灯盏花素药理作用与临床应用研究进展

灯盏花素（Breviscapine）是从菊科植物灯盏花[Erigeronbre Viscapus（Vant）Hand-mazz]中提取的黄酮类有效成分，是灯盏花甲素和灯盏花乙素的混合物．以灯盏花乙素为主。70年代末期提取、分离成功，并在以后的研究中对其结构进行了确证。经多年研究证明灯盏花素具有广泛的药理作用．并在治疗心脑血管疾病等方面取得了满意的疗效。     

灯盏花乙素苷元离解常数和油水分配系数测定

目的：通过高效液相色谱（HPLC）研究了灯盏花乙素苷元的离解常数和油水分配系数。方法：利用待测组分的保留因子（k值）与流动相的pH值,导出了pH-k的曲线方程,并通过曲线拟合软件求出拐点即是灯盏花乙素苷元的离解常数。采用振荡-液相色谱法测定了灯盏花乙素苷元的油水分配系数。结果∶HPLC对灯盏花乙素苷元离解常数的测定中k-pH曲线符合S型数理模型,灯盏花乙素苷元的油水分配系数在水相pH3.0～8.0范围内不随pH变化而变化。结论∶用所建立的方法分别测定了灯盏花乙素苷元的离解常数和油水分配系数,HPLC法准确度高,重现性好,方便简单,分析快速、准确。     

毛细管电泳法测定灯盏花及提取物中灯盏花乙素含量

目的建立灯盏花药材和灯盏花提取物(灯盏花素)中灯盏花乙素的含量测定方法.方法采用高效毛细管电泳法,缓冲液为40 mmol/L硼砂(pH 8.50,磷酸调节),未涂层石英毛细管(57 cm×50um),分离电压20 kV,检测波长280 nm.结果灯盏花乙素线性范围0.1～4.0 mg/mL(r=0.998 5),回收率大于98.0%.结论方法简便、快速,准确,可用于灯盏花药材和灯盏花素的质量控制.     

灯盏花乙素和灯盏花乙素苷元表观油水分配系数的测定与比较

目的测定灯盏花乙素和灯盏花乙素苷元表观油水分配系数,研究pH对其影响,为体内吸收研究提供参考.方法采用摇瓶法测定灯盏花乙素和灯盏花乙素苷元的表观油水分配系数,采用HPLC法测定灯盏花乙素和脱灯盏花乙素苷元的浓度.结果 37℃下,pH为3.00,3.50,4.00,5.00,6.00,7.00,8.00,9.00灯盏花乙素的logP分别为-0.10,0.48,-0.37,-0.69,-0.86,-1.33,-0.82,-0.45,-0.28,灯盏花乙素苷元的logP趋近于0.pH对灯盏花乙素的表观油水分配系数有一定的影响,在pH3～7的范围内,随着pH的增加灯盏花乙素表观油水分配系数减小,在pH7～9的范围内又逐渐增大,并且在pH=3.5的磷酸盐缓冲液时表观油水分配系数最大为3.07.结论灯盏花乙素的表现油水分配,受pH影响较大,而灯盏花乙素苷元的表观油水分配系数受pH影响不大.     

测定注射用灯盏花乙素含量测定的两种方法研究

目的　用紫外分光光度法和高效液相色谱法测定注射用灯盏花乙素中灯盏花乙素的含量。方法　紫外分光光度法用甲醇作为溶剂，选择335nm作为测定波长。高效液相色谱法采用Luan C18（150×4.6 nm）作为分析柱，流动相为0.05%的磷酸水—乙腈梯度洗脱，柱温35℃，流速1 mL/min，检测波长335 nm。结果　紫外分光光度法，灯盏花乙素在5.0～15.0μg/mL范围内与吸光度呈良好线性关系（r=0.999 85），平均回收率为99.20%（n=9），RSD=0.82%（n=9），精密度与重复性RSD良好，分别为0.15%和0.93%；高效液相色谱法，灯盏花乙素在10.0～80.0 μg/mL范围内与峰面积呈良好的线性关系，r=0.999 8，平均回收率为100.69%. 结论　紫外分光光度法虽然简便、快速，但专属性不好，易受外界环境影响。所以综合考虑选择用高效液相色谱法测定注射用灯盏花乙素含量比较优。     

灯盏花素治疗老年疾病的研究

灯盏花又名灯盏细辛，灯盏菊等，是菊科植物短葶飞蓬的干燥全草，灯盏花素是从灯盏花中提取的黄酮类有效成分，是灯盏花甲素和灯盏花乙素的混合物，以灯盏花乙素为主。多年来的研究证实，灯盏花含有灯盏花素、原儿茶酸、对羟基苯甲酸、丁香酸、芹菜素、二甲啡酰奎宁酸、进袂康酸、高黄芩素黄酮，具有舒张血管，改善微循环，抑制血小板及红细胞聚集，降低血液粘稠度，降低胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白，促进纤溶活性，改善血流动力学的作用，还可以清除氧自由基、抑制组胺递质的形成或释放等作用。     

灯盏花乙素在模拟人体胃肠环境中的稳定性研究

目的:以《中国药典》现行版中的人工胃液和人工肠液模拟人体胃肠环境,对灯盏花乙素在其中的稳定性进行研究。方法:将灯盏花乙素放入模拟人工胃液和人工肠液条件,HPLC和LC—MS鉴定结果。结果:灯盏花乙素在人工胃液中从0.5～2.5h出现降解产物,经LC-MS鉴定降解产物为灯盏花乙素苷元,而灯盏花乙素在人工肠液中沒有出现降解产物。结论:灯盏花乙素在人工胃液中不稳定而在人工肠液中较为稳定。     

灯盏花素大鼠在体肠吸收动力学研究

目的 研究灯盏花素在大鼠肠道的吸收动力学。方法 进行大鼠在体肠循环灌流肠吸收实验，HPLC法测定灯盏花乙素，研究灯盏花素在小肠和结肠的吸收情况，并分别考察不同质量浓度和不同pH对小肠吸收的影响。结果胆管结扎与胆管不结扎的实验组之间，吸收速率常数（ka）和吸收百分率均有显著性差异，在小肠和结肠的ka分别为（0．1071±0．013O）和（0．0707±0．0089）h^-1；灯盏花素在不同质量浓度下，未发现饱和现象，其ka几乎保持不变，在pH6．0～7．4，灯盏花素的吸收不受pH的影响。结论 灯盏花素在小肠的吸收多于在结肠的吸收，其吸收机制为被动扩散，吸收过程为一级动力学过程，提示灯盏花素可以被制成口服缓释剂型。     

盐酸小檗碱结晶水及其稳定性研究

目的 研究盐酸小檗碱原料药中的结晶水类型及含水量,以及盐酸小檗碱片制剂工艺对原料药结晶水的影响,为完善盐酸小檗碱片制剂质量控制提供依据。方法 采用热重分析法（TGA）、差示扫描量热法（DSC）、X-射线粉末衍射法（XRPD）对盐酸小檗碱原料药中的结晶水进行研究,并考察盐酸小檗碱片生产过程及稳定性考察期间结晶水的变化情况。结果 盐酸小檗碱以二水物为主,并含有少量的四水物和游离水;盐酸小檗碱片生产过程及稳定性考察期间原料药结晶水基本无明显变化。结论 明确了盐酸小檗碱原料药中的结晶水,并做好盐酸小檗碱片生产过程质量控制,有助于确保其制剂质量均一、稳定、可控。     

HPLC法测定灯盏细辛中灯盏花乙素的含量

灯盏细辛，异名灯盏花，为菊科植物短葶飞蓬Erigeron breviscapus(Vant．)Hand．-Mazz．的全草，是一种常用中药。具散寒解表、祛风除湿、活络止痛等功效。灯盏花乙素为灯盏细辛活性成分之一，目前在临床上用于治疗中风后瘫痪、复发性口疮及冠心病等。其含量测定多用紫外分光光度法测定，但因灯盏细辛中含多种黄酮，故干扰较大。本实验考察了多种测定条件和样品处理方法，建立了测定灯盏花乙素的HPLC法。