新型神经氨酸酶抑制剂的设计合成和药理活性测试

目的 为防控流感,设计合成新型神经氨酸酶抑制剂,并进行药理活性测试。方法 基于苯甲酸类神经氨酸酶抑制剂的结构,拼合具有抗病毒活性的酰基硫脲片段,利用前药原理设计并合成了I和Ⅱ系列共28个新型神经氨酸酶抑制剂并进行药理活性筛选。药理活性测试选用流感病毒菌株A/FM/1/47（H1N1）,分别进行神经氨酸酶单一浓度（10μmol·L^-1）抑制率和病毒抑制活性测试。结果 药理结果显示化合物I-2,I-5,I-11和I-12具有较好的病毒抑制活性,其中I-11的活性最佳,病毒抑制率达到70.50%,优于oseltamivir。结论 通过对28个化合物进行初步构效关系研究,为后续此类新型神经氨酸酶抑制剂的研究提供基础。     

新型丹参素衍生物的合成与抗心肌缺血活性研究

目的 通过对丹参素进行结构改造,以改善其稳定性和药理活性。 方法 以中药提取的丹参素钠为起始化合物,经酯化反应、甲氧基保护酚羟基、硝化反应等合成新型的丹参素衍生物。建立心肌细胞缺氧模型,用MTT方法检测丹参素及其衍生物对缺氧H9c2细胞的保护作用。 结果 合成了15个全新的丹参素衍生物,并对其进行结构验证;药理活性实验显示,只有少数目标化合物在浓度为5 μmol/L时表现出强于丹参素的活性。 结论 多数化合物的最大药理活性未显现在所选浓度范围内,其活性未必低于丹参素,尚需做进一步探讨。     

连翘苷的提取方法、药理毒理及药动学研究进展

摘 要 连翘苷是连翘药材中一种重要的木脂素类活性化合物,不仅在原药材中含量较高而且研究发现其具有多种药理活性。本文对近年来连翘苷的提取方法、药理毒理以及药动学等相关研究进展进行了综述,以便为其进一步研究提供参考和建议。     

疏血通注射液治疗心脑血管疾病的药理及临床研究进展

摘 要 目的： 促进疏血通注射液正确的临床应用,为其进一步研究提供可参考的资料。方法: 查阅有关疏血通注射液研究文献,并对其药理及临床研究进行介绍。结果:本文总结了疏血通注射液研究发展状况,对药理和临床研究进行了综述。结论: 疏血通注射液联合用药或单独用药治疗某些心脑血管疾病、尤其是缺血性脑中风具有显著疗效。但疏血通中起关键作用的活性成分还有待进一步研究。     

基于CiteSpace探讨马钱子碱的研究现状及趋势分析

目的 对马钱子碱相关的中英文文献进行文献计量分析,探讨马钱子碱的研究现状、研究热点及发展趋势。方法 系统检索中国知网、Web of Science数据库关于马钱子碱的相关文献,基于CiteSpace 5.8.R3软件运用文献计量学方法对发表年份、核心作者、国家、关键词等进行可视化分析。结果 本研究共纳入中文文献439篇、英文文献602篇。近40年马钱子碱相关发文量总体呈稳步增长趋势。中文文献高产作者主要为蔡宝昌研究团队,该团队研究内容涉及马钱子主要生物碱及相应氮氧化物的含量测定、抗肿瘤作用、药动学、炮制转化、新剂型开发等。基于国别分析,中国发文量最高,有待与其他国家进一步发展合作研究。关键词分析表明,中英文文献共同的研究热点主要为2个方面:抗肿瘤等药理活性和机制研究和马钱子碱新型给药系统研究。中文文献研究热点已从质量控制向药理活性及新剂型转变;英文文献多集中于药理活性、新剂型研发领域。结论 马钱子碱研究仍处于发展阶段,研究团队间的合作交流有待加强。减毒增效仍将是未来的研究重点及趋势。     

中药治疗痛风的研究概述

摘 要 目的： 介绍中药及其提取物对痛风治疗的研究概况及前景。方法: 以国内外文献为依据,对中药提取物及其活性成分针对痛风治疗的几个重要靶点黄嘌呤氧化酶、脂氧化酶、环氧化酶和尿酸转运蛋白活性的抑制作用进行综述。结果: 中药含有丰富的黄嘌呤氧化酶、脂氧化酶、环氧化酶和尿酸转运蛋白活性抑制剂。结论:多种中药治疗痛风药理活性显著,机制清楚,具有良好的研究开发价值。     

金银花与忍冬叶挥发油成分对小鼠淋巴细胞增殖效果研究

目的 提取、分析金银花、忍冬叶挥发油成分;比较两者对小鼠淋巴细胞增殖效果。方法 采用多级蒸馏设备提取挥发油,通过气相色谱-质谱(GC-MS)法进行成分解析及定量;采用小鼠灌胃,进行淋巴细胞转化实验测定。结果 与传统方法相比,自制多级蒸馏设备挥发油提取率明显提高;金银花和忍冬叶挥发油在种类及含量上存在一定异同;药理结果显示,忍冬叶和金银花挥发油均能显著促进小鼠淋巴细胞转化,且忍冬叶挥发油增强免疫药理活性更为明显。结论 相比金银花,忍冬叶挥发油成分种类及含量丰富,增强免疫药理活性明显,可为新药源及保健功能开发提供研究基础。     

无梗五加果化学成分、质量控制及药理活性研究进展

摘 要无梗五加果作为我国传统道地药材,其主要成分为三萜类、木脂素类、香豆素类、黄酮类化合物等,具有抗炎镇痛、抗氧化、抗血小板凝集等多种药理活性。本文通过对无梗五加果的化学成分、质量控制及药理活性进行综述,为无梗五加果进一步的深入研究和开发利用提供参考。     

当归挥发油及其苯酞类成分对平滑肌作用的研究进展

目的 基于功效综述当归挥发油及其苯酞类成分对平滑肌的作用。方法 通过检索CNKI、维普、PubMed及Web of Science数据库,筛选出相关的35篇文献进行综述,全面总结当归挥发油及其苯酞类成分对平滑肌的作用及其与当归功效之间的关系。结果 当归挥发油及其中藁本内酯、丁苯酞对平滑肌具有明显的药理活性,上述药理作用与当归功效有密切的关系。结论 当归挥发油及其苯酞类成分的药理活性及其与功效之间的关系研究,为其治疗心脑血管疾病、妇科疾病、呼吸系统疾病及消化系统疾病提供了理论依据,为当归及其有效组分的临床应用、研发调节平滑肌舒缩功能新药提供新的思路。     

13-酰胺基取代苦参碱衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

目的 合成13-酰胺基取代苦参碱衍生物及研究该类化合物的体外抗肿瘤活性。方法 以槐果碱为原料,通过迈克尔加成（Michael addition）,叠氮还原酰化反应,制得系列13-位酰胺取代的衍生物,所有化合物结构均经¹H NMR等谱确证;选取人肝癌细胞（BEL-7404）和小鼠黑色素瘤细胞（K111）对所合成的目标化合物进行体外抗肿瘤药理活性筛选。结果 设计合成了9个新化合物,大多数化合物对两株肿瘤细胞都具有较强的抑制活性。结论 化合物4b和4e对人肝癌细胞（BEL-7404）有较强的抑制活性。     

积雪草有效成分ADME的特性概述

积雪草酸及其衍生物是传统药用植物积雪草中含量较高并主要发挥活性的五环三萜类化合物,具有治疗皮肤损伤、抗癌、抗抑郁等多种药理活性,但口服生物利用度差。本研究通过查阅国内外相关文献,系统分析积雪草有效成分的吸收、分布、代谢和排泄(ADME)等药动学特点,探讨其口服生物利用度低的原因,并提出改善方法。     

淡紫青霉ACCC31890对纤细薯蓣皂苷的生物转化

摘 要 目的：研究淡紫青霉菌对纤细薯蓣皂苷的生物转化,分离鉴定转化产物并进行药理活性探讨。方法: 使用硅胶柱色谱和半制备液相色谱分离转化产物,依据质谱(MS）、核磁共振(NMR)波谱分析进行结构鉴定,并对产物进行了体外抗炎活性的研究。结果: 从转化粗提物中分离得到三个依次脱糖基产物,分别为5R-spirost-5-ene-3-ol-O-β-D-Glucopyranoside (1→3)-β-D-Glucopyranosyl（1）,延龄草苷（2）和薯蓣皂苷元（3）,转化率分别为1%,1%,45%;体外抗炎活性研究表明三种转化产物对LPS刺激巨噬细胞分泌NO,IL-6和MCP-1具有不同程度的抑制作用,其抗炎活性随着糖链的逐步水解有所增加,以终产物薯蓣皂苷元的抗炎活性最强。结论:淡紫青霉菌转化纤细薯蓣皂苷得到薯蓣皂苷元的产率较高,糖基的数量对甾体皂苷类化合物抗炎活性有着一定的影响。     

石榴皮多酚类成分—安石榴林的研究进展

摘 要安石榴林是石榴皮中一种重要的鞣花单宁,也称石榴皮鞣素,具有抗氧化、抗菌、抗病毒、抗炎等多种药理学功效。本文主要对国内外关于安石榴林的研究进行了综述,详细阐述了安石榴林的结构、提取分离方法、含量测定、药理活性及代谢方式等研究进展,以期为安石榴林的开发应用提供参考依据。     

基于ESI的国际药理毒理学研究领域热点论文产出状况的分析

目的 分析全球范围内药理毒理学研究领域热点论文的产出状况。方法 采用Essential Science Indicators^TM数据库,利用文献计量学方法分析这些论文的国家或地区分布、发表期刊情况和热点研究主题。结果 从数据库中检索到药理毒理学的热点论文76篇,产生于22个国家或地区,分析总结出5个方面的热点研究主题。结论 药理毒理学热点论文主要来源于欧美等发达国家,发展中国家在该学科热点论文的影响力明显落后于欧美国家。启示我国应重视药理毒理学热点问题研究,加快我国药理毒理学的发展。     

地榆鞣质的化学成分及生物活性研究进展

摘 要地榆鞣质是一种富含鞣花鞣质类成分的鞣质类化合物,是传统中药地榆发挥药理活性作用的主要物质基础。本文主要对国内外关于地榆鞣质的研究进行综述,详细阐述地榆鞣质的化学成分、提取工艺、生物活性及体内代谢方式等研究进展,以期为地榆鞣质进一步的开发和应用提供参考依据。     

天麻多糖提取分离方法和药理作用研究进展

目的：对天麻多糖的提取分离方法及药理作用的相关研究进行汇总分析，以期为天麻多糖的开发研究提供参考。方法：以“天麻多糖”“提取分离”“药理作用”“Rhizoma Gastrodiae polysaccharide” 及“Gastrodia elata polysaccharide”等为关键词查阅相关文献，对天麻多糖的提取纯化工艺、结构特征、 结构修饰及主要药理作用等进行综述。结果与结论：天麻多糖是天麻中主要的一类活性成分，不仅含量高，且毒副作用较低，是目前药物开发和研究的热点之一。天麻多糖的提取方法有多种，常见的主要有热水浸提法、超声波辅助提取法、微波辅助提取法和酶提法。基于这些方法得到的多为天麻粗多糖，需进一步分离纯化，而常用的分离纯化方法有Sevage法、大孔树脂吸附层析法和凝胶层析法。提取纯化方法的多样性会导致天麻多糖结构产生差异，进而导致其药理活性的多样性。天麻多糖具有抗氧化、抗肿瘤、免疫调节、抗衰老、改善脑缺血、改善记忆力、降血压、降血脂和抑菌等多种药理活性。结构修饰天麻多糖具有抗氧化和抗肿瘤等药理作用。因此，天麻多糖可广泛应用于医药、食品及保健品等领域， 具有重要的研究和开发价值，但其高级结构与药理作用之间的内在联系及作用机制有待进一步深入研究。     

双分子γ-咔啉衍生物的合成及其对胆碱酯酶的抑制活性研究

目的 合成双分子γ-咔啉衍生物并研究其抑制乙酰胆碱酯酶的活性。方法 以N-乙酰基-3-溴-4-哌啶酮和苯肼为原料,经Fischer法一步合成关键中间体γ-咔啉,γ-咔啉在NaH作用下与二溴代物发生亲核取代反应生成双分子N₅-γ-咔啉系列衍生物,后者进一步在丙酮中经碘甲烷甲基化得到相应的季铵盐。用改良的Ellman法测定化合物的乙酰胆碱酯酶抑制活性。结果 合成了7个新的双分子γ-咔啉衍生物,其化学结构经IR、¹H-NMR、¹³C-NMR、ESI-MS确证。药理实验研究结果表明,所有目标化合物对乙酰胆碱酯酶均具有一定的抑制活性,化合物4g显示出与阳性对照多奈哌齐较为接近的抑制活性。结论 双分子γ-咔啉衍生物对乙酰胆碱酯酶具有抑制活性,连接链的长度对活性有影响,链长为8个碳原子时活性最佳,结构中的叔氮季铵化有利于提高活性。     

酸枣仁活性成分药理作用机制的研究进展

摘 要酸枣仁作为临床治疗失眠常用中药之一,其主要活性成分皂苷、黄酮、生物碱、油脂等都发挥着不同的药理作用。近年研究发现,酸枣仁中多种活性成分可通过影响5 羟色胺（5 HT）、γ 氨基丁酸（GABA）、去甲肾上腺素、多巴胺和谷氨酸等神经递质作用发挥镇静催眠、抗焦虑、抗抑郁等功效。本文检索了近年来酸枣仁活性成分药理作用机制的最新研究文献,总结酸枣仁在中枢神经系统、心肌及肝脏疾病等方面的药理活性及作用机制,为酸枣仁的应用开发研究提供参考。     

白花蛇舌草的化学成分、药理作用及临床应用研究进展

目的：为白花蛇舌草现代研究提供理论依据，为其新药开发和质量评价奠定基础。方法：本文通过数据库的检索，对近十年的白花蛇舌草化学成分、药理作用以及临床应用的相关文献资料进行整理与总结。结果：发现白花蛇舌草中主要含有环烯醚萜类、黄酮类、蒽醌类、多糖类、有机酸类以及微量元素等多种化学成分物质；具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化活性以及免疫调节等药理作用。白花蛇舌草在炮制方面的研究比较少，临床上常用其治疗各种癌症，包括肠癌、胃癌、肝癌、直肠癌等，与半枝莲和其他抗癌药合用效果更佳。结论：目前白花蛇舌草的化学成分研究较为全面，药理研究多是抗癌、抗炎，临床上常与清热解毒类药物合用，目前暂未见毒副作用的报道。     

试析民族药品种上市后的再研究

目的：探讨已上市民族药品种的再研究路径。方法：对已上市民族药品种的临床、药学及药理毒理研究情况进行分析。结果与结论：民族药品种的上市前研究因科学发展水平、监管历史、民族政策等原因存在诸多先天不足,有必要进行上市后再研究;研究应先理清存在的关键性问题,再结合品种实际特点,在民族医药理论的指导下分阶段开展。