粉防己碱海藻酸钙缓释凝胶微丸的制备

目的采用Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D两种包衣材料,制备日服2次的粉防己碱海藻酸钙缓释凝胶微丸.方法采用流化床包衣技术,以体外释放度作为评价指标,在单因素考察的基础上通过全面搭配实验优化包衣液处方.结果包衣液处方为Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D为51,20%柠檬酸三乙酯,35%滑石粉,包衣增重控制为45%,包衣后药物的释放行为具有缓释特性.结论通过调整Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D的比例以及聚合物的包衣增重可以达到较理想的缓释效果.     

含甘草酸效应组分微丸的制备及其性质考察

目的:应用挤出滚圆法制备含甘草酸效应组分速释微丸,采用Eudragit RS 100与Eudragi RL 1002种包衣材料,制备含甘草酸效应组分缓释微丸。方法:采用Mini Glatt流化床底喷包衣法制备缓释微丸,对其包衣工艺及处方进行单因素考察,评价微丸的粉体学性质和体外释放行为。结果:当Eudragit RS 100与Eudragit RL 100的质量比为4∶1,聚合物包衣增重为5%,增塑剂用量为15%时,药物具有明显的缓释作用,体外释放曲线符合Pep-pas和Higuchi方程。结论:通过调整Eudragit RS 100与Eudragit RL 100的比例,或提高聚合物包衣增重等手段,能使含甘草酸效应组分缓释微丸具备较理想的缓释效果。     

泮托拉唑钠肠溶缓释微丸的制备

 目的以丙烯酸树脂(Eudragit)为包衣材料,制备泮托拉唑钠(PAZ-Na)肠溶缓释微丸,并对其体外释药性能以及粉体学性质进行考察。方法采用溶液上药法(流化床底喷装置)制备PAZ-Na微丸,用Eudragit RS/RL作为缓释包衣材料,制备缓释微丸;用EudragitL 100-55作为肠溶包衣材料,利用微型流化床进行包衣,制备肠溶缓释微丸,并通过单因素实验优化处方及其工艺条件,建立HPLC测定微丸中PAZ-Na,且测定了包衣微丸体外释放度。结果制备的肠溶缓释微丸质量良好,在pH1.2盐酸溶液中2h的释放度<10%;在PBS(pH6.8)中,释放曲线符合一级动力学方程,具有明显的缓释特征。结论PAZ-Na肠溶缓释微丸具有良好的体外缓释效果,制备工艺简单,重现性良好。     

丹参总酮缓释微丸的制备及处方工艺优化

目的:制备丹参总酮缓释微丸并优选其处方工艺.方法:采用固体分散体增溶技术及流化床上药技术制备载药丸芯,选取丙烯酸树脂NE30D(Eudragit NE30D)对载药丸芯进行包衣,通过单因素试验考察包衣增重、致孔剂种类和用量、抗黏剂、熟化时间和温度对包衣工艺的影响.结果:优选的包衣工艺为Eudragit NE30D包衣增重5％,以20％乳糖为致孔剂,50％滑石粉为抗黏剂,熟化时间12 h,熟化温度40℃,包衣微丸呈良好缓释效果,体外释药过程基本符合一级释药模型.结论:流化床上药法和流化床包衣法可用于制备丹参总酮缓释微丸,其体外释药缓慢、平衡.     

含阿魏酸的川芎效应组分缓释微丸的 制备及性质考察

目的:以流化床包衣法制备含阿魏酸的川芎效应组分(ACC)的缓释微丸.方法:采用挤出-滚圆法制备ACC速释微丸,以阿魏酸的体外释放度为考察指标,优化ACC缓释微丸的包衣液处方,并评价该缓释微丸的粉体学性质和缓释效果.结果:ACC缓释微丸圆整度好,在12 h内体外缓慢释药,尤特奇(Eudragit RS 100)的用量是影响微丸释药的主要因素.结论:制备的ACC缓释微丸在体外达到较好的缓释效果.     

pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸的制备及体外释药研究

目的制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸并对影响其体外释药的包衣处方因素进行研究。方法采用离心造粒包衣机以粉末层积法制备载药微丸,并通过依次包衣时滞内层(Eudragit RL 30D)和pH依赖外层(Eudragit FS 30D)制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸;以体外释放度为评价指标,采用相似因子(f2)法统计分析释药曲线,考察影响大黄素微丸体外释药的处方因素。结果最佳时滞层包衣液处方为:Eudragit RL 30D增重5%,HPMC用量60%,滑石粉用量50%,柠檬酸三乙酯用量15%;最佳pH依赖层包衣液处方为:Eudragit FS 30D增重4.6%,滑石粉用量50%,柠檬酸三乙酯用量5%。体外释放度实验表明,pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸在人工胃液中2 h和人工肠液中3 h的累积释药率小于10%,人工结肠液7 h内基本释放完全,具有明显的结肠定位释药特性。结论通过调整时滞层及pH依赖层包衣厚度可以制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸。     

流化床包衣法制备芍药总苷缓释微丸的研究

目的 应用挤出滚圆法制备芍药总苷速释微丸,用Eudragit RS 100作为包衣材料,制备芍药总苷缓释微丸.方法 采用mini Glatt流化床底喷包衣法制备缓释微丸,对其包衣工艺及处方进行单因素考察.评价微丸的粉体学性质和体外释放行为.结果 当聚合物包衣增质量为6%,增塑剂用量为10%时,药物具有明显的缓释作用,体外释放曲线符合Peppas和Higuchi方程.结论 制备的芍药总苷缓释微丸具备较理想的缓释效果.     

星点设计 - 效应面法优化替硝唑结肠靶向生物黏附片处方

 目的 通过星点设计 - 效应面法优化替硝唑结肠靶向生物黏附片处方。 方法 以海藻酸钠用量 (<>X₁) 、羟丙基甲基纤维素用量（ <> X ₂ ）及包衣增重（ <> X ₃ ）为考察因素,以 3 和 12 h 的累积释放度为考察指标 , 分别用多元线性模型、二次多项式模型描述考察指标和 3 个考察因素之间的数学关系 , 根据模型绘制效应面和等高线图 , 通过重叠等高线图确定优化处方 , 最后进行验证。 结果 根据二次多项式模型 , 发现 3 个考察因素和 2 个考察指标之间存在可信的定量关系;优化处方各设定指标的预测值和测定值非常接近;二次多项式模型比多元线性模型置信度高。 结论 采用星点设计 - 效应面法 , 得到了基于二次多项式模型的替硝唑结肠靶向生物黏附片处方优化模型 , 实现了该结肠靶向生物黏附片的处方优化。     

含甘草总黄酮效应组分微丸的制备及性质考察

目的应用挤出滚圆法制备含甘草总黄酮效应组分微丸,采用Eudragit RS 100为包衣材料,制备含甘草总黄酮效应组分缓释微丸.方法采用Mini Glatt流化床底喷包衣法制备包衣微丸,对其包衣工艺及处方进行单因素考察,评价微丸的粉体学性质和体外释放行为.结果当聚合物包衣增重6%,增塑剂用量为10%时,药物具有明显的缓释作用,体外释放曲线符合Peppas和Higuchi方程.结论制备的含甘草总黄酮效应组分微丸具备较理想的缓释效果.     

酒石酸唑吡坦双脉冲控释微丸的研制

 目的 研制酒石酸唑吡坦双脉冲控释微丸,考察微丸体外溶出度影响因素。 方法 用均匀设计及单因素实验设计筛选崩解剂种类和用量,确定载药丸心处方;用挤出滚圆法制备载药丸心,并依次用流化床技术在载药丸心表面以羟丙甲纤维素（ Pharmacoat 606 ）加载乳糖进行包衣,光洁化表面;用乙基纤维素水分散体（ Surelease E-7-19040 ）进行控释包衣制备成单脉冲微丸,单脉冲微丸表面以 Pharmacoat 606 加载药物后进行薄膜包衣,制备成双脉冲微丸。以溶出度达 5% （ <> t _0.05 ）和 90% <>t_0.9) 为脉冲剂量开始释放和完全释放的参考指标,以持续释放小于总剂量 5% 的释药时间作为迟滞时间（ <> t _lag-time ）;同时考察体外溶出度的影响因素。 结果 交联羧甲基纤维素钠是最合适的崩解剂,优化用量为 50% ,第一脉冲剂量的 <> t _0.9 约为 30 min ,第二脉冲剂量的 <> t _0.9 约为 45 min , <> t _lag-time 约为 150 min 。微丸粒径的大小,崩解剂的用量,光洁化处理时的包衣增重,控释层衣膜的增重程度,单脉冲微丸表面含药层的加载,双脉冲微丸表面的薄膜包衣都对微丸的溶出有影响;但不受溶出介质 pH 值的影响。 结论 所制得的双脉冲微丸具有良好的双脉冲释放效果。     

水分散体包衣制备奥昔布宁渗透泵片

 目的 以丙烯酸树脂水分散体EudragitRS30D为包衣材料制备奥昔布宁渗透泵片。方法 以丙烯酸树脂水分散体EudragitRS30D为包衣材料制备奥昔布宁渗透泵片,采用相似因子法考察包衣方面因素对体外释药的影响,并与同类进口片进行比较。结果 衣膜中增塑剂种类、衣膜材料和释放介质对释药影响显著,自制片体外恒速释药24h,与同类进口片释放行为相似。结论 采用水分散体包衣制备渗透泵片,同样达到了预期的控释目的,为研究开发新型的控释制剂奠定了基础。     

甘草提取物缓释微丸制备体外释放考察

目的:制备甘草提取物缓释微丸,考察不同包衣条件下甘草提取物缓释微丸的体外释放。方法:采用单因素实验优选包衣工艺。结果:以丙烯酸树脂Eudragit RL100为包衣材料,包衣增重5%(w.w-1),增塑剂的用量为10%(w.w-1),可满足12 h缓释的要求。结论:包衣量、PEG6000量是影响药物释放的关键因素。     

离心造粒法制备利巴韦林缓释微丸

 目的研究离心造粒粉末层积法制备利巴韦林缓释微丸。方法采用BZJ-360M离心包衣造粒机制备微晶纤维素空白丸核和利巴韦林含药素丸,并在此基础上进行丙烯酸树脂水分散体(Eudragit RNE30D)包衣。通过单因素考察筛选包衣水平并对包衣微丸的释药特征进行探讨。结果以水为润湿剂微晶纤维素空白母核32～40目收率为803%;在空白丸核的基础上以3%羟丙甲基纤维素水溶液为黏合剂,以含利巴韦林91%微晶纤维素9%混合物为层积粉料,所得含药微丸20～24目收率为901%,药物含量为725%。利巴韦林缓释微丸的释药机制主要是以膜控为主的扩散作用,释药动力为渗透压驱动力。结论该制备技术操作灵活,包衣均匀,载药量高,可自动化操作。     

星点设计-效应面法优化夏天无总生物碱微孔渗透泵片处方

目的:应用星点设计-效应面法优化夏天无总生物碱微孔渗透泵片处方.方法:以NaCl用量、致孔剂含量、包衣增质量为自变量,药物累积释药量及累积释放量曲线的线性相关系数(r)为因变量,应用Design Expert对处方进行优化,并对优化处方进行验证.结果:最优处方为NaCl用量34 mg,致孔剂质量分数99％,包衣增质量4％;优化处方呈零级释放特性.结论:通过星点设计-效应面法成功建立了处方优化模型,实现了夏天无总生物碱微孔渗透泵片的处方筛选.     

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??OBJECTIVE To prepare amoxicillin enteric-coated tablets and study the in vitro release properties. METHODS The drug-containing pellets were prepared by extrusion-spheronization process. Taking the cumulative release at 15 min as the response value, the optimization test was performed using the common rotation combination design and the optimal formulation was validated. The drug-containing pellets were coated with Eudragit L30D-55 to prepare enteric-coated pellets. The effects of different coating weight gains on the release characteristics of enteric-coated pellets, different amounts of plasticizer on the release characteristics of enteric-coated pellets and tablets, and different hardness of tablets on the release characteristics of enteric-coated tablets were investigated by single factor method. RESULTS The optimal formulation of the drug-containing pellets determined by response surface analysis method included 5% of croscarmellose sodium, 1.2% of polyoxyethylene 35 castor oil and 1% hydroxypropyl cellulose. The predictive value of the cumulative release at 15 min was close to the measured value. The coating weight gain of Eudragit L30D-55 should be about 20%, the amount of plasticizer should be 30% of solid content of Eudragit L30D-55, and the hardness of tablets was (130??20)N. CONCLUSION It is reasonable and reliable to optimize the formulation of drug-containing pellets by response surface analysis method. The enteric-coated tablets have good delayed release effect, and this product has the feasibility of industrial production.