小儿电解质补给注射液与两种抗菌药物配伍稳定性考察

目的:探讨小儿电解质补给注射液与注射用头孢哌酮钠/舒巴坦钠和注射用哌拉西林钠/他唑巴坦钠的配伍稳定性。方法:25℃(室温)自然光和4℃自然光条件下考察小儿电解质补给注射液分别与注射用头孢哌酮钠/舒巴坦钠和注射用哌拉西林钠/他唑巴坦钠配伍后放置不同时间内的有关物质、外观、不溶性微粒和pH的变化情况。结果:小儿电解质补给注射液与注射用头孢哌酮钠/舒巴坦钠配伍后,在测定时间内除头孢哌酮杂质C超过限量要求外,外观、不溶性微粒和pH均未见明显变化。小儿电解质补给注射液与注射用哌拉西林钠/他唑巴坦钠配伍后,在测定时间内,有关物质、外观、不溶性微粒和pH均未见明显变化。结论:室温和4℃自然光条件下,小儿电解质补给注射液与注射用头孢哌酮钠/舒巴坦钠不能配伍使用,而室温自然光条件下小儿电解质补给注射液与注射用哌拉西林钠/他唑巴坦钠的配伍液在8 h内可保持稳定。     

美洛西林钠/舒巴坦钠和哌拉西林钠/三唑巴坦钠随机对照单盲试验治疗急性细菌性感染临床评价

目的通过随机对照方法,对美洛西林钠/舒巴坦钠治疗中、重度细菌性感染的有效性和安全性作出评价。方法随机临床试验治疗呼吸道感染、尿路感染、皮肤感染及妇科感染。美洛西林钠/舒巴坦钠剂量为3.75～5g/次,每天3次;对照药:哌拉西林钠/三唑巴坦钠剂量为3.375～4.5g/次,每天3次,疗程均为7～14d。结果随机对照临床试验美洛西林钠/舒巴坦钠与哌拉西林钠/三唑巴坦钠组入选例数分别为110例和104例,临床有效率分别为91.8%和93.3%,对产酶菌感染的临床有效率分别为94.8%和91.8%,细菌清除率分别为93.9%和94.3%,药物不良反应发生率分别为4.46%和6.48%,以上结果经统计学处理无显著性差异。结论美洛西林钠/舒巴坦钠与哌拉西林钠/三唑巴坦钠在临床疗效、细菌学疗效、药物不良反应等方面无明显差异,且对敏感菌引起的中、重度感染疗效确切,药物不良反应少而轻微。     

“即配即用”药物-哌拉西林钠他唑巴坦钠的配伍稳定性考察

摘要：目的 考察“即配即用”药物注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠与不同溶媒在不同条件下的配伍稳定性。 方法 注射 用哌拉西林钠他唑巴坦钠与0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液配伍,将配置好的溶液放置于40℃恒温、光照(4500Lx)、遮光 和室温环境下,比较两种规格注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠的性状、pH值、不溶性微粒和哌拉西林钠以及他唑巴坦钠的含量随 时间变化情况。结果 注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠成品液在放置24h内,颜色未见明显变化。pH值在室温和遮光条件放置24h 后略有下降;高温和光照条件下12h后pH值下降。配置后12h,各配伍液中≥10μm的微粒数目符合2020年版《中华人民共和国 药典》的规定;在40℃恒温条件下,配置后8h配伍液中≥25μm不溶性微粒数目超出药典规定,与2.25g规格注射用哌拉西林钠 他唑巴坦钠配伍液相比,1.25g规格配伍液中≥25μm不溶性微粒数目超出药典规定更多。在室温和遮光条件下两种主要有效成 分的相对百分含量变化不大;在光照(4500 Lx)和40℃恒温条件下放置24h后,两种主要有效成分的相对百分含量均有下降。结 论 配置后8h内,不同规格(2.25g和1.25g)注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠的成品输液稳定性无明显差异;配制8h后,2.25g规格配 伍液稳定性优于1.25g规格配伍液;注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠与0.9%氯化钠配伍,稳定性更好;高温和光照条件影响其成品 液稳定性,建议注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠配置后室温保存,并在8h内输注完毕。     

哌拉西林钠/舒巴坦钠与哌拉西林钠/三唑巴坦注射剂随机单盲对照治疗急性细菌性感染的临床评价

目的评价国产注射用哌拉西林钠/舒巴坦钠(每支2.5g)治疗中、重度急性细菌性感染的临床疗效与安全性。方法采用单盲、随机对照实验设计,以哌拉西林钠/三唑巴坦(每支2.25g)为对照药。两组的用量、用法、疗程均为2支溶解于生理盐水100ml中,Q8h静脉滴注,疗程5~10d,重症患者可延长至14d。结果本研究共纳入74例,哌拉西林钠/舒巴坦钠组和哌拉西林钠/三唑巴坦组各36例。其中哌拉西林钠/舒巴坦钠组纳入ITT分析36例,PP分析34例,哌拉西林钠/三唑巴坦组纳入ITT分析36例,纳入PP分析35例。疗程结束时哌拉西林钠/舒巴坦钠组和哌拉西林钠/三唑巴坦组的总痊愈率和有效率分别为80.6%与94.4%和75.0%与94.4%,两组细菌清除率分别为96.7%和100%。以上结果两组间比较无显著性差异(P>0.05)。哌拉西林钠/舒巴坦钠组和哌拉西林钠/三唑巴坦组的不良反应发生率分别为16.21%和8.11%,主要表现为皮疹(经对症处理好转)、嗜酸性粒细胞计数一过性增高及轻度转氨酶升高等。结论国产注射用哌拉西林钠/舒巴坦钠治疗中、重度急性细菌性感染的临床疗效确切,安全性较好。     

注射用美洛西林钠舒巴坦钠的特殊安全性试验延展和再评价

目的 注射用美洛西林钠舒巴坦钠的特殊安全性试验的延展和再评价。方法 将注射用美洛西林钠舒巴坦钠用生理盐水配制成不同浓度,观察体外溶血试验中,是否有溶血和血细胞凝集作用,家兔耳缘静脉注射后血管刺激性,以及豚鼠的被动皮肤过敏反应。并根据《中国药典》2010年版二部附录进行注射用无菌粉末的pH值、不溶性微粒和渗透压检查试验。结果 注射用美洛西林钠舒巴坦钠在临床用药浓度下符合规定,高于此浓度时有体外凝血、溶血现象出现,且家兔耳缘静脉出现血管炎症和血栓形成。而其渗透压和不溶性微粒仅在10倍临床用药浓度时超标。因此对血细胞和血管上皮细胞的损伤为药物本身所致。在豚鼠能承受的最大剂量下无被动皮肤过敏反应。结论 注射用美洛西林钠舒巴坦钠在规定的用药浓度下有关安全性检测结果符合新药申报要求。临床用药时应严格遵循规定,避免对血细胞和上皮细胞的损伤。特殊安全性试验的延展很有必要。     

两种抗生素对慢性阻塞性肺疾病急性加重并发呼吸衰竭机械通气患者的疗效比较

目的 比较复合抗生素哌拉西林钠三唑巴坦与头孢哌酮/舒巴坦钠在治疗慢性阻塞性肺病急性加重（AECOPD）并发呼吸衰竭机械通气患者中的疗效和安全性.方法 采用随机、开放、对照研究,共入选113例患者,其中试验组58例,接受哌拉西林钠三唑巴坦治疗,4.5 g,q8 h静脉注射;对照组55例,接受头孢哌酮＋舒巴坦钠治疗,2.0 g,q8 h 静脉注射.治疗5 d后评价临床和细菌学疗效. 结果 试验组总有效率81.0 %,对照组总有效率78.2 %;试验组细菌清除率80.4% ,对照组79.6% ,均差异无显著性(均P＞0.05).病原菌对哌拉西林钠三唑巴坦的敏感率为73.7%,耐药率为12.6%;对头孢哌酮＋舒巴坦钠的敏感率为75.8%,耐药率为9.5%.患者对两组药物均有良好的耐受性. 结论 哌拉西林钠三唑巴坦和头孢哌酮＋舒巴坦钠都可以作为AECOPD呼吸衰竭机械通气患者抗菌治疗的有效、安全的药物.     

鲎试剂检查注射用美洛西林钠/舒巴坦钠细菌内毒素的探讨

目的探讨用鲎试剂检查注射用美洛西林钠/舒巴坦钠细菌内毒素方法.方法按中国药典2000年版附录细菌内毒素检查法要求进行试验.结果注射用美洛西林钠/舒巴坦钠的浓度为7.5mg/ml时不干扰鲎试剂与细菌内毒素的凝胶反应.结论细菌内毒素检查法适用于检测注射用美洛西林钠/舒巴坦钠中的内毒素.     

鲎试剂检查注射用美洛西林钠/舒巴坦钠细菌内毒素的探讨

目的:探讨用鲎试剂检查注射用美洛西林钠/舒巴坦钠细菌内毒素方法.方法:按中国药典2000年版附录细菌内毒素检查法要求进行试验.结果:注射用美洛西林钠/舒巴坦钠的浓度为7.5mg/ml时不干扰鲎试剂与细菌内毒素的凝胶反应.结论:细菌内毒素检查法适用于检测注射用美洛西林钠/舒巴坦钠中的内毒素.     

美洛西林钠/舒巴坦钠和哌拉西林钠/他唑巴坦钠治疗急性细菌性感染临床评价

目的:对美洛西林钠/舒巴坦钠治疗中、重度细菌性感染的有效性和安全性作出评价.方法:本临床试验选用两组药物,采用随机对照方法.试验药美洛西林钠/舒巴坦钠剂量为3.8～5.0 g次-1,tid;对照药:哌拉西林钠/他唑巴坦钠剂量为3.4～4.5 g次,tid;疗程均为7～14 d.结果:本项随机对照临床试验美洛西林钠/舒巴坦钠与哌拉西林钠/他唑巴坦钠组疗效评价分别为35例和36例,临床有效率分别为91.4%和94.4%,产酶( )菌感染的临床有效率分别为100.0%和92.9%,细菌清除率分别为80.6%和92.9%,药物不良反应发生率分别为5.56%和8.11%,差异无显著性(P＞0.05).结论:美洛西林钠/舒巴坦钠与哌拉西林钠/他唑巴坦钠在临床疗效、细菌学疗效、药物不良反应等方面无明显差异,且对敏感菌引起的中、重度感染疗效确切,药物不良反应少而轻微.     

注射用美洛西林钠舒巴坦钠与常用输液的配伍稳定性研究

目的:在25 ℃条件下考察24 h内注射用美洛西林钠舒巴坦钠与3种常用输液的配伍稳定性.方法:采用高效液相色谱法测定注射用美洛西林钠舒巴坦钠在3种输液中的含量变化,同时测定pH变化.结果:与3种常用输液配伍后,在24 h内 pH值基本没有变化,有效成分美洛西林钠、舒巴坦钠的含量及有关物质在12 h内基本无变化,在16 、24 h时有显著变化.结论:注射用美洛西林钠舒巴坦钠在3种常用输液中12 h内稳定.     

头孢哌酮钠他唑巴坦钠的体内抗菌作用研究

目的与方法　用Bliss法检测头孢哌酮钠他唑巴坦钠(4:0 5 )的抗菌活性 ,为临床研究和治疗提供依据。结果　头孢哌酮钠他唑巴坦钠 (4:0 5 )对产酶的金黄色葡萄球菌和埃希氏大肠杆菌感染的小鼠体内抗菌活性ED50 分别为 92 0mg·kg-1和 3 4mg·kg-1,头孢哌酮钠舒巴坦钠 (1∶1)的ED50 值为 16 4 0mg·kg-1和 6 9mg·kg-1,单组分头孢哌酮钠的ED50 值分别为 2 5 6 5mg·kg-1和 38 9mg·kg-1。头孢哌酮钠他唑巴坦钠 (4∶0 5 )对绿脓杆菌感染小鼠的体内抗菌活性ED50 为 10 3 3mg·kg-1,头孢哌酮钠舒巴坦钠 (1∶1)的ED50 为 16 5 2mg·kg-1。结论　国产头孢哌酮钠他唑巴坦钠对产酶的金黄色葡萄球菌、埃希氏大肠杆菌和绿脓杆菌感染小鼠有明显抗菌作用 ,且抗菌作用明显优于头孢哌酮钠单组分和海舒必     

哌拉西林钠舒巴坦钠治疗下呼吸道感染的疗效评价

目的评价哌拉西林钠舒巴坦钠治疗下呼吸道细菌性感染的临床疗效及安全性。方法选择65例下呼吸道细菌性感染患者,静脉滴注哌拉西林钠舒巴坦钠2．5-5g,每12h给药1次,疗程7-14d。结果1个疗程后,65例患者中28例痊愈,33例显效,3例进步,1例无效,总有效率为93．85％;细菌学检查检出阳性细菌58株,疗程结束后有51株被清除,清除率为87．93％;不良反应发生率为4．62％,试验过程中未见严重不良反应。结论哌拉西林钠舒巴坦钠可作为治疗下呼吸道细菌性感染安全、有效的抗生素。     

3种含酶抑制剂的青霉素类药在木糖醇注射液中稳定性考察

目的:考察3种含β-内酰胺酶抑制剂的青霉素类药在木糖醇输液中的稳定性。方法:模拟临床用法用量,采用高效液相色谱法测定了阿莫西林钠舒巴坦钠、哌拉西林钠舒巴坦钠、哌拉西林钠他唑巴坦钠(2个厂家)在室温下与木糖醇配伍后8h之内不同时间的含量变化,并观察配伍液在8h之内的外观、pH变化。结果:哌拉西林钠舒巴坦钠、哌拉西林钠他唑巴坦钠在5%木糖醇注射液中相对较稳定,4h内含量均在94%以上,可以配伍使用,而阿莫西林钠舒巴坦不稳定,4h阿莫西林的含量已降至87%。结论:哌拉西林钠舒巴坦钠、哌拉西林钠他唑巴坦钠与木糖醇注射液可在室温下配伍4h内静脉滴注完;阿莫西林钠舒巴坦钠与木糖醇注射液配伍液在配制后2h尽量使用完。     

头孢哌酮钠/舒巴坦钠与小儿电解质补给注射液配伍稳定性研究

目的：建立同时测定头孢哌酮钠与舒巴坦钠含量的高效液相色谱法,并考察头孢哌酮钠/舒巴坦钠与小儿电解质补给注射液的配伍稳定性。方法：室温下观察24 h内配伍溶液的外观、pH、不溶性微粒,采用高效液相色谱法测定配伍溶液中头孢哌酮钠和舒巴坦钠的含量。结果：头孢哌酮钠/舒巴坦钠与小儿电解质补给注射液配伍后,24 h内配伍溶液的外观、pH值均无显著变化,不溶性微粒符合《中国药典》2015版规定,药物含量无明显变化。结论：头孢哌酮钠/舒巴坦钠与小儿电解质补给注射液配伍后24 h内稳定,临床可配伍使用。     

头孢哌酮钠舒巴坦钠对缺血性脑血管病患者凝血功能的影响

目的探讨头孢哌酮钠舒巴坦钠对缺血性脑血管病患者凝血功能的影响。方法选取医院神经内科收治的缺血性脑血管病合并肺炎患者60例,根据抗感染治疗方案不同分为对照组(采用哌拉西林钠他唑巴坦钠治疗)和观察组(采用头孢哌酮钠舒巴坦钠治疗),各30例,观察两组患者治疗前后的凝血功能[凝血酶时间(TT)、凝血酶原时间(PT)、部分活化凝血酶时间(APTT)]及血小板计数(PLT)的变化。结果与治疗前比较,两组患者治疗后的PT和APTT均明显升高(P<0.01),且观察组均显著高于对照组(P<0.05);两组患者治疗前后的TT和PLT组内、组间比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。结论头孢哌酮钠舒巴坦钠治疗缺血性脑血管病合并肺炎,可延长PT和APTT,对凝血功能有显著影响,临床使用时需警惕出血风险。     

高效液相色谱法测定注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠主药及杂质的含量

目的考察3个厂家生产的注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠的主药和杂质的含量。方法采用Hypersil BDS-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),甲醇∶四丁基氢氧化铵水溶液(pH 3.5,50∶50)为流动相,流速0.8 mL/min,检测波长为220 nm,室温下进行检测。结果 3种样品的哌拉西林含量分别为标示量的102.8%、96.4%、103.1%;他唑巴坦含量分别为标示量的99.8%、93.3%、98.1%;杂质的含量分别为1.72%、2.74%、1.85%。结论本实验结果表明,3个厂家生产的注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠的主药与杂质的含量均符合药典规定。     

Compatibility of gemcitabine hydrochloride with 107 selected drugs during simulated Y-site injection.

OBJECTIVE: To evaluate the physical compatibility of gemcitabine hydrochloride (Gemzar-Eli Lilly and Company) with 107 selected drugs. DESIGN: Controlled experimental trial. SETTING: Laboratory. INTERVENTIONS: Samples of 5 mL gemcitabine (as the hydrochloride salt) 10 mg/mL in 0.9% sodium chloride injection were mixed with 5 mL samples of the selected drugs diluted in 0.9% sodium chloride injection or, if necessary to avoid incompatibilities with the diluent, 5% dextrose injection. MAIN OUTCOME MEASURES: Visual examinations of the samples were performed in normal fluorescent light with the unaided eye and using a Tyndall beam (high-intensity monodirectional light) to enhance visualization of small particles and low-level haze. The turbidity of each sample was measured as well. In selected samples, electronic particle content assessment was performed. All of the samples were assessed initially and at 1 and 4 hours. RESULTS: Most of the drugs were physically compatible with gemcitabine hydrochloride during the 4-hour observation period. However, 15 drug combinations had incompatibilities that included color change, increase in haze or turbidity, particulate formation, and gross precipitation: acyclovir sodium, amphotericin B, cefoperazone sodium, cefotaxime sodium, furosemide, ganciclovir sodium, imipenem-cilastatin sodium, irinotecan, methotrexate sodium, methylprednisolone sodium succinate, mezlocillin disodium, mitomycin, piperacillin sodium, piperacillin sodium/tazobactam sodium, and prochlorperazine edisylate. CONCLUSION: Gemcitabine hydrochloride 10 mg/mL admixed in a compatible infusion solution is physically compatible for 4 hours at room temperature with 92 of 107 tested drugs. Simultaneous Y-site administration of gemcitabine hydrochloride with the 15 drugs resulting in incompatibilities should be avoided.     

注射用哌拉西林钠舒巴坦钠（4：1）的细菌内毒素检查

目的建立注射用哌拉西林钠舒巴坦钠（4：1）的细菌内毒素检查法。方法确定注射用哌拉西林钠舒巴坦钠（4：1）的细菌内毒素限值,并进行干扰试验。结果当注射用哌拉西林钠舒巴坦钠（4：1）稀释至2．04g／L时,用标示灵敏度为2．5×10^-4EU／L的鲎试剂进行细菌内毒素检查是有效的。结论注射用哌拉西林钠舒巴坦钠（4：1）用细菌内毒素检查是可行的。