从青阳参提取的新寡糖

目的：了解青阳参片中化合物的结构。方法：对青阳参（萝藦科）的乙酸乙酯提取物（即青阳参片）进行酸水解,用柱层析的方法分离水解产物,得到的纯化合物再用光谱方法测定结构。结果：分离得到4个新寡糖,结构被分别测定为：甲基2,6-二去氧-3-O-甲基-β-D-阿拉伯-己吡喃糖基-（1→4）-6-去氧-3-O-甲基-β-D-核-己吡喃糖基-（1→4）-6-去氧-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃糖苷（1）,甲基6-去氧-1,3-二-O-甲基-β-D-核-己糖基-（1→4）-2,6-二去氧-3-O-甲基-α-D-阿拉伯-己吡喃糖苷（2）,甲基2,6-二去氧-3-O-甲基-β-D-阿拉伯-己吡喃糖基-（1→4）-6-去氧-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃糖苷（3）,和2,6-二去氧-3-O-甲基-β-D-阿拉伯-己吡喃糖基-（1→4）-2,6-二去氧-3-O-甲基-α-D-阿拉伯-己吡喃糖基-（1→4）-2,6-二去氧-3-O-甲基-β-D-来苏-己吡喃糖（4）。结论：青阳参片中的单糖残基为2-去氧己糖,残基间以1→4连接。     

走马胎中的三萜皂苷类成分及其体外抗肿瘤活性研究

目的 研究走马胎根茎的三萜皂苷类成分及其体外抗肿瘤活性.方法 采用溶剂萃取和柱色谱方法分离纯化,根据理化性质和波谱学数据鉴定化合物结构.采用MTT法测试三萜皂苷化合物的抗肿瘤活性.结果 分离得到了7个三萜皂苷类化合物,包括3β-O- β-D-吡喃木糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-α-L-吡喃阿拉伯糖...     

双波长分光光度法测定棉籽提取物中黄酮苷含量

目的 通过分别测定棉籽提取物中以槲皮素和山奈酚为苷元的两类黄酮苷的含量,确定棉籽提取物中总黄酮含量.方法 以槲皮素-3-O-β-D-芹菜糖（1→2）-[α-L-鼠李糖（1→6）]-β-D-葡萄糖苷和山柰酚-3-O-β-D-芹菜糖（1→2）-[α-L-鼠李糖（1→6）]-β-D-葡萄糖苷为对照品,采用双波长分光光度法,在铝离子存在下测定510nm和410nm处的吸收度,计算两类黄酮苷的含量.结果 槲皮素糖苷类成分的线性范围为0～6.00×10-2 mg·ml-1（r=0.999 6）,回收率为（98.96±1.26）%;山奈酚糖苷类的线性范围为0～5.40×10-2 mg·ml-1（r=0.999 8）,回收率为（98.83±1.29）%.结论 本方法避免了两类黄酮苷显色后吸收系数的差异引起的测试误差,测定结果更准确地反映了棉籽中黄酮类成分的含量.     

低分子硫酸皮肤素的结构确定

目的 确定制备的平均相对分子量分别为8 000D、5 200 D和4 000D左右低分子硫酸皮肤素（LMWDS1、LMWDS2和LMWDS3）的结构.方法 采用紫外（UV）、红外（IR）及核磁共振（13C-NMR、1H-NMR）图谱分析.结果 LMWDS1还含有部分降解的-（1→3）-2-乙酰氨基-2-脱氧-4-O-硫酸-β-O-半乳糖;LMWDS2、LMWDS3中（1→4）-O-α-L-艾杜糖醛酸-（1→3）-2-乙酰氨基-2-脱氧-4-O-硫酸-β-O-半乳糖和（1→4）-2-O-硫酸-α-L-艾杜糖醛酸-（1→3）-2-乙酰氨基-2-脱氧-6-O-硫酸-β-O-半乳糖含量降低,而（1→4）-2-O-硫酸-α-L-艾杜糖醛酸-（1→3）-2-乙酰氨基-2-脱氧4-O-硫酸-β-O-半乳糖的含量明显升高,从而导致了LMWDS分子中硫酸根/羧酸根的比值升高.结论 各LMWDS中均含有DS的主体双糖部分,随着降解程度的增加,双糖单位上某些取代基上的基团会发生变化.     

新化合物蕨麻苷的结构鉴定

目的 对藏药蕨麻主要化学成分蕨麻苷进行结构鉴定。方法 采用大孔吸附树脂和硅胶柱层析及HPLC技术进行分离纯化,利用化学反应和光谱手段,特别是一维和二维超导核磁共振技术,鉴定化合物的结构。结果 鉴定结果化合物Ⅱ的结构为2α,3β,19β-三羟烯-乌苏烷-28-羧酸-28-O-β-D-吡喃半乳糖苷,命名为蕨麻苷(potentilla anserina galactoside)。结论 该化合物为一新化合物。     

首乌芪灵胶囊质量控制方法的研究

目的建立首乌芪灵胶囊的质量控制方法。方法薄层色谱法（TLC）鉴别制剂中何首乌、黄芪、淫羊霍和紫河车；高效液相色谱法（HPLC）测定何首乌的主要成分2，3，5，4：四羟基二苯乙烯-2-O—β-D-葡萄糖苷（二苯乙烯苷）的含量。结果定性鉴别方法重现性好，专属性强；二苯乙烯苷的回收率为100．13％，RSD为0．85％。结论方法操作简便，快速，准确，能够有效地控制首乌芪灵胶囊的质量。     

突变型DNA聚合酶β碱基切除修复活性的分析

目的分析162位Val→Ala突变型DNA聚合酶β（DNA polymerase β,polβ）碱基切除修复活性的变化,为探讨修复基因DNA聚合酶β突变在肿瘤发生发展中的作用积累实验依据。方法异丙基-β—D-硫代半乳糖苷（IPTG）分别诱导含有野生型和162位Val→Ala突变型DNA聚合酶β表达载体（pQE80L—Wpolβ和pQE80L-Mpolβ）的大肠杆菌DH5α;通过镍柱亲和层析法纯化蛋白,复性后蛋白定量;退火合成含有单碱基缺失的DNA底物,与纯化的野生型和突变型DNA聚合酶β蛋白进行BER修复试验。结果通过诱导、纯化得到38kd野生型和突变型DNA聚合酶β蛋白;在BER实验中。野生型DNA聚合酶β能够在DNA底物的酶切位点处将其完全切开,而突变型DNA聚合酶β仅部分将其切开。结论162位Val→Ala突变型DNA聚合酶β碱基切除修复能力显著减弱,提示肿瘤发生发展与polβ基因修复活性降低密切相关。     

金锦香属植物的研究概况

金锦香属植物约100种,我国有12种,2个变种,从金锦香中分得（1）金锦香酸;（2）山柰酚;（3）槲皮素;（4）槲皮素－3－O－β-D吡喃葡萄糖基－（1→6)-β－D－吡喃葡萄糖苷;（5）桷皮素－3－O－β－D－吡喃葡萄糖苷;（6）山柰酚－3－O－β－D吡喃葡萄糖苷;（7）casuarinin,熊果酸等,从假朝天罐中分得β－谷甾醇,槲皮素－3－鼠李糖苷,槲皮素－3－葡萄糖苷,该属植物具有降血糖活性,抗氧化增效活性和护肝活性,其全草或根,民间常作药用,可用于治疗呼吸道疾病,胃肠道疾病,妇科疾病,阑尾炎,峰窝疮等。关于金锦香属植物的化学成分,药理作用的研究还不够深入,有待于进一步的研究。     

青阳参提取物成分分析

目的：了解青阳参（萝蘼科）根茎中化合物的结构,寻找非甾类的新化合物和活性成分。方法：青阳参根茎的乙酸乙酯提取物用柱层析分离,得到的纯品用光谱方法确定结构,通过检索确认其是否为新发现的化合物,并进行初步的抗真菌实验。结果：分离得到7个组分,结构分别为：1-[4-甲氧基-3-（6-甲氧基-3-乙酰基苯基过氧）苯基]乙酮（1）、1-（3-羟基-7-乙酰基萘-2-基）乙酮（2）、1-（3,4-二羟基苯基）乙酮（3）、1-（2,4-二羟基苯基）乙酮（4）、1-[3-（3,6-二羟基-2-甲基苯甲酰基）-2,4-二羟基苯基]乙酮（自首乌二苯酮）（5）、N,N-二甲基乙胺（6）和2-氧代-2-苯基乙酸（7）。结论：组分1和2为新化合物,1有抗真菌活性。     

白藜芦醇对重症急性胰腺炎大鼠腹腔巨噬细胞功能的影响

目的：探讨腹腔巨噬细胞（PM）在大鼠重症急性胰腺炎（SAP）中的作用,并观察白藜芦醇（Res）对SAP大鼠PM功能的影响。方法：36只大鼠随机分为假手术（SO）组、SAP组和Res组3组。制模后4、12h剖杀大鼠。分离PM并培养24h。RT—PCR法检测PM中肿瘤坏死因子-α（TNF-α）mRNA和白介素-1β（IL-1β）mRNA的表达;酶联免疫吸附法（EUSA）检测细胞培养液及血清中TNF-α和IL-1β的水平。取胰腺组织行HE染色及病理学评分。结果：与SAP组比较,Res组胰腺损伤程度明显减轻;SAP组PM中TNF—mnRNA和IL—1βmRNA的表达、细胞培养液及血清中TNF-α和IL-1β水平均高于SO组（P〈0．001）;与SAP组比较,Res组PM中TNF-αmRNA和1L-1βLRNA的表达、细胞培养液及血清中TNF-α和IL-1β水平明显下降（P〈0．001）,但仍高于SO组（P〈0．05）。结论：PM在SAP发病机制中起非常重要的作用;Res能显著减轻SAP时胰腺组织损伤,其机制与抑制PM功能,从而抑制TNF-α和IL-1β的分泌有关。     

远志寡糖酯化合物的神经保护作用及初步构效关系研究

目的研究远志中寡糖酯类化合物的神经保护作用和探讨化合物的初步构效关系。方法采用MTT法和BrdU标记法评价寡糖酯单体化合物对神经细胞的保护作用。结果在体外皮质酮诱导的SH-SY5Y神经细胞损伤模型上,化合物tenifoliside A、tenuifoliose J、tenuifolioses A、1-o-（E）-Benzoyl-[3-o-（E）-Alphatolluyl]-β-D-fructofuranosy-（2→1）-[β-D-glu-copyranosyl-（1→2）]-α-D-gluc-opyranosid表现出了很好的神经保护作用,并呈一定的剂量依赖性。结论远志寡糖酯类化合物对皮质酮诱导损伤的SH-SY5Y神经细胞有保护作用,其保护作用强弱与化合物类型及其浓度,化合物的母核结构,取代基位置和取代基种类有关。     

八仙草化学成分研究

目的对中草药八仙草（Galium aparineL.）全草的60%乙醇提取物进行化学成分研究。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及制备薄层等方法进行分离纯化,通过波谱解析和理化鉴别进行结构鉴定。结果分离鉴定了11个化合物,分别为对羟基苯甲酸（1）,香草酸（2）,原儿茶酸（3）,胞嘧啶（4）,胞嘧啶核苷（5）,尿嘧啶（6）,尿嘧啶核苷（7）,腺嘌呤核苷（8）,1,3-二羟基蒽醌（9）,1,3,6-三羟基-2-甲基蒽醌-3-O-新橙皮糖苷（10）,1,4-二羟基-3-异戊烯基-2-萘酸甲酯双葡萄糖苷（11）。结论化合物1-11均为首次从该植物中分离得到。     

中药鬼针草化学成分的研究

目的研究鬼针草的化学成分。方法采用80%乙醇渗漉提取,硅胶、SephadexLH-20等柱层析方法进行分离纯化,通过化学反应和光谱方法鉴定其化学结构。结果从鬼针草中得到3,5-双咖啡酰奎宁酸甲酯（1）,奥卡宁4＇-O-β-D-（2＇＇,4＇＇,6＇＇-三乙酰基）-葡萄糖苷（2）,3＇,4＇-二甲氧基槲皮素（3）,3,5-二羟基-3＇,5＇-二甲氧基黄酮-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（4）,7,8,3＇,4＇-四羟基二氢黄酮醇（5）,7,8-二羟基香豆素（6）,5,8,4＇-三羟基黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷（7）。结论以上化合物均为首次从鬼针草属中分离得到。     

Drug-drug interactions and masking effects in sport doping: influence of miconazole administration on the urinary concentrations of endogenous anabolic steroids

We have investigated the influence of oral miconazole administration on the urinary concentrations of endogenous anabolic androgenic steroids of doping relevance, specifically considering all these compounds routinely monitored in doping control analysis, in the framework of the steroidal module of the “athlete biological passport”, and other steroids, including dehydroepiandrosterone, 5α-dihydrotestosterone, and the hydroxylated metabolites recently proposed as additional markers of the intake of testosterone-related steroids (16α-hydroxy-androsterone, 16α-hydroxy-etiocholanolone, 6β-hydroxy-androsterone, 6β-hydroxy-etiocholanolone, 7α-hydroxy-dehydroepiandrosterone, and 7β-hydroxy-dehydroepiandrosterone). Urinary concentrations of the final metabolic products of the glucocorticoid biosynthetic pathways (11β-hydroxy-androsterone and 11β-hydroxy-etiocholanolone, the formerly used as an endogenous reference compound for the gas chromatography–combustion-isotope ratio mass spectrometry confirmation analysis) were also monitored. Two healthy Caucasian volunteers exhibiting physiologically high testosterone/epitestosterone ratios and elevated concentrations of the main target steroids were selected for the study. Miconazole was administered orally (500 mg/day) for 1 week. Multiple urine samples were collected for 1 week before and during the treatment, and analyzed according to a validated analytical procedure based on gas chromatography–electron ionization-mass spectrometry in selected ion monitoring mode. Our results indicated that oral administration of miconazole decreased the urinary concentrations of androsterone, and to a lesser extent, of etiocholanolone (both detected as the sum of free and glucuronated steroids), and consequently the androsterone/testosterone and androsterone/etiocholanolone ratios. Furthermore, the urinary concentrations of 16α-hydroxy-etiocholanolone, 16α-hydroxy-androsterone, 7β-hydroxy-dehydroepiandrosterone, 6β-hydroxy-etiocholanolone, 7α-hydroxy-dehydroepiandrosterone, 6β-hydroxy-androsterone, 11β-hydroxy-androsterone, and 11β-hydroxy-etiocholanolone were significantly suppressed. This evidence suggests the potential intake of miconazole whenever the urinary steroid profile is characterized by abnormally low concentrations of the above-mentioned steroids.     

回回蒜子的化学成分研究

目的研究回回蒜（Rannunculus chinensis）子的化学成分。方法利用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱等方法对回回蒜子进行分离纯化,根据理化性质、波谱数据鉴定化合物的化学结构。结果分离鉴定出10个单体化合物,分别为槲皮素（quercetin,1）、山奈酚（kaempferol,2）、木犀草素（luteolin,3）、槲皮苷（quercitrin,4）、原儿茶酸（protocatechuicacid,5）、没食子酸（gallic acid,6）、柔花酸（ellagic acid,7）、山奈酚-3-O-β-芸香糖苷（kaempferol-3-O-β-rutinoside,8）、β-谷甾醇（β-sitosterol,9）、7-酮香木鳖苷（ketologanin,10）。结论化合物10首次从该属植物中分离得到,化合物1、2、3、4、5、6、7和8首次从回回蒜子中分离得到。     

整合素α9β1对角膜缝线术后新生淋巴管生成及血管内皮生长因子C表达的影响

目的 研究整合素α9β1对小鼠角膜缝线术后新生淋巴管及血管内皮生长因子C(VEGF-C)表达的影响并探讨其意义.方法 80只BALB/c小鼠,随机分为正常对照组、缝线对照组、α9β1组、α9β1抑制组,每组20只.正常对照组不作特殊处理;缝线对照组、α9β1组、α9β1抑制组小鼠制作双眼角膜缝线模型,术后分别予以左氧氟沙星、左氧氟沙星+α9β1、左氧氟沙星+d9β1单抗Y9A2点双眼,2次/d,共14d.术后第3、5、7、14、21天每组分别取2只小鼠,行角膜免疫荧光淋巴管染色、免疫组织化学染色,观察新生淋巴管的动态变化并计数;RT-PCR、Western blotting法检测不同时间点角膜中VEGF-C的表达.结果 正常对照组角膜无新生淋巴管;其余3组小鼠缝线后有新生淋巴管从角膜缘发出,淋巴管计数(LVC)在第14天达峰值.缝线对照组术后第3天开始出现新生淋巴管,第14天LVC为3.27±0.25;与缝线对照组比较,在各观察时间点α9β1组LVC均增多,第14天时LVC为4.93±0.38(P＜0.05),α9β1抑制组角膜新生LVC明显降低,第14天时LVC为2.25±0.34(P＜0.05).RT-PCR和Western blotting检测结果显示,正常对照组有少量VEGF-C表达,缝线对照组VEGF-C表达较正常对照组显著增多且在第14天达峰值(P＜0.05);与缝线对照组比较,α9β1组VEGF-C表达增高(P<0.05),而α9β1抑制组VEGF-C表达降低(P＜0.05).结论 整合素α9β1可促进角膜新生淋巴管发生,通过Y9A2抑制整合素α9β1可下调VEGF-C的表达并显著减少角膜新生淋巴管.