黄花乌头中一个新二萜生物碱

从毛莨科乌头属植物黄花乌头的根中分得一个新的二萜生物碱,通过光谱方法鉴定其结构为13-乙酰基-14-羟基-2-丙酰基亥替钦,并命名为关附辰素。     

关附壬素的化学结构

我们研究鉴定了常用中药关白附子[黄花乌头[Aconitum coreanum(Lovl.)Raipa-ies)的块根]中一个C_(20)二萜生物碱,命名为关附壬素Guanfu rensu。经UV、IR、~1HNMR、MS等光谱分析和化学反应确定系一个新化合物,其结构式如下:     

四逆汤煎煮过程中乌头类生物碱的溶出和水解平衡

目的 研究四逆汤中乌头类生物碱的溶出平衡和水解平衡。方法 利用电喷雾质谱分析，比较了制附子、四逆汤、四逆汤药渣和含有3种双酯型生物碱的混合对照品体系中的乌头碱类二萜生物碱。结果 在煎煮过程中双酯型生物碱溶解并发生水解反应，而脂类生物碱则难溶于水。乌头碱、中乌头碱、次乌头碱水溶性相近，但是次乌头碱在水中的热稳定性更高，C19二萜骨架上C3取代基(—OH或—H)的变化影响生物碱的稳定性。结论四逆汤中的乌头碱类生物碱的种类及含量由其溶解性和化学稳定性共同决定。     

乌头碱型C19去甲二萜生物碱的结构多样性

二萜生物碱主要存在于毛茛科(Ranunculaceae)乌头属（Aconitum L．)和翠雀属(Delphininum L．)植物中，具有止痛、消炎、抗肿瘤等多种药理活性。它们按骨架类型可分为C20,C19和C183种，其中C19二萜生物碱是目前发现最多的一类生物碱。本文从C19二萜骨架上取代基的变化简述C19二萜生物碱的结构多样性。     

四川江油生附子强心成分的研究

目的 研究生附子Aconitum carmichaeli Debx．强心作用的有效成分。方法 用水提取，色谱分离纯化，通过各种光谱分析鉴定结构。结果 从水溶性部分分得强心作用成分——附子苷，从乙醚提取物中分离鉴定了6种已知的二萜生物碱：乌头碱、中乌头碱、尿嘧啶、苯甲酰中乌头原碱、附子灵和次乌头碱。结论 附子苷为一新化合物，具有明显的强心作用。     

关附辛素的结构鉴定

常用中药关白附子为毛茛科黄花乌头[Aconitum coreanum(LevL.)Raipaics]的块根。曾报道从关白附子脂溶性部分分得次乌头碱和关附甲、乙、丙、丁、戊、己、庚素等生物碱,并确定了关附庚素和甲素的结构及绝对构型。本文所得水溶性生物碱一关附辛素经鉴定证明其结构与文献报道的atisinium chloride一致。     

黄花乌头中生物碱类化学成分的研究

目的进一步研究毛茛科植物黄花乌头Aconitum coreanum的化学成分，寻找更多有活性的生物碱类物质。方法采用乙醇提取、溶剂萃取、氧化铝柱色谱方法进行分离纯化有关成分，根据理化性质和谱学分析(IR，ESI—MS，^1H—NMR，^13C—NMR，^1H-^1HCOSY，HMQC，HMBC)进行结构鉴定。结果从黄花乌头根中分离得到7个化合物，分别鉴定为：11，13-二乙酰基-14-羟基-2-异丁酰基-赫替新(11，13-diacetyl-14-hydroxy-2-isobutyryl hetisine，Ⅰ)、关附庚素(guan—fubase G，Ⅱ)、关附己素(guan—fu base F，Ⅲ)、关附Z素(guan—fu base Z，Ⅳ)、关附壬素(guan—fu base I，Ⅴ)、关附子素(guan—fu baseK，Ⅵ)、关附胺醇(guan—fu aminealcohol，Ⅶ)。结论化合物Ⅰ为新天然产物，命名为关附巳素(guan—fu base P)，首次报道其氢谱和碳谱数据。     

附子双酯型二萜生物碱对代谢酶的影响及心肌毒性研究进展

附子是一种常用的中草药,具有广泛的药理作用,但心脏毒性显著。其主要毒性成分为双酯型二萜生物碱,如:乌头碱、中乌头碱、次乌头碱,如何减轻附子毒性但又不影响药效格外重要。多年来,众多学者不断深入研究附子生物碱的毒性机制,并取得了一定的共识。文章通过总结国内外研究资料,阐述了附子所含有的双酯型二萜生物碱对细胞色素P450酶系的影响,以及与其心脏毒性相关心肌的氧化损伤、细胞凋亡、缝隙连接蛋白Cx43和钠、钾、钙离子稳态的影响,并阐述了与上述机制相关的甘草、人参与附子配伍的作用机制。     

乌头生物碱镇痛作用及机制研究进展

乌头属植物资源丰富、药用历史悠久、在临床上应用广泛。二萜生物碱是乌头属植物的主要药理活性成分,按结构可分为C-18 型、C-19 型、C-20 型和双二萜生物碱,具有抗炎、镇痛、抗肿瘤等活性。本文旨在综述临床中广泛使用的乌头属药物中几种主要二萜生物碱,包括草乌甲素（C-19 型）、雪上一枝蒿甲素（C-20 型）、高乌甲素（C-18 型）及乌头碱（C-19 型）的镇痛作用和机制的研究进展,以及乌头炮制的药理学依据。草乌甲素、雪上一枝蒿甲素、高乌甲素和乌头碱在多种疼痛模型和临床研究中均表现出良好的镇痛作用,其镇痛作用系通过Gs/cAMP/PKA/p38β/CREB 信号通路,刺激脊髓背角的小胶质细胞释放强啡肽,随后作用于神经突触后膜神经元上的κ- 阿片受体而产生。乌头碱经炮制生成苯甲酰乌头原碱,毒性降低,治疗指数增加。此外,多种乌头属二萜生物碱和乌头提取物均不产生镇痛耐受作用,并能有效抑制吗啡的镇痛耐受,亦与它们的镇痛作用机制有关。     

关附己素化学结构的鉴定

关白附子系毛茛科乌头属植物黄花乌头(Aconitum coreanum (levl.) Rapaics)的块根,具有祛风、燥湿、化痰、止痛等功效。从关白附子中曾分离得到次乌头碱(hypanconitine)以及关附甲素、乙素、丙素、丁