胃质子泵抑制剂—亚砜咪唑

质子泵抑制剂的开发与作用机理亚砜咪唑(H168/68)是1979年瑞典H(?)ssle 公司研制的抑酸作用最强的含有苯并咪唑核的一种化合物。它抑制组织胺、乙酰胆硷、胃泌素刺激的酸分泌。本药作用于壁细胞的H~+—K~+ATP 酶,这一点与H_2-受体阻滞剂、抗胆硷能药不同。在试管中亚砜咪唑使猪胃粘膜提取的H~+-K~+ATP 酶失活,但阿托品、甲氰咪胍则不能     

抗溃疡新药－Lansoprazole

抗溃疡新药－ＬａｎｓｏｐｒａｚｏｌｅＬａｎｓｏｐｒａｚｏｌｅ（仑索拉唑）是日本武田公司研制的质子泵抑制剂，该药是继奥美拉唑之后第二个上市的苯并唑衍生物。与奥美拉唑一样能特异性抑制胃酸分泌环节的最后一步，因此可有效地抑制胃酸分泌，主要用于治疗胃、十二指...     

血管紧张素转换酶抑制剂

自1977年首次开发出巯甲丙脯酸以来,有关血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂的基础及临床研究很多,目前已成为治疗高血压的首选药物。现在出售的有6种,即Captopril(巯甲丙脯酸)、alacepril、enalapril(苯脂丙脯酸)、de-lapril、cilazapril、lisinopril,若包括正在临床观察的有十多种。ACE抑制剂除了降压作用外还具有保护心脏、肾脏等作用。它通过抑制血管平     

消化性溃疡的若干问题

自1991年4月,质子泵抑制剂(PPI)奥美拉唑om-eprazolel)在日本临床应用以来,已成为当今消化性溃疡的热门话题。许多临床医生已经用PPI 治疗消化性溃疡,其优点是十分明显的。由于PPI 间世,消化性溃疡的治疗期限,与H:受体阻断剂相比大致减少一半。但是,这种强力的抗溃疡药物也不是o 没有何题,其一是ECL 细胞(entero chromaffin-like cell)增生并进而有发生肿瘤的危险性;另一重要问题是,应用PPI 这样强力的酸分泌抑制剂对溃疡有再发的影响,即高效的促进愈合作用可能会增加溃疡的再发。     

消化道疾病

一、返流性食管炎返流性食管炎是由于食管下部括约肌(LES)压力降低,胃内容物返流入食管,损伤食道粘膜所致。目前主要使用抗酸剂、H_2受体阻断剂中和胃酸、抑制酸排泄和分泌,但最近市售的作用于局部胃粘膜壁细胞的H~+/K~+-ATP 酶阻断剂奥美拉唑(omeprazol)的划时代药效颇引人注目。随着生活方式的欧美化,本病正在增多,必须进行强有力的抑酸治疗,故该药可成为特效药。许多研究报道,奥美拉唑20mg/日,二周症状消失,四周治愈率达75%。     

肥胖的药物疗法

肥胖的治疗是以饮食疗法为主,当饮食疗法不能顺利实施时,应辅以药物疗法和精神疗法。食欲是人的本能,抑制食欲是不容易的。1930年发现苯异丙胺(amphetamine)可抑制食欲,以后又开发出儿种食欲抑制剂。除此之外,作为治疗药物还有肠管吸收抑制剂、增加能量消耗的物质、消化酶阻滞剂等。下面就各个制剂进行概述。一、食欲抑制剂食欲由饱腹中枢和摄食中枢调节。儿茶酚胺通过调节神经元的活动抑制食欲。因而抑制食欲药大多数具有儿茶酚胺作用,例如amph-     

皮瓣的药物治疗

矫形外科领域使用带带皮瓣的机会很多,使皮瓣增长,又能安全生长是矫形外科医生梦寐以求的。近来开发出花生四烯酸的连锁反应,修饰的药物,可改善皮瓣血运和存活生长。认为皮瓣的血运动态和迟缓反应与TX和PG有关。以花生四烯酸连锁反应修饰的药物,开发出PGI_2,PCE_2的衍生物和TX合成酶抑制剂等新药,其药效正在研究中。但足,正如Reus等报告的那样,这些药物可使末梢血管极度扩张,皿压下降,故未发现有效果。其中TX合成酶抑制剂可抑制TX合成酶,随着抑     

过敏性鼻炎、荨麻疹的治疗新药．──Emedastine difumarate

过敏性鼻炎、荨麻疹的治疗新药．──Ｅｍｅｄａｓｔｉｎｅ　ｄｉｆｕｍａｒａｔｅＥｍｅａａｓｔｉｎｅｄｉｕｍａｒａｔｅ是日本钟纺株式会社合成的，具有苯并咪唑骨架的过敏性鼻炎、荨麻疹治疗药。该药具有抗组胺作用、抑制Ｐ物质诱发的组胺释放作用及抑制嗜酸粒细胞游...     

免疫疗法药物的作用机理

前言恶性肿瘤、原发性及继发性免疫缺陷病、自身免疫性疾病等,都是因为患者机体的防御机构先天性或继发性地发生紊乱使病情不断恶化、迁延。免疫系统是机体防御机构的中心。在免疫学上把能增强或调节患者防御功能的药物称做免疫疗法药。免疫疗法药大致可以分为两类:一种是能够激活免疫功能低下患者免疫功能的药物,即免疫(增强)调节剂;另一种是能抑制免疫功能亢进的药物,即免疫抑制剂。免疫调节剂大多是以癌的非特异性免疫疗法为目的而开发的药物。临床上与外科手术疗法,放射线疗法,化学疗法等合并应用。近年来已经明确,免疫反应是复杂的,它是借助于有免疫作用的细胞产生的液相因子,巧妙地调节细胞间的相互作用而实现的。其     

降压药物并用的禁忌

目前降压药物治疗的原则是采用降压剂的阶段投药法,亦即依病情病期、并发症等因素的不同,有步骤地选择搭配各种降压药物,按阶段、有计划地治疗。现有的降压药物,依作用机制不同大体可分为三类:(1)利尿剂;(2)包括交感神经受体阻断剂在内的交感神经抑制剂;(3)周围血管扩张剂。在合并用药时,须先由作用缓和的药物开始,渐增添或配用其它作用较强的药物。在选择合并用药时,亦应从上列三种不用作用的药物中,各选出一种,与之搭配。亦即通常先用噻嗪类利尿剂合并β-阻滞剂,其后再加用血管扩张剂,如肼苯达嗪等。这种并用方法,通常相互副作用少,而且能增加降压效果。在不合理的并用疗法当中,最须警惕的是合并应用3种以上的交感神经抑制剂。     

抗溃疡药——E-3810

化学名:2-[4-[3-Methoxypropoxy]-3-methylpyridin-2-vlmethvlsulfinvl]bezimidazole l-so-dium salt 药理、霉理、临床情况本品的奥美拉唑抑制猪H~+/K~+-ATP酶的IC_(50)分别为0.22mCM和2.4mCM。前者抑制酶的作用强度明显强于后者,约为后者的10倍。本品抑制酶的活性与其对H~+/K~+-ATP酶巯基的作用有关。此特点与     

幽门螺杆菌感染与胃十二指肠溃疡、胃癌的相关性

胃十二指肠溃疡经用H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂等强效抑酸药物治疗，8周之内可有90％以上的溃疡获得治愈。但在此后不作维持治疗的情况下，于1年之后会有60％-90％出现复发，因而目前普遍推行长期的抗溃疡治疗。现知，幽门螺杆菌（Helicobacter pylori，Hp）除菌治疗可解决这一问题。日本一组经双盲多中心协作研究（497例）的除菌治疗成功后1年的胃和十二指肠溃疡复发率分别为11．4％和6．8％。Miwa（2004）最近报告一组4940例大规模回顾性研究的复发率更低，胃溃疡为2．3％／年，十二指肠溃疡为1．6％／年，并指出胃溃疡复发例中以非甾体抗炎药（NSAID）服用者、吸烟者和饮酒者为多，提示较之十二指肠溃疡其受环境因子的影响较大。还有报道称对活动期（开放性）溃疡的治疗，采取联用Hp除菌的治疗方案可以提升溃疡治愈率，更有称单纯除菌治疗的胃溃疡治愈率与已往的抑酸药治疗效果无异，可见Hp除菌治疗的实用价值之大。     

ACE抑制剂与咳嗽

ACE抑制剂引起的咳嗽为持续性干咳,通常有咽喉部刺激感,特别是卧位时加重,常可影响睡眠。此种副作用一般于服药开始后数用至数月发生,但也有初次服药后数小时即发生的病例。如果停止给药,咳嗽通常于数日内消失,据Coulter统计,平均停用甲巯丙脯酸后3.4天;苯脂丙脯酸5.5天后咳嗽消失,如果再使用ACE抑制剂可于数小时内复发。本文就此种副作用的有关问题加以叙述。1.发病率ACE抑制剂所致的咳嗽发病率各家报道不一,甲巯丙脯酸为0.25～25%,苯脂丙脯酸为1.0～33%,而其他ACE抑制剂的发病率尚未进行大规模调查。多数报道,苯脂丙脯酸的发病率较甲巯丙脯酸高。这些药物致咳嗽发病率不同除各药物在其所分布组织中吸收、脱酯化及组织渗透性等药物动力     

α—葡萄糖苷酶抑制剂

试行开发抑制糖类在消化道吸收的药物已历时２５年,消化道中的蛋白分解酶是不能被分解的,具有较强的抑制活性的非蛋白性α－葡萄糖苷酶抑制剂被深入地进行了研究。１９７７年德国拜耳公司由放线菌的培养液中提取近似低聚糖（寡糖）的抑葡糖苷酶,在日本也立即开始进行临...     

Alzheimer病治疗药的开发方向

现在处于临床试验阶段的Alzheimer病治疗药大多是调节神经传导的药物；而根据“Aβ假说”进行的新药研究也在不断进展，这些药物通过减少易沉积的Aβ42数量、抑制Aβ沉积来发挥治疗作用。为了减少Aβ数量，能抑制其产生、促进其清除的药物和治疗方法正处于临床试验中，结果值得期待。抑制Aβ产生，主要开发分泌酶（此酶能切断Aβ前体）抑制剂；促进Aβ清除，主要开发疫苗和抗体。在抑制Aβ沉积方面，发现某些化合物能抑制Aβ沉积或抑制Aβ和基底膜的淀粉样物质结合。最近，有报道称Aβ分泌依赖于神经活化状态．今后可能以神经功能弄口Aβ病理联系为目标开发新药．     

药物损害与药物依赖专辑──酒精和药物性损害的扩延

本专辑选译自 2 0 0 0年 5月 2 0日出版的《医学のあゆみ》第 1 93卷第 8期“药物障害と药物依存症”专辑 ,全集共 6篇 ,从药物损害和药物依赖性问题两方面加以阐述 ,内容新颖翔实 ,有较高的参考价值。一、酒精与药物酒精属于精神作用物质 ,后者大分为 3类 :其一为兴奋药、觉醒药与可卡因等属之 ;其次为抑制药 ,有海洛因和精神安定药等 ,酒精亦分类于此 ;其三是幻觉药 ,有 L SD及大麻叶。咖啡因和尼古丁亦具弱兴奋作用 ,有机溶剂分类属于抑制药。一切精神作用物质均具下列之共同的特征。(1 )作用于中枢神经而改变心绪。(2 )用药可提升耐受…     

AT1受体和反激动作用

在心力衰竭的药物疗法中，主要使用抑制肾素-血管紧张素系统（RAS）药物——血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂和血管紧张素Ⅱ的1型（AT1）受体拮抗剂（ARB）。另外，除降压效果外，ACE抑制剂和ARB还具有多种作用，而多数情况是希望应用其脏器保护作用。ARB不仅没有ACE抑制剂的干咳副作用、耐受性好，而且还与ACE抑制剂药理作用不同，因而受到关注。近期作者等报道了ARB新的药理作用，即针对AT1受体的反激动作用（inverse agonism）进行讨论。虽然关于ARB的反激动作用仍有许多不明之处，但有无反激动作用在临床的长期效果上有何不同及对ARB的多方面脏器保护作用有何影响等问题，今后将逐渐阐明。     

艾滋病的最近流行动态与治疗实践

一、ＨＩＶ/ＤＩＳ的治疗目前 ,有关强效抗逆转录病毒 (包括ＨＩＶ )治疗(ｈｉｇｈｌｙａｃｔｉｖｅａｎｔｉｒｅｔｒｏｖｉｒａｌｔｈｅｒａｐｙ ,ＨＡＡＲＴ)的支柱因素为 :多药并用疗法之设想、具备复数品种药物 ,和已研制出单剂的强效抗ＨＩＶ关键药物 (Ｋｅｙｄｒｕｇ)。作为应用药物 ,现有 3类作用机制 [核酸类似物逆转录酶抑制剂 (ＮＲＴＩ)、非核酸类似物逆转录酶抑制剂(ＮＮＲＴＩ)和蛋白水解酶抑制剂等 3类作用机制 ]之 17种药物获得批准投用于临床。药效机制的作用对象为逆转录酶 (抑制剂 )与蛋白水解酶 (抑制剂 ) 2种酶 ,皆为病…     

能否预防消化性溃疡复发

在消化性溃疡的内科治疗上,由于出现了强力酸分泌抑制剂,活动期溃疡基本上已能治愈,如何抑制溃疡的复发就成为主要目标。人们早已知道很多消化性溃疡患者症状反复发作,但仔细观察复发问题是在H_2受体阻滞剂(以下简称HRA)出现之后,即HRA 治愈的溃疡,一旦中止用药其复发率很高;如继续使用同种药物(维持疗法一通常是常用量的半量,就寝前一次服用),则能有效地抑制复发。但是,这种疗法也有限度,复发病例不少;通常只是一年内的效果;尚无长期经过的报告等,不明之处很多。一、HRA 维持疗法的效果对于HRA 维持疗法的成效已有很多报道,但都是6个月或1年内(最近也散见二年者)     

新型免疫抑制剂─RS－61443

新型免疫抑制剂─ＲＳ－６１４４３免疫抑制剂ＲＳ－６１４４３（图）为一种新开发的代谢拮抗剂，不同于环孢菌素Ａ（ＣＹＡ）等的免疫抑制作用，虽抑制能力弱，但副作用少，作为多剂并用药物之一很有发展前途。１．所谓ＲＳ－６１４４３ＲＳ－６１４４３（ｍｙｃｏｐｈｅ...