花椒挥发油微乳凝胶的制备及其对不同油水分配系数药物的体外释放研究

目的制备花椒挥发油微乳凝胶,探究微乳凝胶中花椒挥发油的稳定性及不同油水分配系数(log P)药物的体外释放行为。方法首先以凝胶基质的外观、成型性、黏稠度为评价指标,筛选凝胶基质种类及用量,以花椒挥发油为油相的微乳制备为花椒挥发油微乳凝胶,并通过GC指纹图谱相似度评价花椒挥发油在微乳凝胶中的稳定性。然后,采用改良Franz扩散池法考察花椒挥发油微乳凝胶中不同log P值药物的体外释放行为。结果优选得到的凝胶基质及用量为1%的卡波姆940,基于此制备的微乳凝胶中花椒挥发油稳定性较好,模型药蛇床子素、川芎嗪、阿魏酸、葛根素及京尼平苷的24 h累积释放率分别为(1.28±0.16)%、(85.90±4.57)%、(43.82±5.34)%、(46.87±5.26)%、(88.60±5.46)%。结论微乳凝胶能增强花椒挥发油在制剂中的稳定性,且对亲水性及小分子亲脂性成分释放能力强,可作为花椒挥发油在今后临床应用的优良剂型,为富含挥发油的中药外用制剂开发和临床应用提供指导。     

微球制剂的研究进展

<正>随着药物研究开发工作的大力开展,药剂研究领域中的缓释制剂、控释制剂以及靶向制剂是近年来研究的热点,涌现出了大量的新剂型:纳米囊、纳米粒、脂质体、微球(MS)、凝胶、微乳等微粒分散体系,它们在药物应用中发挥出了极大的优势。其中微     

乳化溶剂挥发法在微球制备中的应用

微球(microspheres)是药物溶解或分散于高分子材料中形成的微小球状实体,一般制备成混悬剂供注射或口服用。用于制备缓控释微球的可生物降解高分子材料中,以聚乳酸(polylactic acid,PLA)及其共聚物为代表的羟基酸聚合物应用最广。制备药物缓释微球的方法很多,包括乳化溶剂挥发法、相分离法、乳化溶剂萃取法、喷雾干燥法、熔融法等,其中乳化溶剂挥发法最为常用。笔者对乳化溶剂挥发法制备微球的方法及制备过程中影响微球质量的因素进行综述。1乳化溶剂挥发法主要包括O/W乳化法、O1/O2乳化法、复乳-液中干燥法。O/W乳化法适合脂溶性药物微…     

制剂增溶技术中高分子聚合物对难溶性药物释放性能的影响

目的 综述制剂增溶技术中高分子聚合物对难溶性药物释放度的影响,为实际应用提供参考。方法 在查阅国内外相关文献的基础上,对制剂技术中高分子聚合物的加入对难溶性药物释放的影响进行分析和总结。结果 高分子聚合物的类型、性质、药物在聚合物中的存在状态、结合方式以及聚合物与其他辅料的配伍等因素均能影响难溶性药物在制剂中的释放。结论 高分子聚合物与难溶性药物从制剂中的释放有必然的联系。     

姜黄素鼻用微乳凝胶剂的制备及性质考察

目的制备载药量高、纤毛毒性低、生物黏附性好的姜黄素鼻用制剂,以提高姜黄素脑部生物利用度。方法通过溶解度实验、纤毛毒性试验和三元相图进行微乳处方筛选,以载药量、载油量及粒径等为指标,应用单纯形网格法优化处方;采用直接溶胀法制备微乳凝胶并对该微乳凝胶进行影响因素考察;采用在体法纤毛毒性试验,以中华大蟾蜍的上颚黏膜为模型考察制剂的纤毛毒性;以转篮法测定微乳凝胶剂及混悬凝胶剂中药物释放度。结果姜黄素微乳凝胶剂最优处方为泊洛沙姆188-中碳链三甘酯-聚乙二醇400-水-卡波姆940的质量比为21.7∶5.0∶48.2∶25∶1,最大载药量68.97 mg.g-1;60℃、光照下含量明显下降;制剂组纤毛持续运动时间为生理盐水组的95.14%;微乳凝胶剂和混悬凝胶剂24 h累积药物释放量分别为100%、41.1%。结论所制备的姜黄素微乳凝胶剂具有载药量高、纤毛毒性低、可生物黏附的特点且较混悬剂释放完全,符合鼻用制剂标准。     

草乌甲素微乳的制备及其理化性质的考察

目的 选择适宜比例的油相、表面活性剂、助表面活性剂和水相,制备草乌甲素微乳制剂,以增加药物的溶解度,优化处方,并研究其理化性质.方法 绘制伪三元相图,确定各相的比例,以微乳区域大小为指标,考察优化微乳的处方.测定草乌甲素微乳的粒度及其分布.结果 草乌甲素微乳制剂中药物的溶解度极大提高,乳液滴的平均粒径为53.6 nm.结论 制备了O/W型草乌甲素微乳,为开发草乌甲素透皮制剂提供了依据.     

基于微乳凝胶新载体的丹皮酚经皮给药系统的构建及药代动力学研究

为构建基于微乳凝胶 (microemulsion-based gels, MBGs) 新载体的丹皮酚经皮给药系统, 采用皮肤、血液双位点同步微透析结合LC/MS联用技术测定丹皮酚微乳、微乳凝胶及市售丹皮酚软膏在大鼠皮肤、血液中的药物浓度随时间的变化过程, 并对其药代动力学参数进行比较分析。方法学研究表明, 丹皮酚线性探针体内回收率 (R_{in vivo}) 为 (69.7 ± 4.8) %, 同心圆探针体内回收率为 (51.6 ± 7.2) %。大鼠腹部脱毛, 分别给予丹皮酚微乳 (1% 丹皮酚)、微乳凝胶和市售丹皮酚软膏, 以PBS (pH 7.4) 溶液作为灌流液, 灌流速度为5 μL·mL⁻¹, 每隔20 min收集1次微透析样品, 共收集12 h, 透析液采用LC/MS进行测定。皮肤药动学结果表明丹皮酚微乳、微乳凝胶与市售软膏相比, 显著提高了药物在皮肤组织中的浓度; 血液药动学结果表明微乳凝胶与市售软膏具有相近的生物利用度, 但前者的血药浓度更平稳。本研究所构建的丹皮酚微乳凝胶有望为皮肤湿疹的治疗提供一种新的制剂; 所建立的微透析/LC-MS联用技术能够在体、同步、实时监测大鼠皮肤、血液中的药物浓度, 为经皮给药药代动力学研究提供了新的方法。     

8-甲氧基补骨脂素微乳及其微乳凝胶的在体透皮研究

目的研究8-甲氧基补骨脂素(8-MOP)微乳及其微乳凝胶的在体透皮性能。方法以SD大鼠为实验动物,对8-MOP微乳、8-MOP微乳凝胶和市售8-MOP溶液分别进行在体透皮实验,于不同时间点眼眶取血,HPLC法测定血样及鼠皮中药物含量。结果 8-MOP微乳组的AUC_(0~24)是溶液组的2.9倍,药物皮肤滞留量是后者的4.9倍,即相对提高了滞留量;微乳组和微乳凝胶组之间的AUC_(0~24)、AUC_(0~∞)和皮肤滞留量差异均无统计学意义;微乳凝胶组的AUC_(0~24)是溶液组的2.85倍,但药物皮肤滞留量差异并无统计学意义(P>0.05)。结论与市售8-MOP溶液剂相比,8-MOP微乳能提高药物的滞留透过比,制备成微乳凝胶后,降低了药物的皮肤滞留性。     

用于药物载体的刺激响应性聚合物及微凝胶的研究进展

在癌症治疗中,目前传统的化疗都是应用一些小分子制剂,不但能杀死肿瘤细胞,对正常的组织也会产生危害。因此,人们发展了一系列药物载体,在其表面连接一些靶向基团,可以特异性的识别并进入到肿瘤细胞内。除了这种基于主动靶向的药物载体,另外一类利用被动靶向的药物载体也越来越受到人们重视。为了使进入肿瘤部位的药物能够快速可控释放,人们发展了一系列刺激响应性高分子,利用肿瘤部位环境的不同而释放药物。常见的刺激响应性聚合物［1-3］包括：温度、pH、氧化还原以及光响应性的聚合物等,其中温度和酸敏感的聚合物是研究最为广泛的药物载体。这类聚合物载体包裹药物,在血液循环中比较稳定,当进入的到肿瘤组织中后,由于一些外部刺激,使聚合物解散,其中包裹的药物被迅速释放出来。此外,刺激响应性聚合物微凝胶在作为药物载体的方面的应用也越来越受到人们重视。下面主要介绍一下各种刺激响应性聚合物及微凝胶在药物传递方面的研究进展。     

丁香酚微乳凝胶的制备及其体外释放特性研究

目的制备高载药量、高黏附性的丁香酚微乳凝胶,以提高丁香酚的透皮渗透性和相对生物利用度。方法通过表观溶解度评价丁香酚在油、表面活性剂和助表面活性剂中的溶解度,以筛选微乳的处方组成。以油酸乙酯为油相,Solutol HS15为表面活性剂和PEG 400为助表面活性剂,纯化水为水相构建伪三元图。评价微乳的pH值、电导率、黏度、粒径和药物浓度。通过甘油润湿的卡波姆940配制成微乳凝胶,并评价微乳凝胶的pH值、粒径、黏度和药物浓度。采用改良Franz扩散池法对丁香酚微乳凝胶的体外释放性能进行考察。结果表面活性剂和助表面活性剂之比为1∶1时,形成的微乳区域最大;微乳(F3)的球体尺寸为83.27 nm,含量稳定。加入0.5%卡波姆940和6%甘油制得外观均匀、透明的微乳凝胶,微乳(F3)黏度为106.8 mPa·s,微乳凝胶(FG3)黏度增加到15.7 Pa·s。体外经皮渗透试验表明丁香酚对照品溶液、微乳和微乳凝胶的经皮累积渗透率依次增大,微乳凝胶(FG3)渗透12h后丁香酚经皮累积渗透量为55.08%。家兔刺激试验结果表明其在家兔皮肤上没有刺激或诱导炎症。结论丁香酚微乳凝胶比丁香酚对照品溶液、丁香酚微乳具有更好的应用性和稳定性,有望成为丁香酚的新型给药制剂。     

槲皮素微乳凝胶制备及体外透皮研究

目的制备槲皮素微乳凝胶,并对其性能及透皮效果进行研究。方法根据已优化的槲皮素微乳的处方并将微乳制成凝胶,采用Franz扩散池对槲皮素微乳凝胶的体外透皮情况进行考察。结果从体外透皮实验可见,与槲皮素混悬液凝胶比较,槲皮素微乳凝胶的体外透过量明显增加(P0.05)。结论槲皮素微乳凝胶的制备工艺可行,且能促进槲皮素的透皮转运量。     

辣椒碱微乳动物体外、在体透皮实验

目的:研究辣椒碱微乳的体外及在体透皮性,并与辣椒碱软膏、水凝胶制剂比较。方法:取3种制剂为样品,以稳态渗透速率(Js)为考察指标,采用Franz扩散池研究3种样品经大鼠腹部皮肤的透皮性;采用封闭给药法研究辣椒碱微乳和软膏经活体新西兰大白兔腹部皮肤的透皮性。结果:辣椒碱微乳、软膏和水凝胶的体外Js值分别为(17.54±1.10)、(2.78±0.12)、(7.35±0.51)μg·cm-2·h-1;在体研究中辣椒碱微乳和软膏的Js值分别为(8.13±1.21)、(2.16±0.54)μg·cm-2·h-1。结论:辣椒碱微乳的体外、在体透皮性显著高于相应对照制剂。     

眼部给药系统研究新进展

由于眼部生理结构复杂和诸多屏障的存在,许多药物对眼部疾病的治疗作用甚微.为改善眼用药物的疗效,可使用胶体(纳米混悬剂、脂质体、微乳/纳米乳、脂肪乳和纳米粒)、原位凝胶及固体制剂等给药系统提高药物在眼部的滞留时间、减少药物的全身吸收.本文综述了上述给药系统的研究进展,也指出了一些阻碍其发展的障碍.     

正交实验筛选伊曲康唑微乳凝胶处方

<正>伊曲康唑是一种高效、广谱的三唑类抗真菌药,临床上主要应用于深部真菌所引起的感染。但伊曲康唑口服给药易对肠胃黏膜和肝脏造成损伤[1]。微乳凝胶制剂是将微乳加至凝胶基质中形成的凝胶。微乳凝胶不但改善了微乳低黏度的性质,而且具备良好的生物黏附性[2]。本实验采用     

泊洛沙姆为载体的疏水性药物新剂型研究进展

目的综述高分子聚合物辅料泊洛沙姆近年来在提高疏水性药物溶解吸收和生物利用度方面的最新应用进展。方法查阅近2～3年来国内外研究文献,总结以泊洛沙姆407及泊洛沙姆188为载体的的各种疏水性药物给药新剂型及其载药特性和优点。结果以两类泊洛沙姆制备的给药新剂型主要有原位凝胶、固体分散体、纳米乳、纳米粒和复合制剂等,具有给药方便、增加药物溶解吸收、提高药物生物利用度及缓释效果显著等优点。结论两类泊洛沙姆是疏水药物新剂型研究的理想载体之一,尤其在中药难溶性有效成分给药系统研究中应用前景广阔。     

微球化技术在中药制剂中的研究进展

微球制剂是近年来利用微球化技术发展的药物新剂型,微球化技术指利用适宜的高分子聚合物材料作为载体,将固体或液体药物包裹而形成微粒分散系统的技术,形成的微粒属于基质型骨架微粒,大小1～300 μm[1].     

微乳凝胶经皮给药制剂的研究与应用进展

目的 介绍微乳凝胶经皮给药制剂的研究与应用进展。方法 根据近年来国内外相关文献,对微乳凝胶作为经皮给药载体的处方筛选、制备、体外释药性能、质量检查、研究应用进展等方面进行介绍。结果 微乳凝胶具有显著增强药物的经皮渗透能力、降低药物刺激性和延缓药物释放等作用,且更便于给药。结论 微乳凝胶有望成为一种具有重要应用价值的经皮给药新剂型。     

蛇床子素微乳透皮吸收的研究

目的考察蛇床子素微乳对离体小鼠皮的透皮能力。方法用药物渗透扩散仪研究蛇床子素微乳的透皮速率,用HPLC法测定皮肤接受液中药物浓度,并与蛇床子素凝胶进行比较。结果蛇床子素微乳的透皮速率显著大于蛇床子素凝胶,蛇床子素微乳的平均透皮速率为(33.04±3.1)μg.cm-2.h-1(r=0.9950),蛇床子素凝胶的渗透速率为(7.204±1.06)μg.cm-2.h-1(r=0.9970)。结论蛇床子素微乳有很强的透皮能力,有望成为蛇床子素的新型透皮给药制剂。     

脑靶向纳米载体系统的研究进展

目的纳米载体可跨越血脑屏障靶向脑组织,提高脑内药物浓度,实现脑靶向。此文综述了脂质体、聚合物纳米粒、聚合物胶束、纳米凝胶、微乳和固体脂质纳米粒等纳米载体系统脑靶向给药的最新研究进展,并讨论了透过血脑屏障的机制。     

用γ-射线照射及化学引发的聚2-羟乙基丙烯酸甲酯凝胶的溶胀性

在控制药物释放的高分子聚合物植入剂中,聚2-羟乙基丙烯酸甲酯[Poly(HEMA)]凝胶的应用已作了广泛研究。该凝胶一般是在水存在下以单体原料2-羟乙基甲基丙烯酸酯(HEMA)的游离基聚合而成。游离基的聚合有下列几种方法:(1)化学催化;(2)在光敏化学制剂存在下以紫外线照射;(3)离子幅射。前两者缺点是必须从凝胶中除去化学品,否则与生物组织会发生生物相容性的问题;另一缺点是,化学品可能与聚合键产生交互作用影响凝胶的网状结构而改变凝胶的溶胀性质。本文比较了采用γ-射线照射以及用化学方法所制得的聚合物的溶胀性。凝胶的制备:单体HEMA与交联剂乙二醇二丙烯酸甲酯(EGDMA)0.125～0.875%在有20～45%的水存在下共聚制成,将单体与水相混合,然后放置5分钟