地氯雷他定治疗SAR和CIU的研究进展

变应性鼻炎和荨麻疹的发病机制复杂，其中组胺起主要作用，组胺在靶组织能结合H1组胺受体。因而，H1抗组胺药成为治疗这些疾病的主要药物。第一代H1抗组胺药如扑尔敏和苯海拉明能缓解变异性鼻炎和荨麻疹症状，但在治疗剂量下有中枢神经系统(CNS)影响如镇静、精神活动损害和胆碱能副反应。第二代药物如氯雷他定、西替利嗪、阿司咪唑和特非那丁显示较少的镇静和胆碱能副作用。但后2种药物有心血管副作用.     

抗组胺药的不合理使用与心脏毒性反应

变态反应是一类异常的免疫反应 ,由于反应性过强 ,可导致机体发生组织损伤和生理功能紊乱。临床以 型变态反应 (也称速发型变态反应 )性疾病多见。常见病如 :过敏性鼻炎(季节性、常年性 )、荨麻疹等等。由于药物治疗一般起效迅速 ,应用方便 ,不需查明过敏原 ,所以在变态反应病的治疗中占有重要地位。组胺是 型变态反应病的主要介质 ,临床在治疗这类疾病时最常用组胺 H1受体拮抗剂 (即常称的抗组胺药 )。随着抗组胺药的长期使用 ,越来越多的用药安全性问题和不良的药物相互作用引起人们的广泛注意。传统抗组胺药 (第一代 )的主要缺点 :“…     

老药新用治疗变应性鼻炎

变应性鼻炎是耳鼻喉科常见疾病,属Ⅰ型变态反应,临床一般采用抗组胺药物和激素治疗。近年文献报道,用一些老药治疗变应性鼻炎疗效较好,观介绍如下。1多虑平多虑平是三环类抗抑郁药,通常用于治疗忧郁型精神病。研究证明,多虑平具有抗组胺H1和H2受体作用,对组胺H1受体有极强的亲和力,并且还是H2受体、胆碱能受体、α－肾上腺素能受体的拮抗剂。晁伟杰[1]将60例变应性鼻炎患者随机分为两组,治疗组30例口服多虑平12．5mg,tid;对照组30例口服酮替芬1．0mg,tid,疗程均为14天。结果,治疗组近愈8例,显效10例,有效9例;对照组近逾4…     

抗组胺药Fexofenadine Hydrochloride

Fexofenadinehydrochloride又名MDL 16 4 5 5A ,属组胺H1受体拮抗剂。组胺H1 受体拮抗剂已于2 0世纪4 0年代应用于临床,实践证明这类药物对多种过敏反应有治疗作用。由于经典的组胺H1 受体拮抗剂有镇静作用,许多制药企业都致力于开发无镇静作用的组胺H1 受体拮抗剂。近12年来,已报道的无镇静作用的抗组胺药物已超过11种。1994年上市的特非那定就是这类非镇静性抗组胺药物中的领先药物。药理活性　特非那定是一种手性药物,治疗中用其外消旋体,口服后被迅速吸收,有肝首过效应,完全代谢后有两种主要产物,其中之一就是羧酸类似物fexofenadin…     

H1型抗组织胺药物进展

在过敏的情况下,有些结合的组织胺从肥大细胞颗粒中释出,致使产生枯草热、过敏性鼻炎和荨麻疹等症状。组织胺可刺激胃液的分泌,有些化合物可阻断组织胺和它的受体接触,缓解过敏性症状,但不能抑制组胺刺激胃液分泌的作用,因此可认为有不止一种组织胺受体的存在。现今,把有过敏作用的抗组织胺药物称为H_1型受体拮抗剂;对能抑制组胺刺激胃液分泌作用的抗组胺药物称为H_2型受体拮抗剂。后者是指西咪替丁、雷尼替丁等一类治胃肠溃疡的药物。一、第一代H_1型抗组胺药物第一个临床使用的抗组胺药是1942年上市的苯苄乙二胺(Phenbenzamine)即安替     

抗组胺药物的合理应用

1 抗组胺药物简介 从1937年第1个抗组胺药开发至今,已有50余种H1受体拮抗剂供临床应用.20世纪80年代以前的为第1代:如苯海拉明、氯苯那敏(扑尔敏)、曲吡那敏(去敏灵)、异丙嗪(非那根)、美喹他嗪(玻丽玛朗)等.这类药物具有以下两项缺点,限制其在临床上的进一步应用.(1)中枢抑制作用:大部分第1代抗组胺药具有脂溶性,能穿透血脑屏障,故均有不同程度的中枢抑制作用,即镇静作用,包括困倦、嗜睡、注意力下降等.(2)H1受体选择性差:药物有部分抗胆碱能作用,因此易产生视力模糊、口干、心动过速及胃肠道等的不良反应.另外,它还可产生a受体阻断作用、局麻作用及5-羟色胺抑制作用等,这些都会使第1代抗组胺药物的安全性下降.     

抗组胺药临床应用

1910年Mac Glashan等［1］首先从霉菌麦角中取得组胺从而证实了它的存在,以后逐渐认识到组胺是引起变态反应,尤其是I型变态反应的主要物质之一,它存在于组织的肥大细胞和血液中的嗜碱性粒细胞颗粒中。通过其4种组胺受体（ H1、H2、H3和H4）产生效应,临床上许多变应性疾病的发生都和组胺的释放有关。抗组胺药主要是指组胺H1受体拮抗剂,是临床治疗变态反应性疾病的一线用药,被广泛用于治疗荨麻疹、过敏性鼻炎等过敏反应性疾病。从1937年意大利的Bovet等在巴斯德研究所合成了第1个抗组胺药至今,抗组胺药的品种日见增多,疗效不断提高,不良反应也在不断地改善［2］。     

波丽玛朗治疗变应性鼻炎24例报告

波丽玛朗是法国研制生产的抗组胺新药。它能同时作用于以下四个方面:①阻断肥大细胞脱颗粒;②阻断组胺等致炎介质对外周H_1受体的作用;③且有轻度抗胆碱能作用;④调节迷走神经紧张性,从而阻止慢性症状的发展。1995年7月我科开始应用本药,经对24例常年性和季节性变应性鼻炎病人的观察,疗效满意。现报告如下:     

阿司咪唑与心脏毒性

阿司咪唑(Astemizole息斯敏)属第二代无镇静作用的抗组胺H1-受体阻断药，16年前上市，用于常年性和季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其它过敏反应症状。     

新型抗组胺药去脂氯雷他定的药理与临床

Ｈ１ 受体拮抗药是一类广泛用于治疗过敏性疾病的药物 ,尤其对过敏性鼻炎和荨麻疹疗效显著。此类药物的作用机制是阻断了平滑肌突触后膜上组胺对Ｈ１ 受体的作用 ,因而可降低血管通透性 ,减少渗出和消除水肿 ;同时也能阻止组胺对Ｃ类痛觉神经纤维上Ｈ１ 受体的作用 ,因而可减轻痒感和打喷嚏症状 ［１］。第一代抗组胺药于２０世纪６０年前问世。然而 ,这些早期的药物可产生明显的中枢反应 (如嗜睡和精神运动性协调障碍 ) ,这主要是由于它们易透过血脑屏障［１］。在新的抗组胺药物研究进程中 ,主要方向是提高药效和减少副作用。人们对无明显…     

荨麻疹的药物治疗

荨麻疹是一种常见的皮肤粘膜过敏性疾患 ,皮肤损害是具有瘙痒的一过性局限性水肿性风团。其病因复杂 ,可由各种外源性或内源性的因素而引起 ,发病机制有变态反应与非变态反应两种。本病的治疗首先是寻找病因并加以祛除 ,但在临床上往往找不到确切原因 ,尤其是慢性病例 ,所以在大多数情况下是以药物对症治疗为主。1　抗组胺药物组胺与变态反应有着密切的关系 ,它广泛存在于组织细胞中 ,尤以肥大细胞和嗜碱粒细胞含量最高 ,组胺的效应细胞上有两类组胺受体 ,即Ｈ1和Ｈ2 受体 ,前者与组胺结合导致外周血管扩张、通透性增强、平滑肌收缩、外分泌…     

富马酸卢帕他定片Ⅲ期临床试验的护理体会

<正>富马酸卢帕他定片是治疗过敏性鼻炎的药物,已在国外上市销售,但尚未在国内上市。卢帕他定是一种具有选择性外周组胺H1受体拮抗活性的抗组胺药,能抑制组胺介导的变态反应,同时对血小板活化因子(PAF)的抑制作用明显强于第2代抗组胺药物,是目前具有抗组胺H1受体和拮抗PAF双重作用的唯一一种抗过敏药物,可在过敏性炎症发生的不同环节抑制过敏反应。     

特非那定的不良反应和注意事项

<正>特非那定[1](Terfenadine),可选择性地阻断H1受体而产生抗组胺作用,具有良好的抗组胺作用。无中枢镇静及抗毒蕈胆碱作用。其作用起效较阿司咪唑快,持续时间较阿司咪唑短。主要用于过敏性鼻炎和荨麻疹,也可用于过敏性皮肤病和花粉症。     

依巴斯汀治疗过敏性鼻炎

一项极具价值的研究证实，依巴斯汀（e－bastine）对减轻过敏性鼻炎病人的喷嚏、流涕和服痒等症状的疗效优于氯雷他定（loratadine）。依巴斯汀属于第二代长效抗组胺药物，每日只须口服1次。本品正在50多个国家中用于治疗过敏性鼻炎，目前正在等待美国FDA批准。抗组胶药物是治疗过敏性鼻炎最常用的药物，其机制是通过免疫系统阻断组胶释放，因而对鼻和眼睛并不产生刺激。这类药物对减轻喷嚏、眼鼻发痒和流涕最有效，但不足之处是对鼻充血无作用。抗组胺药物一般可分为传统抗组胺药和第二代抗组胺药。前者早在峭年代就作为非处方药物推上市…     

地塞米松预防老年人吗啡术后镇痛期恶心呕吐效果观察

吗啡术后镇痛效果确切,但恶心呕吐发生率较高.常用的强效止吐药物有5-羟色胺受体拮抗药昂丹斯琼及格拉司琼,但临床上应用受到一定限制.另一类抗胆碱能药物多巴胺受体拮抗药或抗组胺类药物,止吐使用时副作用有失眠、口干、心律失常等.地塞米松可预防手术后恶心呕吐[1-2].本研究评价地塞米松对吗啡手术后恶心呕吐的预防作用.     

抗组胺药物的抗过敏作用研究进展

抗组胺药物在临床上已应用多年，其机理主要是通过阻断H，受体而起抗过敏作用。研究发现过敏炎症中有许多细胞因子和趋化因子参与，抗组胺药物对炎症细胞的迁移和激活有抑制作用。本文对组胺及其受体，抗组胺药物的抗过敏炎症作用进行综述。     

抗敏兵法

对于不太严重的过敏性皮肤病,药店可以通过推荐口服抗组胺药物和以皮质类固醇激素为主的外用西药或中药外用制剂来处理. 口服抗组胺药 如前文所述,组胺是Ⅰ型变态反应中引发机体损伤的主要介质.抗组胺药阻止机体受损的机理主要是其在体内与组胺竞争靶细胞(免疫反应攻击的部位,例如皮肤、粘膜等)上的H1受体,使组胺完全丧失同H1受体结合的机会,从而使靶细胞避免发生组胺带来的一系列反应.     

阿司咪唑(息斯敏)要慎用

阿司咪唑[astemizole,商品名息斯敏(Hismanal) ,西安杨森制药有限公司生产,每片10mg],是第2代抗组胺药,为强效及长效组胺H1受体拮抗剂,由于本药不通过血脑屏障,对中枢H1受体无作用,没有中枢镇静和抗胆碱能作用,每日1次服用即可控制过敏症状,临床主要用于治疗过敏性鼻炎、过敏性     

抗组胺药的药动学研究进展

H1受体拮抗剂（即抗组胺药），是季节性和持久性过敏性鼻炎的主要治疗药物，这些药物也可用来治疗结膜炎、遗传性过敏性鼻炎、风疹、哮喘以及其他过敏性疾病。抗组胺药是在20世纪30年代发展起来的。已发现的组胺受体有3种，分别为H1、H2、H3受体。其中H1受体拮抗剂主要用于过敏性症状；H2受体拮抗剂则用于抑制胃液分泌过多；H3受体发现较晚，其拮抗剂主要是抑制交感神经传导和抑制大脑血管的扩张，其临床重要性正在研究中。我们讨论了H1受体拮抗剂的药动学性质，尤其是第2代、第3代口服抗组胺药，供临床用药参考。     

特非那定合成工艺改进

特非那定是哌啶类抗组胺药，具有特异的外周H1受体拮抗作用，有抗5-羟色胺的作用，它是无中枢抑制作用、无镇静作用而高效安全的新型组胺受体H1拮抗剂，为目前临床上常用的抗过敏药物，主用于过敏性鼻炎，急慢性荨麻疹，枯草热的治疗。