黑乳海参皂苷nobiliside A的体外抗真菌及抗肿瘤活性

黑乳海参（Holothuria nobilis Selenka）属棘皮动物门（E．cbinodermata）海参纲（Holothuroidea）椐手目（Aspidochirotida）海参科（Holotburiidae）动物。该物种广泛分布于我国福建东山岛到西沙群岛海域。我们对其体内的皂苷类成分进行了较系统的研究，本文报道从黑乳海参体内分离得到的海参苷nobiliside A的抗真菌及抗肿瘤活性。     

黑乳海参皂苷nobiliside B及单乙酰化物体外抗肿瘤活性研究

目的研究黑乳海参中化合物nobiliside B及单乙酰化衍生物体外抗肿瘤活性及溶血作用。方法no-biliside B溶于吡啶,冰浴中与醋酐反应15 min,室温反应5h,应用多种色谱技术对反应产物分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构。采用磺酰罗单明B法,测定化合物的体外抗肿瘤活性。结果确定nobiliside B单乙酰化衍生物结构为:3-O-[6″-乙酰氧基-β-D-吡喃葡萄糖-(1(3)-4′-O-磺酸钠-β-D-吡喃木糖]-海参烷-9-烯22,25-环氧-3β,17α-二醇(2);活性测试结果表明,化合物2在保持抗肿瘤活性的同时,溶血活性显著降低。结论通过结构修饰,得到1个活性强,毒副作用小的新化合物。为进一步研发海参皂苷类化合物抗肿瘤新药提供了试验依据。     

罗氏海盘车(Asterias rollestoni)中两种生物碱的分离纯化及其抗肿瘤活性研究

目的 从罗氏海盘车（Asterias rollestoni）中分离鉴定生物碱类天然产物,并进行体外抗肿瘤活性评价。方法 利用MCI GEL CHP20凝胶吸附树脂柱层析、硅胶薄层层析、硅胶柱层析、凝胶 Sephadex LH-20 柱层析和高效液相色谱等手段对化合物进行了分离纯化;运用NMR、MS等波谱方法并结合文献鉴定化合物的结构;采用SRB、MTT法评价化合物的抗肿瘤活性。结果 从罗氏海盘车的乙醇提取物中分离鉴定了1个环二肽生物碱类化合物 Fellutanine A （1）和1个吲哚生物碱N-（2-（1H-吲哚-3-基）乙基）-2-苯乙胺（2）。化合物1对MGC803细胞的抑制率为53.99%,具有一定的抗肿瘤活性。结论 两个生物碱类化合物均为首次从罗氏海盘车中分离获得,其中化合物1的发现说明罗氏海盘车中存在非核糖体肽合成酶,进一步研究其合成路线、从中分离非核糖体多肽合成酶可以为挖掘罗氏海盘车药用价值提供重要参考。     

苦参碱衍生物的生物转化制备及其抗肿瘤活性研究

目的：制备新的具有抗肿瘤活性的苦参碱衍生物。方法：采用生物转化方法,制备苦参碱衍生物;采用凝胶柱层析、高效液相色谱等分离技术对转化产物进行分离;采用波谱技术进行化合物结构鉴定;采用MTT法进行细胞毒活性测试。结果：得到5个苦参碱衍生物：13-羟基苦参碱（1）、13,14-二羟基苦参碱（2）、12-羟基苦参碱（3）、13-羰基苦参碱（4）、12-羰基苦参碱（5）。结论：化合物3~5为新的苦参碱衍生物,为首次报道其结构;所得产物均有一定抗肿瘤活性。     

糙海参中具有细胞毒活性的三萜皂苷

目的 研究糙海参（Holothuria scabra Jaeger）具有生物活性的三萜皂苷类。方法 应用大孔树脂柱色谱、正相硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱和HPLC对糙海参体内三萜皂苷活性成分进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果 分离并鉴定了5个三萜皂苷类化合物,分别为：scabraside C (1)、holothurin A1 (2)、echinoside A (3)、24-dehydroechioside A (4) 和 holothurin A (5), 化合物1-5对人白血病细胞HL-60,MOLT-4和人肺癌细胞的抑制率较强。结论 化合物1-5为首次从糙海参中分离得到,其中化合物1为新化合物。5个化合物均显示显著的体外细胞毒活性。     

滑桃树内生真菌Fusarium sp.2TnP1-2次生代谢产物研究

目的对滑桃树内生真菌Fusariumsp.2TnP1-2的抗菌活性次生代谢产物进行研究。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、制备性薄层色谱等对次生代谢产物进行分离纯化。根据理化性质和波谱分析进行结构鉴定。利用纸片扩散法对这些化合物的抗真菌及抗细菌活性进行测试。结果从该菌株PDA培养基发酵产物中分离得到3个化合物,分别鉴定为：trichosetin（-Ndemethyl equisetin,1）,lateritin（4-methyl-6-（1-methylethyl）-3-phenylmethyl-1,4-perhydrooxazine-2,5-dione,2）,5α,6-αepoxy-24（R）-methylcholesta-7,22-dien-3-βol（3）。结论3个化合物均为首次从该真菌的代谢物中分离得到,trichosetin和lateritin具有抗金黄色葡萄球菌活性。     

糙海参中具有抗真菌活性的三萜皂苷(英文)

为了研究糙海参体内的化学成分,寻找结构新颖具有抗真菌活性的三萜皂苷类成分。应用多种色谱分离技术对糙海参体内的化学成分进行分离纯化,根据化合物的理化性质、波谱数据及化学方法鉴定其结构。分离得到3个三萜皂苷化合物,分别为scabraside A (1)、echinoside A (2) 和holothurin A₁ (3),并对其抗真菌活性进行了研究 (1≤MIC₈₀≤16 μg·mL⁻¹)。化合物1为新的三萜皂苷化合物,化合物2和3为首次从该海参中分离得到,它们均显示显著的抗真菌活性。     

植物内生真菌HCCB 01546中的抗肿瘤活性物质

用抗肿瘤体外细胞毒筛选模型研究内生真菌HCCB01546发酵产物中的活性成分,经溶剂萃取、硅胶柱、ODS柱色谱及制备HPLC等分离手段得到两个活性物质,通过理化性质及波谱分析,分别确定为epoxycytochalasin H及cytochalasin N。活性测试结果发现前者有较明显的抗肿瘤活性。     

大杯香菇化学成分的分离与鉴定

目的对真菌大杯香菇（Lentinus giganteus Berk）的化学成分进行研究。方法用多种色谱技术对化合物进行分离纯化。并用光谱技术和理化性质鉴定化合物的结构。结果从大杯香菇乙醇提取物中分离得到4个化合物，分别鉴定为ergosterol peroxide（1）、（3β，5α，8α，22E，24R）-5，8-epidioxyergosta-6，9（11），22-tfien-3-ol（2）、stellasterol（3）、glycerol 1-（9Z，12Z—octadecadienoate）-3-nonadecanoate（4）。结论化合物2～4为首次从该属真菌中分离得到，经MTT法进行体外抗肿瘤活性测试，3个化合物对小鼠B16细胞和人肝癌细胞SMMC-7721均无生长抑制活性。     

红树植物卤蕨化学成分的分离与鉴定

目的 对红树植物卤蕨（Acrostichum aureurm）的化学成分进行研究。方法 用多种色谱技术对化合物进行分离纯化。并根据化合物的理化性质及波谱数据鉴定化合物的结构。经MTT法进行体外抗肿瘤活性测试。结果 从卤蕨乙醇提取物中分离得到6个化合物，分别鉴定为ponasteroneA（1）、pterosterone（2）、山奈酚（3）、槲皮素（4）、4-（3。4-二羟基苯基）-2-丁酮（5）、胡萝卜苷（6）。结论 6个化合物均为首次从该植物中分离得到。初步的药理试验表明6个化合物对小鼠B16细胞均无生长抑制活性。     

Nobilisides A - C, three new triterpene glycosides from the sea cucumber Holothuria nobilis

Three new triterpene glycosides, named nobilisides A ( 1), B ( 2) and C ( 3), were isolated from the sea cucumber Holothuria nobilis Selenka. Their structures were deduced by extensive spectral analysis and chemical evidence. Compounds 1 and 3 are non-sulfated monoglycosides while 2 is a sulfated diglycoside. The presence of two conjugated double bonds [22 E,24-diene and 7,9(11)-diene] in the aglycone of 1 is a rare structural feature among sea cucumber glycosides, while 2 and 3 possess the same 22,25-epoxy moiety as their side chains. All three glycosides exhibited significant cytotoxicity against human tumor cell lines.     

筛选分离黑海参中具有抗肿瘤活性的三萜皂苷

目的 分离筛选黑海参中具有抗肿瘤活性的三萜皂苷。方法 采用萃取法、大孔树脂和正相硅胶色谱分离对黑海参三萜皂苷进行提取分离,以MTT法检测肿瘤细胞活性,PI染色及Hoechst 33258染色检测肿瘤细胞周期及凋亡。结果 分离获得A-I 9个组分,其中C、E、F组分对人肺癌细胞A549和白血病细胞株HL60显示明显的抗肿瘤活性,而对肝癌BEL7402和MOLT-4细胞无影响。结论 利用抗肿瘤筛选模型进行跟踪分离黑海参中有效部位,对进一步深入分析开发有价值的抗肿瘤先导化合物提供了科学依据。     

Hillasides A and B, two new cytotoxic triterpene glycosides from the sea cucumber Holothuria hilla Lesson

Two new triterpene glycosides, hillasides A (1) and B (2), were isolated from the sea cucumber H. hilla Lesson, together with one known glycoside holothuria B (3). Their structures were deduced by extensive spectral analysis and chemical evidences. The presence of conjugated double bonds [22E,24-diene] in the aglycone of 1 is a rare structural feature among sea cucumber glycosides. The two glycosides showed significant cytotoxicity against eight human tumour cell lines (A-549, MCF-7, IA9, CAKI-1, PC-3, KB, KB-VIN and HCT-8) with IC(50) in the range of 0.1-3.8 microg/ml.     

Two New Triterpene Glycosides from the Vietnamese Sea Cucumber<Emphasis Type="Italic">Holothuria scabra</Emphasis>

Two new triterpene glycosides, namely holothurin A3 (1) and A4 (2) were isolated from the methanol extract of the sea cucumber, Holothuria scabra, with their structures elucidated from the spectroscopic evidence (1D NMR, 2D NMR, ESI-MS and HRESI-MS). Compounds 1 and 2 were found to be strongly cytotoxic to both cancer cell lines, KB and Hep-G2, with 50% inhibitory concentrations (IC50) of 0.87 and 0.32 microg/mL (for compound 1) and of 1.12 and 0.57 microg/mL (for compound 2), respectively.     

海洋生物中萜类及旮醇化合物研究近况

就来源、结构类型和生物活性三方面,对近两年来新发现的海洋萜类及甾醇化合物进行了综述,并展望其今后发展趋向。这些化合物主要来源于软珊瑚、海绵和海参等海洋生物体内。结构类型主要有倍半萜、二萜、三萜和甾醇等四种。生物活性主要为抗肿瘤活性。     

Elloxazinones A and B, New Aminophenoxazinones from Streptomyces griseus Acta 2871

Two new aminophenoxazinone compounds with antitumor activity, elloxazinone A and B, were isolated from the culture filtrate of Streptomyces griseus Acta 2871. Their chemical structures were determined by mass spectrometry, NMR spectroscopy and X-ray analysis. Elloxazinones A and B showed a moderate inhibition of the proliferation of human cells from gastric adenocarcinoma in vitro but a strong inhibition of hepatocellular carcinoma cells whereas elloxazinone B strongly inhibited the proliferation of human breast carcinoma cells.     

Hillasides A and B, two new cytotoxic triterpene glycosides from the sea cucumber Holothuria hilla Lesson

Two new triterpene glycosides, hillasides A (1) and B (2), were isolated from the sea cucumber H. hilla Lesson, together with one known glycoside holothuria B (3). Their structures were deduced by extensive spectral analysis and chemical evidences. The presence of conjugated double bonds [22E,24-diene] in the aglycone of 1 is a rare structural feature among sea cucumber glycosides. The two glycosides showed significant cytotoxicity against eight human tumour cell lines (A-549, MCF-7, IA9, CAKI-1, PC-3, KB, KB-VIN and HCT-8) with IC₅₀ in the range of 0.1-3.8 μg/ml.     

华北白前中的C21甾体类化合物

从华北白前(Cynanchum hancockianum)干燥根的乙醇提取物中分离鉴定了6个C₂₁甾体化合物,其中白前甙元C(glaucogenin C,Ⅰ),白薇甙A(cynatratoside A,Ⅱ),白前甙元A(glaucogenin A,Ⅲ),脱水何拉得甙元(anhydrohirundigenin,Ⅳ)为已知化合物;华北白前甙元B(hancogenin B,Ⅴ),华北白前甙A(hancoside A,Ⅵ)为新化合物。提出了变型C₂₁甾体甙元质谱的裂解规律。药理实验发现化合物Ⅱ具有一定的抗肿瘤活性,化合物Ⅵ具有一定的抗内毒素作用。