氟喹诺酮类药物治疗绿脓杆菌感染

近十年在获取新广谱抗菌药物方面取得了重大进展。其中最重要的是氟峻诺酮类药物，它们是治疗各种病因菌引起的严重感染包括局部感染的最有效的药物，尤其是对多级耐药菌引起的感染。在隆诺酮环的6位上引入氟所得的化合物在体外对大多数已知病因菌和机会致病菌包括革兰氏阴性和革兰氏阳性需氧菌的活性原则上比过去合成的化合物提高1～3个数量级。按照最低抑菌浓度和最低杀菌浓度的性质，某些氟峻诺酮药物对厌氧菌具有特殊活性。氟咦诺酮类药物在体外对各种分支杆菌的作用是有趣的。目前已用于临床或开始试验研究的大多数氟隆诺酮药物的结构…     

氟喹诺酮药物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的体外抗菌活性研究

氟喹诺酮药物因其抗菌作用强，对革兰氏阴性杆菌及阳性球菌均具有较强的抗菌活性，已广泛应用于泌尿系、肠道、下呼吸道等感染的治疗。因其与其它抗生素的交叉耐药少，已广泛应用于多重耐药菌的治疗，国外报道[1]耐甲氧西林金黄色葡葡球菌（Methicillin－ResistantStaphylococcusAureus，MRSA）对氟咬诺酮药物的耐药率低，而推荐用于感染MRSA的治疗，近年来由于对其耐药的报道逐渐增多，且对有的细菌的耐药率较高，如在浙江部分地区发现大肠埃希菌对其的耐药率已达35．7％[2]，并且存在明显的交叉耐药，因此，必须对氟喹诺酮药物对MRS…     

氟喹诺酮类药物相互作用

氟喹诺酮类是近年迅速发展起来的一类合成抗菌药物,其抗菌谱广,抗菌活性强,组织体液内浓度高,口服吸收完全,半衰期长,不良反应大都轻微,目前应用甚广,临床上常用的有诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、诺美沙星、氟罗沙星、培氟沙星等。由于临床上与氟喹诺酮类联合用药的机会较多,因此有关的药物相互作用颇受关注。1与多价金属阳离子氟隆诺酮类与Al3+、Me2+、Fe3+、Ca2+、Fe2+、Zn2+等多价金属阳离子可发生相互作用,其机理是上述金属阳离子能与氟隆诺酮类的个酮氧基3-羟基发生络合作用,从而减少氟隆诺酮类药的吸收及生…     

喹诺酮类药物软骨毒性评价

喹诺酮类(quinolones，QNs)药物是一类含有4-喹酮母核的抗菌药物，其中氟喹诺酮类药物已逐渐成为该类药物的主流。由于其抗菌谱广、抗菌活性强、结构简单、生物利用度高、组织细胞内渗透性好、给药方便等特点，已成为目前临床上广泛使用的抗菌药物。但QNs的广泛使用仅限于成人，在儿科的     

新喹诺酮类对革兰氏阳性菌的作用机理

隆诺酮类药物，目前已成为抗感染疾病治疗的最有效药物之一。80年代开发的氟峻话酮类如环丙沙星能对付大部分革兰氏阴性菌，而抗革兰氏阳性菌的活性仍较小，然而加年代发展的司帕抄星（sParfloxacin）和elmaflo。acin对革兰氏阳性菌，具有优良的抗菌活性。本内容主要阐述新竣诺酮类对革兰氏阳性菌作用机理，及这些微生物，对隆诺酮类形成耐药的机理。1对金黄色葡萄球菌的作用大多数新氟隆酮类，对金黄色葡萄球菌包括耐甲氧本青霉素菌株的活性，至少比美国和欧洲广泛应用的先导氟隆诺酮、环丙沙星强4倍。新嗟诺酮类在＜0．25＃g／ml浓度对，…     

喹诺酮类药物在儿科的临床应用

自1979年合成诺氟沙星以来,相继涌现了为数众多的含氟的喳诺酮类衍生物,此属第三代唆诺酮类药物。由于具有抗菌活性高,某些多重耐药菌仍可对该类药物呈现敏感:大多品种口服吸收完全,在组织和体液中可达有效药物浓度和不良反应轻微的特点,     

加替沙星的不良反应及注意事项

<正>加替沙星[1](Gatifloxacin)是新的第4代喹诺酮类药物,其化学结构为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物,具有抗菌谱广、抗菌活性强等特点,抗菌活性强在保留了氟喹诺酮类抗菌药物对革兰阴性杆菌较强的抗菌活性同时增强了对革兰阳性菌和厌氧菌(包括脆弱拟     

酮内酯类抗生素telithromycin

ｔｅｌｉｔｈｒｏｍｍｃｉｎ为酮内酯类抗菌药，对甲氧西林敏感性葡萄球菌、万古霉素敏感性肠球菌、肺炎链球菌及其它各类链球菌具高度抗菌活性，对流感嗜血菌、粘膜炎莫拉氏菌的抗菌作用与阿奇霉素相仿。ｔｅｌｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ具良好的药物动力学特性，半衰期长，组织穿透性好。本文对ｔｅｌｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ的体外、体内抗菌活性及药物动力学特性等方面作一综述。     

抗菌药 格帕沙星(Grepafloxacin)

1商品名Vaxar，Raxar2化学名1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-5-甲基一7－（3一甲基一1一喷嚏基）－4氧代司一咦批数酸3开发与上市厂商（日）Otsuka公司开发，GlaxoWellcome公司于1997在德国首次上成1998年在英、美等国上市。4药效分类氟咦诺酮类抗菌药5药理氟峻诺酮类药物体外对许多革兰阳性菌和阴性菌有抗菌活性，但是某些老的氟嗟诺酮类药物对链球菌性肺炎仅具有较低的抗菌活性。格帕沙星的抗菌活性通常与左氧氟沙星和司氟沙星相当。体外实验表明，格帕沙星抗肺炎球菌（包括高度耐青霉素菌株）的抗菌活性优于环丙沙星。对其他的呼吸道病原体包…     

酮呐酯类抗生素telithromycin

ｔｅｌｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ为酮内酯类抗菌药，对甲氧西林敏感性葡萄球菌、万古霉素敏感性肠球菌、肺炎链球菌及其它各类链球菌具高度抗菌活性，对注感嗜血菌、粘膜炎莫拉氏菌的抗菌作用与阿奇霉素相仿。ｔｅｌｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ具有良好的药物动力学特性，半衰期长，组织穿透性好。本文对ｔｅｌｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ的体外、体内抗菌活性及药物动力学特性等方面作一综述。     

喹诺酮类药物与三种注射剂配伍的稳定性研究

喹诺酮类药（4－Quinolones）又称吡啶酮酸类药,属化学合成抗菌素,具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点,是近年来医药界推崇的新型抗菌药物,目前临床上已广泛用于治疗呼吸道、泌尿道、胃肠道以及皮肤、软组织等多种感染,随着喷诺酮类药物如雨后春笋出现,也成为医药工作者十分活跃的研究领域。关于喷诺酮类药物与其它输液、抗菌素配伍稳定性已有过报道,但与糖皮质激素、抗病毒药、抗结核药配伍未见过报道,笔者就临床常用的诺氟沙星注射液、氯氟沙星注射液、乳酸环丙沙星注射液分别与地塞米松磷酸钠注射液、三氮哩核着注射液、硫酸阿米卡…     

7-{4-［2-［2-取代-4-((5S)-5-乙酰胺甲基-2-氧代-噁唑烷-3-基)苯基］乙基］哌嗪-1-基}-氟喹诺酮类化合物的合成与抗菌活性

目的寻找新型的噁唑烷酮-氟喹诺酮类抗菌药物。方法设计合成了7-{4-［2-［2-取代-4-((5S)-5-乙酰胺甲基-2-氧代-噁唑烷-3-基)苯基］乙基］哌嗪-1-基}-氟喹诺酮类化合物，测定其体外抗菌活性。结果共合成20个目标化合物，经^{1H NMR和MS确证结构。目标化合物具有较好的体外抗菌活性，尤其是化合物22，对屎肠球菌的抑制活性分别是吗啉噁酮和诺氟沙星的16倍和64倍，对金葡菌的抑制活性为吗啉噁酮的4倍。结论某些带有氟喹诺酮结构片段的噁唑烷酮类化合物抗菌活性加强。}     

氟喹诺酮类药物的药理作用与临床应用进展

氟喹诺酮类药物（Fluoroquinolones）是1977年以后发展起来的一类合成广谱抗菌药物。由于作用强、抗菌谱广等优点很快得到推广应用。目前国内已使用于临床的品种有：诺氟沙星（Norfloxacin、氯俄酸）、环丙沙星（C巾rofloxacin、环丙氛呼酸）、依诺沙星（Enoxacin、氟院酸）、氧氟沙星（ofloxacin、氯唆酸）等。在国外欧美等国家已使用于临床的品种：除以上品种外，还有特马沙星（Temafloxacin）、培氛沙星（Pe1hxadn）、妥舒沙星（Tosu！hxadn）等。现仅将国内已使用的品种作一介绍，供参考［’］。作用机理依诺沙星、诺氟沙星：［’－…     

氟喹诺酮类抗菌药在胆道感染中的作用

自从喹诺酮类抗菌药问世以来 ,已被广泛地应用于临床 ,成为治疗感染性疾病的重要药物。特别是随着以诺氟沙星为代表的氟喹诺酮类的问世 ,更是以其抗菌谱广、抗菌活性强、组织分布广、不良反应相对少等特点显示了更大的治疗潜力。现将氟喹诺酮类抗菌药 (包括氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星、培氟沙星、妥舒沙星、左氟沙星、司巴沙星、芦氟沙星 )在胆道感染 ( BIT)中的作用综述如下。影响抗生素对胆道感染治疗效果的因素包括 [1] :1所用抗生素对胆道感染中常见病原菌的抗菌活性 ;2含药胆汁的杀菌活性 ;3药物的药物动力学特性 ,特别是组织分布…     

常用氟喹诺酮类药物耐药性监测

常用氟喹诺酮类药物耐药性监测５１０１８０广州市第一人民医院叶惠芬，张惠莲氟喳诺酮类药物以喷淋环和第六位上氟原子为其结构特征，通过桔抗细菌的ＤＮＡ旋转酶而阻断一ＤＮＡ复制，因而抗菌作用强，已广泛应用于泌尿道、肠道、下呼吸道等感染的治疗，为探讨氟喷诺酮类...     

氟喹诺酮类药物治疗革兰氏阳性菌感染

氟醛诺酮类药物对由革兰氏阴性菌引起伪感染是最有效的疗法。但是在体外它们对金黄色萄葡球菌和链球菌的活性比对需氧革兰氏阴性杆菌（AGN）的活性低，且在治疗革兰氏阳性菌感染中所起的作用仍不明确，且有争论。过去有争论的主要是链球菌感染，最近也涉及到耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌＜MRSA）和凝固酶阴性葡萄球菌（CNS）所引起的感染。本文对已作为商品药物应用的隆话酮药物包括诺氟沙星、依诺沙星、培氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星治疗革兰氏阳性菌感染的累积资料进行了综述。1骨髓炎氟隆诺酮类药物似乎是适于治疗骨髓炎药一类药物。…     

普卢利沙星——新一代氟喹诺酮类抗菌药

普卢利沙星(NM441)是氟喹诺酮类抗菌药物NM394的前体药物。体内外实验和临床研究表明,NM441对G+菌和G-菌均具有强的广谱抗菌活性,安全性较好,适用于呼吸、泌尿等多种组织和器官系统细菌感染的治疗。并对其药物动力学、药理作用和临床应用等方面的研究进行了简要总结。     

妥舒沙星的体内外抗菌作用研究

测定妥舒沙星的体内外抗菌活性。以同类氟喹诺酮类及其他抗菌药物为对照,测定了６８９株临床分离菌对药物的敏感性,结果显示,妥舒沙星对需氧革兰氏阳性球菌（除ＭＲＳＡ外）均有良好的抗菌作用,对金葡球菌、肺炎球菌和溶血性链球菌的抗菌活性高;妥舒沙星对需氧革兰氏阴性菌具强大的抗菌作用,对肠杆菌科细菌、流感杆菌和淋球菌的抗菌作用尤强;妥舒沙星对脆弱拟杆菌等厌氧菌亦具良好抗菌作用。妥舒沙星对需氧革兰氏阳性球菌及厌氧菌的作用明显优于环丙沙星、氧氟沙星和诺氟沙星,对需氧革兰氏阴性杆菌的作用与其他受试氟喹诺酮类相仿。妥舒沙星对小鼠实验性细菌感染具有明显保护作用,口服或静注妥舒沙星对金葡球菌的体内抗菌作用明显优于环丙沙星;对大肠埃希氏菌的抗菌作用优于或与环丙沙星相似;对铜绿假单胞菌的作用与环丙沙星相似。     

喹诺酮类药物治疗儿科疾病值得注意的问题

自诺氟沙星七十年代开发成功以来,唆诺酮类药物的发展日新月异。第三代唉诺酮类药物的相继问世,如依诺沙星、培氟沙星、氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、氨氟沙星、斯帕沙星、环丙沙星、特马沙星、双氟沙星、三氟沙星、芦氟沙垦、安舒沙星等,已形成一大系列。     

氟喹诺酮类药物的抗结核作用

氟喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来全合成的抗菌药物。在1990年以前第3代喹诺酮类抗菌药物仅有5种。1990年以后陆续上市的就有10多种，目前正在开发的约有50余种。它具有抗菌谱广、抗菌力强、口服吸收好、组织分布广、细胞渗透力强等优点，已广泛应用于临床。而第3代氟喹诺酮类药物中有不少具有较强的抗结核分枝杆菌活性呈杀菌作用(MBC是MIC的2倍时呈现杀菌作用)，