雷公藤类制剂的研究进展

目的:为雷公藤类制剂的二次开发及合理应用提供参考。方法:以"雷公藤""制剂""质量标准""制备工艺""Tripterygium""Preparation"等为关键词,组合查询1991年1月-2015年1月在Pub Med、中国知网、万方、维普等数据库以及谷歌学术中的相关文献,对雷公藤和昆明山海棠的制剂、制备工艺和质量控制等方面的研究进行综述。结果与结论:共检索到相关文献135篇,其中有效文献32篇。雷公藤类制剂的主要剂型为片剂,主要质控指标为雷公藤甲素和总生物碱,片剂存在毒副作用大、生物利用度低等问题。雷公藤微乳凝胶、雷公藤微囊片、雷公藤滴丸、雷公藤巴布剂等雷公藤类新剂型采用现代药物制剂新技术,降低了雷公藤类制剂的毒副反应,提高了生物利用度。但采取新技术的同时也存在一定的局限性,需进一步对雷公藤类制剂的剂型、制备工艺、质量控制进行系统研究,以充分发挥雷公藤和昆明山海棠药材的功效。     

降钙素口服制剂的研究进展

目的:为进一步研发降钙素口服制剂提供参考。方法:以"降钙素""口服""药效学""药动学""骨质疏松"等组合作为关键词,检索2000-2014年PubMed、中国知网期刊全文数据库和万方医学网等,对降钙素的药理活性、口服制剂的有效性、药动学性质及其影响因素等方面内容进行综述。结果:共查阅文献511篇,有效文献29篇。综述表明,降钙素能够较好地改善骨质量,亦可缓解疼痛,但现有剂型的临床应用有限。与现有的注射剂和喷鼻剂相比,口服剂型虽较易被患者接受,但尚存在体内稳定性差和生物利用度低等问题;其药动学行为亦受到饮水、饮食及给药时间等因素的影响。结论:降钙素口服制剂具有较好的发展前景,但面临的难题亦需逐步解决,才能使其得到较为广泛的应用。     

喷雾干燥固体分散技术增加药物溶解性的主要影响因素研究

目的:为研究者在处方筛选与工艺改进时提供参考。方法:以"喷雾干燥""固体分散""增溶""Spray drying""Solid dispersion""Solubility enhancement"等为关键词,组合查询2005-2016年在Pub Med、Elsevier Science、中国知网、万方等数据库中的相关文献,对运用喷雾干燥技术制备固体分散体过程的物料因素和工艺条件进行综述。结果与结论:共检索到相关文献664篇,其中有效文献40篇。喷雾干燥固体分散技术是喷雾干燥与固体分散技术的结合,作为可提高药物溶解度与生物利用度的重要技术,其所得颗粒的理化性质受物料因素与工艺因素共同影响。物料因素主要包括载体、溶剂及添加剂等;工艺因素主要包括进料速度、料液雾化及进出口温度等。喷雾干燥固体分散技术在提高生物药剂学分类系统Ⅱ类和Ⅳ类分子的溶解度与生物利用度中应用广泛。从热力学和分子水平探究固体分散体中药物无定形形态的稳定性与探究该技术在常规口服制剂与缓释制剂中的应用将是研究的新方向。     

β-胡萝卜素的研究进展

目的:介绍β-胡萝卜素的生物学功能、,临床评价和药剂学研究进展.方法:采用近期国内外相关文献进行综述.结果:β-胡萝卜素有抗氧化、促进细胞间隙连接通讯等生物学作用,具有预防癌症和心血管疾病、增强免疫、补充维生素A和抗辐射等临床作用,但β-胡萝卜素在体内的作用机制还未完全清楚.新型制剂可以增加β-胡萝卜素的稳定性,改善生物利用度.结论:随着β-胡萝卜素体内作用机制的深入研究和新制刺的开发,β-胡萝卜素将拥有更大的应用前景.     

白藜芦醇制剂研究进展

白藜芦醇具有多种药理活性,但由于其性质不稳定,体内生物利用度较低等问题,在实际应用中受到极大的限制.本文主要对白藜芦醇剂型研究领域的文献进行总结概述,发现通过将白藜芦醇制备成脂质体、纳米粒、包合物、分散片、凝胶剂、微囊、微球、微乳等新剂型,能够显著地提高药物稳定性和生物利用度,改善白藜芦醇在实际应用现状,提高其市场应用前景.     

生物利用度实验的设计和结果评价问题

生物利用度已成为评价药物制剂质量的重要标准之一。为了向临床提供合理用药的依据和控制同类制剂质量;在治疗时根据制剂吸收情况不同来调整给药方案;研究和发展新制剂和新剂型,药品生产者、临床药师和药剂研究工作者都需要开展生物利用度实验工作,适宜和周密的实验设计和结果分析是保证实验结论正确可靠的重要环节。一、实验前的准备 1.对药物及待试制剂的了解对药物及待试制剂理化性质和体内动力     

调控释放型固体分散体的新进展

近年来,缓控释制剂的研究和应用日益增多,某些药物存在的理化性质不稳定、胃中降解、体内吸收不规则、不完全等影响生物利用度的问题正亟待解决。从选择合适的载体材料着手,制备调控释放型团体分散体,已取得了一定的研究成果。     

芦丁药理作用与新剂型的研究进展

芦丁是一种天然的黄酮类化合物,在临床上常被用于治疗心血管类疾病,具有抗心肌损伤、抗炎、抗氧化、抗细胞凋亡、抗菌、抗病毒等药理活性,不良反应小。芦丁是治疗多种疾病的潜力药物,但因水溶性差和渗透性差导致口服生物利用度低,而在临床应用中受限。为了提高芦丁的水溶性和渗透性,改善生物利用度,多种新型芦丁制剂被研究。本文查阅国内外相关文献和报道,对芦丁的基本性质、药理作用、生物利用度和药动学研究现状进行归纳,并总结了芦丁的新剂型研究,阐述不同剂型对芦丁生物利用度和药动学参数的影响,为研发芦丁相关新药提供参考。     

苯妥英钠制剂的生物利用度测定中有关实验对象的讨论

制剂很重要的性质是将有效成分以足够的量输送到作用部位以达到所要求的治疗作用,测定该制剂的生物利用度就可以反映剂型的这种性质。但是,影响生物利用度测定的     

中药自微乳化释药系统的研究进展

目的:为进一步深入开展中药自微乳化释药系统(SMEDDS)的研究提供参考。方法:以"自微乳化释药系统""中药成分""制剂""应用"等为关键词,组合查询2008年1月-2017年5月在中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对SMEDDS处方设计要点及其自身特点、SMEDDS在中药中的应用研究、中药自微乳研究中存在的问题等方面进行综述。结果与结论:共检索到相关文献306篇,其中有效文献22篇。在设计SMEDDS处方时应注意筛选出最优处方。SMEDDS具有体内自微乳化、改善药物的生物利用度、增加脂溶性药物经淋巴途径的吸收等特点。SMEDDS在葫芦素、穿心莲内酯、姜黄素、银杏叶总黄酮、水飞蓟宾、山楂叶总黄酮、葛根素、丹参酮、苦参碱、夏天无总碱、牡丹酚、β-榄香烯、川芎油等中药成分中均有应用。目前所报道的中药自微乳都是中药成分,不能反映中药的全部成分组成及原有功效;对中药SMEDDS的研究主要集中在处方的优化、筛选与体外释药的研究,而对于增强SMEDDS在体内吸收和生物利用度等问题的研究相对较少。     

聚合物胶束提高难溶性药物生物利用度的研究进展

目的:介绍聚合物胶束用于提高难溶性药物生物利用度的情况。方法:以"Polymeric micelle""Indissolvable drug""Bioavailability"等为关键词,在Pub Med、Elsevier Science Direct、Springer Link等数据库中查询1989-2014年的文献,综述聚合物胶束作为难溶性药物载体提高生物利用度的原理、不同性质胶束的应用以及聚合物胶束在口服给药系统中的前景和研究方向。结果与结论:共查阅文献138篇,其中有效文献28篇。聚合物胶束以其特异稳定性、控释性、生物黏附性以及抑制外排泵活性,在提高难溶性药物生物利用度方面具有巨大的应用前景;同时,赋予聚合物胶束多种特性可实现多功能化聚合物胶束的制备,使其更加有效地递送药物,这必将成为提高药物生物利用度的一个新的研究方向。     

口服缓控释系统的研究进展

目的:综述口服缓控释系统的研究进展。方法:以"骨架片""渗透泵片""纳米技术""缓控释制剂"等为关键词,在Elsevier期刊、清华大学镜像、中国期刊全文数据库等检索源检索相关文献,筛选2009-2014年口服缓控释系统的释药机制、剂型及制备技术等研究进行综述。结果:共检索到相关文献651 055篇,其中有效文献237篇。口服缓控释制剂的释药机制主要有扩散、溶蚀、溶出、渗透泵和离子交换等,常用剂型有骨架片、渗透泵片、胃滞留制剂、结肠定位制剂、定时脉冲胶囊等,最新的制备技术有纳米制剂技术、靶向制剂技术、固体分散技术和半固体制剂技术等。结论:口服缓控释系统的研究与开发已经成为缓控释制剂发展的一个重要方向,但作为一种新型给药系统仍需进一步研究。     

香叶木素的检测方法与生物活性及其机制研究进展

目的:为香叶木素的研究与开发提供参考。方法:以"香叶木素""生物活性""Diosmetin""Bioactivity"等为关键词,组合查询2000年1月-2016年3月在PubMed、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对香叶木素的检测方法和生物活性及其机制进行综述。结果与结论:共检索到相关文献50篇,其中有效文献24篇。香叶木素可采用毛细管电泳-电化学法、化学发光法、高效液相色谱法等方法进行检测,其具有抗氧化、抗菌、抗炎、抗肿瘤及雌激素样作用。在信号通路、基因和相关蛋白酶的调控方面的研究,为香叶木素作为新型高效、低毒的抗癌辅助药物开发提供了可能。建议加强香叶木素提取工艺、体内药效学和提高生物利用度的药剂学研究,并对其用药安全性进行考察。     

中国药学会医院制剂技术交流会议纪要

中国药学会首届医院制剂技术交流会议于1992年8月28日至9月4日在成都市举行。出席本次会议的代表214名。本次会议共收到论文800多篇,论文集收载270篇,包括中药制剂新剂型和饮片质量54篇、西药制剂新剂型、处方工艺改进等99篇,包装、提取过滤设备及GMP问题36篇;质控50篇,生物药学研究8篇;新辅料3篇;论述7篇;其他13篇;在制剂研究方面,有脂质体,微囊、微球、缓释片等,虽然篇数不多,但代表了近代药学发展的方向与水平;论文中有多篇制剂生物药学(吸收、生物利用度)的研究。许多文章在     

改善中药制剂口服生物利用度的研究概况与思考

中药制剂的口服生物利用度问题一直是制约中药制剂发展的瓶颈之一。本文介绍了中药制剂的分类,对采用改变剂型、制剂新技术、应用吸收促进剂、基于药物生物药剂学特征的给药系统设计和基于配伍规律的中药复方制剂处方设计等方面改善中药制剂口服生物利用度的研究现状进行分析。提出制约中药制剂口服生物利用度研究的因素及存在的问题,探讨改善中药制剂口服生物利用度的研究思路,以期为中药制剂的现代化研究提供借鉴。     

难溶性药物口服吸收体内外相关性的研究进展

体内外相关性(in vitro-in vivo correlation,IVIVC)是将药物剂型体外的释药情况与其体内相应的应答关联起来,用数学模型描述药物体外性质(药物溶出的速率或程度)与体内特性(血药浓度或药物吸收量)的关系.它是体外溶出度和体内生物利用度参数的函数.研究某个药物制剂的体内外相关性的目的,在于建立一个可以说明生物利用度的体外质量标准和用作制剂批量生产时的质控指标.水难溶性药物制剂是中国药典规定需要进行生物利用度和溶出度测定的药物类型之一.药物的生物利用度试验操作过程较溶出度试验复杂,在实际工作中,对于具有良好体内外相关性的药物,通过测定体外溶出度来预测难溶性药物的体内生物利用度,进而筛选制剂处方和控制其质量具有重要的意义.一个制剂的改变需要进行一系列生物利用度实验,以证明新制剂与旧制剂具有生物等效性.这过程需要耗费大量的时间和金钱.而具有良好体内外相关性的药物,能很好预测体内释药特征,可以申请豁免生物等效性研究,不仅节约时间,还降低成本.影响药物体内外相关性的因素很多,主要包括体外溶出度研究,体内生物利用度试验研究和拟合模型的数学方法这3个方面.     

姜黄素研究进展

姜黄素(curcumin,Cur)是从姜科植物姜黄Curcuma longa L.中提取的一种酚类化合物,具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗HIV病毒、抗动脉粥样硬化、降血脂等作用。从姜黄素的理化性质、药理作用、体内代谢过程、新剂型研究进展、临床运用实验等方面进行归纳,探讨姜黄素开发成外用制剂的可行性。     

水飞蓟素高生物利用度新剂型的研究概况

介绍近年来国内外提高水飞蓟素生物利用度的新剂型。通过查阅文献,对采用制剂学新技术研制的具有高生物利用度的水飞蓟素新剂型进行综述。所介绍的水飞蓟素新剂型均能提高药物的生物利用度,其中固体分散体、磷脂复合物以及环糊精包合物由于制备方法简单以及易于工业化生产,比较受制药公司所青睐;而自微乳化释药系统以及脂质体等纳米制剂则相对难于实现工业化,并且在质量控制等方面尚需进一步的研究和完善,因此目前大都处于实验室研究阶段。通过采用制剂学新技术制备的水飞蓟素新剂型,以不同机制促进了水飞蓟素的吸收,提高了其生物利用度,对临床应用有重要意义。     

氟比洛芬口服混悬剂的兔药物动力学及其生物利用度

目的:研究氟比洛芬口服给药的药物动力学及生物利用度。方法:利用HPLC法测定氟比洛芬的血药浓度,以交叉给药方式分别给予家兔注射剂和口服混悬剂并且对其药物动力学和生物利用度进行研究。结果:氟比洛芬在家兔体内药动学静脉注射符合二室开放模型,口服符合一室开放模型,氟比洛芬口服混悬剂的绝对生物利用度为61.9%。结论:在进行氟比洛芬剂型研究时应注重提高其口服制剂的生物利用度。     

自乳化药物传递系统概述及研究进展

目的:介绍自乳化药物传递系统的研究情况及最新进展。方法:以"自乳化""药物传递系统"等的中、英文词汇为关键词,组合查询Elsevier数据库中1995-2013年相关文献并结合其他资料进行统计分析。结果与结论:共查询到文献37篇,其中有效文献30篇。通过对自乳化药物传递系统的定义及特点、结构及形成机制,处方组成、处方筛选及优化、制备方法、质量评价等方面的阐述,发现自乳化药物传递系统能增加难溶性药物的溶解分散能力和生物利用度;同时,固体自乳化药物传递系统已成为该领域的研究热点,如自乳化脂质混悬剂和自乳化复方制剂等。随着研究的不断深入,会有更多基于自乳化技术的新剂型出现。