强痛定的药效学和药代动力学研究进展

<正> 强痛定(1-butyryl-4-cinnamylpiper-azine,BCP),代号AP-237,系哌嗪的一种衍生物,化学结构见图1。1968年Irikura等人首次合成此化合物,自此以后,国外学者展开了一系列的临床前药效学及药代动力学研究工作,但至今未见国外有关临床药理及应用的报道。1971年我国东北第六制药厂将此化合物开发成药物,经有关部门鉴定通过作为镇痛药用于临床,取名强痛定。随之被推广至全国应用,成为国内常用的镇痛药之一。该药曾一度产生药物滥用现象,现被卫     

强痛定的致突变试验

<正> 强痛定(fortancdyne)为非麻醉性镇痛药,已在临床广泛使用。应用微核实验及姐妹染色单体交换(SCE)实验,对强痛定是否有致基因突变作用进行了探讨,为临床安全用药提供实验依据。 1.微核实验:强痛定剂量分别为38,75和150 mg/kg ig,小鼠骨髓的微核发生率均在正常值0.5％以     

强痛定及酒精的致依赖性特性在大鼠试验中的相互作用

本项工作采用大鼠自由饮用药液的给药方法，比较研究了酒精和国产镇痛药强痛定(AP-237)致依赖性特性的相互作用。对强痛定与酒精之间可能存和的依赖性方面相互强化关系进行了初步探讨。实验分为三部分，首先建立大鼠自由饮用药液形成对酒精和强痛定的依赖性模型，而后通过动物对饮液的选择评价其精神依赖性．最后以自然戒断方式评价其身体依赖性。通过对实验结果的分析可以得到下述结论：1.用本实验程序可以使大鼠在35d内对酒精或强痛定产生精神依赖性和身体依赖性。前者表现为在同时存在药液和水的条件下，大鼠表现出不同程度的觅药行为；后者表现为断药后大鼠所出现的不同类型戒断症状。2.与强痛定或酒精分别单独用药相比．二药同时应用时，可以明显地增强精种依赖性潜力。3.强痛定对酒精的身体依赖性无明显增强或减弱作用。而酒精对强痛定的身体依赖性潜力．则有明显增强作用。本项研究的结果为对人群中可能出现的这两者合并滥用问题进行前瞻性研究提供了实验的依据。     

浙江省麻醉药品经营企业的检查情况及建议

近年来，不法分子盗窃、抢劫、套购、倒卖、走私麻醉药品现象日益猖獗，滥用度冷丁、吗啡、强痛定及烫吸安钠咖等毒品问题日趋严重，危害人民身体健康，影响社会治安。根据我国有关法律法规，及浙江省《麻醉药品经营企业验收细则》，我省于１９９６年１２月至１９９７年１...     

门诊麻醉性镇痛药品使用情况调查分析

目的 了解本院门诊麻醉性镇痛药的使用情况，加强麻醉药品的管理，配合临床合理用药。方法 对本院2005年门诊麻醉药处方进行统计，计算用药频度（DDDs）。用药指数（DUI），判断用药是否合理。结果 本院P3诊共8种常用麻醉药品．3种剂型。口服制剂占总用药频度的83．34％，吗啡针和强痛定分别占7．55％和2．82％，多数麻醉药品用药指数均〈1．0。结论 调查结果显示本院门诊麻醉性镇痛药使用基本合理。     

植物神经性癫痫患儿免疫功能检测

癫痫是常见神经系统疾病，其病因及发病机制尚未完全明了,小儿植物神经性癫痫是小儿癫痫的特殊发作类型[1]，国外学者在对癫痫发病机制研究中证实该病与免疫异常有关，并报道部分癫痫患儿除存在IgA缺乏外，还存在细胞免疫功能障碍[2]．在此基础上，我们对对例植物神经性癫病患儿及25例健康儿童血清白细胞介素α-受体（SIL－2R）因进行了检测，同时检测了IgA、循环免疫复合物（CIC）及淋巴转化指数（SI）．l资料与方法1．l临床资料患儿均来自1996～1997年本院儿科、神经内科病房患儿，其中男8例，女15例．年龄3ed岁5例，7—10岁10例，l…     

强痛定成瘾三例报道

强痛定即“1-正丁酰基-4肉桂基-哌嗪盐酸盐”,为近年用于临床镇痛的新药。据报道强痛定系非麻醉性不成瘾的镇痛药,镇痛作用为吗啡1/3,比氨基比林强4～20倍,副作用少,故成瘾问题往往不被人们重视。我院使用强痛定1,400人次,三例成瘾,成瘾率为0.2%。成瘾患者均有药物依赖性,用药后有欣快感,一但停药则产生戒断症     

连服利福平诱发房颤1例

药物及抗生素过敏常伴有心肌和冠脉的变态反应，但在临床上易被漏诊误诊。笔者曾收治工例因连服利福平诱发心房颤动，经治疗获愈。观介绍如下。1．病例介绍：黄某，男，36岁，农民。因突发心悸气短、胸骨后针刺样痛疼肽后来院就诊．l年前因胸闷气短摄胸肺片示两肺广泛浸润型结核。经抗痔治疗半年后症状好转，改服利福子和雷米封两种药物未间断。近1个月偶有轻度眩晕、耳呜未介意。12d前突发心悸气短、胸部压榨样痛疼，经肌往强痛定及静点能量合剂等处理，约30min后渐缓解。sd后继服抗痪药，取利福平0．6g和雷米封0．sg后3h出现心慌．胸部憋…     

三种国产阿片受体拮抗剂催促活性的比较研究

用大鼠和小鼠对三种国产阿片受体拮抗剂-纳络酮、环丙羟丙吗啡、烯丙吗啡的催促作用强度进行了比较，研究结果表明：1．使用剂量逐步递增方式给药，可在短期内使大鼠和小鼠对吗啡、芬太尼、噻芬太尼和强痛定产生快速耐受和身体依赖性；2．三种国产阿片受体拮抗剂的催促作用强度从强到弱依次为：环丙羟丙吗啡，纳络酮，烯丙吗啡，与国外从拮抗镇痛强度方面所报道结果相一致；3．国产环丙羟丙吗啡与纳络酮的催促活性基本相近。     

麻醉性镇痛药用量情况的调查分析

本文调查分析丁内蒙古医学院第一附属医院1990—1992年3a间麻醉性镇痛药每年消耗量。麻醉性镇痛药共使用7种，按用量多少依次顺序为：度冷丁、芬太尼、可待因、强痛定、阿片片、吗啡及复方樟脑酊。年总量以1990年最多(47.5％)，1991年(27．1％)与1992年(25.3％)近似。新型麻醉性镇痛药有氨酚待因及二氢埃托啡(1992年始用，用量较多)。其他非成瘾性镇痛药有4种．使用较多的为平痛新及安络痛，其他2种是颅痛定及曲马多。     

河南电力医院麻醉药品使用情况统计

<正> 我院是一所有250张床位、对社会开放的职工医院,现用麻醉药品6种:磷酸可待因片,强痛定片,强痛定注射液,度冷丁注射液,芬太尼注射液、盐酸吗啡注射液。其中最为常用的是度冷丁注射液和强痛定注射液,主要用于癌症后期患者、手术病人、体外碎石病人及其它如烧伤、胆绞痛等患者。下表是1990年5月至11月半年中我院度冷丁注射液及强痛定注射液使用情况的统计:     

比索洛尔治疗老年性高血压病及心绞痛疗效观察

比索洛尔(Biscoprolol，商品名康可，Concer)是高选择性的第三代β1受体阻滞剂。1985年开始在国外广泛用于治疗高血压病、冠心病及心律失常．疗效确切．我院自1992年5月～1994年9月进行了40例老年性高血压病及30例心绞痛临床观察，现报道如下．     

酮咯酸和强痛定对癌性疼痛的镇痛效果比较

目的：比较酮咯酸与强痛定对癌痛的镇痛效果及不良反应。方法：６２例癌痛病人（男性４４例，女性１８例，年龄５３±ｓ１４ａ），中度疼痛２５例，重度疼痛３７例，随机分为酮咯酸组（酮咯酸３０ｍｇ，ｉｍ，ｑ６ｈ）和强痛定组（强痛定１００ｍｇ，ｉｍ，ｑ６ｈ），２组各用药３ｄ，再交换用药３ｄ。结果：两者对癌痛的镇痛总有效率及不良反应发生率无差异；前者起效时间晚于后者，无痛维持时间长于后者。结论：酮咯酸与强痛定均为癌症疼痛有效药物。无痛维持时间前者优于后者     

新药临床研究成功率分析

美国波士顿Tufts药物开发研究中心的mMasi博士调查了36个美国药厂，并检测了从1963～1989年间1943个新药的新药临床研究（INDS）的成功率。成功率的定义为“在人体试验的药物获得美国批准上市的百分比”。就总体而言，在美国以外预试验化合物的重要性是显著的：许可证转入美国国内的化合物成功率为29．4％；I期临床试验在国外的药物为14．6％；临床前和1期临床试验在美国的是10．4％。但是一旦提交新药注册申请（NDA），成功的机率很高：在80年代早期报出NDA的新化学实体（NCES）有82．2％获得批准。在临床试验的67％以上的药物永远…     

强痛定的管理

强痛定是我国目前临床上应用的一种合成的镇痛药,鉴于一些地区、单位和个人滥用“强痛定”的情况较为严重,对其药理作用以及管理情况有必要进行宣传、以保证人民用药安全与有效。卫生部、国家医药管理局(84)卫药字第37号文“关于进一步加强强痛定的管理的通知”是我们     

LY016原料及其喷剂、片剂、胶囊

国外研制情况及知识产权状况.LY016由比利时UCB公司创制，并转让给日本和美国两家公司共同开发。该药用于治疗过敏性鼻炎和荨麻疹的Ⅲ期临床试验于2004年完成。本品的化合物专利申请日期为1983年5月17日，现在开发本品，不存在知识产权问题。     

强痛定戒断综合症一例

<正> 患者,男,42岁。因类风湿性关节炎肌注强痛定2年,量50～150mg/次,1～2次/日不等。1988年6月13日因无药停用强痛定,次晨自觉头晕、头痛、胸闷、周身酸痛及坐卧不定。第3日晚感眩晕,视物不清,头痛,旋即“昏迷”。注射强痛定50mg,11分钟后,病人清醒。6小时再度昏迷,多种洽疗无效于1988年6月18日转入本院。查生命体征平稳,意识朦胧,时有谵语,瞳孔等大圆,光反射灵敏,颈无抵抗,心肺腹部无阳性体征,脊柱后凸畸型,四肢活动好,生理反射存在,病理反射未引出,无脑膜刺激症。实验室检查:血尿便正常,脑脊液清亮,X片示腰椎竹节样变,脑电图示α波慢化(7～8)。诊断:强痛定戒断综     

甲硝唑的临床应用现状与剂型研制进展

甲硝唑（Mbttonitheole，MTZ）又名灭滴灵、甲硝基羟乙唑，属硝基咪唑类化合物。国外早在1959－1960年间就相继报道了甲硝叹的合成方法及药理试验结果，证实其有较好的抗滴虫作用。我国已于1964年试制成功，并收载于1977年版直至现在的1995年版药典上。过去我国仅将此药作为抗滴虫病及肠道内外阿米巴病临床用药（由于疗效确切，故作为首选用药），且剂型较为简单，仅有口服片剂供临床使用。直到1978年该药被世界卫生组织（WHO）确定为抗厌氧菌感染的首选预防治疗用药（1987年的第五次修订基本药物名单中仍然列于其中）之后，该药在我国临…     

酮咯酸和强痛定对癌性疼痛的镇痛效果比较

目的：比较酮咯酸与强度对癌痛的镇痛效果及不良反应，方法：６２例癌痛病人（男性４４例，女性１８例，年龄５３±ｓ１４ａ），中度疼痛２５例，重度疼痛３７例，随机分为酮咯酸组（酮咯酸３０ｍｇ，ｉｍ，ｑ６ｈ）和强痛定组（强痛定１００ｍｇ，ｉｍ，ｑ６ｈ）２组各用药３ｄ再交换用药３ｄ。结果，两对癌痛的镇痛叫有效率及不良反应发生率无差异，前起效时间晚于后，无痛维持时间长于后，结论，酮咯酸与强痛定均为癌症疼     

内蒙古医学院第一附院麻醉性镇痛药使用情况调查分析

本文对内蒙古医学院第一附院１９９３年至１９９４年度四季度中各１个月共４个月的麻醉性镇痛药处方１５０６张进行了统计分析。并用限定日剂量（ＤＤＤ）和药物利用指数（ＤＵＩ）为指标分析其使用情况。结果表明该院麻醉性镇痛药处方占总处方量的２．６１％；常用药物共５种，出现率依次为度冷丁８１％；强痛定１２．７％；ＤＨＥ３．２％；吗啡２．３％；可待因０．６％。使用科室外科最多５７．５％；其次为妇产科１８．１％及内科１５．９％。用药病人年龄分布很广（０．８－７２ａ），平均年龄４６ａ±ｓ１６ａ，其中３０ａ至６０ａ范围内各科人使用均较多。用药病人性别差异不明显（男５５．２％，女４４．８％）。度冷丁、可待因、强痛定的ＤＵＩ均≤１；唯有吗啡ＤＵＩ＞１，为１．９５。调查结果显示本院麻醉性镇痛药使用基本合理。