不同促透剂对人参皂苷Rg_1体外透皮吸收的影响

目的通过小鼠体外透皮实验,探讨不同促透剂对人参皂苷Rg1体外透皮吸收的影响,确定最佳促透剂,为研制新型透皮吸收制剂奠定基础。方法采用改良Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,以生理盐水为接受介质,加入不同促透剂制备药液样品,以人参皂苷Rg1为定量指标成分进行体外透皮吸收检测,考察人参皂苷Rg1累计透过量。结果无促透剂条件下,人参皂苷Rg1未能透过;单一促透剂中以7%丙二醇效果最好,7%氮酮效果次之,冰片促透作用较小;复合促透剂中,氮酮+丙二醇组各浓度下累计透过量接近,氮酮+冰片组以两者质量浓度各为2.5%效果较好。结论常用促透剂丙二醇、氮酮、冰片均可增加药物中人参皂苷Rg1的透皮吸收量,其中,7%丙二醇为最佳促透剂。     

含薄荷醇的复合促透剂促进盐酸氯丙嗪经皮吸收

目的：用含薄荷醇的复合促透剂对盐酸氯嗪透皮吸收作一探讨。方法：采用正交试验方法,在离体透皮实验装置上进行透皮试验的最佳处方筛选和确定,并用小鼠进行镇静试验。结果：发现2％的薄荷醇、4％的氮酮、5％的丙二醇及60％的乙醇（浓度为75％）组成的复合促透剂对盐酸氯丙嗪的体外透皮吸收具有显著的促进作用,由此组成的盐酸氯丙嗪透皮液外涂小鼠皮肤后可产生明显的镇静作用。结论：含薄荷醇的复合促透剂对盐酸氯丙嗪透皮吸收具有促进作用。     

主成分分析法对促透剂促透效果的评价

目的：运用主成分分析法综合评价几种促透剂的促透效果。方法：以5-氟尿嘧啶为模型药物,利用离体透皮吸收装置,研究丁香油、广藿香油、荆芥油、氮酮、薄荷醇、油酸、樟脑促透剂在家兔背部皮肤上的透皮效果,计算累积透过量、透皮速率、增渗倍数和滞后时间,并运用主成分分析法评价促透效果。结果：油酸、丁香油、薄荷醇、广藿香油、氮酮、荆芥油都有促透作用,作用依次递进,2%荆芥油最强;氮酮、丁香油、樟脑、广藿香油、油酸、薄荷醇、荆芥油都有储库效应,效应依次递进。结论：主成分分析法可客观地综合评价促透剂的促透效果。     

加权Topsis法评价在促透剂促透效果评价中的应用

目的:为增加促透剂多指标评价的客观性,探讨加权Topsis法在促透剂促透效果综合评价中的可行性。方法:取家兔背部皮肤去除皮下脂肪,采用体外透皮扩散装置,释放液含有1%扑热息痛,接收液为生理盐水。随机分为7组,A组不加促透剂,B组含1%氮酮,C组含1%薄荷醇,D组含1%艾纳香油,E组含1%氮酮+1%薄荷醇,F组含1%氮酮+1%艾纳香油,G组含1%薄荷醇+1%艾纳香油。分别在2、4、8、12和24 h时间取样测定吸光度,选取渗透系数（K_p）、滞留时间(T_lag)、稳态流量(J_ss)和增渗倍数（ER）4个评价指标,采用加权TOPSIS法对促透剂的促透效果进行综合评价。结果:对扑热息痛的促透作用,几种促透剂的促透效果依次为1%薄荷醇>1%艾纳香油>1%氮酮+1%薄荷醇>1%氮酮>1%氮酮+1%艾纳香油>空白组>1%薄荷醇+1%艾纳香油;其中最优的是1%薄荷醇,最差的是1%薄荷醇+1%艾纳香油。结论:加权TOPSIS法适宜在促透剂的综合评价中推广应用。     

综合主成分分析法和皮肤电阻法对几种促透剂促透效果的比较

目的 建立一种简单有效的快速评价促透剂透皮吸收促进效果的方法，并比较综合主成分分析法和皮肤电阻法的促透剂评价结果。方法 以氨茶碱作为模型药物，氮酮、薄荷醇、冰片、油酸及其联用作为促透剂，SD大鼠背部离体皮肤作为渗透屏障，HPLC测定接收液中的药物浓度，计算累积渗透量、渗透系数、稳态流量、滞后时间和增渗倍数，运用综合主成分分析法对促透效果进行综合评价；测定在促透剂作用下的大鼠皮肤电阻随时间的变化，评价促透剂对皮肤的作用程度。结果 用Franz扩散池方法结合综合主成分分析法，得到对氨茶碱有促透效果的促透剂有油酸加冰片以及薄荷醇，且油酸加冰片的促透效果大于薄荷醇；用皮肤电阻法测得有促透作用的是油酸加冰片、薄荷醇加氮酮、薄荷醇、氮酮、油酸、冰片加氮酮以及薄荷醇加冰片，且作用程度依次递减。采用皮肤电阻法评价的促透效果与采用体外透皮吸收试验评价的结果基本平行(r=0.886 9)。结论 综合主成分分析法和皮肤电阻法都可以客观评价促透剂的效果，且2种方法具有明显的相关性。     

乳腺康巴布剂的体外释放实验研究

目的 探讨不同促渗剂对乳腺康巴布剂中药物透皮吸收的影响,以提高乳腺康巴布剂的疗效。方法 采用体外智能透皮仪,以乳腺康巴布剂中丹参酮ⅡA的经皮渗透量为指标,用HPLC定量检测透过的丹参酮ⅡA。模拟丹参酮ⅡA透皮吸收的动力学方程。结果 3%氮酮与5%丙二醇联合使用时,丹参酮ⅡA的透皮释放速度和累积透过量最大。结论 3%氮酮与5%丙二醇组成的二元促渗剂作用效果最佳。     

促透剂对血竭素透皮影响的研究

目的：研究几种常用的促透剂对血竭素体外经皮透过的影响，优化健骨膏的处方。方法：采用Franz扩散池，HPLC测定血竭紊的浓度，考察促透剂对血竭素透过离体SD大鼠腹部皮肤的影响。结果：不同促透剂的促透效果依次为：月桂氮革酮〉丙二醇〉松节油〉油酸〉薄荷醇，月桂氮革酮不同浓度的促透效果依次为：2％〉1％〉0.5％〉3％。结论：选择2％氮酮为健骨膏的促透剂时，透皮效果较好。     

促渗剂对复方黄芩巴布剂透皮吸收的影响

目的:研究不同促渗剂对复方黄芩巴布剂透皮吸收的影响。方法:在离体透皮实验装置上,以生理盐水为接受液,通过高效液相色谱法测定释放液中黄芩苷的含量以确定最佳促渗剂配比。结果:几种促渗剂对复方黄芩巴布剂均有促渗作用;采用混合透皮促进剂促渗作用较强,其中以油酸∶丙二醇∶氮酮=2∶2∶1为最强。结论:采用混合促渗剂对复方黄芩巴布剂中黄芩苷的经皮渗透有较好的促进作用。     

3种促透剂对钩藤体外透皮吸收的影响

目的 研究氮酮、冰片、薄荷脑3种促透剂对钩藤体外透皮吸收的影响。方法 用改良Franz扩散池,选择大鼠背皮为渗透屏障,从接受室取样,用HPLC测定样品中钩藤碱含量,比较3种促透剂对钩藤透皮吸收的影响。结果 不同浓度的3种促透剂对钩藤碱的透皮效果皆以5%为最佳,含5%氮酮、5%冰片、5%薄荷脑的钩藤提取液平均透皮速率分别为1.00,0.92,0.87 μg·cm^-2·h^-1,使钩藤碱透皮速率分别提高2.44,2.24,1.95倍。结论 3种促透剂皆可以促进钩藤主要活性成分钩藤碱的透皮吸收,在实验浓度范围内,以5%氮酮促渗透效果最好。     

3种促透剂对钩藤体外透皮吸收的影响

目的研究氮酮、冰片、薄荷脑3种促透剂对钩藤体外透皮吸收的影响。方法用改良Franz扩散池,选择大鼠背皮为渗透屏障,从接受室取样,用HPLC测定样品中钩藤碱含量,比较3种促透剂对钩藤透皮吸收的影响。结果不同浓度的3种促透剂对钩藤碱的透皮效果皆以5%为最佳,含5%氮酮、5%冰片、5%薄荷脑的钩藤提取液平均透皮速率分别为1.00,0.92,0.87μg·cm^-2·h^-1,使钩藤碱透皮速率分别提高2.44,2.24,1.95倍。结论 3种促透剂皆可以促进钩藤主要活性成分钩藤碱的透皮吸收,在实验浓度范围内,以5%氮酮促渗透效果最好。     

基于熵权的Topsis法评价不同促透剂对双氯芬酸钠的透皮吸收

目的：探讨基于熵权的Topsis法在透皮吸收促进剂促透效果综合评价中的应用。方法：以双氯芬酸钠为模型药物,使用薄荷醇、月桂氮芯 卓酮、冰片、石菖蒲挥发油为促透剂,在离体透皮吸收装置上进行透皮吸收实验,计算稳态流量、渗透系数、增渗倍数、滞后时间,运用基于熵权的Topsis法对几种促透剂的促透效果进行综合评价。结果：对双氯芬酸钠的促透作用其优劣顺序为：1%薄荷醇、1%月桂氮芯 卓酮、1%冰片联用1%薄荷醇和1%月桂氮芯 卓酮、1%冰片和1%月桂氮芯 卓酮、1%冰片、1%薄荷醇和1%月桂氮芯 卓酮、1%石菖蒲挥发油和1%月桂氮芯 卓酮、1%石菖蒲挥发油。结论：基于熵权的Topsis法使主观与客观相结合,可以用于评价促透剂的促透效果。     

不同促透剂对重组人干扰素α-2b体外透皮特性的影响

目的探讨不同促透剂对重组人干扰素α-2b体外透皮特性的影响。方法配制不同组成及比例的促透剂,采用改良的Franz扩散池装置,以离体家兔兔皮为透皮屏障,采用紫外分光光度法计算重组人干扰素α-2b的累积透皮吸收量。结果不同促透剂均有不同程度的促透作用,其促透作用强弱顺序为3%薄荷脑+3%丙二醇>3%薄荷脑>3%氮酮+3%丙二醇>1%氮酮+1%薄荷脑>1%薄荷脑>3%氮酮+3%薄荷脑>1%氮酮>1%氮酮+3%薄荷脑>3%氮酮+1%薄荷脑>3%氮酮。结论氮酮、薄荷脑、丙二醇均可作为重组人干扰素α-2b的透皮促进剂。     

不同促渗剂对盐酸氨酮戊酸原位凝胶体外透皮吸收的影响

目的：研究不同透皮促渗剂对盐酸氨酮戊酸原位凝胶体外透皮吸收的影响,为筛选最佳透皮促渗剂提供实验依据。方法：采用Franz扩散池法,以离体大鼠皮肤为模型,选择3种常用透皮促渗剂月桂氮芯卓酮（azone,AZ）、丙二醇（propylene glycol,PG）、二甲亚砜（dimethyl sulfoxide,DMSO）,分别考察单一促渗剂及二元促渗剂对盐酸氨酮戊酸原位凝胶体外透皮吸收的影响。结果：含促渗剂盐酸氨酮戊酸原位凝胶体外透皮吸收显著高于未添加促渗剂盐酸氨酮戊酸原位凝胶及市售制剂;采用单一促渗剂时,1% PG促渗效果最好;采用二元促渗剂时,3% AZ+1% PG促渗效果最好;3% AZ+1% PG促渗效果优于1% PG,含促渗剂3% AZ+1% PG的盐酸氨酮戊酸原位凝胶透皮性优于市售制剂艾拉。结论：添加促渗剂的方法能够显著改善盐酸氨酮戊酸的体外透皮吸收性,3% AZ+1% PG构成的二元促渗剂用于盐酸氨酮戊酸原位凝胶促渗效果最佳;本研究为设计优良的盐酸氨酮戊酸经皮给药系统药物奠定了重要基础。     

不同透皮吸收促进剂对左旋肉碱透皮特性的影响

目的:选择适宜的透皮吸收促进剂增加左旋肉碱的透皮百分率。方法:使用改良Franz体外释药装置,用RP-HPLC法检测接收液中左旋肉碱的浓度,计算药物的透皮累积释放量,采用滞留时间法求算经皮渗透相关系数,考察不同用量的丙二醇、尿素、氮酮对左旋肉碱的促透作用。结果:左旋肉碱的溶液在体外透皮释放试验中有透皮吸收。不同种类及不同用量的吸收促进剂对左旋肉碱的促透作用不同,且随着透皮时间的延长,促透量显著增加。3种透皮吸收促进剂中尿素和丙二醇的促透作用较好,氮酮的促透作用稍差。结论:透皮吸收促进剂能够增加左旋肉碱的透皮百分率,其中2.5%的丙二醇促透作用最强。     

不同透皮吸收促进剂对玄丹巴布剂体外透皮吸收作用的影响

目的：探讨不同的透皮吸收促进剂对玄丹巴布剂中淫羊藿苷体外透皮吸收作用的影响,筛选出有效的透皮吸收促进剂,以提高玄丹巴布剂的疗效。方法：采用正交试验法,以淫羊藿苷的透过率为评价指标考察了氮酮、丙二醇、薄荷脑3个因素对玄丹巴布剂透皮吸收影响。结果：薄荷脑用量为2％,氮酮用量为3％时,淫羊藿苷透皮吸收率最高,促透效果最明显,而丙二醇对淫羊藿苷透皮率影响较小。结论：氮酮、薄荷脑可提高玄丹巴布剂淫羊藿苷体外透皮吸收量。     

刺山柑果凝胶膏剂的体外透皮研究

目的研究不同促透剂对刺山柑果凝胶膏中有效成分体外透皮吸收的影响,筛选有效的促透剂。方法选择不同质量分数的氮酮、丙二醇以及氮酮与丙二醇的不同质量比例组合物为促透剂,采用改良的Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,用HPLC测定接收液中有效成分芦丁的含量,考察不同促透剂对刺山柑果凝胶膏中芦丁的单位面积累积透过量和透皮速率常数的影响。结果 20mg.g-1氮酮促渗效果较好,其促渗倍数为1.26倍,芦丁的透皮速率常数为5.45μg.cm-2.h-1。结论不同促透剂对刺山柑果凝胶膏中有效成分的透皮吸收的影响有差异,其中20mg.g-1氮酮能够有效促进凝胶膏中芦丁的体外透皮吸收,可作为刺山柑果凝胶膏的促透剂。     

促渗剂对奥沙普秦体外经皮渗透的影响

目的 研究几种常用促渗剂对奥沙普秦体外经皮渗透的影响。方法 用紫外分光光度法检测浓度,采用改进Franz扩散池,比较几种常用促渗剂对奥沙普秦渗透速率的影响。结果 氮酮(Azone)单独使用不能明显提高奥沙普秦的渗透速率(P>0.05),而丙二醇、薄荷醇、Azone 丙二醇(1:1)、丙二醇 薄荷醇(1:1)能显著提高奥沙普秦的渗透速率(P<0.01)。结论 丙二醇、薄荷醇、Azone 丙二醇(1:1)、丙二醇 薄荷醇(1:1)可作为促渗剂用于奥沙普秦经皮吸收制剂。     

不同透皮促进剂对环孢素A纳米粒丝素蛋白膜剂经皮渗透的影响研究

目的:研究不同透皮促进剂对环孢素A纳米粒丝素蛋白膜剂(简称环孢素A膜剂)经皮渗透的影响,并优选出其最佳透皮促进剂。方法:以不同浓度的氮酮、油酸、月桂醇、丙二醇、尿素单用及氮酮与其他辅料联用作为透皮促进剂,制备环孢素A膜剂;采用药物透皮扩散试验仪,以离体大鼠腹部皮肤为渗透屏障,40%乙醇-生理盐水为接收介质,高效液相色谱法为接收介质中药物含量的测定方法,比较不同透皮促进剂作用下环孢素A累积透皮量(Q)、稳态透皮速率(Js)、增渗倍数(ER)等。结果:氮酮、月桂醇、丙二醇、尿素对环孢素A膜剂均有透皮促进作用,其中以1%氮酮+2%丙二醇的透皮促进效果最好,令24h内Q提高至2.81倍、Js为6.59μg·cm-2·h-1、ER为2.59。结论:1%氮酮+2%丙二醇更适合作为环孢素A膜剂的透皮促进剂。     

改善美洛昔康体外经皮渗透的研究

目的:研究几种常用促渗剂对美洛昔康体外经皮渗透的影响,改善美洛昔康体外经皮.方法:用紫外分光光度法检测浓度,采用改进Franz扩散池,比较几种常用促渗剂对美洛昔康渗透速率的影响.结果:氮酮(Azone)单独使用不能明显提高美洛昔康的渗透速率(P>0.05),而丙二醇.薄荷醇、丙二醇 Azone(1:1),丙二醇 薄荷醇(1:1)能显著提高美洛昔康的渗透速率(P<0.01).结论:丙二醇、薄荷醇、丙二醇 Azone(1:1)、丙二醇 薄荷肆(1:1)可作为促渗剂用于美洛昔康经皮吸收制剂.