正交设计法在制剂研究中的应用进展

正交设计法(orthogonaldesign)是一种研究与处理多因素实验的重要数理统计方法,它按照数理统计提供的一系列规格化的正交表来安排试验,以尽可能少的试验次数,获得最满意的试验结果。正交表是合理安排试验和数据分析的主要工具,正交试验的设计主要通过正交表进行。正交表有下述性质[1]:正交性,均衡分散性,齐同可比性,可用于分析交互作用。正交试验的成功与失败,很大程度取决于正交表的选择,一般应考虑因素、水平、实验次数、是否重复以及统计分析方法。研究者可将上述五方面条件进行综合考虑,从而选择最佳正交表。药物制剂品种繁多,剂型全面,…     

从非抗凝猪血中制备原卟啉钠方法的建立及优化研究

目的:建立并优化从非抗凝猪血中制备原卟啉钠的方法。方法:先以非抗凝猪血制得血红素,再加入硫化亚铁等经酯化、皂化反应制得原卟啉钠;采用紫外吸收光谱与红外光谱对其进行定性检测、紫外分光光度法对其进行定量检测;通过正交试验对原卟啉钠的制备方法进行优化,确定最佳工艺参数。结果:建立了从非抗凝猪血中制备原卟啉钠的方法,每千克非抗凝猪血可以制得10.6g血红素,每5g血红素可以制得3.46g原卟啉钠,所得原卟啉钠经紫外和红外光谱鉴定证实,纯度为88.8%;最佳制备工艺是酯化时甲醇-氯仿加入量为70mL∶120mL、皂化时甲苯-1mo·lL-1氢氧化钠甲醇溶液用量为50mL∶80mL、90℃加热回流2.0h。结论:所建立的制备原卟啉钠的方法操作简便,原料易得,周期短,成本低,产量较高,是一种较理想的制备原卟啉钠的方法。     

用正交实验法寻找软膏基质的最佳配比

正交实验法是研究和处理多因素实验的一种科学方法 ,它利用数理统计学原理的“正交表”安排实验。由于正交表的构造具有“均衡搭配”的特点 ,因此利用它能够选出代表性较强的少数次实验以求得到最优或较优的实验条件。软膏制剂基质种类多 ,处理条件比较复杂 ,非常适合应用本方法寻找相应的实验条件。以醋酸地塞米松软膏为例说明一下此方法的应用过程 ,仅供同行参考。醋酸地塞米松软膏以醋酸地塞米松为主药 ,水包油型乳剂为基质的一种抗炎软膏。在按原处方制作生产过程中 ,理化性状不尽理想。为此 ,我们利用科学的正交实验法来研究和调整其辅…     

正交试验法在天然药物研究中的应用进展

正交试验法是通过正交表来安排多因素试验的一种科学方法。其特点是试验均衡分散，水平整齐可比，所得数据计算简单。在对天然药物的研究中，如药物提取方法的优化、质量控制方法的建立以及药效学等方面的试验均会受到各种不同因素的影响和制约，采用正交试验法可快速准确地找到最佳的试验条件和方法，提高工作效率。正交试验法在天然药物研究领域中应用广泛，近年来又有了较大发展。     

原卟啉钠片治疗病毒性肝炎的临床观察

<正> 原卟啉钠(Protoprophyrin disodium salt简称Napp或PPN)是卟啉类(Prophyrin)的生化药品。卟啉是体内不可缺少的代谢物质,它在体内通过非蛋白衍生物、共同代谢库进行交换。尿卟啉、类卟啉是原卟啉的前体,在体内富有代谢意义的是原卟啉。原卟啉是通过血红蛋白、肌球蛋白、细胞色素、过氧化氢酶、色氨酸吡咯酶等活性物质发挥代谢作用。原卟啉具有阻止肝催化酶活性降低及金属卟啉减少,防止肝细胞变性坏死,抑制肝纤维组织增生等功效。1970年日本将原卟啉     

葡萄糖输液灭菌稳定性探讨

葡萄糖输液的灭菌稳定性是输液生产过程一个重要的问题，为寻找最佳的灭菌条件，我们以输液的PH值，灭菌温度、灭菌时间为3个因素，共选用5种水平进行正交试验，从中选出最佳灭菌条件，现报告如下。1．实验仪器：PHS－29A型酸度计（上海第二分析仪器厂），高压灭菌柜（YXQ－WF。；，751型分光光度计（上海分析仪器厂）。2实验方法：ZI正交试验设计：选定灭菌时间、温度以及溶液PH值作为考察因素，以测定杂质吸收度为考察指标，选用L。5（5）‘正交表进行试验。因素水平安排（见表1）。2．2指标测定方法：按正交表各实验号的要求用0．…     

正交设计法在药物制剂研究中的应用进展

正交设计法(orthogonal design)是一种研究与处理多因素实验的重要数理统计方法,它按照数理统计提供的一系列规格化的正交表来安排试验,以尽可能少的试验次数,获得最满意的试验结果。正交表是合理安排试验和数据分析的主要工具,正交试验的设计主要通过正交表进行。正交表有下述     

卟啉修饰的壳聚糖光敏新材料的制备与表征

目的 合成卟啉修饰的壳聚糖光敏新材料,对其进行表征,并优化其合成工艺。方法 以溴己烷苯基卟啉衍生物和壳聚糖为原料,以K₂CO₃为碱,采用四丁基溴化铵为相转移催化剂,合成卟啉-壳聚糖复合物,采用茚三酮法测定卟啉接枝率。通过单因素实验研究反应温度、反应时间、混合溶剂比例、催化剂当量等对接枝率的影响,采用正交实验法优化获得最佳制备工艺条件。结果 最佳合成条件为温度55℃、反应时间为5.5 h、混合溶剂中水和氯仿的比例为1：2、催化剂为1当量、无机碱使用K₂CO₃,卟啉的平均接枝率为41.30%。结论 通过共价偶联合成卟啉修饰壳聚糖光敏新材料的方法可行。     

正交试验法筛选30%脂肪乳注射液的工艺条件

用正交试验法选用 L8(2 7)正交表优选 30 %脂肪乳注射液的工艺条件、制备的样品及室温放置 2年样品各项指标符合 ,说明优选的工艺条件可行 ,质量稳定     

关于正交表选用和表头设计教学的探讨

<正>在正交试验中,当因素、水平及试验目标等确定后,正交表的选用和表头设计至关重要。有了表头设计,试验方案和数据分析便有条不紊,一目了然。选表得当,表头设计合理,往往事半功倍。然而,正交表的选用无一定原则,只是必须遵守一条:所选正交表的总自由度不得小于各因素及其所要考察的交互作用的自由度之总和,或所选正交表的列数不得小于各因素及其所要考察的交互作用所占列的总和,否则,必将产生混杂现象,无法分析。     

陈皮提取工艺的优化选择

用正交试验法对陈皮中橙皮甙的提取工艺进行优选,以提取温度、溶剂乙醇浓度、提取时间及提取次数为因素,选用L₁₆(4⁵)正交表试验。结果表明,陈皮中橙皮甙的最佳提取条件为:以95%的乙醇为溶剂,85℃提取3次,每次1.0h。     

正交试验法筛选30%脂肪乳注射液的工艺条件

用正交试验法选用Ｌ８（２＾７）正交表优选３０％脂肪乳注射液的工艺条件、制备的样品及室温放置２年样品各项指标符合,说明优选的工艺条件可行,质量稳定。     

氯化胆碱和CMP发酵合成CDP胆碱工艺的探索

本文介绍以氯化胆碱和CMP为原料,用啤酒酵母下脚直接合成CDP-胆碱;经对啤酒酵母下脚洗涤的各种处理,寻得一个最佳转化率的处理方法;正交表试验求CDP胆碱最佳发酵条件。     

猪血制备原卟啉钠

<正> 原卟啉钠(Protoporphyrin disodiums alt),),为卟啉类化合物,化学名:1.3.5.8四甲基2.4二乙烯基卟吩6.7二丙酸二钠。它是目前治疗病毒性肝炎的一种较好的生化药品。国内尚未生产,国外亦仅有日本生产,是日本1970年上市的新药,在日本有20多家药厂生产此药,用于治疗肝硬化、慢性肝炎、血清肝炎、伴有胆石症、胆囊炎的肝机能障碍等。     

锌原卟啉的制备

目的 制备锌原卟啉。方法 用猪血或牛血中的血红蛋白制得氯化血红素、原卟啉，再由原卟啉制得锌原卟啉。结果 所制得的锌原卟啉为紫黑色固体，不溶于水，微溶于乙醚，溶于乙醇呈深红色溶液。结论 锌原卟啉在常温下性质稳定，毒性小，与锌叶绿酸a在医疗上有相似的疗效，可进一步做临床实验。     

山东省药品检验所抽验情况分析

<正> 为贯彻《药品管理法》落实药品行政管理部门下达的药品抽样计划,我所对全省药品生产、经营和使用单位进行了监督抽样。1991～1999年我所抽样检验结果见表1:     

总红细胞游离原卟啉的不同表示在筛选贫血中的比较

在某些疾病中常见红细胞游离原卟啉增加。缺铁性贫血红细胞游离原卟啉增加,是因为血红素合成障碍,使未被利用的游离原卟啉相对过剩累集在红细胞中。Piomelli建立了红细胞游离原卟啉微量法,测定游离原卟啉和锌原叶啉,即总红细胞游离原卟啉(total EP)。随后该法被推荐作为诊断儿童铅中毒的一项敏感指标。total EP可用4种不同单位表示:μg/dl-全血(blood),μg/dl-细胞压积(PCV),μg/g-血红素(heme)和     

红细胞内游离原卟啉的荧光测定法

红细胞内游离原卟啉(FEP)与铁是合成血红蛋白的重要原料,当铁供应不足或其它原因导致合成障碍时,大量原卟啉不能与铁结合,以游离形式累集起来超过正常水平。因此,测知红细胞内游离原卟啉含量对判断有关疾病的发生、发展和转归以及采取相应的防治措施是有价值的。本文试验用醋酸乙酯-冰醋酸混合液溶解破碎红细胞,使FEP游离,然后用盐酸提取,进行荧光测定,与以往所用的分光光度法比较,具有用血量少、灵敏度高、简便快速等优点。     

原卟啉钠制备方法的改进

<正> 原卟啉为重要的生化药物,临床用于治疗急性肝炎、慢性迁延性肝炎、慢性活动性肝炎等。制备本品的经典方法是:先从动物血中用大量冰醋酸提取氯化血红素,溶于甲酸溶液中,用还原铁粉还原为粗原卟啉,粗原卟啉与盐酸甲醇反应生成原卟啉甲酯,通过氧化铝柱层纯化,然后酸解制得原卟啉纯品,再与氢氧化钠反应成钠盐。该法过程复杂,消耗大量原料,很不经济。加藤季雄发明了一个适于工业生产的方法。我们在重复他的方法时,发现个别步骤行不通,为此,对它进行了改进,改进后的路线是:将经抗凝处理的猪血,滴入锌和盐酸正在反应的液体中,此时生成的氢将     

氨乙酸丙酸在白血病细胞内内源生成光敏药物原卟啉Ⅸ(英文)

目的:探索用氨乙酸丙酸(ALA)对髓性白血病细胞进行光敏化灭活。方法:用荧光光谱技术测量ALA在白血病细胞中内源生成光敏药物原卟啉Ⅸ;用共焦激光扫描荧光显微镜结合亚细胞器荧光探针探测其在JCS髓性白血病细胞中的分布;用MTT方法检测光敏化后的细胞存活。结果:ALA成功的在白血病细胞中内源生成光敏药物原卟啉Ⅸ;原卟啉Ⅸ分布在细胞核以外的细胞质中,线粒体是其的结合部位之一;经光照后此内源生成的原卟啉Ⅸ启动光敏化反应有效的灭活白血病细胞。结论:基于ALA的光动力反应有潜力用于对白血病细胞的光敏化灭活。