抗三尖杉酯碱的HL60细胞抗粉防己碱诱导的细胞凋亡

抗三尖杉酯碱的ＨＬ６０细胞抗粉防己碱诱导的细胞凋亡１何琪杨，张鸿卿，庞大本２，池旭生２，薛绍白３（北京师范大学生物系，北京１００８７５；２中国中医研究院基础理论研究所，北京１００７００，中国）目的：用粉防己碱（Ｔｅｔ）研究抗三尖杉酯碱（Ｈａｒ）的ＨＬ...     

全合成三尖杉碱的研究

三尖杉碱是抗癌药物──三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱的母体，在考察Ｗｅｉｎｒｅｂ路线的基础上，设计并完成了一条以胡椒醛和Ｌ－谷氨酸为起始原料，经１５步反应，合成三尖杉酮碱的路线，并用Ｌ－（＋）酒石酸拆分为三尖杉酮碱（─）旋光体和三尖杉酮碱（＋）旋光体。将拆分的三尖杉酮碱（─）旋光体用ＮａＢＨ４立体选择性还原为三尖杉碱（─），其光谱数据，理化参数，旋光性均与天然三尖杉碱一致。     

抗三尖杉酯碱的人白血病HL60细胞的特性

抗三尖杉酯碱的人白血病ＨＬ６０细胞的特性１何琪杨，周卫东，纪林，张鸿卿，何农高，薛绍白２（北京师范大学生物系，北京１００８７５，中国）关键词三尖杉酯碱类；白血病ＨＬ６０；多种抗药性；ｍｄｒ１基因；糖蛋白类；流式细胞术；聚合酶链反应目的：研究人ＨＬ６...     

三尖杉酯碱治疗真性红细胞增多症3例报告

三尖杉酯碱治疗真性红细胞增多症３例报告福州市第二医院内科常慧珍，王颖福州市第二医院化验室林子兴一、临床资料我院自１９８８年至今，共收治真性红细胞增多症３例，均采用高三尖杉酯碱治疗，取得明显疗效。现报道如下。本组女性２例（例１、３），男性１例（例２）；...     

抗三尖杉酯碱HL－60细胞的抗程序性细胞死亡及其克服

三尖杉酯碱（ｈａｒｒｉｎｇｔｏｎｉｎ，ＨＴ）是中国产植物海南粗榧（ＣｅｐｈａｌｏｔａｘｕｓｈａｉｎａｎｅｎｓｉｓＬｉ）中提取的一种抗肿瘤药物，对急性粒细胞白血病、急性单核细胞白血病有较好疗效（１）。三尖杉酯碱可非常有效地诱导敏感ＨＬ－６０细胞程序性死亡（ａｐｏｐｔｏｓｉｓ，Ａｐｏ）（２，３）。但超过半致死剂量（ＩＣ５０）近百倍的ＨＴ却不能诱导抗三尖杉酯碱细胞ＨＴ１２程序性死亡。如用维拉帕米（ｖｅｒａｐａｍｉｌ，Ｖｐ）１０μｇ·ｍｌ－１逆转多药抗性后，ＨＴ虽可诱导ＨＴ１２细胞程序性死亡，但与敏感细胞相比，出现程序性细胞死亡的时间大大推迟，用药浓度也提高约１０倍。这些结果提示：程序性细胞死亡可能作为肿瘤细胞是否已形成抗药性的标志之一，同时也说明程序性细胞死亡相关因子可能参与肿瘤细胞抗药性的形成。     

环孢菌素A阻断人HL－60抗药性细胞于G_1期而诱导敏感细胞凋亡

进一步研究了抗三尖杉酯碱的ＨＬ－６０细胞（ＨＲ２０）抗细胞凋亡的机制及该抗性和抗药性的关系。结果表明，环孢菌素Ａ（ＣｓＡ）２０，１０μｇ·ｍｌ￣（－１）诱导ＨＬ－６０细胞发生凋亡，而阻断ＨＲ２０细胞于Ｇ＿１期，就不能诱导细胞发生凋亡。低浓度的ＣｓＡ明显增加柔红霉素在ＨＲ２０细胞内的积聚，其逆转抗药性作用与阻断细胞周期运行无关。ＣｓＡ１０μｇ·ｍｌ￣（－１）处理ＨＲ２０细胞，可引起５０ｋＤａ的蛋白质高度磷酸化。结果提示：环孢菌素Ａ阻断抗三尖杉酯碱的ＨＬ－６０细胞于Ｇ＿１期，而诱导敏感的ＨＬ－６０细胞发生凋亡，其阻断作用与抗药性无关     

两种二氢吡啶衍生物的合成和降压活性

两种二氢吡啶衍生物的合成和降压活性张三奇１）（第四军医大学西京医院药剂科，西安７１００３２）招明高冯锐２）梅其炳赵德化（第四军医大学药理学教研室，西安７１００３２）关键词二氢吡啶衍生物；合成；降压活性１，４二氢３，５吡啶二羧酸酯类化合物是一类重要...     

有抗癌作用的非抗癌药几则

有抗癌作用的非抗癌药几则易春，黄鸣剑，余小燕（湖北省丹江水利枢纽管理局医院４４１９００）本文对有抗癌作用的非抗癌药［１，２］作几则介绍，供同仁参考。１利福平利福平（ＲＦＰ）用于治疗结核病，疗效颇佳。最近有人报道［３］用ＲＦＰ和小剂量三尖杉酯碱治疗２７...     

西比灵致谵妄2例

西比灵致谵妄２例刘传玉周素荣（山东省济宁市第一人民医院济宁２７２１１１）例１：患者女，４２岁，于１９９５年４月３０日来诊。患者因“血管性头痛”服用西比灵（盐酸氟桂嗪，西安杨森制药厂生厂）１０ｍｇ，镇脑宁胶囊４粒，脑心舒口服液１０ｍｌ。服药１ｈ后即出现...     

三尖杉悬浮细胞的培养及抗癌生物碱的产生

建立三尖杉悬浮细胞培养系统（ＭＳ＋ＮＡＡ ３ ｍｇ／Ｌ＋ＫＴ ０．１ｍｇ／Ｌ＋庶糖 ３％）优化培养条件,产生更多的抗癌生物碱。方法：研究不同环境因子：接种量、摇床转速、激素、氮源、碳源、前体及诱导子调控对三尖杉悬浮细胞的生长及三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱产生的影响;以及细胞生长和产物积累的偶联反应。结果：三尖杉悬浮细胞的生长与三尖杉酯类碱的产生呈正相关;接种量、激素与Ｄ－剂（生长素）组合;碳源;前体苯丙氨酸有利于细胞生长及酯类碱的产生。摇床转速;氮源利于细胞生长。激素与ＢＲ（油菜内酯素）的组合;无机氮ＮＯ_３－;蛋白胨;诱导子能显著提高三尖杉酯类碱的含量。结论：择优筛选出有利于三尖杉酯类生物碱的生物、化学、物理因子,是提高悬浮细胞抗癌生物碱的有效途径。     

人白血病HL60细胞的分化状态对细胞凋亡的影响

用细胞培养和流式细胞术等方法，研究人白血病ＨＬ６０细胞诱导分化后，对三尖杉酯碱（Ｈａｒ）和喜树碱（Ｃａｍ）诱导细胞凋亡的影响。结果表明，１２豆蔻酰及１３乙酸佛波酯以１６ｎｍｏｌ·Ｌ－１浓度处理ＨＬ６０细胞２４ｈ，细胞向单核／巨噬细胞方向分化，阻断于Ｇ１期；分化细胞抗Ｈａｒ和Ｃａｍ诱导的细胞凋亡，但其ｃｍｙｃ基因的表达无变化。１４％二甲基亚砜处理ＨＬ６０细胞４８ｈ，细胞向粒细胞方向分化，阻断于Ｇ１期；分化细胞抗Ｃａｍ，而不抗Ｈａｒ诱导的细胞凋亡；分化细胞的ｃｍｙｃ基因表达明显下降。结果提示，人白血病ＨＬ６０细胞的分化状态，明显影响三尖杉酯碱和喜树碱诱导的细胞凋亡，但可能与ｃｍｙｃ基因的表达变化无关     

1024例阿片类身体依赖者戒断后血压的变化

１０２４例阿片类身体依赖者戒断后血压的变化曹永孝孙燕玲１幸福２高文喜２王乃耀２吝战权林杰３（西安医科大学药学院，西安７１００６１；１第一附属医院；２西安市雁塔戒毒所，西安７１００６１；３湖南省郴州市第一人民医院，郴州４２３０００）对西安市雁塔戒毒所１...     

HAA方案治疗38例急性单核细胞白血病疗效观察

我院自１９９１年２月～１９９８年１２月采用三尖杉酯碱（Ｈａｒ）、阿克拉霉素（ＡＣＬ）、阿糖胞苷（ＡａｒＣ）组成的ＨＡＡ方案诱导治疗急性单核细胞白血病（Ｍ５）３８例,取得较满意疗效,报道如下。１资料和方法１１病例选择：３８例中,男２８例,女１０例;...     

抗肿瘤药物──三尖杉酯类碱的开发研究进展

综述了三尖杉科植物三尖杉及其次生代谢产物──三尖杉酯类碱的生物工程研究进展，包括简要概况（分类、分布、成分、作用等）；生物合成及化学合成；组织培养及最新研究进展，包括毛状根培养；微囊化植物细胞培养及两步培养。     

尿,血,细胞匀浆中高三尖杉酯碱的高效液相色谱测定法

尿、血、细胞匀浆中高三尖杉酯碱的高效液相色谱测定法山东省劳动卫生职业病防治研究所济南２５０００１邵华三尖杉科三尖杉属植物为我国特有，高三尖杉酯碱（以下简称ＨＨＴ）是其中分离出来的－种抗癌药物，是治疗急性非淋巴细胞白血病的有效药物。目前，国内外对该药的...     

降压药可乐定的其它作用

降压药可乐定的其它作用杨光，曹永孝（西安洪庆制药厂西安７１００２４）西安医科大学药学系可乐定是中枢α２受体激动剂，主要用于高血压的治疗。本文综述可乐定的其它药理作用和临床应用。１对消化系统的抑制和保护作用１．１抑制胃肠推进运动王永祥等［１］报道，ｓｃ...     

三邻甲苯磷酸酯亚急性中毒74例临床观察

三邻甲苯磷酸酯亚急性中毒７４例临床观察张基美岳良臣杜永锋仇宝林郭宝科李增民李慧展１杨家林１（西安市中心医院，西安７１０００３；１西安市未央区第一人民医院）本文报告１９９５年在西安北郊发生的一批食入性亚急性三邻甲苯磷酸酯（ＴＯＣＰ）中毒７４例的临床研究...     

高效液相色谱法检测血清中的高三尖杉酯碱

目的：利用高效液相色谱法测定血清中的高三尖杉酯碱的含量。方法：以内标法为基础,取１ｍＬ血清标本加入内标三尖杉酯碱,经二氯甲烷２次重复提取,减压蒸干,残渣用流动相溶解,进样。色谱条件：以Ｃ１８反相柱为分析柱,流动相组成为０１ｍｏｌ·Ｌ－１甲酸铵－甲醇（２∶１）,流速为１０ｍＬ·ｍｉｎ－１,在紫外检测器波长２９０ｎｍ处进行检测。结果：方法学检查：最低检测限２ｎｇ·ｍＬ－１,在４～１５００ｎｇ·ｍＬ－１范围内呈线性,回收率９１３％（ｎ＝８）,批内和批间的相对标准偏差分别为１２％（ｎ＝８）和３６％（ｎ＝４）。结论：对临床化疗常与之配伍使用的３种药物,进行干扰实验,未发现干扰峰。     

蓖麻毒素对小鼠肝脏白细胞介素1和肿瘤坏死因子产生的诱导作用

蓖麻毒素对小鼠肝脏白细胞介素１和肿瘤坏死因子产生的诱导作用董巨莹王文学王剑波１（第四军医大学毒理学教研室，１病理学教研室，西安７１００３２）蓖麻毒素（ＲＴ）是蓖麻籽中的一种糖蛋白，它能使真核生物细胞内的核糖体６０Ｓ亚基灭活，从而抑制蛋白质合成而导致细...     

十四酰佛波乙酸酯抑制三尖杉酯碱诱导的人白血病HL—60细胞凋亡

目的：研究十四酰佛波乙酸酯（ＴＡ）预处理后，三尖杉酯碱（Ｈａｒ）和喜树碱（Ｃａｍ）诱导人白血病ＨＬ－６０细胞凋亡的变化。方法：染色质凝集观察，流式细胞术，ＤＮＡ琼脂糖凝胶电泳和点杂交。结果：ＴＡ２００ｎｍｏｌ·Ｌ＾－１预处理ＨＬ－６０细胞６ｈ，明显抑制Ｈａｒ０．１ｍｇ·Ｌ＾－１作用３ｈ诱导的细胞凋亡，但只部分抑制Ｃａｍ０．２ｍｇ·Ｌ＾－作用３ｈ诱导的细胞凋亡。ＴＡ预处理ＨＬ－６０细胞明显降低ｃ－ｍ