概念已被彻底修正。因为重复使用激动剂不仅不能恢复促性腺激素分泌不足病人的垂体功能,而且会使正常的性腺功能受到抑制。这个意外的发现启示激动剂有可能应用于避孕或“药物性阉割”,本文阐述了GnRH 及其类似物的临床应用前景。     

Antide——释放组胺最少的第三代GnRH拮抗剂

一、概述性腺功能是受黄体激素(LH)、促卵泡激素(FSH)调控的,而这些垂体促性腺激素的合成和分泌又受下丘脑十肽——促性腺激素     

尿促性腺激素

<正> 促性腺激素是脑垂体前叶嗜碱性细胞分泌的,有促卵泡激素(Follicullar StimulatingHormone,缩写FSH)和黄体生成素(Luteini-zing Hormone,缩写LH)两种。绝经期妇女尿中含有大量促性腺激素,称尿促性腺激素(Urogonaciotropin),又称人绝经期促性腺激素(Human Menopausal Gonadotrophin,缩写HMG),具有FSH和LH活性。它是一种值得重视,有广泛应用价值的生化药物。一、结构和性质FSH和LH均是糖蛋白激素,分子量分别是35,000和28,800道尔顿,由α和β两种亚基组成。其α亚基完全一样,由89个氨基酸残基组成,含10个半胱氨酸残基,连接成5个二硫键。α亚基具有激素特异性,重组分子的生物活性取决于β亚基。β亚基由115个氨基酸残基组成,含12个半胱氨酸残基,组成6个二硫键。     

GnRHa在临床的应用

天然促性腺激素释放激素（GnRH）是下丘脑肽能神经元分泌的10肽激素，是通过垂体门脉系统，刺激垂体前叶细胞合成卵泡刺激激素（FSH）和黄体生成激素（LH）。通过改变GnRH第6位和第10位氨基酸得到GnRHa，其生物效应较天然GnRH提高50—100倍。首次给药初期，GnRHa具有短暂刺激FSH和LH升高及反跳作用，使卵巢性激素短暂升高。持续应用后，则垂体受体被全部占满和耗尽，对GnRHa不再敏感，即垂体GnRHa受体脱敏，使FSH和LH大幅下降，导致卵巢性激素明显下降至近似于绝经期或手术去势水平。因此GnRHa在治疗子宫肌瘤、子宫内膜异位症、乳腺癌及卵巢癌等激素相关性疾病中均起到了重要的作用。     

介绍日本一种新药—吡美库斯(Peamex)血清性性腺刺激激素制剂

<正> 血清性性腺刺激激素,是1930年Cale、Hart及Zondec k氏在早期妊娠马的血液出发现的,性腺刺激激素有脑下垂体—APG(黄体刺激激素LTH;卵泡成熟激素FSH,黄体形成激素LH);胎盘性—HCG及血清性PMS三种,不分性别,对卵巢和睾丸有促进其功能的作用。血清性性腺刺刺激素(PMS)具有FSH作用及若干LH。对正常动物,作用于脑下垂体也显示出再次脑下垂体的作用。吡美库斯就是血清性性腺刺激激素的制剂。     

展望：哪些人的卵巢刺激治疗需要使用LH？

促黄体激素(LH)在滤泡发育的中-晚期都起着很关键的作用。虽然在大部分情况下,单独使用外源性的卵泡刺激素(FSH)就可以有效的达到卵巢刺激的作用,但是有一个特定亚组的妇女可以在卵巢刺激期间通过LH活性补充给药法(LHactivitysupplementation)而获益。有些作者发现LH活性补充给药法可以改善生殖年龄较大妇女的治疗结果。根据经验可知,大约有10%～12%促性腺激素分泌正常的年轻妇女在接受长周期促性腺激素释放激素促效剂(GnRH-a)加重组人FSH(recombinantFSHhuman,r-hFSH)治疗后都可以观察到“稳定的应答”。在此亚组的妇女中,与标准…     

促性腺激素简介

<正> 促性腺激素(Gonadotropin)主要包括促黄体生成素(Luteinizing hormone,LH)、卵泡刺激素(Follicle-stimulating hormone,FSH)和绒毛膜促性腺激素(Chorionie gonadotropin hormone,HCG)。LH和FSH由垂体前     

男性低促性腺激素性性腺功能减退的临床诊断及药物治疗

男性低促性腺激素性性腺功能减退症（HH）是由于先天或后天因素使下丘脑和/或垂体合成、转运和分泌促性腺激素释放激素（GnRH）和/或促性腺激素（LH和FSH）障碍,导致睾丸功能减退,引起的一系列临床症状。HH临床表现因发病的时间不同而有差异,青春期前发病表现为外生殖器发育异常或延迟,青春期后发病导致不育或性功能障碍。根据患者病史、体格检查、染色体核型分析、性激素水平测定、GnRH或LHRH兴奋试验、骨龄测定、下丘脑-垂体磁共振成像,必要时行LH脉冲分析等方法可进行诊断与鉴别诊断。早期诊断是HH治疗的关键。治疗的主要目的是维持睾丸功能、促进第二性征发育,改善生活质量,可能的情况下恢复和重建生育能力。根据不同需要可以选择睾酮制剂、促性腺激素以及GnRH的脉冲泵治疗等。     

经皮补充雌二醇在辅助生殖领域的运用前景(上)

雌激素是女性一生都离不开的物质,持续性的低浓度对性征发育和机体各个组织器官的生理功能和内环境稳定是必需的.而生育期高水平、周期性变化及和垂体促性腺激素的正负反馈形成的排卵和规律月经周期赋予女性生育能力.什么是雌激素?女性身体内有几种雌激素?它们有什么不同?本文将就此问题进行深入探究. 雌激素的定义 雌激素主要来源于卵泡内膜细胞和卵泡颗粒细胞.在卵泡发育过程中,先经LH刺激卵泡内膜分泌睾酮,再经颗粒细胞在FSH刺激下转化为雌二醇(E2),即“双细胞双促性素作用模式”.     

赛庚啶对大鼠下丘脑-腺垂体-性腺轴和钙调蛋白基因表达的影响(英文)

目的　研究赛庚啶 (Cyp)对SD大鼠生殖系统内分泌功能的影响是否有性别差异。方法　 60只SD大鼠依性别各分为 3组 ,每组 1 0只 ;分别灌胃给予生理盐水 ( 5mL·kg-1·d-1) ,Cyp( 2 .4,4.8mg·kg-1·d-1) ,共 1 4d或 2 1d。放免法测定血清黄体生成素 (LH)、促卵泡激素 (FSH)、雌二醇 (E2 )、孕酮(P)、睾酮 (T)的含量。光电镜观察促性腺激素释放激素细胞、促性腺激素细胞、间质细胞、支持细胞、黄体细胞、颗粒细胞等显微、超微结构的变化。用实时荧光定量PCR技术进行逆转录聚合酶链反应 ,琼脂糖凝胶电泳鉴定扩增产物。结果　Cyp可升高雄性大鼠血清LH、T的含量 ,而对FSH含量无明显影响。Cyp可升高雌性大鼠血清LH的水平 ,降低其FSH ,P ,E2 的含量。电镜发现 ,Cyp促进雄性大鼠分泌功能 ,使雌性大鼠内分泌细胞发生退行性改变。结论Cyp对雌性大鼠下丘脑 腺垂体 卵巢轴内分泌功能有抑制作用 ,而对雄性大鼠下丘脑 腺垂体 睾丸轴内分泌功能有促进作用 ,且使终末靶腺的内分泌细胞超微结构出现相应的变化。Cyp促进雄性大鼠睾丸钙调蛋白mRNA的表达可能与Cyp促进下丘脑 垂体 睾丸轴的内分泌功能有关     

日本海马对雄性大鼠附性器官及垂体——性腺轴的影响

本实验研究中药小海马（日本海马）,给雄性大鼠口服20d后,测定血浆睾酮、促性腺激素FSH和LH浓度,以及观察附属性腺的组织学改变。实验证实,日本海马能明显提高去睾后幼年大鼠血浆睾酮水平,改善精囊和前裂腺的组织学改变,对垂体精子生成素（FSH）、间质细胞刺激素（LH）含量无影响。能明显提高正常大鼠血浆睾酮含量,并能增加前列腺及精囊重量。     

补肾抗衰合剂对雄性大鼠垂体性腺轴的影响

目的：探讨补肾抗衰合剂对雄性大鼠垂体性腺轴的影响。方法：给雄性大鼠灌服补肾抗衰合剂1个月后，测定血浆睾丸酮、促卵泡激素(FSH)和促黄体生成激素(LH)浓度，并观察垂体、肾上腺及其附属性腺(精囊及前列腺)的组织学改变。结果：补肾抗衰合剂能明显提高去睾后大鼠血浆雄激素水平，改善附属性腺的功能；但对正常大鼠无此作用或作用不明显。结论：补肾抗衰合剂有希望作为性腺功能不足的辅助治疗药物。     

性腺领域相关热点问题几点讨论

人体内的内分泌调节是通过许多功能调节＂轴＂（axis）来实现的,性腺轴是由下丘脑、垂体和外周性腺共同构成的。下丘脑的促性腺激素释放激素（GnRH）调节垂体的促性腺激素黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的分泌。促性腺激素再对外周性腺,即它的靶器官发挥作用。睾丸为男性的外周性腺器官,可合成分泌睾酮、雌激素、抑制素、     

赛庚啶对大鼠垂体-性腺轴功能的影响

目的　研究赛庚啶对大鼠垂体 性腺轴内分泌功能的影响。方法　用放射免疫分析法 (RIA)和电镜 ,观察赛庚啶对大鼠垂体 性腺轴内分泌功能及垂体促性腺细胞、卵巢、睾丸细胞超微结构的影响。结果　赛庚啶 2 .3mg·kg-1·d-1,ig ,连续用药14d ,可明显降低雌性大鼠血清卵泡刺激素 (FSH)、孕酮 (P)的含量 (P <0 .0 1) ,而升高黄体生成素 (LH)的水平 (P <0 .0 5 )。 4 .6mg·kg-1·d-1赛庚啶不但可引起雌性大鼠血清FSH、雌二醇 (E2 )、P的水平显著降低 ,升高LH的含量 (P <0 .0 5及 <0 .0 1) ,而且使雄性大鼠血清LH、T的含量明显升高 (P <0 .0 5 )。组织形态电镜观察 ,该药亦可引起大鼠卵巢细胞超微结构的退行性改变 ,睾丸支持细胞呈分泌状态 ,而垂体促性腺分泌细胞则无明显变化。结论　赛庚啶可抑制雌性大鼠FSH、E2 、P的分泌 ,促进雌、雄大鼠LH及雄性大鼠T的分泌 ,其机制可能与赛庚啶直接影响靶器官的分泌细胞有关。     

促性腺激素释放激素及其类似物

1971年Sehally和Guillemin关于促性腺激素释放激素(GnRH)的分离与化学特性研究获得诺贝尔奖后不久,这一基础发现很快转为临床应用,FDA批准GnRH激动剂类似物治疗前列腺癌、子宫内膜异位症、青春期早熟,以及用天然GnRH诱导排卵等。 GnRH分泌的生理特征 GnRH为一个十肽,在下丘脑神经原细胞体内合成,由其末梢直接分泌于垂体门循环中。到达垂体前叶后,GnRH选择性刺激促性腺细胞释放促黄体生成激素(LH)和卵泡刺激激素(FSH)。这些糖蛋白含有一个普通α亚单位和独特的β亚单位,除LH和FSH     

赛庚啶对大鼠垂体-性腺轴功能的影响

目的　研究赛庚啶对大鼠垂体 性腺轴内分泌功能的影响。方法　用放射免疫分析法(RIA)和电镜,观察赛庚啶对大鼠垂体性腺轴内分泌功能及垂体促性腺细胞、卵巢、睾丸细胞超微结构的影响。结果　赛庚啶2.3mg·kg^-1·d^-1,ig ,连续用药14d ,可明显降低雌性大鼠血清卵泡刺激素(FSH)、孕酮(P)的含量(P<0.01) ,而升高黄体生成素(LH)的水平(P<0.05)。4 .6mg·kg^-1·d^-1赛庚啶不但可引起雌性大鼠血清FSH、雌二醇(E2 )、P的水平显著降低,升高LH的含量(P<0.05及P<0.01) ,而且使雄性大鼠血清LH、T的含量明显升高(P<0.05)。组织形态电镜观察,该药亦可引起大鼠卵巢细胞超微结构的退行性改变,睾丸支持细胞呈分泌状态,而垂体促性腺分泌细胞则无明显变化。结论　赛庚啶可抑制雌性大鼠FSH、E₂、P的分泌,促进雌、雄大鼠LH及雄性大鼠T的分泌,其机制可能与赛庚啶直接影响靶器官的分泌细胞有关。     

皮下注射戈那瑞林诊断儿童性早熟

目的探讨皮下注射戈那瑞林进行促性腺激素释放激素（LHRH）刺激实验在儿童性早熟疾病诊断及鉴别诊断中的价值。方法选择专病门诊就诊的性早熟病例中的10例，初诊时进行传统LHRH（促性腺激素释放激素）刺激实验，分别静脉注射戈那瑞林2．5μg／kg，并于0、30、60、90min四个点位采血，分别测定LH、FSH。而复诊时将戈那瑞林2．5μg／kg改为皮下注射，并分别于0、1、4、24h各取静脉血一份，分别测定LH、FSH值，观察LH、FSH出现峰值的时间及LH／FSH比值；每位患者均分别用上述两种不同的方法得到的LH峰值，及LH／FSH比值为标准，分别判断性早熟的类型。将两种不同途径应用戈那瑞林进行LHRH刺激试验得到的试验结果进行比较，并进行统计学处理。结果皮下注射戈那瑞林进行LHRH刺激实验与静脉注射戈那瑞林进行LHRH刺激试验得到的结果判断性早熟类型，两者差异无统计学意义（x2=0．8，P〉0．05）。结论皮下注射给药的LHRH刺激实验对儿童性早熟的诊断与鉴别诊断，是一种更加安全的、可靠的试验方法。     

克罗米芬联合人绝经期促性腺激素治疗内分泌失调性不孕症的临床效果观察

目的:对克罗米芬联合人绝经期促性腺激素治疗内分泌失调性不孕症的临床效果进行探究.方法:随机选取我院2014年1月～2016年1月收治的86例内分泌失调性不孕症患者作为研究对象,平均分为对照组与研究组.对照组给予常规治疗,研究组给予克罗米芬联合人绝经期促性腺激素治疗.对比不同组别治疗前后LH与FSH水平、治疗有效率、排卵率与妊娠率.结果:治疗前不同组别LH与FSH水平并不存在显著差异(P>0.05),治疗后均有所提升,但研究组LH与FSH水平明显比对照组高(P<0.05);研究组治疗有效率、排卵率与妊娠率明显比对照组高(P<0.05).结论:克罗米芬联合人绝经期促性腺激素治疗内分泌失调性不孕症能够取得显著的临床效果.