抗组胺新药甲氰咪胍的临床应用

组胺是存在于细胞中的一种生物胺,它具有很强的生物活性作用。因此有关组胺的研究早就为人们所重视。组胺对效应器靶细胞的直接作用是通过两类组胺受体即H_1和H_2受体而实现的。抗组织胺类药物则是在受体部位上竞争性地拮抗组胺的作用。我们常用的抗组胺类药物均为H_1受体拮抗剂。近年来,通过对组胺的研究合成了一系列的H_2受体拮抗剂,并     

联合应用H_1和H_2受体拮抗剂滴鼻对常年性变应性鼻炎的疗效观察

组胺在变应性鼻炎(AR)的发病中具有重要作用。应用组胺拮抗剂治疗AR 是目前的主要方法,既往应用较多的是H_1受体拮抗剂,对AR 虽有疗效,但症状控制不完全。这可能是因为鼻粘膜上除了H_1受体外,还有H_2受体存在。当H_1受体被阻断后,组胺从肥大细胞释放后仍可以     

阿司咪唑致心脏毒性反应的治疗与预防

阿司咪唑(Ａｓｔｅｍｉｚｏｌｅ)商品名息思敏(Ｈｉｓｍａｎｌ)是近年来在我国临床广泛应用的强效及长效组胺Ｈ1受体阻滞剂。本品口服吸收好,起效快,作用时间长,由于其不通过血脑屏障,所以对中枢Ｈ1受体无作用。如没有中枢镇静和抗胆碱能作用的组胺Ｈ1受体拮抗剂。故无其它抗组胺药物引起嗜睡、倦怠等副作用的产生。临床上常用于急、慢性荨麻疹、过敏性鼻炎,过敏性结膜炎、花粉过敏反应性疾病。随着该药的广泛应用,多种不良反应如癫、月经不调、血尿、荨麻疹、眩晕、头痛等。尤其值得注意的是大剂量使用该药时,引起心脏毒性及危及生命安全…     

特非那丁过敏反应1例报告

特非那丁(terfenadine,teldane)是效果好、起效快、无中枢抑制作用的新型组胺H_1受体拮抗剂。笔者用它治疗药物过敏性皮炎1例,引起症状加重,出现急性过敏反应,报道如下。     

组胺H_2—受体拮抗剂雷尼替丁的药物相互作用

雷尼替丁为第二代组胺 H_2—受体拮抗剂,具有比西咪替丁更强效的抑制胃酸分泌的作用,但无后者常见的不良反应,临床上主要用于治疗胃及十二指肠溃疡、应激性胃出血等疾病,疗效显著。本文简述了雷尼替丁与21种药物在肝内代谢等体内过程相互作用的国外研究概况和某些药物相互作用的机制。雷尼替丁对某些治疗指数狭窄药物的体内过程的影响,可能导致毒性反应,值得临床重视。     

慢性荨麻疹的西药治疗

慢性荨麻疹是较为常见的过敏性皮肤病,主要表现为全身皮肤反复发作的风团,伴有瘙痒,病情呈慢性经过,一般为数周或更长时间。由食物、药物、感染、虫咬及物理性刺激等因素直接或间接地刺激肥大细胞释放组织胺而引起。本病可分为全身与局部治疗,我们复习有关文献,现将治疗慢性荨麻疹常用而有效的西药简介如下。 1.息斯敏息斯敏能完全与外周H_1受体相结合,是一种强力及长效的组胺H_1受体拮抗剂。本品难通过血脑屏障,不影响脑内H_1受体,无头昏、嗜睡等副作用。只需每天服药一次10mg,即能抑制变应症状并维持24小时。 2.多虑平是目前所知最强的抗组胺药,也是胆碱能受体、α-肾上腺素能受体的拮抗剂。用法:12.5mg,每日3次。     

肌注非那根致急性过敏性休克1例急救护理

非那根即盐酸异丙嗪,是H_1受体阻断药,具有抗组胺与中枢安定作用,在临床应用非常广泛,常用于过敏反应,在我院以往的临床治疗工作中,未见有不良反应。我科有1例因肌注非那根而发生急性过敏性休克,经积极抢救成功,现将救护情况报告如下:     

消化道溃疡的治疗

历来治疗胃溃疡和十二指肠溃疡的药物主要是制酸剂、抗胆碱药物及镇静剂三大类。但近半来,由于组胺H_2受体拮抗药物的出现,使消化器官溃疡的治疗跨入了一个新阶段。     

消化系统新药

是第一个有临床实用价值的组胺H_2受体拮抗剂。能选择性地作用于组胺H_2受体从而抑制胃酸的分泌,是一种新型的消化性溃疡治疗药,特别是对十二指肠溃疡,疗效甚佳。【理化性状】白色结晶性粉末。熔点139～143℃。微溶于水、丙酮,易溶于甲醇、冰醋酸,微溶于异丙醇。     

西替利嗪的安全性研究

1　前言80年代至今开发的新型抗组胺药物均是组胺Ｈ1受体高选择性的药物。在抗变态反应效力提高的基础上,极大地降低了不良反应,尤其是中枢镇静作用。其中具有代表性的药物有阿斯咪唑、特非那丁、氯雷他定和西替利嗪。由于阿斯咪唑和特非那丁可能导致的心脏毒副作用,在美国ＦＤＡ已采用黑框警告提醒处方医师注意。在国内外已有较多的文献研究探讨上述抗组胺药物的安全性和其毒性产生的机制。同时,开发新的无心脏毒性的抗组胺药物也成为目前制药公司的方向之一。西替利嗪是一种安全、高效、长效的高选择性组胺Ｈ1受体拮抗剂,近年来的广泛临床…     

抗溃疡新药——法莫替丁

法莫替丁(famotidine)商品名Gaster,是继甲氰咪胍(西咪替丁)和雷尼替丁后第3个进入临床的H_2受体阻滞药,是一个胍噻唑类衍生物。比H_1受体阻断药更具亲水性,不易进入中枢产生中枢性副作用。作用及特点法莫替丁有强而持久的抑制胃酸作用和显著的药效持续功能,试验表明,法莫替丁的效     

组胺怎样通过组胺受体产生作用？

答：组胺的作用系通过细胞膜组胺受体产生，组胺受体有组胺受体1（H1受体）和组胺受体2（H2受体）两种。H1受体多分布在心脏、血管和平滑肌的细胞上，当组胺作用于H1受体后，细胞内环磷酸鸟苷（C—GMP）增多，表现心率加快，血管收缩，支气管、小肠平滑肌收缩和微血管通透性增高。H2受体多分布在心脏、血管、胃黏膜上皮细胞和白细胞上。     

氯氮平致猝死4例报告

氯氮平是非经典抗精神病药物，为二苯并氧氨杂卓的三坏化合物，能选择性阻滞中脑边缘系统DA受体，对黑质纹状体的DA受体影响较少。D2受体的阻滞作用较弱，对D1受体阻滞作用强，对D4受体也有拮抗作用，是较强的5-HT受体阻滞剂。能直接抑制中脑网状结构上行激活系统，有强效镇静催眠作用，此外，尚有抗胆碱作用，NE能阻滞作用，交感神经阻滞作用和抗组胺作用，有较强的抗精神病作用，而EPS少见。也不引起僵直反应，因锥体外系副作用小疗效肯定而被广泛应用于临床。在治疗过程中，有关其副反应曾有过报道，现将在临床使用氯氮平治疗过程中致猝死4例报告如下。     

甲氰咪胍与药物的相互作用

甲氰咪胍(西咪替丁,cimetidine)系一种强效H_2受体阻滞药,具有明显的促进十二指肠溃疡愈合作用,不良反应较少,临床应用广泛。但它与某些药物伍用时,应注意药物间可能发生的相互作用。     

老药新用治疗儿童过敏性紫癜

过敏性紫癜是学龄前儿童及学龄儿童的常见疾病,是一种变应性血管炎综合征,目前尚无特效治疗方法,临床多采用皮质激素治疗,副作用较多,反复发作也较常见。近年文献报道用一些老药治疗过敏性紫癜疗效较好,且可避免皮质激素的不良反应。现综述如下: 1 茜咪替丁 西咪替丁为H_2受体拮抗剂,能竞争拮抗组胺,阻滞组胺激活小血管H_2受体,使其通透性降低,从而减轻皮下组织、粘膜及内脏器官的水肿和出血,此外,西咪替丁还能结合H_2受体解除组胺的免疫抑制     

慢性荨麻疹非抗组胺药物治疗进展

慢性荨麻疹的一线治疗药物为第二代组胺H1受体拮抗剂,然而部分慢性难治性荨麻疹患者使用常规剂量组胺H1受体拮抗剂没有明显效果。因此,常联合非抗组胺药治疗慢性难治性荨麻疹。根据临床观察,联合治疗慢性荨麻疹的疗效明显优于单独使用组胺H1受体拮抗剂。常用的非抗组胺药物有白三烯受体拮抗剂、糖皮质激素、三环类抗抑郁药、免疫抑制剂、生物制剂等,但是非抗组胺药物的不良反应较多,建议在使用前权衡利弊,使用过程中还应注意监测不良反应的发生。     

盐酸左卡巴斯汀鼻喷剂致血压升高1例

盐酸左卡巴斯汀为卡巴斯汀的左旋体 ,是一种强效、长效、速效、具有高度选择性的新型组胺H1受体拮抗剂。对H1受体具有高度特异性 ,而且与H1受体亲和力甚强 ,可与组胺竞争H1受体 ,从而消除组胺与受体结合而产生的过敏症状。鼻喷剂 (立复汀 )用于缓解或消除过敏性鼻炎的症状 (喷嚏、鼻痒、流鼻涕 ) ,一般无明显不良反应 ,偶见轻微的头痛、嗜睡、口干及局部刺激感。未见致血压升高的报道。　　 病例 :患者 ,男 ,76岁。因头部体位改变时出现眩晕、头昏、视物旋转、恶心、呕吐。于 2 0 0 3年 1月 2 9日以椎基底动脉供血不足入院 ,既往有该病史 …     

变应性鼻炎的药物治疗

变应性鼻炎又称过敏性鼻炎 ,是发生在鼻粘膜的变应性疾病 ,是一常见病 ,以 15～ 40岁多见。其发病机理属于Ⅰ型变态反应。主要症状有鼻塞、鼻液溢、喷嚏、流泪、嗅觉减退或消失等。治疗方面 ,完全避免接触变应原是困难的 ,目前仍以药物治疗为主。治疗药物有抗组胺药 ,肥大细胞膜稳定药 ,肾上腺皮质激素药 ,抗胆碱药 ,减充血剂五类。1　抗组胺药这类药物通过对组胺Ｈ1受体拮抗作用达到治疗目的 ,对鼻炎、喷嚏、鼻液溢有较好的效果 ,对鼻塞无明显效果。1.1　第一代抗组胺药　包括氯苯那敏 (扑尔敏 )、异丙嗪 (非那根 )、塞庚啶等又称传统抗组…     

组胺H_2受体拮抗剂呋喃硝胺的临床应用

1907年组胺化学合成(Windaus等),1937年开始研究组胺拮抗剂(Bovet等),1966年提出组胺H_1受体和非H_1受体(Ash等),1972年Black等研制ack第一个H_2受体拮剂丁咪胺(Butimamide),该药口服不易吸收,次年他又研制 出第二个H_2受体阻断剂甲硫咪胺(Metiamide),但该药毒性大,未能进入临床应用。1975年Brimblecombe等首先研制出第一个临床广泛应用的,H_2受体拮抗剂甲氰咪呱(西米替丁,Cinetidine),次年即有商品供应。1981年英国Glayo     

甲氰脒胍和利多卡因的相互作用

利多卡因在肝脏内迅速代谢后排出,其血浆清除速率取决于肝脏的血流量,脾血流量的轻微变化即可明显影响利多卡因的血浓度。近来发现甲氰脒胍由于 H_2受体阻滞作用可使内脏血管收缩,有降低肝动脉和门静脉血流量的作用,用 H_1受体阻滞剂如苯海拉明对内脏血管仅有轻微短暂的收缩作用。