混合膜材及添加剂对包衣膜性质的影响

目的制备肠溶性包衣膜,考察混合膜材以及添加剂对膜材性质的影响。方法采用平面铸膜法制备Eudragit NE30D/L 30D-55及Eudragit FS 30D/L 30D-55游离膜,并以膜的透湿性、机械性能为指标,考察膜材比例及添加剂[增塑剂柠檬酸三乙酯(TEC)、抗黏剂单硬脂酸甘油酯(GMS)、乳化剂吐温80(Tween-80)]对游离膜的影响。结果 Eudragit NE 30D及Eudragit FS 30D的加入能够增加Eudragit L 30D-55膜材的延展性、弹性和耐撞击负载的能力,同时也会减小膜材的强度、增加其透湿性。Eudragit L 30D-55与Eudragit NE 30D的混合膜材透湿性较大,对于湿度敏感性药物,应尽量避免选择透湿性大的包衣膜材。TEC和Tween-80的加入可改善膜材的柔韧性和弹性,降低膜材的强度,同时,TEC的加入可以增加膜材的透湿性,而GMS对膜材各项机械性质和透湿性影响不大。结论通过简单的调节混合膜材的种类、比例、添加剂的用量可以制得符合要求的肠溶游离膜。     

增塑剂及肠溶致孔剂对醋酸纤维素游离膜性能的影响

目的 研究增塑剂及肠溶致孔剂对醋酸纤维素游离膜性能的影响,以此为肠溶渗透泵制剂的包衣处方设计奠定基础。方法 采用平面铸膜法制备游离膜,以膜的机械性能、透湿性、吸水率及洗脱率为评价指标,考察增塑剂及肠溶致孔剂对游离膜性能的影响。 结果 增塑剂添加量增大,游离膜的刚性降低,韧性增强,透湿性增大,吸水率及洗脱率增大;肠溶致孔剂添加量增大,游离膜的刚性、韧性均降低,透湿性增大,吸水率及洗脱率显著增大。结论 本文的研究结果可为肠溶渗透泵制剂的包衣处方设计提供依据。     

增塑剂及附加剂对乙基纤维素水分散体膜透湿性和机械性质的影响

目的：研究增塑剂、附加剂对乙基纤维素水分散体游离膜透湿性和机械性质的影响。方法：采用铸膜法，以癸二酸二丁酯为增塑剂制备游离膜，通过差示热扫描法测定膜玻璃化温度，杯法检查膜的透湿率，拉伸试验检查膜机械性质。结果：癸二酸二丁酯含量为25％～30％时膜的机械性质和成模性最好，且不增加膜的透湿性；水溶性附加剂显著提高膜的透湿性；水不溶性附加剂的加入会使膜机械性质变差。结论：通过调整增塑剂、附加剂的种类和用量可以制得符合使用要求的游离膜。     

甲基丙烯酸氨烷基酯共聚物(E型)游离膜性质的考察

目的研究甲基丙烯酸氨烷基酯共聚物(E型)游离膜的机械性质和透湿性,考察其影响因素。方法采用平面铸膜法制备游离膜,考察成膜温度,成膜时间,增塑剂用量和膜厚度对游离膜机械性质和透湿性的影响。进行游离膜拉伸试验,以拉伸强度(σ_M)、断裂伸长率(ε)和杨氏弹性模量(E)评价游离膜的机械性质;采用杯法测定游离膜的透湿系数,评价其透湿性。结果成膜温度、膜厚度和增塑剂浓度对甲基丙烯酸氨烷基酯共聚物(E型)游离膜的透湿性和机械性质有影响,而成膜时间对游离膜性质影响不大。结论根据实验结果,考虑流化床包衣的情况,初步确定:增塑剂DBS用量为10%(按聚合物质量计),包衣温度为30℃,于烘箱中40℃下老化8 h。对游离膜性质及影响因素考察可以为处方设计和包衣工艺提供参考。     

奥沙西罗包衣控释片的制备及其质量评价

目的制备奥沙西罗包衣控释片,考察处方组成和工艺因素对制剂质量及体外释药行为的影响,并分析其释药机制。方法以乙基纤维素(EC-45cP)为骨架材料、乙基纤维素(EC-10cP)为成膜材料、聚乙二醇6000(PEG6000)为增塑剂,采用滚转包衣锅包衣,药物作为致孔剂控制药物释放,考察处方因素,片芯制备和包衣工艺等对制剂质量及体外释放行为的影响。结果片芯骨架材料用量、致孔剂用量、增塑剂用量、包衣厚度等因素对药物释放有明显影响。制剂体外释药行为符合零级动力学方程。结论薄膜包衣法制得奥沙西罗控释片,调整处方组成可获得12 h平稳释药的制剂。     

增塑剂及膜材比例对Eudragit L100/S100游离膜机械性能和透湿性的影响

采用平面铸膜法制备对pH敏感、可用于结肠定位的Eudragit L100/S100游离膜,并考察成膜湿度、增塑剂的种类与用量及膜材的比例对游离膜的影响。以膜的透湿性、机械性能为指标设计正交实验,优选出最佳的成膜处方,并研究其相关特性。结果表明,以柠檬酸三乙酯为增塑剂且含量为30%时,膜的机械性能和成膜性最好;膜材比例变化对游离膜的机械性能和透湿性影响不大。通过调整增塑剂的种类、用量及Eudragit L100/S100配比,可以制得符合结肠定位释放要求的游离膜。     

盐酸索他洛尔爆破型脉冲片的制备及释放度研究

目的:以盐酸索他洛尔为模型药物,研制爆破型脉冲片并考察其体外释药特性.方法:通过体外释放实验,考察片芯崩解剂种类、包衣组成与厚度、增塑剂种类与用量、致孔剂种类与用量等处方因素对脉冲片体外释放的影响;并通过吸水实验分析脉冲片的释药机制.结果:以乙基纤维素(EC)为包衣材料,邻苯二甲酸二乙酯(DEP)为增塑剂,聚乙二醇6000(PEG6000)为致孔剂,采用薄膜包衣法,制备含盐酸索他洛尔30 mg 的脉冲片.该制剂在体外延迟释放时间为4 h～6 h,时滞后1.5 h累积释药达90%.结论:盐酸索他洛尔爆破型脉冲片在体外具有脉冲释放特性.     

Eudragit(R) NE 30D和Eudragit(R) L 30D-55混合游离膜吸湿性研究

目的 研究以Eudragit(R) NE 30 D和Eudragit(R) L 30 D-55水分散体混合制备缓释衣膜.方法 采用平面铸膜法制备混合游离膜,采用杯法测定其透湿系数.结果 混合游离膜的透湿量和表现膜厚无关,增塑剂的含量及种类对透湿量影响显著.结论 混合游离膜有良好的吸湿性.     

渗透泵控释胶囊的制备与释药影响因素研究

目的 探讨渗透泵控释胶囊的制备方法并研究影响其药物释放的因素,为该渗透泵控释胶囊剂型的开发提供参考. 方法 以对乙酰氨基酚为模型药物,乙酸纤维素为囊膜材料,采用蘸胶工艺结合机械钻孔技术制备渗透泵胶囊壳. 通过选择不同的增塑剂、致孔剂、渗透促进剂等研究其释药行为的规律,并进行线性方程拟合;通过扫描电镜观察药物释放前后囊壳表面的结构. 结果 以乙酸纤维素量10%的聚乙二醇(PEG)-400作为增塑剂、30% PEG-2000为致孔剂制备的渗透泵胶囊和以药物：聚维酮 K30(PVP-K30)＝1：1.3,药物：PVP-K30：氯化钠＝2：1：2作为内容物填充时制备的渗透泵胶囊,药物24 h平均释放＞90%,释放曲线符合零级释药规律. 结论 渗透泵控释胶囊剂有望发展成为一种新型控释给药系统.     

包衣处方对盐酸文拉法辛微孔渗透泵型控释片体外释药的影响

目的考察包衣处方对盐酸文拉法辛口服微孔渗透泵控释片体外释药的影响,并优选最佳包衣处方。方法考察聚乙二醇400(PEG400)的用量、包衣增量、邻苯二甲酸二丁酯(DBP)的种类和用量4个因素对释放的影响,并通过正交设计优化包衣处方。结果盐酸文拉法辛微孔渗透泵控释片的体外释药符合零级释放规律,释药速率受致孔剂、增塑剂、衣膜厚度的影响均较大。结论通过对包衣处方的优化,盐酸文拉法辛口服微孔渗透泵控释片能够恒速释药。