筋骨草属植物中二萜类成分的化学及药理活性研究进展

唇形科筋骨草属植物的主要成分是新克罗烷型和松香烷型二萜,新克罗烷型二萜具有C-4,C-9位侧链取代基类型多变的结构特点,松香烷型二萜结构中多存在一个或多个酚羟基,筋骨草属植物的二萜类成分具有抗炎,抗菌,抗肿瘤,降压以及昆虫拒食等广泛药理活性.本文对筋骨草属植物的萜类成分及其药理活性进行综述,为该类化合物的后续研究提供参考.     

筋骨草属植物中新克罗烷型二萜类成分的核磁共振谱图特征

唇形科筋骨草属（Ajuga）植物具有广泛的药用价值,其中新克罗烷型二萜类成分是其主要的活性成分,本文将对筋骨草属植物中分离得到的新克罗烷型二萜成分的核磁共振波谱特征进行综述,为该类成分在结构鉴定方面提供文献资料。     

海漆属植物二萜类成分及其药理活性的研究进展

目的:为海漆属植物的开发利用提供参考依据。方法:以"海漆属""二萜""Excoecaria"等为关键词,组合查阅1995年1月至2015年5月收录于中国知网、ACS Publications、Sciencedirect、Springer LINK、Taylor&Francis ST、J-STAGE等数据库的相关文献,对海漆属植物中的二萜类成分及其药理活性研究进展进行综述。结果与结论:共查阅到148篇文献,其中有效文献45篇。经综合分析可知,海漆属植物二萜类成分多分布于海漆、云南土沉香、红背桂花、E.parvifoliap、E.indica,以半日花烷、异海松烷、贝叶烷、贝壳杉烷、阿替烷、巴豆烷型为主;其药理作用主要有抗人类免疫缺陷病毒(HIV)、抗肿瘤、抗炎等活性,具有深入研究和开发的价值。     

对映体海松烷二萜类化合物及其生物活性研究进展

对映体海松烷二萜类化合物是海松烷二萜中数量最多的生物活性分子之一,其广泛存在于菊科、豆科、大戟科等双子叶植物中,尤其在菊科旆莶属中大量存在。对映体海松烷二萜的基本母环是三环二萜,其拥有多种药理活性,尤其是它针对NF—κB,IL-1等的作用。本文对近10年以来国内外报道的对映体海松烷二萜类化合物进行了汇总,并对其生物活性研究进行综述,评估了这类化合物作为抗炎,抗菌药物的开发潜力及目前存在的问题,并且对其发展前景做了展望。     

C19型二萜生物碱药理活性和毒性研究进展

C19型二萜生物碱是一类来源广泛、结构复杂、生物活性多样的植物成分,一直以来为化学家和药理学家所重视.本文综述了近年来C19型二萜生物碱的药理活性和毒性研究进展,为其深度开发利用提供一定参考.     

低含量贯叶金丝桃素的贯叶金丝桃提取物与阿普唑仑、咖啡因、甲苯磺丁脲和地高辛无相互作用

野甘草酸(scopadulcic acid)B(SDB)是野甘草Scoparia dulcis中一种四环二萜化合物,具有广泛的生物活性,如抗单纯疱疹病毒复制、胃离子泵活性及抗肿瘤活性等。根据在细胞悬浮培养中次生代谢产物对茉莉酮酸酯的敏感性,以及许多二萜类化合物主要积累在嫩叶中这些特性,作者应用Mura     

荚蒾属植物化学成分的研究进展

荚蒾属植物化学成分种类丰富,以vibsane型二萜、环烯醚萜等萜类成分为主,还有黄酮、木脂素、酚类和植物甾醇等成分,药用价值很高,有较大的开发潜力。本文通过查阅和分析相关文献,对荚蒾属植物的化学成分进行全面整理,旨在为该属植物的进一步研究和开发利用提供参考。     

千金子毒性作用的研究进展

目的:为千金子的安全、合理使用提供依据。方法:查阅国内、外有关千金子毒性作用的文献,总结千金子有关药理作用和临床应用、毒性作用、有效成分和毒性成分、炮制四个方面的研究成果。结果与结论:药理作用主要有泻下、抗肿瘤、美白和抗菌、抗炎等,临床应用广泛但用量较小;其毒性作用强烈,毒性成分可能为二萜类化合物;对其进行炮制减毒成为千金子研究的一大热点。应加强千金子炮制减毒机制和毒性成分、毒性作用部位的研究。     

杜虹花叶中的两个新半日花烷型二萜

采用硅胶柱色谱、MCI柱色谱、ODS柱色谱及高效液相色谱等色谱技术,从杜虹花叶95%乙醇提取物中分离得到2个新半日花烷型二萜类化合物,并通过质谱、核磁共振和ECD等波谱数据鉴定其结构,分别为13E-6β-hydroxylabda-8(17),13-dien-15-oic acid (1)和13E-7α-hydroxylabda-8(17),13-dien-15-oic acid (2)。对化合物1和2进行了抗氧化活性测试,均无明显活性。     

狼毒大戟中松香烷型二萜内酯的抗肿瘤活性研究

摘 要 目的： 对狼毒大戟中松香烷型二萜内酯类化学成分进行分离和结构鉴定,将得到的单体化合物与6种不同的人肿瘤细胞株相互作用探讨其抗肿瘤活性。方法: 通过硅胶、ODS等柱色谱与1D、2D-NMR波谱学测试技术结合,从狼毒大戟中分离并确定4个松香烷型二萜内酯类化合物：jolkinolide A (1)、jolkinolide B (2)、17 hydroxyjolkinolide A (3)、17-hydroxyjolkinolide B (4)。采用噻唑蓝比色法（MTT法）分别测定其与6种人肿瘤细胞株：肝癌HepG-2、乳腺癌MCF-7、胃癌SGC 7901、胃癌BGC-823、胃癌MGC-803、宫颈癌Hela相互作用结果,并计算抑制率与半抑制率(IC₅₀)。结果: 化合物2对肝癌HepG-2、乳腺癌MCF-7、宫颈癌Hela细胞的增殖有显著得抑制作用IC₅₀均＜25 μmol·L^-1,化合物4对乳腺癌MCF 7细胞的增殖有显著抑制作用IC₅₀＜30 μmol·L^-1。结论: 狼毒大戟中松香烷型二萜内酯类化合物具有显著的抗肿瘤活性。     

栝楼不同药用部位质量控制的研究进展

瓜蒌子、瓜蒌皮、瓜蒌、天花粉来源于栝楼的不同药用部位,4味药材均为常用的大宗药材,现行版《中国药典》对其制定的质量标准过于简单,无法科学合理地控制其质量。本文对瓜蒌子、瓜蒌皮、瓜蒌、天花粉安全性和有效组分的研究进行综述,明确了相关研究存在的问题并针对问题提出建议,为科学全面的药材及饮片标准的制定提供参考依据。     

马钱子靶器官毒性和减毒增效机制的研究进展

马钱子为马钱科植物马钱的干燥成熟种子,毒性较大,致死量较低,治疗窗窄。马钱子具有靶器官毒性,包括中枢神经系统毒性、肝毒性、心脏毒性和肾毒性。马钱子的毒性反应主要与其含有的马钱子碱、士的宁等活性成分有关。配伍和炮制是马钱子常见的、重要的解毒措施。配伍可降低马钱子毒性成分的溶出、抑制毒性成分的吸收、影响相关代谢酶、降低氧化应激反应;炮制也可降低马钱子中毒性成分。对马钱子的各个器官毒性和减毒增效机制的研究进展进行综述,以期为马钱子的深入研究和临床安全用药提供参考。     

小儿生血糖浆联合蛋白琥珀酸铁口服溶液治疗小儿缺铁性贫血的疗效观察

目的 从药效学角度探讨甘草-大戟配伍禁忌的机制。方法 30只SD大鼠按体质量随机分成6组,每组5只,即大戟单煎液组、甘草单煎液组、甘草-大戟（1：1、2：1、3：1）合煎液组和对照组,分别ig等体积大戟单煎液（0.24 g/kg）、甘草单煎液（0.72 g/kg）、甘草-大戟1：1合煎液（甘草0.24 g/kg、大戟0.24 g/kg）、甘草-大戟2：1合煎液（甘草0.48 g/kg、大戟0.24 g/kg）、甘草-大戟3：1合煎液（甘草0.72 g/kg、大戟0.24 g/kg）和等体积生理盐水,大戟、甘草单煎液剂量设置参考《中国药典》规定的人口服剂量,根据人和大鼠体表面积比例进行换算。观察大鼠的排尿量、尿液中总蛋白含量、排便量、小肠推进率,考察甘草对大戟峻下逐水作用的影响。结果 与大戟单煎液组比较,甘草-大戟合煎液组大鼠的排尿量和排便量减少,小肠推进率降低,尿液中总蛋白浓度升高,其中,甘草-大戟（1：1、2：1、3：1）合煎液组大鼠的排便量均显著减少（P<0.05、0.01）,甘草-大戟（1：1、3：1）合煎液组大鼠的排尿量显著减少（P<0.01）,甘草-大戟（2：1、3：1）合煎液组大鼠的小肠推进率显著降低（P<0.01）,甘草-大戟（2：1、3：1）合煎液组大鼠尿液中总蛋白浓度显著升高（P<0.01）。结论 甘草与大戟配伍可明显拮抗大戟的利尿和泻下作用,影响大戟的峻下逐水功效。     

纳米技术应用于中药制剂的研究进展

中药产生的药理作用不完全归因于其特有的化学组分及成分结构,还与药物的物理状态密切相关.将纳米技术引入现代中药制剂的研究与开发,有望将中药制成高效、速效、长效、剂量小、不良反应少、服用方便的现代制剂,可以提高中药的临床疗效,扩大中药的应用范围,并且丰富中药的理论研究.对近年来纳米技术在中药制剂研究中显现的优势与应用进行综述.     

肉豆蔻炮制研究进展

肉豆蔻具温中行气、涩肠止泻之功效，用于脾胃虚寒，久泻不止等症的治疗。本品油性成分多，易滑肠致泻，且挥发油中含有黄樟醚和肉豆蔻醚等毒性物质，因此肉豆蔻常经炮制后使用。本文对近年来有关肉豆蔻炮制前后化学成分和药理作用变化进行报道，对炮制工艺进行总结，以期为肉豆蔻炮制研究提供参考。     

正交试验优选千金子制霜工艺及制霜前后脂肪油成分变化分析

目的：优选得到千金子最佳机械压榨制霜工艺,明确其工艺参数,并分析制霜前后千金子脂肪油成分的变化情况。方法：以2020年版《中华人民共和国药典》中规定的千金子霜外观性状和脂肪油含量作为评价指标,采用L9（3⁴）正交试验法优选千金子机械压榨制霜工艺的制霜温度、压制时间和制霜压力,以确定千金子最佳机械压榨制霜工艺;采用气相色谱-质谱联用（GC-MS）技术对千金子制霜前后脂肪油成分进行分析。结果：优选得到最佳机械压榨制霜工艺条件：取千金子种仁碾成泥状（粒度约为40~60目）,在50 ℃、50 MPa的压力下压制1次,压制时间为10 min。千金子生品和霜品脂肪油中共检出14种共有脂肪酸甲酯,制霜前后脂肪油中脂肪酸成分组成基本一致,相对含量略有差别,但变化不大。结论：优选得到的千金子机械压榨制霜工艺稳定可靠,简便易行,可为千金子霜饮片生产和质量控制提供参考。     

Chemical compositions and antimicrobial activities of essential oils extracted from <Emphasis Type="Italic">Acanthopanax brachypus</Emphasis>

The essential oils from the flowers, leaves, barks, roots and fruits of A. brachypus were individually extracted by hydrodistillation, and their chemical constituents were isolated and characterized by means of gas chromatography (GC) and gas chromatography-mass spectrometry (GC-MS). A total of 160 different constituents accounting for 86.45–96.54% of the total essential oils were identified, and 3 constituents were unidentified (< 0.8%), and significant qualitative and quantitative differences were observed among the oils, in which the yields varied between 0.61–1.83 (mL/100 g dried materials) under the same operational conditions. The oils from flowers, leaves, barks and roots consisted mainly of monoterpenes and sesquiterpene hydrocarbons as well as oxygenated monoterpenes and sesquiterpenes, while the fruit oil consisted mainly of fatty acids and esters. The antimicrobial activities of the essential oils was evaluated against 11 microorganisms (9 for bacteria and 2 for yeast) using agar disc diffusion and broth microdilution methods. The bacteria, including gram-positive bacteria and gram-negative bacteria, were more sensitive to the oils than yeasts.     

甘草配伍大戟的体外肝毒性研究

目的 研究甘草和大戟配伍的体外肝毒性。方法 采用显微观察法和MTT法检测不同浓度的甘草单煎液、大戟单煎液、甘草-大戟合煎液和甘草-大戟单煎混合液对人肝癌细胞HepG2增殖的影响,并比较大戟单煎液、甘草-大戟合煎液和甘草-大戟单煎混合液相当浓度下细胞毒性的大小。结果 大戟单用及大戟与甘草配伍均有细胞毒性,且呈剂量相关性;与大戟单煎液相比,甘草-大戟单煎混合液细胞毒性无明显差异,甘草-大戟合煎液细胞毒性减小。结论 甘草和大戟配伍导致大戟的体外肝毒性减小。     

中药治疗胃肠动力障碍性疾病的研究进展

胃肠动力障碍性疾病以其较高的发病率, 严重影响人们的身体健康和生活质量。在目前医疗水平下, 中药以其副作用小、选择面广、疗效确切等特点对胃肠动力障碍性疾病的治疗效果明显优于西药。就临床上用于治疗胃肠动力障碍性疾病常用的中药复方(包括半夏泻心汤、四磨汤、大承气汤等)以及单味中药(包括枳实、槟榔、砂仁等)对胃肠运动的影响进行综述, 为胃肠动力障碍性疾病的临床治疗与新药开发提供依据。     

3β-羟基-孕甾-5-烯-20-酮衍生物(A,B环)的合成及其构—效关系的研究

本文报道3β-羟基-孕甾-5-烯-20-酮(孕甾烯醇酮)C₃-位羟基的酯及A,B环重排成6β-羟基-3,5-环孕甾烷-20-酮有关衍生物的合成。抗炎实验发现除水杨酸酯和苯甲酸酯有与临床应用的抗炎松(孕甾烯醇酮乙酰水杨酸酯)相当的抗炎作用外,其余酯类(三氯乙酸酯、氯乙酸酯、呋喃-2′-羧酸酯、对甲苯磺酸酯、邻苯二甲酸单酯)及重排产物6β-羟基-3,5-环孕甾烷-20-酮都有较抗炎松略强的抗炎作用,其作用为临床应用的琥珀酸单酯的两倍多。为了定量地阐明孕甾烯醇酮衍生物的脂溶性对抗炎活性的影响,我们用疏水性碎片常数估算了孕留烯醇酮衍生物的脂水分配系数log P,发现除孕甾烯醇酮3-甲醚和3β-氯-孕甾-5-烯-20-酮以外,当log P0时,随着logP增高,抗炎活性logA明显地加大,两者之间呈抛物线关系。