雷尼替丁对肾衰竭病人的药动学

慢性肾衰竭病人通常要改变肾脏代谢和排泄药物的动力学。据报道,尿毒症病人尤其是透析病人,伴有胃肠道出血和胃溃疡的发生率很高。H_2受体拮抗剂雷尼替丁已试用于治疗伴肾衰的胃溃疡患者。     

H_2受体拮抗剂对中枢神经系统的作用

自从应用H_2拮抗剂治疗酸性消化病,全世界每年销售约20亿美元。有证据提出这些药物产生CNS 作用,这可能与在CNS 中存在的专一性H_2受体相互作用有关。本文综述在临床上与组胺H_2受体拮抗剂有关的CNS综合征。     

奥美拉唑治疗消化性溃疡并出血病人的护理

消化性馈疡并出血是消化系统常见的疾病,临床上多采用组胺H_2受体拮抗剂和口服止血药物治疗,由于组胺H_2受体拮抗剂副作用较多,我院自1998年9月起使用奥美拉唑注射剂(OMZ)替代组胺H_2受体拮抗剂进行治疗,收到较为满意的效果。     

甲氰咪胍对氯丙嗪、消炎痛血清浓度的影响

甲氰咪胍(Cimetidine,以下简称甲咪)为作用于胃酸分泌的组胺H_2受体拮抗剂,该药可影响一些药物的吸收、代谢和排泄。严重干扰这些药物的生物学效应或引起     

新H2-受体拮抗剂法莫替丁

法莫替丁(Famotine、F)是新H_2-受体拮抗剂,结构上有噻唑核,不同于西米替丁(C,有咪唑核)和雷尼替丁(R,有呋喃核)。对胃肠道H_2-受体有高度选择性,抑制胃酸分泌呈现高效长效、不刺激胃粘膜增生、无致癌隐患、对其它药物代谢无干扰、不良反应少、清除率不受肝功影响,在溃疡病抗复发和其它高酸分泌性消化系疾病治疗中,可长期安全使用。     

治疗消化性溃疡的药物

研制治疗消化性溃疡病的有效药物已重新引起注意,既发现新药,又对病因学的阐明进行了探讨。寻找新抗溃疡药的主要方向是致力于有效地抑制胃酸分泌,例如H_2受体阻滞剂。另一些值得重视的探索是涉及保护胃肠道,以防止有害物质损伤的药物。在这方面特别值得注意的是前列腺素及其同类物。H_2受体拮抗体作为治疗药物的西米替丁(甲氰咪胍;1)的空前成功,加速高效和高特异性的第二代H_2受体拮抗药的发展。关于在胃液中形成N-亚硝基甲氰咪胍和亚硝胺以及其可能诱发胃癌的争     

非镇静抗组织胺药的安全性

<正> 抗过敏药物就是指传统的抗组织胺药。组胺受体分H_1.和H_2两类,两者产生的效应或一致或相反,但通常以H_1受体效应占优势。目前认为,引起过敏现象的组胺介质的释放是通过H_1受体;H_2 受体则与胃酸分泌有关,但在过敏反应中起重要的免疫调节及改变血管渗透性作用。经典的抗组织胺药仅拮抗H_1受体,此类药物称之为H_1受体拮抗剂,其代表药物如苯海拉明、异丙嗪、盐酸羟嗪等。该类药物自1937年合成以来,用于治疗过敏性疾病已有     

甲氰咪胺

甲氰咪胺为组胺H_2受体拮抗剂,药理研究证明组胺作用于H_1、H_2二种受体。引起气管收缩和毛细血管扩张作用的,是由于兴奋H_1受体,并能被一般习用的抗组胺药物所拮抗,增进胃壁细胞酸分泌的H_2受体,其作用不为一般抗组胺药物所消除。经过化学结构改造与筛选,发现了一类H_2受体拮抗剂,在这类药物中,以氰胍基取代硫脲部分而合成的甲氰咪胺,其毒性较轻。体内作用 1.抑制胃酸分泌:甲氰咪胺能减少胃在静止状态(基础胃酸)及为食物、组胺、五肽胃泌素、胰岛素、咖啡因等刺激后胃酸分泌的容量与浓度,其效能优于抗胆硷能     

法莫替丁与其它药物的相互作用

法莫替丁(Famotidine)是第三代H_2受体拮抗剂。临床应用中发现,本品能与许多药物产生相互作用。有的起协同作用,增加了其它药物疗效;有的则呈拮抗作用,降低了药物疗效。本文就此作一简析,     

氟喹诺酮在肠内吸收期的药物相互作用

氟喹诺酮抗菌药已在世界范围内用于治疗严重感染。本文作者综述不同喹诺酮在吸收期的药物相互作用。主要讨论环丙沙星和氧氟沙星等与食物、H_2受体拮抗剂、抗胆碱能药物和含金属阳离子药物的相互作用。 食物(标准早餐)、H_2受体拮抗剂和抗胆碱能药物对喹诺酮药物的生物利用度无大的影响,但抗酸剂、硫酸亚铁和其他含金属阳离子的药物可降低喹诺酮的生物利用度。其机制是喹诺酮分子中的功能团与金属阳离     

增加亲脂性的西咪替丁前药

竞争性组胺 H_2-受体拮抗剂西咪替丁广泛应用于治疗和预防人的胃肠道溃疡和减少胃酸过多。它有极性和亲水性质,限制了它对生物膜的穿透作用。日服后生物利用度约为70%。     

H2受体拮抗剂对伊曲康唑药动学影响

伊曲康唑(Iitraconazole)是一种新的三唑类抗真菌药物,口服给药时,对表皮和深部真菌感染有效。已知:H_2受体拮抗剂可减少其他咪唑类全身活性抗真菌药物酮康唑的吸收。作者在12名健康男性志愿受试者中,发现伊曲康唑与H_2受体拮抗剂甲氰咪胍和甲硝呋胍之间有类似的相互作用。每一受试者口服200mg后,测定本品在     

1990年抗溃疡药物市场预测

据美国de Zoete & Bevan经纪人事务所的分析人员预测,1990年H_2—受体拮抗剂类和前列腺素类抗溃疡药物的世界市场情况如下:     

质子泵抑制剂的安全性和有效性

近年来,选择性抗胆碱药、组胺H_2受体拮抗剂、质子泵抑制剂、粘膜防御药及粘膜血液促进药等抗消化性溃疡药的进展很快。其中组胺H_2受体拮抗剂临床应用约10年,更新了消化性溃疡药物疗法的概念。只要不是严重病症,几乎所有患者均无需住院,在门诊便可得到治疗。然而,约20％的患者对组胺H_2受体拮抗剂显示出抗药性,而且,如果长期用药则导致肝功障碍、抗雄激素作用,及泌乳素增加使女性化乳房出现频度增多等而不得不停药。     

抗溃疡药物研究与开发的进展

最近在罗马召开的国际胃肠病学会议报道,分类概述了抗溃疡药研究与开发的进展 H_2受体拮抗剂目前,H_2受体拮抗剂继续支配着消化性溃疡药物市场。上市品种已有4个:SK＆F公司的西米替丁、葛兰素公司的雷尼替丁和山之内公司/默克公司的法莫替丁已进入许多主要的医药市场,最新一种是定壳激素公     

口服组胺H2-受体拮抗剂的替换治疗方案

作者描述了一所医院应用口服组胺H_2受体拮抗剂的治疗替换方案; 1992年,一所大型教学医院的药学与治疗学委员会认可西咪替丁作为优先使用的口服H_2拮抗剂。然而这项促用西咪替丁方案几乎未能成功。当时,尼扎替丁的制造商向该院提供了比这类药物的其它产品都要低价的尼扎替丁。委员会在该院的集中推荐了尼扎替丁;由于履行替换治疗方案,故在医嘱使用口服H_2拮抗剂时,就发给尼扎替丁,     

组胺H_2受体拮抗剂的研究——胍基噻唑衍生物的合成

本文根据近年组胺H_2受体拮抗剂研究状况及有效药物结构的初探,设计、合成了十一个胍基噻唑衍生物,经体外药理筛选,证明所试的三个化合物,具有一定的拮抗H_2受体的活性。     

组胺H_2受体拮抗剂的研究——胍基噻唑衍生物的合成

本文根据H_2受体拮抗剂作用原理及药物体内吸收、代谢规律,设计并合成了九个结构类似的胍基噻唑类化合物,经实步药理实验表明,化合物C-173和C-174对组胺H_2受体的拮抗作用较强,有必要进一步研究。     

H1型抗组织胺药物进展

在过敏的情况下,有些结合的组织胺从肥大细胞颗粒中释出,致使产生枯草热、过敏性鼻炎和荨麻疹等症状。组织胺可刺激胃液的分泌,有些化合物可阻断组织胺和它的受体接触,缓解过敏性症状,但不能抑制组胺刺激胃液分泌的作用,因此可认为有不止一种组织胺受体的存在。现今,把有过敏作用的抗组织胺药物称为H_1型受体拮抗剂;对能抑制组胺刺激胃液分泌作用的抗组胺药物称为H_2型受体拮抗剂。后者是指西咪替丁、雷尼替丁等一类治胃肠溃疡的药物。一、第一代H_1型抗组胺药物第一个临床使用的抗组胺药是1942年上市的苯苄乙二胺(Phenbenzamine)即安替     

锌制剂的抗溃疡药理与临床

消化性溃疡病因和发病机理至今尚未完全明确,治疗方法与抗溃疡药物较多,先后上市的药物有H_2受体拮抗剂西咪替丁、雷