星点设计-响应面法优化石菖蒲挥发油羟丙基-β-环糊精的包合工艺

目的:优选石菖蒲挥发油羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物的制备工艺,为该部位的有效利用提供参考。方法:以挥发油包合率、包合物得率和包合物中α-细辛醚质量分数的综合评分为评价指标,采用星点设计-效应面法考察包合时间、包合温度、主客体配比对石菖蒲挥发油HP-β-CD包合工艺的影响,以红外光谱法(IR)和气相色谱-质谱法(GC-MS)对该包合物进行质量评价。结果:石菖蒲挥发油HP-β-CD包合物的最佳包合工艺为包合时间3.85 h,包合温度30.06℃,HP-β-CD与石菖蒲挥发油投料比8.69∶1。挥发油包合率79.74%,包合物得率87.47%,包合物中α-细辛醚质量分数2.266 mg·g~(-1)。石菖蒲挥发油包合前后GC-MS图谱的整体相似度高。结论:IR和GC-MS分析包合物结果证明包合物制备成功,石菖蒲挥发油在包合前后成分变化不大。星点设计-效应面法适用于石菖蒲挥发油HP-β-CD包合物的工艺优化。     

黑胡椒挥发油β-环糊精包合物的制备及化学组分的GC-MS分析

目的:建立黑胡椒挥发油的β-环糊精(β-CD)包合工艺,分析挥发油化学组分,为固化黑胡椒挥发油粉末的内在品质评价、制剂工艺及质量控制提供参考。方法:采用饱和水溶液法制备黑胡椒油β-CD包合物,以黑胡椒油与β-CD的配比、包合温度和包合时间为考察因素,包合物含油率、挥发油包合率和包合物收得率的综合评分为指标,通过均匀设计法优化制备工艺,经显微观察和热重分析进行包合物形成的验证,采用气相色谱-质谱联用技术(GC-MS)比较包合前后挥发油及经再次蒸馏原料油中组分的种类和含量。结果:最佳制备工艺为加6倍量β-CD于60℃包合4 h;包合物平均含油率11.56%,黑胡椒挥发油平均包合率75.32%,包合物平均收率86.13%。黑胡椒挥发油、包合物和经再次蒸馏的挥发油中分别鉴定出了46,40,45种化学成分,主要成分的构成基本一致,含量较高的6种成分总和占挥发油的70%以上;包合物和再次蒸馏后的黑胡椒挥发油新增和减失的成分比例均不到1%。结论:优选的包合工艺简便可行,可供黑胡椒油固化粉末的生产及质量控制参考。     

伤益凝胶中冰片β-环糊精包合物研究

目的:确定冰片β-环糊精包合物最佳制备工艺.方法:采用L9(34)正交实验法,以冰片的包封率和收得率为考察指标,优选饱和水溶液法包合的最佳工艺,并包合工艺进行验证.结果:冰片的最佳包合工艺为采用饱和水溶液法在一般温度下β-环糊精与冰片的配比为8:1,包合时间为45 min,冷藏时间12h.结论:该包合工艺简单,可操作性强,包合率与包合物收率高,适用于研制伤益凝胶.     

星点设计-效应面法优选穿心莲提取物-β-环糊精包合物制备工艺

目的： 采用星点设计-效应面法优化穿心莲提取物-β-环糊精（β-CD）包合物的制备工艺。 方法： 采用超声法制备穿心莲提取物-β-CD包合物,以包合率为评价指标,采用星点试验考察β-CD与穿心莲提取物的投料质量比、包合时间及包合温度对包合工艺的影响,对试验数据进行多元线性回归和二项式方程拟合,通过效应面法优选包合工艺条件并进行验证试验。 结果： 最佳包合工艺条件为β-CD与穿心莲提取物的投料质量比5.57：1,包合时间4.5 h,包合温度55 ℃;包合率预测值与理论值的偏差1.18%。 结论： 星点设计-效应面法适用于优化穿心莲提取物-β-CD包合物的制备工艺,建立的数学模型具有良好的预测性。     

缬草挥发油β-环糊精包合物的制备与评价

该研究以提高缬草挥发油的稳定性并掩盖其不良气味为目的,制备和评价了缬草挥发油β-环糊精包合物。通过考察包合物得率和缬草挥发油包合率,确定包合物的制备方法后,采用均匀设计法优化包合物的制备工艺与处方。差示扫描量热法(DSC)和X-射线粉末衍射法(X-RD)验证缬草挥发油β-环糊精包合物的形成,并考察其稳定性。饱和水溶液-超声细胞粉碎法显示较好的包合物得率与包合率。在优化条件下,所制包合物得率(84.78±3.23)%,挥发油的包合率(86.23±2.48)%,DSC和X-RD结果表明包合物的形成、β-环糊精包合物明显提高了缬草挥发油的稳定性。     

内切式匀浆法制备薄荷挥发油包合物的工艺优选及验证

目的:建立环糊精包合挥发油的新方法——内切式匀浆法,为包合方法的选择提供参考。方法:选择薄荷挥发油为模型药,对比饱和水溶液法、胶体磨法、球磨法和内切式匀浆法制备β-环糊精(β-CD)包合物的优缺点,采用内切式匀浆法,以包合率为考察指标,通过正交试验对薄荷挥发油包合物的包合工艺进行优化。采用薄层色谱法(TLC),显微镜成像法和傅里叶变换红外光谱法(FT-IR)对包合物进行表征,运用气质联用技术对包合前后的薄荷挥发油进行成分分析。结果:最佳包合工艺条件为薄荷挥发油与β-CD的比例1∶10,β-CD与水的比例1∶3,包合时间5 min,转速3 000 r·min~(-1);平均包合率96.97%(RSD 1.0%);TLC,显微镜成像法及FT-IR均证明薄荷挥发油包合物已形成;GC-MS结果表明包合前后薄荷挥发油的成分略有差异,但主要成分及其相对质量分数基本一致。结论:内切式匀浆法制备的包合物包合率高、省时、节能、成本低、操作简便,且工艺稳定,适于工业化生产,是包合物制备的潜在最佳方法,值得进一步推广。     

α-常春藤皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及鉴定

目的:制备并鉴定α-常春藤皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物(BD-HP-β-CD).方法:采取饱和水溶液法制备BD-HP-β-CD,以包合物得率和包封率为指标,通过正交试验考察温度、时间和搅拌速度对包合工艺的影响;采用X-射线衍射法(XRD)及差示扫描量热法(DSC)鉴定包合物物相,相溶解度法考察HP-β-CD对α-常春藤皂苷(BD)的增溶效果.结果:最佳包合工艺为包合温度37℃,搅拌速度300 r·min-1,包合时间2h,包合物平均得率93.3％,包封率70.7％.BD-HP-β-CD在pH8.5,1.2,6.8介质中表观溶解度较BD分别约提高了4,60,200倍,XRD和DSC中BD的特征峰消失证实包合物已形成.结论:HP-β-CD对BD具有较好的增溶作用.     

四味土木香散挥发油的β-环糊精包合工艺

目的建立四味土木香散挥发油的β-环糊精包合工艺。方法饱和水溶液法制备包合物。以β-环糊精与挥发油比例、包合温度、搅拌时间为影响因素,包合率、收率、包封率为评价指标,正交实验优化包合工艺。TLC、差示扫描量热(DSC)、傅里叶变换红外光谱(FTIR)、扫描电镜(SEM)进行表征。考察包合物在强光[(4 500±500)lx]、高湿(RH 90%,25℃)、高温(60℃)条件下的稳定性。结果最佳条件为β-环糊精与挥发油比例4∶1,包合温度50℃,搅拌时间2 h,包合率、收率、包封率分别为74.12%、83.12%、78.16%。挥发油包入β-环糊精空腔中,表明包合物制备成功。包合物在上述条件下的稳定性良好。结论该方法稳定可行,可用于包合四味土木香散挥发油。     

油樟叶挥发油β-环糊精包合物的制备工艺研究及稳定性考察

研究油樟叶挥发油β-环糊精包合物的最佳制备工艺并考察其稳定性。采用饱和水溶法制备包合物,进行正交试验,以包合产率和包合率为筛选指标,优选包合工艺。使用红外分光光度法和薄层色谱法对包合效果进行评价,并考察包合物在强光、高温、高湿环境下的稳定性。最佳包合条件为1 mL油樟叶挥发油与8 g β-环糊精进行包合,包合时间3 h,包合物温度40℃,β-环糊精和水的体积比1:15。经红外分光光度法和薄层色谱法鉴定,形成了油樟叶挥发油β-环糊精包合物,并具有一定的抗光照性、热稳定性、湿稳定性。试验得出的最佳包合工艺操作简便,包合物稳定。     

姜黄素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其体外抗肿瘤活性评价

目的:优选姜黄素-羟丙基-β-环糊精(CUR-HP-β-CD)包合物的制备工艺,并对其体外抗肿瘤活性进行评价。方法:采用乙醇-水共溶剂孵育-冻干法制备CUR-HP-β-CD包合物;以包合率为评价指标,运用正交试验优化CUR-HP-β-CD包合物的制备工艺;采用紫外分光光度法和荧光分光光度法验证包合物的形成;利用噻唑蓝(MTT)法检测CUR和CUR-HP-β-CD包合物对不同肿瘤细胞(人子宫颈癌细胞株He La细胞和人肝癌细胞株Hep G2细胞)处理不同时间(24 h和48 h)后细胞活性的影响。结果:CUR-HP-β-CD包合物的最佳制备工艺为CUR与HP-β-CD的摩尔比1∶3,溶剂比(无水乙醇-水)1∶9,包合温度40℃,包合时间12 h;CUR包合率42.2%,其冻干品经鉴别已形成包合物。MTT试验结果表明随着药物浓度的增加,CUR和CUR-HP-β-CD包合物能明显降低He La细胞和Hep G2细胞的活性,且二者的半抑制浓度接近,说明CUR-HP-β-CD包合物对肿瘤细胞的增殖具有很好的抑制作用。结论:优选的包合物制备工艺简单可行、重复性好,制备的CUR-HP-β-CD包合物很好地保留了CUR的生物活性。     

鸦胆子油β-环糊精包合物的制备

目的制备鸦胆子油β-环糊精包合物。方法均质法制备包合物后,应用扫描电子显微镜(SEM)、差示扫描量热仪(DSC)、傅里叶变换红外光谱仪(FTIR)进行表征。以包封率为评价指标,投料比(β-环糊精-鸦胆子油)、包合温度、均质时间为影响因素,Box-Behnken法优化制备工艺。然后,通过急性毒性试验考察所得包合物安全性。结果鸦胆子油可进入β-环糊精空腔中,包合物制备成功。最佳条件为投料比8.22∶1;包合温度55℃;均质时间5.5 min;包合物包封率62%。在15.60 g/kg剂量下,包合物无明显毒性。结论将鸦胆子油制成β-环糊精包合物后,可提高其安全性。     

星点设计–效应面法优化阿德福韦-β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的星点设计–效应面法优化阿德福韦包合物的制备工艺。方法以饱和水溶液法制备阿德福韦-β-环糊精包合物,采用星点设计优化制备工艺,以β-环糊精与阿德福韦的投料配比、包合时间、包合温度为自变量,包合率、收率为因变量,分别进行多元线性回归和二项式方程拟合,依据最佳数学模型描绘效应面选择最佳处方工艺进行验证试验。结果二项式方程拟合度较高,预测性好,相关系数r=0.965;效应面法优选出的最佳工艺为：β-环糊精与阿德福韦的投料配比约为3∶1,包合时间为5 h,包合温度为60℃。最佳工艺验证试验结果与二项式拟合方程预测值偏差为（1.31±0.69）%。结论应用星点设计-效应面优化法能够精确有效地优化阿德福韦-β-环糊精包合物的制备工艺,优选出的最佳工艺稳定可行,可用于工业生产。     

丹参酮Ⅱ_A白蛋白纳米粒的制备及其体外抗肿瘤药效研究

采用高压均质法制备丹参酮Ⅱ_A白蛋白纳米粒,以粒径、包封率和载药量为评价指标,采用星点设计-效应面法优选处方,进而考察其体外抗肿瘤效果。结果表明,采用优选的处方制备的丹参酮Ⅱ_A白蛋白纳米粒形态为规则的圆球形,粒径分布均匀,平均粒径为(175.7±3.07)nm,包封率和载药量分别为90.8%±1.47%和5.52%±0.09%。对于人早幼粒细胞白血病NB4细胞,载丹参酮Ⅱ_A白蛋白纳米粒较游离药物有更优的抑瘤效果。白蛋白纳米粒制备工艺简便,可显著改善丹参酮Ⅱ_A的溶解度,有助于拓展其在抗血液肿瘤方面的应用。     

冰片β-环糊精包结物制备方法的比较研究

目的 探索β-环糊精包合冰片的最佳工艺条件.方法 以包结率和包结物的收得率为指标,以冰片:β-环糊精的配比、包合时间和包合温度为考察因素,采用正交实验对饱和溶液法制备冰片β-环糊精包结物的工艺进行优选;以冰片:β-环糊精的配比、包合时间为考察因素,采用单因素实验法对研磨法制备冰片包结物的工艺进行优选.结果 饱和溶液法的最佳工艺是冰片:β-环糊精(1:6),温度为60 ℃,包合时间为1.5 h;研磨法的最佳工艺是冰片:β-环糊精(1:8),包合时间2 h.结论 采用饱和溶液法制备包结物时,β-环糊精用量少,包合时间较短,且收得率和包合率均较高,故饱和溶液法较优.     

β-环糊精超声包合杭白菊挥发油的工艺研究

目的:考察杭白菊挥发油β-环糊精的制备工艺条件。方法:以包合物的包封率和收得率为考察指标,选择挥发油与β-环糊精的比例、包合温度、超声时间以及超声频率为主要影响因素,进行L9(34)正交试验,优化杭白菊挥发油包合物的工艺条件。结果:优选的包合工艺为挥发油与β-环糊精的用量配比1∶8,包合温度70℃,超声时间15min,超声频率50%。结论:在此条件下杭白菊挥发油包合物的收得率可达83.99%,包合率可达86.69%。此包合工艺稳定可行,优于常规方法。     

青蒿挥发油羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其抗病毒活性分析

目的:制备及表征青蒿挥发油羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,对包合物的体外抗病毒活性进行研究。方法:采用饱和水溶液法、研磨法、单相溶液法制备青蒿挥发油HP-β-CD包合物,通过显微鉴别、薄层色谱法、红外光谱法和紫外分光光度法对包合物进行表征,采用体外细胞培养法研究青蒿挥发油及其包合物抗呼吸道合胞病毒(RSV),柯萨奇病毒A16型(CA16)的活性。结果:单相溶液法为最佳包合方法,在HP-β-CD与青蒿挥发油的投料比8∶1,乙醇体积分数100%,包合温度25℃,包合时间2 h时包合效果最佳,包合率80.62%,表征手段表明包合物已生成。体外抗病毒结果表明青蒿挥发油与包合物对RSV的半数有效浓度(EC50)分别为3.12,0.28 mg·L-1,对CA16的EC50分别为9.14,0.59 mg·L-1。结论:单相溶液法制备青蒿挥发油HP-β-CD包合物的工艺稳定可行,该工艺可显著提高青蒿挥发油的包合率,且包合物的抗RSV和CA16活性较包合前更强。     

星点设计-效应面法优选丹皮酚-β-环糊精包合物制备工艺

目的优化丹皮酚-β-环糊精包合物的制备工艺。方法以β-环糊精为包合材料,采用超声波法包合丹皮酚,以包合率为评价指标,β-环糊精与丹皮酚的主客分子投料比、包合温度及包合时间为考察因素,星点设计优化制备工艺,对试验结果进行多元线性和二次多项式方程拟合,效应面法筛选包合物最佳处方工艺条件并进行验证试验。结果二次多项式方程的复相关系数高于多元线性回归方程,预测性较好,相关系数r=951;优选的丹皮酚-β-环糊精包合物最佳包合工艺为β-环糊精与丹皮酚的主客分子投料比为8:1,包合温度为38℃,包合时间为42 min,最佳工艺验证结果与二项式方程预测值偏差小于5%。结论采用星点设计-效应面法优化的丹皮酚-β-环糊精包合物制备工艺预测性良好,且科学可行。     

小檗碱-β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的:优选小檗碱-β-环糊精包合物的最佳制备工艺。方法:采用正交试验法,以包合物的收率、包合率为评价指标,优选包合温度、包合时间、主客分子投料比,确定最佳包合条件。结果:饱和水溶液法制备小檗碱-β-环糊精包合物的最佳工艺为:温度为80℃,包合2 h,主客分子投料比为4∶1(g.g-1)。结论:优选的包合条件包合物收率及小檗碱包合率高,工艺切实可行。     

白豆蔻挥发油β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的：优化白豆蔻挥发油β-环糊精包舍的最佳工艺条件。方法：以包舍率和包舍物收率为筛选指标,以挥发油与β-环糊精的配比、包合时间和包合温度为考察因素,采用正交试验对白豆蔻挥发油β-环糊精包合物的制备工艺进行优选。结果：最佳工艺条件是挥发油与β-环糊精的配比为1：4,包合时间为30分钟,包合温度为30℃。结论：优选出的工艺包合率和包合物收率均较高,工艺合理、可行。     

斑蝥素β-环糊精包合物的研究

 目的制备斑蝥素β-环糊精包合物,以达到提高药物水溶性和减少黏膜刺激性的目的。方法采用饱和水溶液法制备包合物,采用显微镜、TLC和DSC对包合物进行验证。测定包合前后斑蝥素的水中溶解度。考察包合前后斑蝥素对大鼠胃黏膜的刺激性。结果制备了斑蝥素β-环糊精包合物。斑蝥素的溶解度较包合前提高了11.8倍。包合物未见黏膜刺激。结论斑蝥素制成包合物可以达到提高药物水溶性和减少药物黏膜刺激性的目的。