减肥药 奥利司他(Orlistat)

1商品名Xenical2化学名N甲酸基L亮氨酸-[2S-[2a（R*），3β]－1-[3-正己基-4-氧基-2-环氧丙基）甲基]十二酯3开发与上市厂商（瑞士）Roche公司，1998年8月在新西兰首次上市，1998年11月在英国，法国上市。4药效分类脂酶抑制剂5药理高脂肪饮食是肥胖的主要原因之一，降低饮食中脂肪的比例同时减少热量的摄取，可减轻肥胖。此外，降低脂肪在胃肠道的吸收可进一步使体重下降。本品是一种强效，专一，长效的胃肠道脂肪酶抑制剂，在胃和小肠腔内起作用，与胃和胰腺中脂酶活性位点的丝氨酸残基共价键合，从而阻断了饮食中三分之一脂肪的水解和…     

群多普利合成路线图解

群多普利（trandolapril，1），化学名为（2S，3aR，7aS）-1-[（2S）-2-[[（1S）-1-（乙氧羰基）-3-苯丙基]氨基]-1-氧代丙基]八氢-1H-吲哚-2-羧酸，是德国Roussel Uclaf公司研制的长效血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI），1993年首次在法国上市。     

利莫那班合成路线图解

利莫那班（rimonabant，1），化学名为5-（4-氯苯基）-1-（2，4-二氯苯基）-4-甲基-N-（哌啶-1-基）-1H-吡唑-3-甲酰胺盐酸盐，是法国Sanofi-Aventis公司研发的首个用于肥胖症治疗的大麻素1型受体（CB1）拮抗剂，2006年7月首次在英国上市，商品名Acomplia。本品能显著地降低体重、缩小腰围，减少心血管疾病等危险因素，而且还可以改善血脂和胰岛素抵抗以及代谢综合征等。1的合成主要涉及两个重要中间体：4-（4-氯苯基）-3-甲基-2，4-二氧代丁酸乙酯（3）和5-（4-氯苯基）-1-（2，4-二氯苯基）-4-甲基吡唑-3-羧酸（8）。本文对1的合成进行了综述（图1）。     

偏头痛治疗药Zolmitriptan

1商品名Zomig2化学名（S）-4-[（3－（2－（二甲胺基）乙基）－1H-吲哚（-5-基）甲基]－2-唑烷酮3开发与上市厂商（英）Zeneca制药公司，1997年在英国首次上市，1998年3月在美国上市。4药效分类选择性5－HTI受体激动剂5药理本品同舒马曲坦一样，可与SHTI受体结合。一般认为，由于本品对脑干的中枢作用和对颅内血管及三叉神经血管系统的周围感觉神经末梢的5－HTI受体的激动作用，导致颅脉管收缩减弱，炎性神经肽的释放降低，从而产生抗偏头痛作用。本品口服后迅速吸收，约2小时达血药浓度峰值。生物利用度为4O％，且不受食物的影响。本…     

赛尼可

[通用名称] orlistat,奥利司他 [化学名称] N-甲酰基-L-亮氨酸(S)-1-[[(2S,3S)-3-己基-4-氧基-2-环氧丙基]甲基]十二酯 [理化性质] 白色颗粒,溶出度75%. [药理作用] 本品是一种半合成的脂抑素衍生物,具有强效和选择性的抑制胃脂肪酶和胰脂肪酶的作用,对其他消化酶(淀粉酶、胰蛋白酶、糜蛋白酶)和磷酯酶等无影响.奥利司他主要在胃肠道通过与胃脂肪酶和胰脂肪酶活性部位的丝氨酸残基共价结合而使酶失活,抑制三酰甘油水解,使甘油一酯和游离脂肪酸的摄入减少,从而控制体重.奥利司他的药理学活性呈剂量依赖性,治疗剂量的奥利司他(120mg*d-1,tid,进餐时服用)结合微低热量平衡膳食,可减少膳食中30%的脂肪吸收.     

降血脂药Cerivastatin

1商品名Lipobay2化学名(3R，5S，6E)－7－[4－（4-氟苯基）-2，6－二异丙基一5－（甲氧甲基）毗院司一基]3，5一二羟基石一庚酸钠3开发与上市厂商（德）Bayer公司开发，1997年在英国首次上市。4药效分类羟甲戌二酸辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂5药理本品是一强效HMG－COA还原酶抑制剂，主要作用于肝脏，使细胞内胆固醇浓度下降，从而激活了肝LDL受体使血浆中LDL一胆固醇和总胆固醇浓度下降。口服给药的药代动力学研究显示本品在胃肠道中快速且几乎完全吸收。本品经胃肠道快速吸收，生物利用度为60％，并不受摄食的影响。1～3小时…     

抗免疫缺陷病毒药 Indinavir

1商品名Crixivan2化学名（αR，γS，2S）－α－苄基－2－（特丁基氨基甲酸基）－γ－羟基－N－［（1S，2R）－2－羟基－1－2，3－二氢茚基］4－（3－吡啶甲基）－1－哌嗪戊酰胺。3开发与上市厂商（美）MerckSharp和Dohme公司，1996年首次在美国上市，同年12月在英国上市。4药效分类蛋白酶抑制剂5药理Indinavir是一种蛋白酶抑制剂，具有抗HIV－1和HIV－2蛋白酶作用，但是，对HIV－1的选择性高达10倍。它与蛋白酶的活性部位可逆结合，发挥竞争性抑制效应，从而阻止病毒前体多聚蛋白质的分裂并干扰新的病毒颗粒的成熟。这种病毒颗粒仍…     

Ezetimibe合成路线图解Graphical Synthetic Routes of Ezetimibe

Ezetimibe(SCH-58235，1)，化学名为(3R,4S)-1-(4-氟苯基)-3-[(3S)-3-(4-氟苯基)-3-羟丙基]-4-(4-羟苯基)-2-氮杂环丁酮，是由Merck／Schering-Plough公司研发的新型胆固醇拮抗剂，2002年11月在德国首次上市，同期在美国上市，商品名ezetrol。本品不同于胆酸螯合剂，可选择性抑制胆固醇的吸收，同时口服1和HMG-CoA还原酶抑制剂可降低低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)和总胆固醇(TC)含量。     

抗高血压药 坎地沙坦(Candesartan)

1商品名Atacand2化学名（±）－1H-苯并咪唑-7-羧酸-2-乙氧基-1-[[2’（1-H四氮-5-基）[1，1’-二苯]-4-基]－1－[环己氧基）羰基]氧基]乙酯3开发与上市厂商（日本）武田公司开发，于1997年12月首次在瑞典上市，1998年12月在美国，法国，西班牙，意大利等国上市。1999年4月在加拿大上市，1999年5月在澳大利亚上市。4药效分类AT；受体桔抗剂5药理本品在体内经肠道吸收，完全水解为去酯坎地沙坦的活性代谢物。本品选择性地与AT受体的亚型1（AT；）结合，为非肽类AT；受体桔抗剂，其结合能力比同类药物氯沙坦强SO倍，且结合牢固，解离缓…     

苯磺酸贝他斯汀的不对称合成

用（S）-[Ru（BINAP）Cl2]2（NEt3）作催化剂，不对称氢化还原（4-氯苯基）-（吡啶-2-基）-甲酮得到（S）-（＋）-（4-氯苯基）-（吡啶-2-基）-甲醇，与4-（4-溴哌啶-1-基）丁酸乙酯缩合，再经水解、成盐得到抗过敏药苯磺酸贝他斯汀，总收率57%。