吡喹酮抗血吸虫作用机制研究进展

血吸虫病是一种人畜共患寄生虫病。目前,化学治疗控制血吸虫病仍然是主要手段之一。现阶段的治疗血吸虫病药物中,吡喹酮以其疗效高、疗程短、不良反应少等优点,成为治疗血吸虫病等寄生虫病的首选药物。随着吡喹酮在流行区的大量长期使用,血吸虫抗药性问题越来越引起人们的重视,但是虽然吡喹酮治疗血吸虫病已30余年,但其作用机制仍未充分阐明,这极大地阻碍了抗血吸虫新药的发展。     

血吸虫对吡喹酮的抗药性研究进展

吡喹酮是高效、低毒的口服抗血吸虫首选药物，自1970年代研制出至今，已被大规模反复用于现场30余年。血吸虫是否会在药物选择压力下对吡喹酮产生抗药性已引起了高度关注。该文对血吸虫抗药性的定义、吡喹酮抗药性的实验和现场研究近况、抗药性产生机制、血吸虫对吡喹酮敏感性的检测、抗药性产生的相关因素及控制措施等作一综述。     

吡喹酮抗血吸虫作用的研究进展

吡喹酮是目前惟一对人体5种血吸虫病均有效的治疗药物，其突出优点是口服方便、安全有效和疗程短。了解其抗血吸虫的作用机制，可能有益于发展新的广谱抗蠕虫药物。本文综述了近30年来国、内外实验室对吡喹酮抗血吸虫作用的研究进展。     

青蒿琥酯与吡喹酮联合应用治疗急性血吸虫病38例

吡喹酮是目前日本血吸虫病病原治疗的首选药物,在临床治疗中部分急性血吸虫病患者经吡喹酮治疗后出现病情再燃的现象,需进行双疗程治疗,究其原因可能与吡喹酮对血吸虫童虫的杀虫作用弱有关。青蒿琥酯能杀灭宿主体内尚未发育成熟的日本血吸虫童虫[1],有效弥补了吡喹酮治疗的不足     

首次证实曼氏血吸虫对吡喹酮产生抗药性

吡喹酮是目前治疗日本、曼氏和埃及血吸虫病的首选药物,在防治血吸虫病工作中起着巨大的作用。然而,随着该药的广泛应用,人们对血吸虫可能产生抗药性的担忧日益增加。最近英国威尔士大学的P.G.Fallon和M.J.Doenhoff在美国热带医学和卫生杂志(The American Journal of Tropical Medicine and Hygiene1994,51:83—88)上报告,经动物实验首次证实,曼氏血吸虫能在较短时间内产生对吡喹酮的抗药性。     

抗血吸虫新药的研究进展

自 1918年临床上首次用酒石酸锑钾治疗血吸虫病 ,至 80年代早期 ,先后有锑类、硫杂蒽酮类、硝唑咪、奥杀尼喹、硝基呋喃类、六氯对二甲苯、敌百虫、吡噻硫酮、吡喹酮和青蒿素等药物应用或试用于治疗血吸虫病 ,但迄今仍在应用的只有奥杀尼喹和吡喹酮两种。奥杀尼喹仅有抗曼氏血吸虫作用 ,且易诱导抗性 ,而吡喹酮不仅对人体 5种血吸虫病均有效 ,而且疗效高、疗程短和不良反应少 ,故吡喹酮已成为目前治疗各种血吸虫病的首选药物。吡喹酮的有效性基本解决了血吸虫病的化疗问题。但近年来 ,继实验室成功地诱导曼氏血吸虫产生吡喹酮抗性后 ,在非洲…     

吡喹酮抗血吸虫作用机制的研究

吡喹酮是七十年代中期发展的新型抗绦虫药物1977年发现该药对人体的3种血吸虫病均有效,我国于1977年合成,临床证明对日本血吸虫病具有高效低毒和疗程短等优点。该药对囊虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病和姜片虫病等,亦有较好疗效。本文综述国内外有关吡喹酮抗血吸虫作用机制研究的结     

血吸虫病联合用药的研究进展

目前治疗血吸虫病仍然依赖于吡喹酮单一疗法,尽管吡喹酮可有效杀灭血吸虫成虫,但对幼虫作用弱,且单独使用吡喹酮不能逆转与感染相关的不良病理损害。由于吡喹酮耐药株的出现,亟需寻求可替代的抗血吸虫病药物。当前抗血吸虫病新药研发进展缓慢,但临床前研究和临床试验发现吡喹酮与多种抗疟药物联合应用显示出良好的杀虫效果,与其他辅助药物的联合应用也发挥了协同治疗作用。本文就此方面研究进行综述。     

钙通道β亚单位相关作用蛋白ahnak的研究进展

吡喹酮作为当前治疗血吸虫病的首选药物,对所有种类的血吸虫均有疗效且副作用甚微,临床应用已达30余年,但其作用机制至今尚未完全阐明.研究表明吡喹酮抗血吸虫作用与Ca~(2+)内稳态的破坏有直接关系.电压门控性钙通道(voltage-gated calcium channels,VGCC)为Ca~(2+)的内流提供通道,并已有研究者提出了"血吸虫钙通道-吡喹酮作用靶点"假说.研究显示ahnak蛋白与钙通道β亚单位结合能增加Ca~(2+)内流,该文围绕ahnak蛋白的基本结构、功能以及ahnak/β亚单位之间的相互作用及功能等方面的研究进展作一综述,为探讨吡喹酮抗血吸虫的机制提供一定的参考价值.     

蒿甲醚在血吸虫病防治中的研究和应用进展

蒿甲醚是青蒿素的衍生物,不仅具有抗疟作用,还有抗血吸虫作用,特别是抗血吸虫童虫,在上世纪末已被发展为预防血吸虫病的药物。该文就蒿甲醚的抗血吸虫作用、抗血吸虫的作用机制、毒性、药代动力学、与吡喹酮联合用药和现场人群应用蒿甲醚预防血吸虫感染的效果及其应用前景等作一简要综述。     

吡喹酮制剂的发展和应用

吡喹酮是临床有效治疗血吸虫病的首选药物, 然而其生物利用度低、 剂型单一、 对童虫作用不明显等缺点, 限制了其发挥最大效用。本文针对吡喹酮性质及药代动力学特点, 并结合现有吡喹酮新型制剂的研究进展做一综述, 为充分发挥吡喹酮的抗血吸虫作用以及吡喹酮新制剂的研究开发提供参考及借鉴。     

血吸虫电压门控性钙通道(VGCCs)亚单位与吡喹酮药物靶点的关系

吡喹酮作为当前治疗血吸虫病的首选药物,临床应用已达30余年,但其作用机制至今尚未完全阐明.电压门控性钙通道(voltage-gated calcium channels,VGCCs)为Ca2+的内流提供通道,同时也是多种药物与毒素的作用靶点.该文围绕"血吸虫钙通道亚单位-吡喹酮药物靶点"假说,讨论血吸虫VGCCs亚单位的结构与功能,尤其是变异的β亚单位(Cavβvar),及β亚单位作为吡喹酮抗血吸虫药物靶点的研究进展.     

吡喹酮引起不良反应3例报告

吡喹酮是目前治疗和预防性治疗血吸虫病的高效、低毒药品,但在治疗血吸虫病过程中也存在着一定的不良反应,一般常见的不良反应有腹痛、腹泻、头痛、头晕、头昏等短暂性反应,无须任何处理可自行好转,同时也有少数出现严重不良反应的报告[1].近几年来,在采用吡喹酮进行常规治疗血吸虫病人的过程中,连续发生了3起较重的不良反应,现报告如下.     

血吸虫病化学治疗进展(综述)

近年,随着安全有效的抗血吸虫药物的出现,越来越多的人认识到,化学治疗是防治血吸虫病最简单有效的方法之一。现将近年来的主要进展综述如下: 1 吡喹酮吡喹酮是目前公认的治疗血吸虫病的首选药物。近年研究进展主要有: 1.1 左旋吡喹酮吡喹酮是一种外消旋化合物,由左旋和右旋光学异构体各半组成。国外虽有部分学者报告其抗日本血吸虫作用集中在左旋异构体,但至今未见临床报告。而国内学者则作了大量研究。刘约翰等报告将合成吡喹酮的中间体拆分,得到左旋与右旋二种光学异构体,小白鼠急性测毒,左旋吡喹     

血吸虫铁代谢的研究进展

为防止吡喹酮长期单一用药诱发血吸虫的抗药性,寻求新的候选防治策略已突显。研究显示,铁对血吸虫的生长发育及生殖具有重要作用,开展血吸虫铁代谢相关研究,针对血吸虫的铁代谢特点设计治疗靶点或许可成为防治血吸虫病的一个潜在的有效途径。本文综述了近年来血吸虫铁代谢的相关研究,为血吸虫病防治技术的研究提供参考。     

蛋白激酶C及其亚型对钙通道的调节功能

吡喹酮是目前治疗血吸虫的惟一特效药,但其作用靶点及机制仍未完全阐明,研究表明吡喹酮的作用靶点町能为钙通道.钙通道可受多种因素的调控,该文综述了蛋白激酶C及其亚型对钙通道的调控作用,为阐明吡喹酮的药物作用机制以及进一步研发抗血吸虫新药提供了思路.     

青蒿素及其衍生物的抗血吸虫作用

青蒿素及其衍生物的抗血吸虫作用安徽省血吸虫病防治研究所（芜湖２４１０００）沈光金８０年代初，发现青蒿素具有抗血吸虫作用［１］。在此后的１５年中，大量的研究进一步证实，青蒿素及其多种衍生物都具有抗血吸虫作用。吡喹酮对肝期童虫作用仅限于服药后２～８ｈ内，...     

吡喹酮与左旋吡喹酮治疗华支睾吸虫病的对比观察

1972年吡喹酮问世,很快成为治疗血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病首选药。吡喹酮是左、右旋各半组成的外消旋化合物,重庆医科大学化学教研室拆分合成吡喹酮的中间体而获得左旋吡喹酮和右旋吡喹酮二种光学异构体。左旋吡喹酮治疗血吸虫病疗效优于吡喹酮,而右旋吡喹酮杀血吸虫作用甚微因此,我们用吡喹酮及两种光学异构体进行了大鼠实验治疗以及在现场采用左旋吡喹酮与毗喹酮治疗华支睾吸虫病进行对比观察其疗效,现将结果报告如下。     

血吸虫病与其他寄生虫病网络精选Ⅳ(2004.01.01～2004.04.30)

1 血吸虫病 1.1 埃及血吸虫病与HIV1型间的相互作用在赞比亚2个村庄进行了一项前瞻性队列研究,比较合并或不合并艾滋病病毒(HIV)感染的埃及血吸虫病患者应用吡喹酮治疗的效果.507例患者被列为观察对象,以单剂吡喹酮治疗,随访12个月.其中73例患者合并感染HIV.研究结果表明,吡喹酮治疗和预防埃及血吸虫病仍然很有效,即使对合并感染HIV者(包括有或没有艾滋病症状体征的患者),效果均佳.抗埃及血吸虫再感染的能力也与是否合并AIDS/HIV无关.但合并HIV感染者排出的虫卵较少,主诉血尿的也较少,因而把血尿作为一项判断严重感染指标的敏感性就较小,这提示在流行HIV的地区应正确判断血尿是否可以作为快速诊断的指标[1].     

吡喹酮对曼氏血吸虫虫卵的作用及其控制脑型血吸虫病的可行性

吡喹酮对血吸虫成虫有很强的杀伤力,但对虫卵的作用尚未取得一致的意见。脑型血吸虫病,主要与虫卵毒素的分泌及虫卵肉芽肿的形成有关。为此,作者研究了吡喹酮不同疗程对曼氏血吸虫虫卵的影响,并探讨了吡喹酮用于脑型血吸虫病的可行性。实验用小鼠,每鼠感染曼氏血吸虫波多黎各株尾蚴200条,7周后,选择每克粪便虫卵在100个以上的阳性鼠作为观察对象。将感染度相似的动物分配在同一实验组内。实验一:共4组,每组10个鼠。1.吡喹酮60mg/kg