消化系统及泌尿生殖系统药物——新IBS候选药进入Ⅲ期临床

Mierobia和Forest公司计划将它们的新候选药linaelotide（I）进入Ⅲ期临床试验，用于肠激惹综合征（IBS）和慢性便秘两个适应症。（I）是鸟苷酸环化酶C（存在于肠衬内的一个受体）激动剂类的第一个化合物。临床前研究显示，它能减轻内脏疼痛。目前，还未有作用在这个靶的上的其他产品进入临床开发阶段，但Callisto公司的鸟苷酸环化酶C激动剂guanilib在临床前开发用于炎性肠道病和结直肠癌。     

AVE0010有望用于2型糖尿病

Sanofi—Aventis公司研制的一种新的毒晰激动肽型胰高血糖素样肽-1（GLP-1）激动剂AVE0010（I）有望用于治疗不能充分控制的2型糖尿病。在美国糖尿病学会第68届年会上发表了评估（I）对人体胰岛细胞疗效的结果。2型糖尿病动物模型显示，（I）能改善胰岛对葡萄糖的应答，并且保持β细胞功能。     

G蛋白偶联受体：激活B类GPCR的新开关

胰高血糖素样肽1（GLP1）受体属于难以被小分子药物靶向作用的G蛋白偶联受体（GPCR）。Bjerre-Knudsen等发现了一个能刺激胰高血糖素依赖性胰岛素释放的小分子GLP1受体激动剂，这可能对研究治疗糖尿病的口服GLP1激动剂有帮助。     

制剂及药物传输系统/Nventa新的佐剂业务

Nventa Biopharmaceuticals希望它开发的新的疫苗佐剂Poly-ICR（聚IC-聚精氨酸）（I）能成为该公司重要的业务资产。它正在与全世界多家疫苗开发商讨论，打算通过转让协议提供（I）。 （I）是toll样受体-3（TLR-3）激动剂，与疾病特异性抗原结合时，能引起针对该抗原的细胞毒（T细胞）和抗体（B细胞）免疫反应。因此，（I）在免疫治疗及疫苗开发的治疗和预防领域都有潜力。Nventa认为（I）在人血清中的稳定性和效能，以及通过其一致的物理化学性能方面都优于其他PolyIC。     

候选药为帕金森病市场提供潜力

2008年欧盟的帕金森病治疗药市场总的销售额超过了10亿美元，其中包括卡比多巴／2E旋多巴（I）、多巴胺激动剂、MAO—B抑制剂、COMT抑制剂与用于缓解疾病症状的抗胆碱能药。由于引进了新的多巴胺激动剂，以及新的推荐和治疗指南呼吁使用多巴胺激动剂作为一线治疗，该市场正在逐渐转移到减少使用（I）。     

tasimclteon可明显改善LPS

美国Vanda公司的研究性候选药tasimelteon（VEC-162）（I）是一种新型褪黑素激动剂，该药作为一种昼夜节律调节剂发挥作用，公司研究它用于治疗昼夜节律性睡眠障碍及慢性原发性失眠。 （I）在一项多中心、安慰剂对照的Ⅲ期试验中对322例慢性原发性失眠患者进行评估。患者随机接受（I）20mg或50mg或安慰剂，为期四周。结果证明（I）显著改善持续入睡潜伏期（LPS），且可在研究的四周内持续保持这一作用。     

09035Galderma的痤疮凝胶剂在日获准

Galderma公司的痤疮治疗药0．1％Differin凝胶（adapalene，阿达帕林）（I）在日本获上市许可，使它成为在日本上市的该种类中第一个产品。 与该国主流的局部和口服抗生素痤疮药不同，（I）是稳定的维A酸类似物和选择性β维A酸受体激动剂。     

Lilly／Alize签订糖尿病药物开发协议

Lilly公司与位于里昂的Alize公司签订一项新的研究和许可协议，开发Alize公司的AZP—01（I）。这是一种非酰化食欲刺激素（UAG）激动剂，用于治疗2型糖尿病。     

Intuniv对青少年ADHD有效

两项关键性Ⅲ期临床试验的结果提示，Shire公司的选择性α－2A激动剂Intuniv（guanfacine，胍法辛）（I）延长释放配方对治疗6～17岁青少年注意力缺失性多动症（ADHD）有效。（I）具有新的作用机理，它直接与前额皮质（推测是参与计划、注意力调整和行为抑制的脑区）的α－2A肾上腺细胞受体结合，起作用时间比Lilly公司的Strattera（atomoxetine）短。     

prucaiopride用于慢性便秘的研发近况

在欧盟胃肠道病周会议上发表的新数据确证，prucalopride（I）对严重慢性便秘患者疗效恒定且安全。这种肠蠕动药物是新一代选择性、高亲和力5HT4受体激动剂的第一个化合物，它通过对肠道壁的直接作用恢复受损的肠道活动能力。今年5月，Movetis公司在欧洲提出了（I）的许可批准申请，用于治疗用轻泻药不能获得充分缓解的慢性便秘病人。     

07年5月美FDA批准的NDA／BLA

Neupro经皮系统是一种设计用于治疗早期帕金森病（PD）的硅烷基贴剂，从未在美国被批准过。它是第一个获准用于治疗PD症状的贴剂。Rotigotine是一种多巴胺激动剂，它通过贴剂（每24小时更换一次）连续经皮输送至血中。多巴胺激动剂通过激活体内的多巴胺受体起作用，     

Clinical Data公司递交Vila-zodone的NDA

Clinical Data公司于3月23日宣布已向美国FDA递交vilazodone（I）治疗重度抑郁症（MDD）的新药申请（NDA）。（I）是具有双重作用的强效和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和5-HTlA受体部分激动剂。该公司预期,如其NDA被受理,将接受标准审查。     

Clinuvel公司报告afamelanotide的满意效果

西班牙最大的制药公司Almirall已与美国Forest Laboratories公司签订了在美国开发、销售和营销LAS100977（I）的协议。（I）是吸入性、每日一次给药的长效beta受体激动剂（LABA）,直到现在该药仍是由Admirall公司开发,用于治疗哮喘患者的支气管收缩。     

洛沙坦对原发性高血压妇女的全身血压和前列腺素合成的影响

ACE抑制剂在治疗高血压和充血性心衰方面有重要的临床应用，但这类药可能干扰肾素一血管紧张素一醛固酮系统（RAAS），例如增加原发性高血压病人前列腺素（PG）和激肽的生成，因而引起一些副作用。提高RAAS抑制剂特异性的努力，近期主要集中在研制’育素抑制剂和血管紧张素D受体桔抗剂上。洛沙坦（losartan）是一个没有激动剂活性，可以口服的非肽类血管紧张素I受体桔抗剂，1994年已经上市。洛沙坦的抗高血压作用，主要是抑制了血管紧张素刀的升压作用。由于肾内外＊G合成的改变能影响血压，有研究表明血管紧张素刀受体持抗剂能影响P…     

多巴酚丁胺静脉滴注致心律失常的临床观察

多巴酚丁胺（DB）为肾上腺素能受体激动剂，有直接兴奋β1-受体作用，是目前临床常用的非洋地黄类正性心肌收缩能药，广泛应用于治疗心力衰竭。主要不良反应为心率加快，致心律失常作用较为少见，本研究对近年（1992年以来）所收集的静脉滴注多巴酚丁胺后出现的心律失常19例报道如下。     

Memory／Roche共同开发MEM3454

MEM3454（I）是一种存在于中枢神经系统中的尼古丁α-7受体部分激动剂，正在被开发用于治疗阿尔茨海默氏病。Memory制药公司也将对其进行临床开发，用于精神分裂症病人。     

β_2-肾上腺素能受体激动剂——福莫特罗的合成研究

β２┐肾上腺素能受体激动剂——福莫特罗的合成研究硕士研究生赵丽琴指导教师张雅芳沈阳药科大学基础部沈阳１１００１５福莫特罗（Ｆｏｒｍｏｔｅｒｏｌ）为一新型β２－肾上腺素能受体激动剂，通过与β２受体的特异作用来松弛支气管平滑肌而达到治疗哮喘的目的．从β２...     

治疗哮喘和慢性阻塞性肺病的药物Indacaterol

β2-肾上腺素受体激动剂indacaterol（QAB-149）是由诺华制药公司开发的用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺病（chronicobstructivepulmonarydisease,COPD）的新药。临床研究表明,本品在哮喘和COPD患者人群中均可被较好地耐受,且比已上市的β2-肾上腺素受体激动剂有更好的心血管安全性。此外,本品也是首个能迅速改善支气管扩张控制功能及第1秒用力呼气容积（FEV,）的β2-肾上腺素受体激动剂,且作用持久。     

PRX03140有望用于改善AD患者的认知功能

依据一项为期2周，安慰剂对照，随机多中心的Ⅱa期研究的结果，EPIX／GlaxoSmithKline公司的PRX03140（Ⅰ），一种5-HT4激动剂，似乎在改善阿尔茨海默氏病（AD）患者认知功能方面颇有前景。总共80名患者被分配接受单独口服（Ⅰ）或是与多奈哌齐（donepezil）（Ⅱ）10mg／日联合治疗。其中30名患者分别接受50mg／日（n-10）或是150mg／日（n-10）胸（I）单药治疗或是安慰剂，     

沙美特罗治疗儿童哮喘的药理与临床

沙美特罗（salmeterol）为选择性β2=-肾上腺素受体激动剂，适用于治疗成人及儿童哮喘。一次吸入其干粉或气雾剂，至少可产生12小时的支气管扩张作用。本品有抗乙酸胆碱和运动诱发的支气管收缩的作用。不推荐本品用于哮喘急性发作的治疗。最近的临床研究证实了本品吸入剂治疗儿童哮喘的有效性和耐受性。本品对症状控制和肺功能的改善较安慰剂或常规使用沙丁胺醇更有效。在采用常规吸入皮质激素治疗但仍有哮喘症状的儿童中，与安慰剂相比，本品除能明显改善早晚峰呼气流量（PEF）及1秒钟用力呼气量（FEV1）外，还能明显降低哮喘加剧的发生…