〔~3H〕-异丁基哌嗪力复霉素在大白鼠体内的吸收、分布和排泄

用氚标记异丁基哌嗪力复霉素研究了其在大鼠体内的吸收、分布和排泄。根据血浆中放射性物质浓度的下降和尿中放射性物质排泄速率,分别计算得半衰期为31小时和25小时。实验表明,该药在肠胃道吸收缓慢,最高血浆放射性物质浓度在给药后8小时出现。该药广泛分布于体内各组织,除脑外,组织浓度均高于血浆浓度。药物排泄主要通过胆汁由粪排泄,给药后6天内,尿中排泄的放射性物质占给药量的10％以下。     

庆大霉素肾脏毒性作用的观察

在综合性医院,有22％急性肾功能衰竭病例系庆大霉素所致。作者观察37例患者应用庆大霉素前、后其内生肌酐清除率,血肌酐、血尿素氮、24小时尿钠、钾排出量,以及使用庆大霉素前及用药后6天,停药后5、11、17天尿N-乙酰-β-D氨基葡萄糖苷葡(NAG)活性。其庆大霉素剂量为每日32万u者9例、24万u19例、16万u 9例,疗程为7～8天,静脉滴注。检测结果发现,治疗剂量的庆大霉素对肾小球和肾小管已有损害。提醒临床医师在使用庆大霉素时,必须严格掌握指征,在用药过程中加强对肾功能的监护。对伴有脱水的患者、电解质紊乱及原有NAG明显增高者,尤需注意。     

依那普利和氨氯吡脒及速尿

当依那普利(Enalapril)与速尿和氨氯吡眯(Amiloride)合并应用时,血浆钾浓度没有变化。依那普利可以与速尿和氨氯吡脒合并应用以治疗充血性心力衰竭而不会导致高血钾症的危险。血管紧张素转化酶依那普利具有干扰醛甾酮等的生物化学性质,因而可能影响血浆钾浓度。故当依那普利与节钾利尿剂同时合用时有可能出现药物间的相互作用而导致高     

口服和吸入舒喘灵的临床药理学

对12名气喘病人进行了H~3-舒喘灵(Salbutamol)临床药理学的研究,6名患者一次口服4—8毫克,1—3小时之间发现血浆最高浓度在212微毫克分子和489微毫克分子之间。此药易吸收,并65％—84％的药量由尿排泄。血浆浓度和1—2级呼吸强度(FEV)之间有联系。在吸入0.04毫克—0.10毫克H~3-舒喘灵之后,在3—5小时发现血浆最高浓度从2.55升到5.69微毫克分子;78％—97％的剂量由尿排泄。吸入后     

盐酸环丙沙星的正常人药代动力学研究

八例男性健康志愿者交叉口服二个厂家生产的盐酸环丙沙星作药代动力学研究。用高效液相色谱法和微生物法测定血、尿标本。结果两种盐酸环丙沙星都于服药后1小时达到高峰浓度,其中HPLC测定浓度分别为1.995、1.759mg/L;微生物测定浓度为2.332、2.121mg/L。盐酸环丙沙星在体内代谢药一时曲线符合二房室模型。半衰期为5.7小时。肾清除率占总体消除率的40％～50％,24小时内两种产品原型药物在尿中的回收率分别为52.5％、40.2％。该药的肾清除率为25L/h,两种环丙沙星药代动力学特征基本相似,统计学处理无显著性差异(P>0.05)。     

调整庆大霉素剂量中药物代谢动力学的临床应用:病例报告

临床上常用庆大霉素治疗革兰氏阴性病菌所致的感染,由于治疗指数偏低,应用时要审慎,以防病人发生耳及肾中毒。庆大霉素主要经肾排泄,其总清除率与肌酐清除率呈正比。其半衰期。(t_(1/2)按一室模型算,肾功能正常者为2～3小时,按二室摸型计算,则其中β根为53小时;而肾功能不全病人的 t_(1/2)将延长至173小时。庆大霉素的分布容积(Vd)也受许多生理及病理条件所影响。由于其在脂肪组织中分布较其他组织为少,肥胖人的相对 Vd 则较正常体重者为小。一般根据瘦组织体重(Lean body weight,LBW:     

哌氟酰胺和西咪替丁

当同时给予西咪替丁时,哌氟酰胺血浆达峰时间从1.8小时延长到3.6小时,并显著地增加了 AUC。血浆消除半衰期和肾清除率没有显著的改变。哌氟酰胺部份剂量在尿中以原形排泄的比率由31%显著地增加到     

室安卡因:病人有效血浆浓度的差异

室安卡因(Tocainide)基本如其母体化合物利多卡因用于抗心律失常,生物利用度接近100％。口服给药后在1.5～2小时内达峰浓度。血液浓度随着剂量的增加而升高。给药同时进食不影响药物的吸收,并有助于降低副作用。血浆蛋白结合率为50％,少量可透过血脑屏障。约有40％的药物以原型经尿排出。健康受试者平均半衰期为13小时,而心脏病人可延至15小时;但半衰期的幅度变动极大,从9～37小时,肾功能损害病人平均为24小     

速尿控释骨架片的设计、体外溶出、药理与药效的评价

口服速尿片剂后,临床上出现高峰性多尿,特别对老年病人会产生虚弱和疲倦的副反应。为防止副反应,作者采用微孔聚丙烯为材料设计制成速尿骨架片,从药理观点讨论了速尿制成控释制剂的可能性,并研究比较速尿骨架片药效作用与其尿中浓度的关系。速尿骨架片处方设计以文献中速尿吸收参数为基础。处方组成如下:速尿25％(60mg)、Tris 25     

呋喃苯胺酸注射液与六种药物配伍探讨

呋喃苯胺酸(速尿)其利尿作用迅速强大,在抢救危重病例时,常与青霉素、氨苄青霉素钠、庆大霉素、红霉素、氢化可的松、地塞米松等药物配伍,本文拟就速尿与此6种药物的配伍作一考察。     

葛根有效成分的代谢研究——Ⅲ.葛根素的代谢及其药代动力学分析

本文建立了一个用薄层及紫外光分光光度法分离并测定生物样品中葛根素的方法,并用该法研究了葛根素在大鼠体内的代谢,分析了其药代动力学特点,并观察了口服后在人体的排泄情况。 大鼠静脉注射后药物在肾脏含量较高,血浆、肝、脾次之,药物可通过血脑屏障进入脑组织,但脑中含量较低。血浆药-时曲线分快、慢两个时期。根据开放形二室模型数学公式计算葛根素各药代动力学参数为:t_(1/2)(α)=3.0分,t_(1/2)(β)=18.0分,V_1=19.9 ml,V_2=33.7ml,V_d=53.7ml,α=0.23/分,β=0.04/分,K_(12)=0.08/分,K_(21)=0.09/分,K_0=0.10/分,清除率=2.0 ml/分。此结果表明葛根素在体内分布广、消除快、不易积畜。体外实验证明,葛根素可被大鼠血及肝、肾等组织所代谢,且可与肝、肾、肺及血浆蛋白相结合,其与血浆蛋白的结合率达24.6％。 大鼠灌胃葛根素后药物吸收较快,但吸收程度较差,灌胃后24小时自粪及胃肠道内容物回收的药物为剂量的37.3％。体外实验证明,葛根素在胃肠道内破坏很少。 大鼠灌胃葛根素后24小时自尿及粪分别排出1.85％及35.70％,静脉注射后分别自尿、粪及胆汁排出剂量的37.62％,7.39％及3.65％。正常成人口服葛根素后36小时仅有0.78％自尿排出,72小时自粪排出剂量的73.3％。 本文对葛根素及黄豆甙元的代谢特点进行了讨论。     

速尿和氨基糖甙类药物的配伍

氨基糖甙类抗生素和速尿都是临床常用的药物。作者为了明确速尿和氨基糖甙类药物的理化相互作用,并探讨它们的联合应用。选择速尿和五种氨基糖甙类药物,包括丁胺卡那霉素,庆大霉素、卡那霉索、乙基西梭雷索和妥布霉素等五种药物的硫酸盐进行研究。将含有2mg/ml 的丁胺卡那霉素,1.6mg/ml 的庆大霉素,1.6mg/ml 妥布霉素.     

速尿注射液与氨基糖甙类抗生素的配伍稳定性

临床上常将速尿注射液与氨基糖甙类抗生素配合应用,治疗某些严重的病例,尽管两类药物伍用存在加重肾毒性的可能性。作者将速尿注射液经过三叉管加到含硫酸庆大霉素的5%葡萄糖注射液     

速尿、苯氧比酸、硫唑嘌呤对慢性炎症性肠病患者红细胞TPMT活性的影响

目的:研究利尿剂速尿、苯氧比酸及其硫唑嘌呤对慢性炎症性肠病患者红细胞硫嘌呤甲基转移酶(TPMT)活性的影响。方法:应用高效液相法(HPLC)测定慢性炎症性肠病患者红细胞TPMT活性,其中中等活性、正常活性、较高活性的患者各6例,依据浓度效应曲线计算每个药物的IC50。结果:速尿对TPMT活性的抑制作用较强,平均IC50为15～19μmol·L-1,在健康志愿者的正常血浆浓度范围内。苯氧比酸和硫唑嘌呤的平均IC50值分别为300～313μmol·L-1、430～532μmol·L-1,均远高于体内所能达到的血浆浓度。3种药物的IC50值在3个不同TPMT活性组间无明显差异(P>0.05)。结论:速尿可抑制红细胞TPMT活性,当速尿和硫嘌呤类药物合用时,应警惕发生不良相互作用。     

速尿注射液与氨基糖甙类抗生素的配伍稳定性

临床上常将速尿注射液与氨基糖甙类抗生素配合应用,治疗某些严重的病例.尽管两类药物伍用存在加重肾毒性的可能性。作者将速尿注射液经过三叉管加到含硫酸庆大霉素的5%葡萄糖注射液中,     

没有用过青霉素的病人,为什么也出现过敏反应?

(一)正常的肌醉清除率是多少? A.1000毫升/分 B.100毫升/分 c.10毫升/分 (二)下列哪一组复合药有潜在的肾毒性? .A.速尿+头抱菌素VI B.丁苯氧酸十头抱菌素V(头抱哇琳) C.庆大霉素+头抱菌素五 (三)一个中度肾衰竭的病人,已经服用速尿80mg,每日早晨一次进行治疗,但病人尿量并没有增加。病人目前使用的处方药物有.速尿80mg每早一次,酞氨节青霉素25omg每日三次;苯妥英纳300mg每晚一次;安定10mg每日二次。这些药物中哪种可能干扰速尿的利尿作用? (四)病人在急性肾衰竭的利尿期,需要采取下列哪种措施? A.给予利尿剂 B.给予液体和电解质 C.限…     

庆大霉素在不同肾功能的青老年病人中的处置

具有不同肾功能的99名发烧病人,测定年龄对庆大霉素的半衰期、分布容积和总体清除率的影响。其中50名病人年龄为18到64岁,庆大霉素的清除率为79.0±27.0ml/分(均数±标准差);肌酐清除率98.6±33.3ml/分;分布容积0.242±0.077升/公斤;半衰期2.63±0.90小时。其他49名老年病人年龄在65～90岁之间,庆大霉素的清除率36.9±16.3ml/分;肌酐清除率为51.2±21.2ml/分;分布容积0.244±0.102升/公斤;半衰期5.8±4.13小时。两组间除分布容积外,所有参数均有显著的差异。庆大霉素的处置特点(清除率和排泄率常数)     

血浆置换与双重血浆置换在高脂血症性胰腺炎治疗中应用的比较

目的比较血浆置换和双重血浆置换在治疗高脂血症性胰腺炎中的作用。方法将22例高脂血症性胰腺炎患者分为两组,分别进行血浆置换和双重血浆置换治疗,比较两组甘油三酯清除率、不良反应及住院时间。结果血浆置换组24、48、72h甘油三酯清除率分别为36．7％、66．1％和84．6％,而双重血浆置换组24、48、72h甘油三酯清除率分别为52．1％、81．3％和89．5％;血浆置换组出现输血浆相关并发症4例,而双重血浆置换组无并发症出现;血浆置换组平均住院时间14．5d,而双重血浆置换组平均住院时间11．7d。结论血浆置换与双重血浆置换均可有效治疗高脂血症性胰腺炎,与血浆置换相比,双重血浆置换甘油三酯清除率高,并发症少,病人住院时间缩短。     

液相色谱法测定人血浆和尿中的头孢布腾

头抱布腾（ceft止＂ten）是新的口服头抱菌素。本文介绍了可同时测定头抱布腾及其代谢物（反式异构体）的液相色谱（LC）法，用两种LC法分别评价了其药动学和人血浆与尿排泄物。稀血浆样品在蛋白沉淀前直接注入到反相柱上，稀尿样用转换柱，样品通过自动联机纯化处理。在临床有关浓度范围内两种方法测定结果相似，血浆浓度为0．1～50ug·mL－’，尿样浓度为0．5～60urn·mL’。血浆和尿中头抱布腾的检测限的相对标准差（RSD）（20％，其最低检测浓度分别为01和OSug·mL－‘。血浆日内和日间分析的RSD＜12％，尿样为7％。本法已成功地…     

介绍几种引起老年性药物不良反应的抗菌药物

在世界人口中,65岁以上的老年人占11%,而且逐年增长。在临床上使用的抗菌药物,因患者年龄增长而引发的不良反应发生率远较青、中年为高,这给医药工作者带来了新的课题。本文对易引起老年人药物不良反应的抗菌素及使用原则作简要介绍。1　引起老年性药物反应的抗菌素1.1　庆大霉素半衰期为109小时,肾皮质中的浓度比血清浓度高10～15倍,有的高达89倍。老年人大剂量使用庆大霉素可造成肾小管局灶性坏死和片状坏死。表现为尿pH自酸性转为碱性,尿量改变,尿中出现蛋白或管型,低血钾,血尿素氮值急骤升高等。1.2　青霉素G在体内消失因年龄而异。老…