通脉丸中竹节香附素A及总皂苷含量测定

目的：建立通脉丸中竹节香附素A及总皂苷含量测定方法。方法：采用HPLC法测定竹节香附素A的含量,色谱条件：AgilentSB-AQ色谱柱,乙腈与0.1%磷酸水为流动相梯度洗脱,流速0.8ml/min,检测波长206nm;采用比色法,以竹节香附素A为对照品,5%香草醛-冰乙酸-60%硫酸为显色剂,在531nm处测定吸光度,计算总皂苷的含量。结果：液相法测定竹节香附素A对照品质量在0.573～3.820μg（R2=0.9996）范围内呈良好线性关系,平均加样回收率为99.63%（RSD=1.05%）;比色法测定竹节香附素A对照品质量在0.0242～0.2178mg范围内与吸光度呈良好线性关系（R2=0.9990）,平均加样回收率为100.05%（RSD=1.69%）。结论：建立了通脉丸中竹节香附素A及总皂苷含量测定方法,此方法简便、准确、稳定,为其制剂的质量控制及新制剂的二次开发提供技术支持。     

竹节香附素A对人肝癌细胞HepG2增殖的抑制作用

目的 探讨竹节香附素A对人肝癌细胞HepG2增殖的影响.方法 将不同质量浓度的竹节香附素A与HepG2细胞共同培养,采用MTT比色法及细胞集落形成法检测竹节香附素A对HepG2细胞生长、增殖的影响.结果 竹节香附素A对HepG2细胞生长的ICs0为8.94μg/mL.与未处理组相比,5、10、20、40μg/mL的竹节香附素A分别与HepG2细胞共同培养72 h,在培养24 h时的细胞增殖抑制率分别为:(24.81±0.55)%、(39.17土1.30)%、(62.45±7.56)%、(79.93±5.48)%,在培养48 h时的抑制率为(35.67±0.81)%、(49.73±9.18)%、(71.62±1.03)%、(87.06±1.84)%,在培养72 h时的抑制率为(42.52±1.31)%、(59.75±7.47)%、(78.85±3.15)%、(91.36±0.84)%;顺铂对照组在细胞培养24、48、72 h的抑制率分别为(2.60±0.53)%、(60.55土5.66)%、(82.61±8.95)%.竹节香附素A各剂量的作用与未处理组相比,在各时间点均有显著差异(P＜0.001);与顺铂相比,竹节香附素A起效更快,24 h检测具有显著差异(P＜0.001);5、10、20μg/mL剂量在24 h以外的时间点与顺铂相比无差异,40μg/mL剂量在各时间点对HepG2细胞的抑制作用仍较顺铂的作用强(P＜0.01).集落形成实验显示,对照组的集落形成率为45.47%;而竹节香附素A 1.25、2.5、5 μg/mL 3个剂量组仅分别为15.73%、7.2%、3.33%,即集落形成抑制率分别为(66.75±1.66)%、(84.25±3.11)%、(92.55土2.33)%,与对照组相比有显著差异(P＜0.001).结论 竹节香附素A对HepG2细胞增殖有明显抑制作用,在一定范围内随着试药质量浓度的升高和作用时间的延长而增强.     

竹节香附中三萜类成分的抗肿瘤活性研究

目的 :研究竹节香附中三萜类成分的抗肿瘤活性。方法 :从常用中药竹节香附中提取出总皂苷 ,主要成分是齐墩果酸型三萜皂苷。总皂苷碱水解切断C 2 8位苷键 ,水解后的皂苷混合物经薄层色谱检测 ,主要成分是齐墩果酸、皂苷R0 ,RⅡ和RⅢ四个化合物。对此混合物、RⅡ和RⅢ分别作体外细胞药效试验 ,采用的细胞株为SMMC 772 1,Hela和L92 9。结果 :3种细胞的IC50 数值大小顺序均为 :混合物 相似文献   

黄芩素的抗肿瘤作用及机制的研究进展

黄芩作为清热类中药广泛应用于临床,近年来国内外研究表明,黄芩中黄酮成分黄芩素,通过调节花生四烯酸系统的代谢,诱导肿瘤细胞周期停滞,诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤新生血管生成,抗肿瘤侵袭和转移,增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性等机制发挥其抗肿瘤作用。本文对黄芩素抗肿瘤作用的研究现状及机制作一综述,为临床的进一步应用提供理论基础。     

反相高效液相色谱法测定不同产地两头尖中竹节香附素A的含量

目的：建立两头尖中竹节香附素Ａ的反相高效液相色谱测定法,并采用该方法对不同产地两头尖中竹节香附素Ａ的含量进行比较。方法：采用Ａｌｌｔｅｃｈ Ｃ１８分析柱,以甲醇－水（７：３）为流动相,在２０７ｎｍ波长处检测。结果：吉林,黑龙江和辽宁３个省采集的两砂尖中竹节香附素Ａ的含量分别为０．３２％,０．３５７２％,０．２８０８％,平均回收率为１００．３％,相对标准偏差为１．４％,结论：该方法准确,灵敏,简便,     

虫草素对人肝癌Bel-7402细胞抑制及作用机制的研究

<正>虫草素是虫草的主要活性成分,具有抗肿瘤、抑菌、抑制病毒、抑制蛋白质激酶活性等作用[1-2]。研究证明虫草素能抑制mRNA的合成,诱导细胞凋亡,促进细胞分化,对多种肿瘤细胞的生长具有抑制作用[1-2]。诱导肿瘤细胞凋亡以及作用靶点已成研究的焦点。为探讨虫草素诱导肿瘤细胞凋亡的新靶点,对虫草素作用人肝癌Bel-7402细胞后的抑制     

芹菜素抗肿瘤机制的研究进展

芹菜素是一种天然的黄酮类化合物,广泛存在于多种水果、蔬菜和草药中,具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎等多种生物学作用。芹菜素在抗肿瘤方面效果显著,可抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤侵袭和转移、干扰肿瘤细胞的信号转导、逆转细胞耐药性,提高化疗药物敏感性和抗氧化作用等。本文综述了芹菜素主要的生物学作用及抗肿瘤作用机制,并展望了芹菜素的应用开发前景。     

芹菜素抗肿瘤作用的研究状态

芹菜素属于黄酮类化合物,近年通过药理研究发现芹菜素抗肿瘤作用明显,可抑制肿瘤细胞生长、诱导肿瘤细胞凋亡,并可抑制肿瘤血管形成、侵袭和转移,还能干扰肿瘤细胞的信号传导途径、抗氧化。     

黄芩素抗肿瘤作用机制的研究进展

黄芩素是传统中药黄芩的主要有效成分,近年来国内外研究表明,黄芩素可抑制多种肿瘤细胞增殖,特异性地诱导肿瘤细胞凋亡,阻滞肿瘤细胞周期,抑制端粒酶活性及肿瘤血管生成、侵袭、转移等。本研究对黄芩素的抗肿瘤研究现状及以上几方面的作用机制进行综述,为其在抗肿瘤方面的临床应用提供理论基础。     

川陈皮素抗肿瘤机制研究进展

作为我国传统中药之一的陈皮，在许多的肿瘤治疗中具有重要的辅助作用。桔皮多甲氧基黄酮类化合物的一种成分川陈皮素，具有抗癌、抗血栓、抗癫痫、抗血凝、抗真菌、抗过敏、抗炎、抗胆碱酯酶等作用。川陈皮素抗肿瘤研究的人越来越多，但其机制仍在研究中，据报道，川陈皮素抗肿瘤机制可能是：首先，抑制肿瘤细胞的生长和增殖；第二，诱导肿瘤细胞凋亡；第三，抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭；四是调节癌细胞周期和蛋白表达以及与化疗药物的联合增强抗肿瘤作用有关。本文通过对国内外近10几年来发表的川陈皮素文献进行分析，发现其对多种肿瘤细胞都有抑制作用，将来可能发展为全能型抗肿瘤药物，为川陈皮素在临床抗肿瘤应用中提供参考依据，现就川陈皮素抗肿瘤的相关研究进展进行以下综述。     

木香烃内酯抗肿瘤作用机制的研究进展

恶性肿瘤的治疗一直是一项医学难题,在过去的半个世纪中,肿瘤发病率和死亡率不断增加,持续危害着人类的生命健康。从木香中提取出来的木香烃内酯是一种天然倍半萜烯内酯,具有较强的抗肿瘤作用,可抑制肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞迁移和侵袭,可多药耐药性逆转和协同用药。对木香烃内酯的抗肿瘤作用机制进行综述,以期对其进一步的临床研究和应用提供参考。     

维康醇与维泰醇的抗肿瘤作用研究进展★

维泰醇是从短叶红豆杉树皮的真菌突变株中提取并纯化的单体化合物，维康醇是其氧化物异构体。近期研究表明，二者均具有良好的特异性抗肿瘤活性，可干扰肿瘤细胞中多重信号通路的活性，调控细胞周期相关蛋白表达，引起细胞周期阻滞。维泰醇可特异性作用于黄嘌呤氧化酶，促进细胞内活性氧堆积，激活内源性凋亡通路，导致细胞死亡。蛋白质谱研究表明，维泰醇可特异性地与线粒体三羧酸循环中的4种酶蛋白结合，扰乱线粒体有氧呼吸功能和细胞能量代谢，减少ATP的产生，遏制体内肿瘤生长。维泰醇与维康醇均表现出抑制肿瘤细胞侵袭和迁移的能力，并可诱导肿瘤细胞分化。研究还指出，维泰醇具有选择性作用于肿瘤细胞的特性，对正常细胞无明显影响，目前在细胞水平和动物体内的实验均取得了良好的抗肿瘤效果，具有极大的研究价值和成药前景。     

芸香科花椒属植物两面针抗肿瘤作用研究进展

目的综述芸香科花椒属两面针抗肿瘤作用研究进展。方法检索近30年来有关两面针抗肿瘤的作用的文献并进行分析。结果芸香科花椒属植物两面针含有丰富的生物碱、黄酮类、酰胺类、木脂素类等化合物,具有杀菌、抗肿瘤、抗癌、细胞毒、抗血小板凝集等功效。最新的研究表明,其活性成分具有抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡及逆转肿瘤多药耐药的作用。结论芸香科花椒属植物两面针含有的生物碱类具有抗肿瘤作用。     

芍药抗肿瘤作用机制及临床应用概况

本文概述了近十年来芍药的抗肿瘤作用机制研究及相关临床应用情况。芍药的抗肿瘤机制有改善机体的免疫功能、引发肿瘤细胞周期阻滞、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤新生血管形成等。在临床应用上,芍药可与其他中药组成复方,提升肿瘤患者正气,对肿瘤治疗过程中引起的并发症或者不良反应等进行治疗,还可与化疗药物联用,起到增效减毒的作用。芍药在抗肿瘤方面有着广阔的应用前景,后期可以进行芍药或者其有效成分的临床试验,使其成为新的抗肿瘤制剂。     

蛋白酶体抑制剂的抗肿瘤作用及其临床应用

泛素．蛋白酶体通路介导细胞蛋白质的降解，在细胞周期、基因转录及表达、抗厚提呈和炎症演进等方面发挥调控作用。蛋白质酶体抑制剂可抑制肿瘤细胞的生长和增殖，诱导凋亡，逆转肿揎细胞的多药耐药性，增加其他化疗药物和放疗的敏感性，具有良好的抗肿瘤作用，是一个极有前是的抗肿瘤药物。现综述其作用机制、分类、抗肿瘤作用及临床应用进展。     

败酱草及其有效成分抗结直肠癌药理作用机制研究进展

败酱草来源于败酱科草本植物黄花败酱Patrinia scabiosaefolia和白花败酱P.villosa的带根全草,其乙醇提取物在动物体内外实验中均表现出明显的抗结直肠癌作用,抗肿瘤的主要活性成分为黄酮类和皂苷类。败酱草抗结直肠癌药理作用机制主要是抑制结直肠癌细胞增殖并诱导其凋亡,抑制肿瘤血管生成,调控相关蛋白表达,调节信号传导通路,逆转结直肠癌细胞耐药及调节机体免疫功能。对败酱草及其有效成分抗结直肠癌的药理作用机制进行综述,以期为抗结直肠癌新药研发提供参考。     

薯蓣皂苷元抗肿瘤衍生物的设计、合成与抗肿瘤活性

薯蓣皂苷元对A375、K562等细胞株具有抑制生长并诱导其凋亡的作用。其作用靶点之一是线粒体中的Bcl-2亚家族蛋白。本文以Bcl-2为靶点,运用Autodock设计并合成了一系列全新的薯蓣皂苷元衍生物,希望完善相关化合物的构效关系及提高其抗肿瘤活性。MTT法体外抗肿瘤活性研究结果表明,所设计的化合物大多对K562、A375、A549等3种肿瘤细胞株有较好的抑制作用,而对H293、L02等2种正常细胞株无明显作用。其中,化合物1、6～8对K562表现出了较好的活性(IC50值为1.96～4.35μmol.L-1)。     

葫芦素抗肿瘤作用及其机制研究进展

葫芦素具有四环素葫芦烷核骨架并且高度氧化,现代药理研究表明其具有抗肿瘤、保肝、抗炎、提高机体免疫等多种生物活性,其中葫芦素 B、葫芦素 D、葫芦素 E、葫芦素 I、雪胆甲素、雪胆乙素有抗肿瘤活性,对肝癌、乳腺癌、前列腺癌、肺癌及其他肿瘤细胞均有诱导凋亡、抑制增殖的药理作用;能够通过调节信号转导及转录活化因子 3(STAT3)、丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)和其他信号通路、阻滞细胞周期、影响细胞骨架等,发挥抗肿瘤作用,对部分恶性肿瘤的治疗药物开发具有深远意义。     

20(S)-原人参二醇对SMMC-7721细胞体内外作用的研究

目的观察不同剂量的20(S)-原人参二醇(Protopanaxadiol,PPD)在体内外对人肝癌细胞株SMMC-7721抗肿瘤作用。方法建立人肝癌裸鼠皮下移植瘤模型,观察20(S)-原人参二醇的肿瘤抑制作用。MTT比色法检测20(S)-原人参二醇对SMMC-7721细胞的增殖抑制作用,Ho-echst33342核染色观察细胞凋亡形态学改变,采用FITC-An-nexinⅤ/PI双染流式细胞术分析凋亡情况,同时检测Caspase-3活性。结果在体内,PPD可抑制SMMC-7721细胞裸鼠异种移植瘤生长;在体外,PPD对SMMC-7721细胞的增殖具有明显的抑制及诱导其凋亡作用,呈时间和剂量依赖性,Hoechst33342核染色可见凋亡小体,同时伴有Caspase-3活性的增加。结论20(S)-原人参二醇在体内外均可抑制SMMC-7721细胞增殖,并诱导其凋亡,其机制可能通过活化Caspase-3诱导细胞凋亡而发挥抗肿瘤作用。