04039 Merck公司调整对MK-0354的开发计划

Merck公司已停止开发Arena制药公司的研究型烟酸受体激动剂MK-0354（Ⅰ）用于治疗动脉粥样硬化，但将继续开发（Ⅰ）的其它适应症。这是在用于脂质异常患者的Ⅱ期试验得到令人失望的结果后做出的决定。Arena公司称，这项试验得到了有价值的信息，明白了烟酸受体，这种G蛋白耦连受体（GPCR）可调节血脂。Arena公司将与Merck公司继续研究其它烟酸受体激动剂用于治疗动脉粥样硬化和其它相关疾病。     

09020 Abbott公司申请Simcor用于高胆固醇血症

Abbott公司已向美国申请其降胆固醇药Simcor（simvastatin，辛伐他汀）（Ⅰ）与烟酸缓释制剂Niaspan（Ⅱ）合剂的许可证。     

烟酸和烟酰胺的国内外生产简况及合成路线

烟酸与烟酸胺由于化学结构相似，药理作用基本一样，统称维生素B3[1]。烟酸胺是辅酶Ⅰ（NAD）和辅酶Ⅱ（NADP）的组成成份。烟酸、烟酰胺用于防治糙皮病等维生素缺乏症，80年代以来又发现了许多新用途，如烟酰胺用于治疗心血管病，用于抗癌；烟酸用于降胆固醇，治疗高脂血症等。此外，维生素B3还是重要的饲料添加剂和食品添加剂，其用途日广，国内外市场需求量增长迅速。1．国内外生产R市场近况：1．1国外简况：维生素Ba全世界生产能力为年产2万多吨．主要厂商（见表1）k］世界市场以北美、欧洲为主要市场．1993年销售量（见表2）。1．…     

Acura提交Acurox的新药申请

Acura制药公司和King制药公司日前宣布，Acura已向美国食品与药品管理局（FDA）提交Acurox（oxycodone HCl／niacin，盐酸羟考酮／烟酸）片剂（Ⅰ）的新药申请（NDA），包括一个优先评审请求。Acura公司和King公司相信，如获批准，（Ⅰ）将成为第一个获得FDA批准的为制止吞服过量药片和其他误用滥用方法而设计的速释阿片类镇痛剂。     

甘露醇烟酸酯治疗高血压171例及高脂血症88例

高血压２１１例，其中１７１例采用甘露醇烟酸酯（４００ｍｇ，ｐｏ，ｔｉｄ）为治疗组，连用４０ｄ。另４０例用复方降压片（２片，ｐｏ，ｔｉｄ）为对照组，连用４０ｄ。结果：治疗组总有效率为８６．０％，优于对照组的６８％（Ｐ＜０．０１）。高脂血症１７６例，其中８８例采用甘露醇烟酸酯治疗（服法、疗程同上），结果：降ＴＣ和ＴＧ疗效优于淀粉对照组（Ｐ＜０．０１），降ＴＧ疗效亦优于烟酸肌醇酯对照组（Ｐ＜０．０５）。治疗组不良反应轻微。     

烟酸对大鼠离体子宫平滑肌收缩的影响

烟酸0．5mmol／L可促进大鼠离体子宫平滑肌的自发性收缩，并能增强由氯化钙诱发的大鼠离体子宫平滑肌收缩，还可使氯化钙的剂量效应曲线左移并增大其最大收缩反应，EC(50)值分别为31．83（烟酸）和48．13（无烟酸）。烟酸对由高钾去极化引起的大鼠离体子宫肌收缩和依赖细胞内钙的收缩均有促进作用，提示其对子宫收缩的作用可能与钙离子作用有关。     

FDA批准复方缓释烟酸-辛伐他汀片上市

FDA最近批准雅培公司的缓释烟酸＋辛伐他汀复方片（Simcor）上市，结合饮食控制，治疗单用烟酸缓释制剂或辛伐他汀治疗无效的混合型脂质代谢异常，可降低患者的总胆固醇、不良的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和甘油三酯水平，升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）。本品薄膜包衣片剂量规格为：     

烟酰水杨酸与多种调血脂药对鹌鹑实验性高脂血症的影响

烟酰水杨酸（nicotinysalicylic acid，NSA）是以烟酸和水杨酸为原料合成的烟酸衍生物，药理实验显示烟酰水杨酸调血脂作用比烟酸强，副作用比烟酸少而轻。本研究主要是对烟酰水杨酸和临床上的调血脂药物对鹌鹑实验性高脂血症预防作用进行比较，考察其调血脂作用特点。     

维生素E烟酸酯胶囊对血液流变性的影响

维生素Ｅ烟酸酯胶囊对血液流变性的影响陈力，迟军（哈尔滨市公安医院哈尔滨１５００１０）金连发（哈尔滨市第一医院）维生素Ｅ烟酸酯胶囊（ＣａｐｓｕｌｅＶｉｔａｍｉｎｉＥｍｉｃｏｔｉｎａｓ，ＣＶＥＮ）是新型微循环活化剂，它的特点直接作用于血管壁以舒张血管并抑...     

普伐他丁、烟酸单独或联合治疗高胆固醇血症的疗效和安全性

158例11型（IIa或IIb）原发性高胆固醇血症，随机口服（1）安慰剂（40例）；，（2）缓释型烟酸胶囊O．5～1．03每日2次（39例）2（3）普伐他丁40mg睡前服（40例人或（4）普代伦丁40mg睡前服十烟酸0．5g每日2次（39例人治疗8周后，烟酸使LDL一胆固醇下降21辩，优于安慰剂（9＜0．05）Z普伐他丁使LDL一胆固醇下降33%，优于安慰剂（P＜0．00D和或烟酸（P＜0．005）；联合治疗使LDL一胆固醇下降49挞，优于其他三种治疗方案（P＜0．05人与安慰剂相比，治疗8周后，烟酸使HDL一胆固醇增加12%（P＜0．05）Z普伐他丁则使HDL一胆固醇增加13…     

洛汀烟酸缓释片烟酸释放度的测定

目的建立洛汀烟酸缓释片中烟酸的释放度测定方法。方法以1000mL水为溶出介质，转速为100r／min，考察释放曲线；释放度测定采用紫外法。结果烟酸的释放符合一级释药方程，并与国外上市的同品种Advicor的烟酸释放度一致。结论洛汀烟酸缓释片符合2000年版《中国药典（二部）》附录ⅪXD中关于缓释制剂的相关规定。     

烟酸/洛伐他汀复方缓释片及其3种Ⅱ期临床试验方案的比较

目的通过对烟酸（维生素PP，周围血管扩张药）／洛伐他汀（调血脂药）复方缓释片的3种临床试验方案的讨论，提高Ⅱ期临床试验的质量水平。方法根据国内外临床试验，拟定出3种临床试验方案。结果用烟酸／洛伐他汀复方缓释整体剂量滴定法在Ⅱ期临床试验中较为合理。结论在进行烟酸／洛伐他汀复方缓释整体剂量滴定法的Ⅱ期临床试验中，控制其病例脱落率较为重要。     

国外新批准上市的药物新制剂新剂型（131）

1欧盟批准复方烟酸／拉罗皮兰（laropiprant）控释片上市 默沙东（Merck Sharp ＆ Dohme）公司的复方烟酸（nicotini cacid）／拉罗皮兰控释片1g／20mg（商品名：Tredaptive）已在欧盟、冰岛和挪威获准上市，用于对脂质代谢障碍血症和原发性高胆固醇血症患者的LDL—C、HDL—C和甘油三酯新调脂治疗。     

烟酸治疗脑梗塞和一氧化碳中毒晚发脑病临床观察

烟酸治疗脑梗塞和一氧化碳中毒晚发脑病临床观察张熙，张葆樽，杨新平，张微微（中国人民解放军北京军区总医院北京１００７００）近１０余年来，我院用烟酸治疗了脑梗塞和一氧化碳中毒晚发脑病（ＡＣＭＰＤＥ）。通过神经功能和智能评定，临床疗效显著。现将结果总结如下...     

联合使用烟酸缓释剂对于治疗脂类代谢障碍有效

根据两项研究的结果显示，烟酸（niacin）（I）缓释剂与辛伐他汀（simvastatin）（Ⅱ）或者laropiprant（Ⅲ）联合使用，并且与（Ⅱ）一起给药是治疗脂代谢障碍的有效方法。     

洛汀烟酸缓释片中两组分的含量测定

目的建立复方洛汀烟酸缓释片中洛伐他汀和烟酸的含量测定方法。方法采用高效液相色谱（HPLC）法，色谱柱为ODS柱（250mm×4．6mm，5μm）；流动相为水-乙腈-四丁基氢氧化铵（80．5：18：1．5）；检测波长为263nm；流速为1．0mL／min；进样量为20μL。结果洛伐他汀和烟酸的质量浓度线性范围分别为25～150μg／mL和25～250μg／mL，平均回收率分别为100．1％和99．22％，RSD分别为1．5％和1．37％。结论HPLC法准确可靠，简单可行，可用于复方洛汀烟酸缓释片的质量控制。     

烟酸对动脉粥样硬化大鼠血管内皮功能影响的初步研究

目的了解烟酸对动脉粥样硬化大鼠血管内皮功能的影响,探讨烟酸防治动脉粥样硬化（AS）的作用机制。方法AS模型大鼠分为5组：烟酸高、中、低三个剂量组（15／150／1500mg·kg^-1·d^-1）、AS模型组（高脂饲料）、阳性药物对照组（阿托伐他汀5mg·kg^-1·d^-1）,饲养6周,另设正常对照组（正常饮食）。满6周后检测大鼠血液中一氧化氮（NO）、一氧化氮合酶（NOS）、内皮素-1（ET-1）及纤溶酶抑制物-1（PAI—1）水平,观察腹主动脉粥样斑块面积和内膜增殖情况。结果与AS模型组大鼠比较,烟酸处理可使AS大鼠血液中NOS活性增加,NO升高,ET、PAI-1降低,其作用与阿托伐他汀效果没有差异;高、低剂量烟酸使AS大鼠血液NO浓度的增加及ET、PAI-1降低的作用具有统计学意义的差异。与AS模型组大鼠比较,烟酸处理组AS大鼠的内膜增殖比率下降,炯酸的作用存在剂量依赖性;高剂量烟酸处理组AS大鼠内膜增殖的比率与阳性药物组比较没有显著差异。结论烟酸可以改善血管内皮功能,发挥抗AS作用。     

烟酸及烟酰胺市场分析

烟酸和烟酰胺统称为维生素PP，属B族维生素。是世界公认的重要的维生素品种。烟酸在体内转变为烟酰胺，形成辅酶Ⅰ及Ⅱ的组成部分．参与体内生物氧化过程。烟酸和烟酰胺已被收入中国药典，还被收入世界各主要国家的药典。并已列入我国基本医疗保险药品目录。近年来，烟酸和烟酰胺的国内外市场需求不断增长，我国产品产销两旺，市场前景看好。     

洛伐他汀与烟酸联合治疗冠心病合并血脂异常51例

目的：观察洛伐他汀与烟酸缓释片联合治疗冠心病合并血脂异常患者的安全性和临床疗效。方法：选择51例冠心病合并血脂异常患者予洛伐他汀20mg，qd；烟酸缓释片1．0g，qd；疗程8周，观察调脂效果及不良反应。结果：治疗后患者总胆固醇（TC）、三酰甘油（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDLC），显著下降（P〈0．01）；高密度脂蛋白胆固醇（HDI-C）明显上升（P〈0．01）。降低TC、TG、LDL-C的总有效率分别为92．16％、76．47%、92．16％。升高HDL-C的总有效率为88．24％。TC、LDLC的达标率分别为62．74％、64．70％。未发现严重的不良反应。结论：应用洛伐他汀与烟酸缓释片联合治疗冠心病合并血脂异常患者，疗效确切，安全性和耐受性良好。     

烟酸缓释片的生物等效性研究

目的建立烟酸血浆浓度测定法,并进行该药的生物等效性研究。方法采用随机双交叉设计,30例健康受试者口服国产烟酸缓释片（受试制剂）和进口烟酸缓释片（参比制剂）各1 500 mg,采用高效液相色谱 质谱串联法测定血浆中烟酸浓度。结果受试制剂与参比制剂的药 时曲线下面积（area under the curve,AUC0→15）分别为（20 046.1±16 286.8）和（21 605.0±18 058.5）ng•h•mL 1,AUC0→∞分别为（20 806.0±16 300.7）和（22 811.2±18 468.3）ng•h•mL 1;Cmax分别为（8 716.3±6 811.2）和（9 570.2±8 217.1）ng•mL 1;tmax分别为（4.414±1.337）和（4.310±1.285） h;t1/2分别为（4.000±4.898）和（2.906±3.393） h。受试制剂的相对生物利用度为（96.6±30.9）%。结论国产烟酸缓释片与进口烟酸缓释片具有生物等效性。