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1商品名Skelid2化学名［［（4－氯苯基）硫代］亚甲基］二磷酸钠3开发与上市厂商（法）Sanofi公司1996年在瑞士首次上市，并获美国FDA批准在美国上市。4药效分类钙代谢调节剂5药理替鲁磷酸钠和其它二磷酸盐一样，抑制破骨细胞的活性，减少骨质更新。与依替磷酸钠（etidronate不同的是，本品在所推荐的应用剂量范围内并不明显地干扰骨质矿化作用。和其它二磷酸盐一样，本品不易快速地被胃肠道吸收，与食物同服时，吸收更少。口服后2小时内血清药物浓度达峰值。本品广泛分布于骨质中，不被机体代谢，原药主要从尿液中排泄；半减期约150小时… 相似文献
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1商品名Zyflo2化学名N－［1-（苯并［b］噻吩基）－2－乙基］－N－羟基脲3开发与上市厂商（美）Abbott制药公司研制开发，1997年3月在美国首次上市。4药效分类5-脂氧合酶抑制剂5药理齐留通是一种白三烯合成抑制剂。本品通过抑制5-脂氧合酶的活性而抑制此酶催化花生四烯酸转化成白三烯的过程。已知在诸多炎性介质中，白三烯是引发哮喘的重要因素。在进食和非进食状态下，本品口服后经胃肠道迅速吸收。本品在肝脏快速代谢，1～3小时达到血药峰浓度，由尿排泄。本品的血浆半减期为2．5小时。6临床评价在双盲安慰剂对照的第一组试验中，139例… 相似文献
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1商品名Norvir2化学名（2S，3S，5S）－5－［N－［N－［［N－甲基－N［（2－异丙基－4－噻唑基）甲基］氨基］－碳基］缬氨酸基］氨基］2－［N－［（5－噻唑基）甲氧羰基］氨基］－1，6－二苯基－3－羟基己烷3开发与上市厂商（美）Abbot公司。1996年首次在美国上市，1996年10月在英国上市。4药效分类蛋白酶抑制剂5药理Ritonavir为蛋白酶抑制剂，可阻止免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶，该酶影响病毒的终未形成。本品抑制HIV蛋白酶以致该酶不能加工多聚蛋白，从而不能产生形态成熟的HIV颗粒。由于该颗粒仍处于不成熟阶段，故HIV细胞之间… 相似文献
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1异名Seftem，Isocef，Cedax2化学名［6R－［6α，7β（Z）］）－7－［[2-（2-（2-氨基－4－噻唑基）－4－羧基－1－氧代－2－丁烯基］－胺基］8－氧代－5－疏杂－1－氮杂二环［4，2，0］辛－2－烯－2－羧酸8药效分类口服头抱菌素抗生素也开发单位（日）盐野义公司5上市厂商（H）盐野义公司于1992年底在日本首次上市；（意大利）Recordati公司于1993年初在意大利上市。6抗菌活性肠杆菌科中的大多数菌株对本品敏感（体外，90＄的试验菌株的最低抑菌浓度＜8mg凡）或中度敏感，而大多数的费氏柠檬酸菌、产气肠杆菌和阴沟肠杆菌对本品耐药。… 相似文献
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1商品名Xalatan2化学名［1R-［1α（Z），2β（R），3α，5α］］］－7－［3，5－二羟基－2－（3－羟基－5－苯戊基）环戊基］－5－庚烯酸-1-甲基乙基酯3开发与上市厂商（英）Pharmacia＆Upjohn制药有限公司1996年11月首次在美国上市，1997年4月在英国上市。4药效分类F2α受体激动剂5药理已上市的几个前列腺素前体药物及其类似物具有降低青光眼病人服内压的功效。拉坦前列素届前列腺素F2α类似物，试验证明它是这类药物中降眼压效果最好，不良反应最小的眼用药。本品为选择性F2α受体激动剂，具有独特的药理特性，它能增加房水通过眼色… 相似文献
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1异名Nipent，Deoxycoformycin2化学名3（2－脱氧－β－D－赤－戊呋喃糖基）－3，6，7，8－四氢咪哩并［4，5－d］［1，3］二氮杂－8－醉8药效分类抗肿瘤药名开发单位（美）Warner－Lambert公司5上市厂商（美）Warner－Lambert公司，1992年首次在美国上市6药理本品是一种腺着脱氨酶（ADAJ的强抑制剂。类淋巴系统的组织中ADA活性高，急性淋巴细胞性白血病和髓细胞性白血病患者的母细胞中ADA活性增高。本品在体外与ADA的结合亲和力高，并能抑制动物和人慢性髓细胞中的酶活性。对急性淋巴母细胞性白血病患者静注本品0．1～ling／kg时，… 相似文献
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1商品名Patanol2化学名11－[（Z）-3（二甲基-氨基）亚甲基］-6，11－二氢二苯并［b，e」－2乙酸盐酸盐3开发与上市厂商阳瓜y0WHhldtD公司研制，美国则con公司1997年在美国首次上市。4药效分类H；受体括抗剂5药理本品是一种选择性组胶HI受体括杭剂，为过敏性结膜炎的第一个治疗药物，它能抑制乳头细胞脱粒。滴注药物后2小时可在血浆中检测到少量本品，母体药物和少数代谢物随尿液清除。6临床评价有关本品安全性和有效性的临床资料目前尚不完全，但根据生产厂家的有关报道，将本品和安慰剂分别用于278例受试者的双眼中，滴注入结膜囊后，… 相似文献
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1化学名6-［3－（3，4-二甲氧基苄胺基）-2-羟基丙氧基］喹诺酮2开发单位（日本）OtsukaPharm，Co，Ltd．3合成6-羟基-2（1H）-喹啉酮（Ⅰ）与3-氯-1，2-环氧丙烷在K2CO3、甲醇溶液中反应，得6-（2，3-环氧丙氧基）-2（1H）-喹啉酮（Ⅱ），再与3，4-二甲氧基苄胺反应，开环得本品。亦可用3，4-二甲氧基苯甲醛还原6－（3-氨基-2-羟基丙氧基）－2（1H）-喹啉酮（Ⅲ），得本品。4药理OPC－18790是一新型的正性肌力药物，能缓解冠脉舒张，而无变时性作用。在狗的离体心脏血液灌流标本中，本品增加其收缩力和增加冠脉血流速率。与以前的正… 相似文献
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1商品名Agrylin2化学名6，7－Th氯一1，5－H氢一咪吐并【2，1－b」咬咬琳一2（3H）一酮单盐酸盐3开发与上市厂商（美）Roberts公司开发，1997年7月在美国首次上市。4药效分类cAMP磷酸H醋酶抑制剂5药理本品主要作用于巨核细胞，可抑制血小板cAMP磷酸二酯酶，与以前用于治疗血小板增多症药物如a干扰素、羟豚和烷化剂的作用机制不同，后者同时还有抑制其它红细胞生成素的作用。在推荐剂量下本品可干扰巨核细胞成熟，降低血小板生成。本品吸收迅速并在体内广泛分布，大部分在肝脏中代谢，主要经尿液排泄，消除半减期约为76小时。6临床评价… 相似文献
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1商品名Epivir2化学名（－）－2’－脱氧－3＇－硫代胞苷3开发与上市厂商（加拿大）BiochemPharma公司开发，（英）GlaxoWellcome公司于1995年首次在美国上市，1996年9月在英国上市。4药效分类逆转录酶抑制剂5药理拉米夫定是一种半合成二脱氧核音酸类似物，可抑制HIV逆转录酶。本品在细胞内代谢为作用于病毒DNA链末端的5．三磷酸。在体外，本品对分离的HIV－1和HIV－2包括齐多夫定耐药毒株具有活性，在培养中观察到本品与齐多夫定联用时产生协同作用。本品口服胃肠道吸收良好，用药1小时可达最大血药浓度。主要经肾脏排泄。tIQ为5～… 相似文献
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1商品名Alphagan2化学名5－溴－N－（4，5－二氢－1H－咪唑－2－基）－6－喹喔啉胺酒石酸盐3开发与上市厂商（美）Allergan公司开发，1996年首次在美国上市，1997年在英国上市。4药效分类a2受体阻滞剂5药理滇莫尼定是一种高选择性az受体阻滞剂，是眼用药，可降低眼内压（IOP）。本品通过减少眼房水的产生和增加色素层巩膜液外流而达到治疗目的。本品滴入眼内后，起效迅速，使用2小时后可达峰值，显效时间可维持12小时。血液中只能测出微量药物，本品在肝脏首过代谢，代谢物经肾随尿液排出。全身吸收和分布不受年龄影响，老年人不须进行剂… 相似文献
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糖尿病治疗药 瑞格列奈(Repaglinide) 总被引：1，自引：0，他引：1
1商品名Prandln2化学名（S）－a一乙氧基一4【2心3一甲基一1－【2－（1一响峻基）苯基］了基］氨基」－2一氧乙基］一苯甲酸3开发与上市厂商（德）BoehringerIngelheim公司研制，NovoNordisk公司开发并于1998年4月在美国首次上市，同年10月在英国上市。4药效分类非碘酸麻类促胰岛素释放剂5药理本品尽管结构与磺酞豚类不同，但也能与胰岛B细胞上的ATP敏感的钾通道受体结合而致胰岛素分泌。本品无论空腹或进食时服用均吸收良好，30～6O分钟后达血浆峰值，并在肝脏内由CYP3A4酶系快速代谢为非活性物，大部分随胆汁清除，血浆半减期约1小… 相似文献
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1商品名Aricapt2化学会2，3－二氧－5，6－二甲氧基－2－［［1－（苯甲基）－4－哌啶基］甲基］－1氢－茚－1－酮盐酸盐3开发与上市厂商（日）Etsal公司，1997年4月在英国上市。4药效分类胆碱酯酶抑制剂5药理80～85岁老龄人群中11％患有阿尔茨海默氏症，85岁以上人群的发生率为24％。该病症的特征认知障碍是由于大脑皮层和前脑基底所产生的胆碱能不足。因此，有效的治疗方法是增强中枢神经系统中残存的胆碱能系统。如胆碱酯酶抑制剂，可阻断存在于突触的乙酰胆碱酯酶的水解作用，增加突触转运的乙酰胆碱有效浓度。本品为化学特异性的哌啶－… 相似文献
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1异名Cravit2化学名（－）-s－9-氟-2，3-二红-3-甲基-10－（4-甲基-1-哌嗪基）－7-氧-7H-吡啶并［1，2，3－de］［1，4］苯并嗪-6-羧酸半水合物3药效分类新喹诺酮类合成抗菌剂4开发单位（日本）第一制药公司5上市厂商（日本）第一制药公司，1993年12月首次在日本上市。6药理左氟沙星（levofloxasin，LVFX）对需氧性革兰氏阳性菌、阴性菌及偏性厌氧菌均显示有抗菌作用。对军团菌属、支原体、衣原体及公ea虾as。a亦显示出抗菌作用。其抗菌作用约为混淀体氧氟沙星（ofloxacin，OFLX）的2倍。对临床分离菌株的抗菌作用与环丙沙星（c中ronox… 相似文献
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1商品名Aprovel2化学名2－n-丁基-4-螺环戊烷-1-[2'－（四唑-5-基）二苯基-4-基）甲基]－2-咪唑啉-5-酮3开发与上市厂商（法）Sanofi公司开发，1997年首次在英国上市。1998年1月在美国以商品名Avapro上市。4药效分类血管紧张素Ⅱ．1受体桔抗剂5药理本品是一种口服有效的血管紧张素D受体抬抗剂，依靠阻滞Ⅰ型血管紧张素Ⅱ（ATI）受体发挥作用，即阻止作用于外周血管上的血管紧张素Ⅱ发挥血管收缩效应并阻滞其作用于肾脏的水滞留。本品为非前体药物，无需生物转化即有活性，可发挥其更可预见的药理学作用。“与ACE抑制剂不同，本品不影响… 相似文献
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1商品名Piavix2化学名（S）－a－（2－氯苯基）－6，7－二氢暖吩并[3，2－c]吡啶－5（4H）一乙酸甲酯3开发与上市厂商（法）Sanofi公司研制，1998年6月由美国BristoLMyersSquibb公司在美国首次上市。1998年10月在英国上市。4药效分类抗血小板聚集药5药理氛毗格雷是一种类似于懂氯毗陡的抗血小板聚集药物，通过抑制腺尊二磷酸酯（ADP）途径抑制血小板活化，从而抑制血小板聚集。由于本品达到有效血药浓度需要数天，故不适用于急诊治疗。停用本品7～10天后，血小板功能方可恢复至正常状态。本品为口服抗血小板药，口服后吸收迅速，在肝脏… 相似文献
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１商品名 Ｔｉｋｏｓｙｎ２化学名 Ｎ－［４－［２－［甲基［２－［４－［（甲烷磺酰）氨基］苯氧基］乙基］氨基］乙基］苯基］甲烷磺酰胺３开发与上市厂商 （美国）Ｐｆｉｚｅｒ公司开发上市,２０００年５月在美国首次上市。４适应证 适用于心衰、心律失常、心房颤动的治疗。５药理 本品为选择性互型钾通道阻滞剂,属于Ⅲ类抗心律失常药,对心房的作用较心室强。本品口服吸收良好,口服后约２０％经肝脏ＣＹＰ３Ａ４酶代谢,代谢物无生物活性。代谢物和原药均主要随尿液排泄,肾功能正常者的消除半减期约为８～１０小时。 本品与其他经肝… 相似文献
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1商品名Diovan2化学名N-（1-氧戊基）－N［［2’－（1H-四氮唑-5-基）［1，1’－二苯基］-4-基］甲基］-L-缬氨酸3开发与上市厂商（瑞士）Ciba制药公司1996年在德国首次上市。Novartis制药公司于1997年在美国上市。4药效分类血管紧张素Ⅱ拮抗剂5药理缬沙坦是阻滞血管紧张素Ⅱ与1型血管紧张素Ⅱ（AT1）受体的结合而产生降血压作用的药物。血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂则是阻滞血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ从而降低血压，但血管紧张素Ⅱ同样可由ACE抑制剂不能阻滞的其它酶生成；而且，ACE抑制剂常可伴发咳嗽，从而影响病人用药的… 相似文献
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1商品名Zorac2化学名6－[（3，4－二氢－4，4－二甲基－2H－1－苯并噻－?-6－基）乙炔]－3－吡啶羧酸乙酯3上市与开发厂商（美）Allorgan公司，1997年在德国首次上市。4药效分类维A酸受体激活剂5药理本品为选择性局部用维A酸类制剂，用于治疗轻至中度牛皮癣。治疗开始的第1周后即可观察到临床症状改善，常规治疗12周后临床疗效良好者高达65％。本品为一种前体药物，皮肤局部用药后通过酯酶迅速转换成其活性酸形式。本品与核酸维A酸受体（nuclearretlnolcacidreceptors，RARS），特别是在人类表皮中占优势的RAR。和RARS特异性结合而发… 相似文献
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1商品名Crixivan2化学名（αR，γS，2S）－α－苄基－2－（特丁基氨基甲酸基）－γ－羟基－N－［（1S，2R）－2－羟基－1－2，3－二氢茚基］4－（3－吡啶甲基）－1－哌嗪戊酰胺。3开发与上市厂商（美）MerckSharp和Dohme公司，1996年首次在美国上市，同年12月在英国上市。4药效分类蛋白酶抑制剂5药理Indinavir是一种蛋白酶抑制剂，具有抗HIV－1和HIV－2蛋白酶作用，但是，对HIV－1的选择性高达10倍。它与蛋白酶的活性部位可逆结合，发挥竞争性抑制效应，从而阻止病毒前体多聚蛋白质的分裂并干扰新的病毒颗粒的成熟。这种病毒颗粒仍… 相似文献