氟喹诺酮类药物的药动学和药效学

自第一个喹诺酮类药物在1962年临床应用以来,新的喹诺酮类药物不断被开发和应用于临床,特别是在C—6位引进氟的氟喹诺酮类药物诺氟沙星的问世,氟喹诺酮类的抗菌活性和抗菌谱有了很大提高,早期的氟喹诺酮类药物如环丙沙星主要对革兰阴性菌有强大的抗菌活性,对阳性球菌则作用较差。但近10年来开发的新氟喹诺酮类药物如左氧氟沙星(levofloxacin)、吉米沙星(gemifloxacin)、加替沙星(gatifloxacin)和莫西沙星(moxifloxacin)显示出强大的抗革兰阳性球菌和厌氧菌的活性,对肺炎链球菌包括青霉素耐药肺炎链球菌和不典型病原体如肺炎衣原体和肺炎支原体的抗菌作用大大加强,同时保持了其良好的抗革兰阴性菌活性,这些优良特性使新氟喹诺酮类几乎成为呼吸道感染的理想治疗药物。另一方     

莫西沙星治疗社区获得性肺炎45例疗效观察

莫西沙星（Moxifloxacin，商品名：拜复乐）是德国拜耳公司研制的新一代氟喹诺酮类抗菌药，其结构明显不同于其他氟喹诺酮类药物，8位碳甲氧基的引入扩大了抗菌谱，在保留早期喹诺酮类药物对革兰阴性菌抗菌活性的同时，增强了对革兰阳性球菌、非典型病原体的抗菌活性，其毒性和不良反应发生率大大降低，该药在肺组织中穿透力极强，安全性和耐受性良好，     

喹诺酮类抗菌药物的研究进展和应用如何 ?

喹诺酮类抗菌药物一直是国内外研究的热点 ,尤其近年来 ,取得飞跃的发展。60年代初第一代喹诺酮类药物如萘啶酸、恶喹酸、吡咯酸等相继问世。由于其对中枢神经系统有毒副作用 ,现已少用。 70年代出现的第二代如吡啉酸、氟喹酸、吡哌酸等抗菌活性和抗菌谱较第一代强和广 ,但抗菌谱仍较窄 ,使其临床应用受到限制。 80年代的第三代如诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星等具有抗菌谱广、抗菌活性强、应用方便、与其他抗生素和抗菌药物无交叉耐药等特点 ,使喹诺酮类药物研究进入了一个新时代。( 1 )诺氟沙星 :抗菌谱广 ,对革兰阳性与阴性菌的作用明显…     

服喹诺酮类药物讲究多

<正>目前常用的喹诺酮类药物有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、培福沙星等。喹诺酮类药物主要对革兰阴性菌有强大的抗菌作用,对革兰阳性菌也有相当作用。因其抗菌作用强,在体内的分布较广,可进入大多数药物不能进入的骨、关节、前列腺组织等,具有口服易吸收、抗菌谱广、抗菌活性强、价格较低等特点,所以在临床使用上很普遍。目前在临床上常用的主要是第三代和第四代喹诺酮类药物。但服喹诺酮类药物应注意以下几点。     

诺氟沙星胶囊致固定性药疹1例

诺氟沙星为第三代喹诺酮类药物,具有抗菌谱广、作用强的特点,尤其对革兰阴性菌,如铜绿假单胞菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、产气杆菌、沙门氏菌、沙雷氏菌、淋球菌等有强的杀菌作用,其最低抑菌浓度(MIC)远较常用的抗革兰阴性菌药物为低.     

喹诺酮类抗菌药物的不良反应及应注意的问题

近年来,发展十分迅速的喹诺酮类药物由于其抗菌谱广、活性强、不易产生耐药性、不受有效期限制、价格较低等优点,特别是该类药物对革兰阴性菌和部分革兰阳性菌都有抑制作用,深受临床医师和患者的重视.……     

国内文献中氟喹诺酮不良反应个案报道综合分析

氟喹诺酮（FQNS）是化学合成抗菌药物，具有抗菌谱广、抗菌作用强、体内分布广、在体内药物浓度高、蛋白结合率低、血半衰期长、使用方便、疗效良好等特点，10余年来已成为发展最快的化学合成抗菌药。FQNS类药物不仅对革兰阴性杆菌有良好的抗菌作用，对革兰阳性球菌也有一定的抗菌活性。随着FQNS类药物不断研制、开发和应用，其不良反应亦相继出现。本文对1994年以来中国医院知识仓库（CHKD）收载的FQNS类药物不良反应（ADR）个案报道进行综合分析，以期对该类药物ADR的共性和特性有所认识，     

环丙沙星与头孢哌酮钠出现配伍禁忌1例

环丙沙星是第三代氟喹诺酮类抗菌药,是目前广泛应用的喹诺酮类药物中疗效最强的一种。其机制是抑制DNA旋转酶,而所有微生物体内都有这些酶。该药抗菌谱广,抗菌活性强,体内分布广,对耐药革兰阴性杆菌（如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌）有良好的疗效,对金黄色葡萄球菌亦有良效。在应用环丙沙星过程中,常与多种药物联用,治疗全身感染以及泌尿道、胃肠道、胆道、呼吸道等感染。头孢哌酮钠是长效、广谱的第三代头孢菌素,抗菌谱广,对多数革兰阳性菌和阴性菌有效,对大肠杆菌、小肠结肠炎耶尔森菌等肠杆菌科细菌有高度抗菌活性。     

静滴喹诺酮类药物注意事项及改进方法的探讨

喹诺酮类抗生素主要是作用于革兰阴性菌的抗菌药物,具有抗菌谱广、作用强的特点,临床上常用的有:氧氟沙星、左旋     

喹诺酮类药物的研究进展

自20世纪60年代萘啶酸作为第一代喹诺酮类药物中的首个产品问世以来,本类药物的研制非常迅速,已经发展至第三、第四代抗菌谱更广、抗菌活性更强的氟喹诺酮类药物。由于喹诺酮类药物,尤其是后来开发的氟喹诺酮类药物,具有抗菌谱广、抗菌活性强、不需做皮试、给药方便、与常用抗菌药物无交叉耐药性等优势,因此成为制药商竞相开发的重点抗菌药物。本文就喹诺酮类药物的研究进展做一介绍。     

喹诺酮类药物的研究进展

自20世纪60年代萘啶酸作为第一代喹诺酮类药物中的首个产品问世以来，本类药物的研制非常迅速，已经发展至第三、第四代抗菌谱更广、抗菌活性更强的氟喹诺酮类药物。由于喹诺酮类药物，尤其是后来开发的氟喹诺酮类药物，具有抗菌谱广、抗菌活性强、不需做皮试、给药方便、与常用抗菌药物无交叉耐药性等优势，因此成为制药商竞相开发的重点抗菌药物。本文就喹诺酮类药物的研究进展做一介绍。     

马鞍山市某医院2009～2010年随机月份革兰阴性菌耐药性分析

目的了解临床分离的革兰阴性菌对常用抗菌药物的耐药情况。方法对2009年及2010年马鞍山市细菌耐药监测资料中革兰阴性菌(包括大肠埃希菌、克雷伯杆菌属、铜绿假单胞菌、不动杆菌属)临床分离株选取其随机相同月份的菌株,对其耐药性情况进行分析。细菌药敏采用琼脂稀释法,并按2010年美国临床实验标准委员会(CLSI)指导原则的标准计算细菌对抗菌药物的敏感率(S)、中介率(I)和耐药率(R)。结果 2年革兰阴性菌分布由高到低均依次为大肠埃希菌、克雷伯菌属、铜绿假单胞菌及不动杆菌属,2年分类无明显差异。2年革兰阴性菌对β-内酰胺类抗菌药物敏感度未发生较大变化,2010年革兰阴性菌对喹诺酮类抗菌药物的敏感度较前有所下降,但对部分头孢菌素类抗菌药物的敏感度有所提升。2年不动杆菌属菌株对碳青霉烯类抗菌药物的敏感度低于其他革兰阴性菌。结论马鞍山地区引起临床疾病的革兰阴性菌中大肠埃希菌和克雷伯菌属仍占主要地位,铜绿假单胞菌和不动杆菌属略少。2010年与2009年相比革兰阴性菌对一些抗菌药物的敏感性已经发生变化,需根据药敏试验调整临床用药。     

喹诺酮类药物联用有禁忌

由于喹诺酮类药物对多种革兰阴性菌有杀菌作用,而广泛用于泌尿生殖系统、胃肠道及呼吸道、皮肤组织的革兰阴性细菌感染的治疗。在临床中,不少人往往只注意喹诺酮类药物的胃肠道等不良反应,却常常忽视了喹诺酮类药物与其他药物之间的相互作用,以致产生一些意想不到的后果。一般来说,应用喹诺酮类药物时,不宜与下列药物合用：     

喹诺酮类药物常见的不良反应

从1962年Lesher等合成了第1个喹诺酮类药物萘啶酸至今,喹诺酮类药物已成为临床广泛应用的抗感染药物.40年来,国内外研究者对喹诺酮类药物不断进行结构修饰,其抗菌活性、抗菌范围、药代动力学均有了明显改善,但随着临床使用的不断增加,其不良反应也逐渐增多,从而影响了药物的临床疗效.喹诺酮类药物的不良反应主要有以下几个方面.     

226例喹诺酮类药物不良反应分析

喹诺酮类抗生素是人工合成的含4-喹诺酮基本结构,对细菌DNA螺旋酶具有选择性抑制作用的抗菌药物[1].由于喹诺酮类药物具有抗菌谱广、口服吸收良好等特点,临床应用广泛,但其耐药性及药品不良反应发生率不断提高.本研究对临床医护人员上报的226例不良反应进行分析,为临床医生合理应用氟喹诺酮类药物提供依据,避免或减少氟喹诺酮类药物不良反应的发生.     

氟喹诺酮类抗菌药物的不良反应

喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来的抗菌药物,具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便等优点[1].氟喹诺酮类中第3代喹诺酮类药物主要有诺氟沙星(Norfloxacin)、培氟沙星(Pefloxacin)、依诺沙星(Enoxacin)、氧氟沙星(Ofloxacin)、环丙沙星((Ciprofloxacin)、洛美沙星(Lomefloxacin)等,第4代主要有司帕沙星(Sparfloxacin)、妥舒沙星(Tosufloxacin)、氟罗沙星(Fleroxacin)等.由于其使用量的不断增加,药物不良反应也日益增多.     

甲磺酸帕珠沙星制剂研究概况

甲磺酸帕珠沙星是第三代喹诺酮类抗菌药物,抗菌谱广.对革兰阴性菌抗菌活性与其他喹诺酮类相当,对革兰阳性菌的活性明显增强,尤其对厌氧菌有较强的作用,且抗生素后效应时间长.临床用于敏感菌所致呼吸道感染、泌尿道感染,妇科、外科、耳鼻喉科和皮肤科等感染性疾病[1].     

广谱、高效、低毒的新喹诺酮类抗菌药——普卢利沙星

普卢利沙星是一种出乎预想的优秀喹诺酮类化台物。普卢利沙星对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌的抗菌谱广．特别是对绿脓杆菌为首的革兰氏阴性菌的抗菌力远远超过其他沙星类，也超过目前上市的其他抗生素药物．故其极有可能成为临床上广泛应用于治疗各种感染性疾病的常用药物。喹诺酮类药物在我国具有很大的市场．普卢利沙星上市必将受到广大患者的欢迎。     

安全合理使用喹诺酮类药物

喹诺酮类，又称吡酮酸类或吡啶酮酸类，是一类合成抗菌药。 喹诺酮类是主要作用于革兰阴性菌的抗菌药物，对革兰阳性菌的作用较弱（某些品种对金黄色葡萄球菌有较好的抗菌作用）。 第1代喹诺酮类，只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷伯杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用。具体品种有萘啶酸和吡咯酸等，因疗效不佳现已少用。     

环丙沙星临床应用中的评价

环丙沙星为新型高效广谱氟喹诺酮类的抗菌剂，通过干扰细菌DNA旋转酶而起杀菌作用。对革兰阳性菌、阴性菌，包括绿脓杆菌，多种耐药菌株有较强的抗菌活性。此药的抗菌谱大于氨基甙类，第三代头孢菌素类以及其它氟喹诺酮药物，其抗菌活性比诺氟沙星、氧氟沙星强4倍。另外环丙沙星表现出优异的药物动力学特性。本品口服吸收迅速，分布比较广泛，原型从尿和粪便排出。