甲睾酮聚乳酸缓释微球的制备

目的：制备甲睾酮聚乳酸缓释微球。方法：用乳化溶剂挥发法制备甲睾酮聚乳酸缓释微球。先设计单因素试验筛选制备微球的处方中的聚乳酸分子量、聚乳酸浓度、投药比（甲睾酮：聚乳酸）;再采用正交试验优化制备微球的温度、转速、聚乳酸浓度、投药比。考察微球表面形态、粒径、载药量、包封率、168h体外累积释药率,并对微球的体外释药模型进行零级、一级、Higuchi、双相动力学方程拟合。结果：优选结果为聚乳酸分子量11万、温度30℃、转速500r·min-1、聚乳酸浓度0.1g·mL-1、投药比1：5。采用最佳工艺条件制备的微球形态圆整,平均粒径为（2.5±0.2）μm,载药量为6.18%～6.62%,包封率为89.9%～91.3%,168h体外累积释药率为（41.8±0.1）%,微球的体外释药符合双相动力学方程（r=0.9945）。结论：甲睾酮聚乳酸缓释微球制备工艺稳定,具有良好的缓释能力。     

HPLC测定甲睾酮喷雾剂中的甲睾酮

目的采用HPLC法测定甲睾酮喷雾剂的含量。方法色谱柱为Shimpack VP C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-水(65:35);检测波长241 nm。结果甲睾酮0.052~4.160μg与峰面积的线性良好(r=0.9999);平均回收率为99.86%(RSD=0.98%,n=9)。结论所建方法简便、灵敏、准确,可用于甲睾酮喷雾剂的含量测定。     

甲睾酮聚乳酸微球的制备及其释药性能研究

目的制备甲睾酮聚乳酸微球,研究其体外释药过程。方法采用乳化-溶剂挥发法制备甲睾酮聚乳酸微球;以0.25%SDS-5%乙醇(pH3.4)为释放介质,采用高效液相色谱法测定甲睾酮聚乳酸微球的体外释药量。结果甲睾酮聚乳酸微球开始释药较快,存在一定突释效应,随后以缓慢的方式释药,可用双相动力学方程100-R=35.77e0.1321t+63.91e7.372E-4t描述。结论制成的甲睾酮聚乳酸微球具有明显的缓释作用。     

RP-HPLC测定甲睾酮片中甲睾酮的含量

目的建立测定甲睾酮片中甲睾酮含量的反相高效液相色谱法.方法采用Kromasil C18色谱柱,以甲醇-水(70:30)为流动相,流速:0.8 ml/min,检测波长:241 nm.结果甲睾酮在20.08～150.60μg/ml范围内,峰面积与其浓度线性关系良好(r=0.9997),加样回收率为100.2%.结论本法操作简便、专属性强.     

RP-HPLC测定甲睾酮片中甲睾酮的含量

目的建立测定甲睾酮片中甲睾酮含量的反相高效液相色谱法。方法采用Krom asil C18色谱柱,以甲醇-水(70∶30)为流动相,流速:0.8 m l/m in,检测波长:241 nm。结果甲睾酮在20.08~150.60μg/m l范围内,峰面积与其浓度线性关系良好(r=0.9997),加样回收率为100.2%。结论本法操作简便、专属性强。     

胸腺肽α1微球的制备及其评价

目的:建立胸腺肽α1(Tα1)微球的制备及评价方法。方法:以聚乳酸-乙醇酸嵌段共聚物(PLGA)为载体材料,采用复乳法(w/o/w)制备Tα1长效注射微球,考察其粒径大小、外观、包封率等理化性质;采用RP-HPLC法测定微球中Tα1的含量。色谱柱为Kromasil柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈∶0.1%三氟乙酸(20∶80),流速1.0 mL/min,柱温为室温,进样量为50μL,检测波长210 nm。结果:Tα1微球球形圆整,包封率在80%以上。Tα1在5~100μg/mL浓度范围内线性关系良好(r=0.999 9),以Tα1的峰面积(A)对浓度(c)作线性回归,回归方程为A=24 179c-10 967。结论:Tα1微球的制备工艺合理,评价方法简便、快速、准确。     

甲睾酮凝胶剂的制备与含量测定

目的:制备甲睾酮凝胶剂,并建立其含量测定方法。方法:以甲睾酮为主药,卡波姆940、67%乙醇、肉豆蔻酸异丙酯等为基质,制备凝胶剂;采用高效液相色谱法测定甲睾酮的含量。结果:所制制剂为澄清透明凝胶;甲睾酮检测浓度的线性范围为2.0～8.0μg·mL-1,平均回收率为99.84%,RSD=0.62%(n=5)。结论:该制剂制备工艺可行,含量测定方法具有较好的专属性和精确度。     

HPLC梯度洗脱法检查甲睾酮喷雾剂中的有关物质

目的 建立检查甲睾酮喷雾剂中有关物质的方法.方法 采用HPLC梯度洗脱法,色谱柱为VP-C18柱(250 mm×4.6 m,5 μm);以甲醇-乙腈-水(33:22:45)为流动相A,乙腈为流动相B,梯度洗脱;检测波长241 nm;柱温35℃;流速1.0 ml·min-1.结果 在选定的色谱条件下,主成分与有关物质能完全分离,各杂质峰分离良好,最低检测限为0.06 ng.结论 所建方法专属性强、灵敏度高、重复性好,可用于检查甲睾酮喷雾剂的有关物质.     

HPLC法测定5-氟尿嘧啶磁性碳微球的药物含量及包封率

目的:建立磁性碳微球中5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-Fu)含量及包封率的HPLC测定法.方法:色谱柱为DiamonsilTM ODS-C18柱(200mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-水(10∶90)为流动相,流速1.0 ml· min-1,检测波长为260 nm,柱温为30℃,采用磁性分离法分离微球和游离药物,测定并计算药物含量和包封率.结果:5-Fu在1.0～300.0 μg·ml-1范围内线性关系良好(r =0.999 9),方法回收率为99.52％～ 100.12％,日内、日间RSD均小于1.0％,制备的微球平均包封率为(66.62±1.18)％,平均载药量为(221.69±3.99) μg·mg -1.结论:本法简便,灵敏,准确,可用于5-Fu磁性碳微球的含量及包封率测定.     

反相高效液相色谱法测定阿霉素聚乳酸微球的含量

目的采用反相高效液相色谱法测定阿霉素聚乳酸微球中的含量。方法采用AgilentEclipseXDB-C18色谱柱(150mm×4.6mm,5μm),以乙腈-甲醇-水(4∶5∶1)为流动相,检测波长为233nm。结果阿霉素在5～50μg/ml与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9994),方法平均回收率为99.92%,RSD=0.82%。结论反相高效液相色谱法测定阿霉素聚乳酸微球的含量简便易行,专属性强,灵敏度高,重复性好,结果准确。     

Increased sensitivity to phenprocoumon during methyltestosterone therapy

Summary Abnormal sensitivity to phenprocoumon in a castrated male who was receiving substitution therapy with methyltestosterone, has been studied and compared with pharmacokinetic data obtained from six control subjects, all of whom had cardiac disorders. The concentration-effect relationship for phenprocoumon in the castrated patient was evaluated by the mathematical model described by Nagashima et al. (1969). The possible mechanisms involved in sensitization by methyltestosterone of the response to phenprocoumon are discussed. It is suggested that methyltestosterone increases the affinity of the receptor sites in the liver for phenprocoumon, an effect which has previously been attributed to other C17-alkyl-substituted androgens.     

Gas chromatographic assay of methyltestosterone in tablets.

A simple gas chromatographic procedure has been developed for the determination of methyltestosterone in bulk powders and in tablets. Two new silyl ether derivatives of methyltestosterone have been prepared using dimethylethylsilylimidazole (DMESI) and dimethylisopropylsilylimidazole (DMiPSI). The method is accurate and selective for methyltestosterone within the concentration range 0.1-1.5 micrograms microliters-1.     

促渗剂对甲睾酮透皮作用的影响

目的:考察各种促渗剂对甲睾酮喷雾剂透皮作用的影响。方法:用改良的Franz透皮扩散池,以离体鼠皮为屏障,制备包含不同种类和浓度的促渗剂的甲睾酮乙醇溶液,高效液相色谱法测定甲睾酮累积渗透量及渗透速率。结果:薄荷素油和月桂氮卓芯酮均可显著促进甲睾酮透皮吸收,其透皮效率为:月桂氮芯卓酮-薄荷油(4%~6%,v/v)>月桂氮卓芯酮-薄荷油(2%~8%,v/v)>10%薄荷素油>10%月桂氮卓芯酮>无促渗剂。结论:薄荷油和月桂氮卓芯酮体积比为6%~4%(v/v)时比使用单一促渗剂时对甲睾酮的乙醇溶液具有更佳的促渗作用。     

甲基睾丸素在药物流产中的临床应用疗效的研究

目的探讨甲基睾丸素对早孕(49d以内)药流效果的影响。方法将200例早孕妇女随机分成2组-观察组和对照组,观察组采用米非司酮配伍米索前列醇加用甲基睾丸素,对照组采用米非司酮配伍米索前列醇,对2组进行完全流产、不全流产、出血时间等比较。结果观察组完全流产率为98%,不全流产率为2%,出血时间为7.5±2.6d;对照组分别为91%、91%、15.0±8.0d;统计学分析P<0.05,2组对照完全流产率、不全流产率、阴道流血时间有显著差异。结论米非司酮配伍米索前列醇加用甲基睾丸素,能缩短阴道流血时间,提高完全流产率,提高药物流产的疗效。