FDA批准扩展HIV药物Prezista的适应证

强生制药公司于2008-10-22宣布，美国FDA已经批准扩展其HIV治疗药物——Prezista的适应证，即与其他药物联用治疗从未接受过治疗的HIV感染者。Prezista（darunavir）已经获得FDA批准与其他HIV药物联用治疗那些已经接受蛋白酶抑制剂治疗但出现耐药性的患者。     

Prezista关于肝毒性的标签更新

Tibotec公司与FDA共同提出其蛋白酶抑制剂Prezista（darunavir）有肝毒性风险的警示，Prezista于2006年在美国上市治疗艾滋病。 该警示发布在FDA Medwatch页面上的一封致医生函中。这封信指出，在临床试验和上市后都有关于接受Prezista／利托那韦（ritonavir）（Abbott公司的Norvir）联合治疗的病人出现药物引起的肝炎（如：急性肝炎，溶细胞性肝炎）的报告。     

Prezista关键词：HIV=1感染初始治疗

美国FDA近日批准EreZiSta（darunavir）片剂用于1型免疫缺陷病毒（HIV-1）感染病人初始治疗的联合治疗，每日服用1次。FDA同时也批准了每日2次Prezista治疗经治HIV-1感染病人。Prezista是一种蛋白酶抑制剂。     

HIV蛋白酶抑制剂Darunavir

Darunnavir（商品名：Prezista，曾用代号：TMC-114）是强生公司下属的Tibotec公司开发的新一代非肽类蛋白酶抑制剂，化学结构式如下：     

HIV蛋白酶抑制剂的药代动力学相互作用

艾滋病的治疗是一个长期的过程,HIV蛋白酶抑制剂是此类病人最常选用的抗病毒药物。在治疗过程中,病人很可能患其它疾病,艾滋病自身也常伴随众多并发症,使得临床上不可避免的需要联用其它药物。由于HIV蛋白酶抑制剂对药物代谢酶和转运体有广泛的作用,因此探索HIV蛋白酶抑制剂的药物相互作用问题显得十分必要。本文重点从药代相互作用机制的角度综述了HIV蛋白酶抑制剂在临床上可能出现的药物相互作用方面的研究文献,包括HIV蛋白酶抑制剂与其它药物的相互作用以及蛋白酶抑制剂之间的相互作用及机制等,期望对于临床给药方案的设计和提高临床用药的安全性和有效性提供有价值的参考和借鉴。     

人类免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂的研究开发与展望

人类免疫缺陷病毒(HIV)是艾滋病的主要致病因,针对艾滋病的化学药物治疗中HIV蛋白酶抑制剂发挥的重要作用,此文综述了HIV蛋白酶抑制剂的研究现状、研究进展以及研究开发策略等。     

硫酸阿扎那韦的产品标签上将补充长期临床研究数据

美国FDA近期已批准百时美施贵宝公司在其蛋白酶抑制剂硫酸阿扎那韦（atazanavir sulphate,Reyataz）产品标签上补充一项名为CASTLE的96周临床研究数据。Reyataz于2003年首次获准用于接受过治疗的HIV感染患者,并于2008年获准扩大其适应证——用于未治疗的患者,该药现已成美国最常用的蛋白酶抑制剂处方药。     

HIV蛋白酶抑制剂临床应用及评价

艾滋病（获得性免疫缺陷综合征,AIDS）危害人类健康，破坏家庭，威胁社会。2004年全世界艾滋病感染人数又创新高，中国目前的形势也不容乐观。HIV（human immunodeficiency virus,人免疫缺陷病毒）蛋白酶抑制剂能够有效抑制病毒复制，迅速成为治疗艾滋病的主要药物。本文通过查阅国内外近期关于HIV蛋白酶抑制剂的文献资料，对HIV蛋白酶抑制剂目前运用的现状和临床评价进行综述。     

HIV蛋白酶抑制剂的临床应用进展

自从1996年蛋白酶抑制剂（PI）被使用到高效抗逆转录病毒治疗（HAART）中以来,HIV携带者的发病率和艾滋病患者的死亡率被大大降低。至今经美国FDA批准上市的蛋白酶抑制剂已有11种,其中多种药物被列为美国和欧洲HIV治疗指南的一线治疗方案。然而我国在这方面的报道还不足,因此,本文对HAART,蛋白酶抑制剂的发展史和海外临床应用现状作一综述。     

HIV蛋白酶抑制剂与细胞凋亡

HIV感染人体后造成大量CD4 + T淋巴细胞的凋亡 ,从而破坏免疫系统 ,使机体无法抵抗病毒的入侵 ,导致免疫缺陷。目前的药物靶点都针对病毒本身 ,无法清除体内储存病毒的感染细胞 ,而HIV蛋白酶抑制剂治疗HIV/AIDS患者后可以减少HIV感染引起的细胞凋亡 ,帮助机体恢复免疫功能 ,并且这种作用与其抑制病毒的作用是相独立的 ,这提示了可以通过免疫重建的策略来治疗AIDS。本文综述了HIV蛋白酶抑制剂的研究和发展概况 ,其作用特点以及对细胞凋亡的影响。明确HIV蛋白酶抑制剂与细胞凋亡的关系 ,可以启发新的思路从细胞着手 ,通过恢复机体的免疫能力来对抗病毒 ,从根本上治疗AIDS。     

HIV-1蛋白酶抑制剂前药的研究进展

综述HIV1蛋白酶抑制剂前药的研究进展。HIV1蛋白酶抑制剂前药是以HIV1蛋白酶抑制剂为母体,通过引入亲脂性或亲水性基团等结构修饰而得到的一类药物前体,尤其是基于蛋白酶抑制剂和逆转录酶抑制剂为母体药物设计的“双药”型抗HIV1前药,它们能在体内水解释放出母体药物,从而提高母体药物活性及生物利用度,降低其耐药性或交叉耐药性。     

FDA批准扩大Prezista的使用范围

强生制药于2008—10—22宣布，FDA批准扩大其生产的Prezista（或darunavir）的使用范围，即Prezista与其他抗艾滋病药物联用治疗首次接受治疗的艾滋病患者。     

河北省未治疗患者体内HIV毒株耐药基因检测研究

目的 研究河北省未接受抗HIV治疗患者体内HIV毒株耐药突变情况,为开展临床抗病毒药物治疗和制定合理的用药方案提供数据支持.方法 RT-PCR技术扩增HIV pol区基因,双脱氧法测定HIV基因序列,并使用Contig Express软件处理原始核苷酸序列,与Stanford Hiv Drug Resistance Database （hivdb.stan -ford.edu） 进行对比分析耐药突变情况.结果 10例患者HIV毒株基因亚型分析结果均为B亚型.发现存在大量逆转录酶和蛋白酶抑制剂继发耐药变异.结论 河北省未治疗患者体内HIV继发耐药变异的存在提示要及早进行耐药检测,适时调整治疗方案.     

HIV蛋白酶抑制剂依地那韦药效学、药动学及治疗艾滋病的临床应用

目的:介绍蛋白酶抑制剂依地那韦治疗艾滋病.方法:采用国际多中心、随机、双盲等方法,三联疗法:一个蛋白酶抑制剂加二个核苷类逆转录酶抑制剂与二联疗法,单一蛋白酶抑制剂作疗效比较.结果:采用包括依地那韦在内的三联疗法在提高CD_4细胞计数,降低HIV病毒负荷疗效最好.三联疗法组比二联疗法组死亡几乎减少一半.结论:以蛋白酶抑制剂如依地那韦为主的三联疗法可提高CD_4细胞计数,HIV病毒负荷降到检测水平以下,从而提高了存活率,降低了死亡率.     

具抗HIV作用的天然逆转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂和整合酶抑制剂

综述了目前开发的促进 HIV 复制的逆转录酶抑制剂、HIV 蛋白酶抑制剂和 HIV 整合酶抑制剂等3类抗 AIDS 药物的研究状况。     

HCV蛋白酶抑制剂博赛泼维与某些HIV蛋白酶抑制剂不可同服

利托那韦（ritonavir）为强效人类免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶抑制剂,临床常将小剂量利托那韦与其他HIV蛋白酶抑制剂联用以使后者血药浓度增加,疗效提高。而美国FDA日前提醒公众,     

Daranavir有力抑制HIV感染

2005年7月，在巴西里约热内卢召开的第三届国际艾滋病学会HIV病理学与治疗大会上公布的POWER1试验结果显示，dnrunavjr（TMC114）（Ⅰ）在治疗HIV感染方面比标准蛋白酶抑制剂（PI）更有效。在接受过治疗的感染丁HIV-1的病人中直行的Ⅱ期临床试验中，（Ⅰ）在改善病符载荷和增加CD4＋细胞数量上与研究者选择的PI治疗相比，     

Intelence 关键词：欧盟批准上市

药物研发公司Tibotec公司近日称，欧盟己批准抗HIV药物Intelence（etravirirle）上市。据悉，这是近十年来欧盟上市的首种非核苷逆转录酶抑制剂新品。在此之前，瑞士、俄罗斯、阿根廷、加拿大、韩国已批准该药上市。Tibotec公司称，Intelence与强化蛋白酶抑制剂及其他抗逆转录酶抑制剂联合应用，可以治疗先前已接受抗逆转录酶病毒治疗的成年HIV感染患者。     

艾滋病抗病毒治疗进展

抗HIV药物的研发和应用为临床控制疾病的进展发挥了重要的作用。回顾了临床常用的抗HIV药物的研发历史,综述了目前应用于临床的逆转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂、病毒入胞抑制剂和整合酶抑制剂及其新产品的作用和机制,以及对HIV治疗的新思路和药物预防策略。     

扫描新化学分子及其药理学特点

新人类免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂：靶向人类免疫缺陷病毒(HIV)表达的天冬氨酸蛋白酶的抑制剂，极大地增强了治疗艾滋病的疗效，然而，由于病毒耐药、副作用和给药困难，影响了这些药物的效果，故需要继续开发能改善抗病毒活性和药理作用特点的抑制剂。