对羟基苯甲醛葡萄糖苷氨基酸酯席夫碱化合物的合成

目的：天麻苷(gastrodin，4-羟甲基苯基-β—D-吡喃葡萄糖苷)的氧化物，与已合成的氨基酸甲(乙)酯进行席夫碱的合成。方法：合成天麻苷的氧化物(对羟基苯甲醛葡萄糖苷)．再与氨基酸酯反应。结果：实验合成了10个新化合物。结论：选用三乙胺。无水乙醇(用Mg处理)，减压蒸馏，产物冷却后对其进行元素分析，证实其结构。     

对羟基苯甲醛葡萄糖苷席夫碱衍生物的合成

目的：天麻苷（gastrodin,4-羟甲基苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷）的氧化物,与芳香胺合成席夫碱化合物.方法：合成天麻苷的氧化物（对羟基苯甲醛葡萄糖苷）,再与芳香胺反应.结果与结论：实验合成了6个新化合物,经IR,^1HNMR及元素分析证实其结构.     

双—对二甲氨基苯甲醛缩二胺类希夫碱合成、表征及抗菌活性

目的：合成双－对二甲氨基苯甲醛缩二胺类希夫碱,并对其抗菌活性进行研究。方法：以对二甲氨基苯甲醛和二胺类为原料,经缩合反应,制得4种相应希夫碱。结果：结构经元素分析、红外光谱、核磁共振谱确定,4种化合物均未见文献报道,抗菌活性测试表明,它们具有一定抗菌活性。结论：乙酸是催化剂,对缩合反应有利,希夫碱化合物具有一定抗菌活性。     

合成8-甲酰基-4′,7-二羟基异黄酮条件的选择

目的:以葛根素为原料,通过过碘酸氧化反应,采用三种不同的方法合成中间体化合物8-甲酰基-4,′7-二羟基异黄酮,且对三种方法进行比较。方法:通过收集国内外有关文献进行参考,选择出适合8-甲酰基-4,′7-二羟基异黄酮的合成路线。结果与结论:通过对三种合成方法的比较,认为方法三是最为合适的合成方法。     

9-芴甲氧羰基氨基酸叔丁基酯的合成

目的:寻找合成9-芴甲氧羰基氨基酸叔丁基酯的新方法.方法:以9-芴甲氧基碳酰氯与3种不同的氨基酸(甘氨酸、苯丙氨酸和脯氨酸)在碱性条件下分别反应制得相应的9-芴甲氧羰基氨基酸后,再以二碳酸二叔丁基酯作为酯化试剂,以4-二甲氨基吡啶为催化剂,与制得的9-芴甲氧羰基氨基酸反应合成得到相应的9-芴甲氧羰基氨基酸叔丁基酯.结果:采用本法合成得到3个9-芴甲氧羰基氨基酸的叔丁基酯,化合物结构均经1H NMR确证.结论:本法是操作简单、反应条件温和、产率高、适用性广的制备9-芴甲氧羰基氨基酸叔丁基酯的新方法.     

氨基酸甲乙酯的合成及纯化

目的：设计合成一系列氨基酸酯为合成席夫碱提供原料。方法：氨基酸与无水甲醇、无水乙醇的反应合成氨基酸甲乙酯，使羧基得到保护，对其甲乙酯进行纯化。结果与结论：合成16个化合物。     

改进的"一锅煮"法合成3-氨基-3-芳基丙酸

目的:改进3-氨基-3-芳基丙酸的合成方法,提高化学产率.方法:以甲醇为反应溶剂,芳香醛和3当量醋酸铵反应生成希夫碱,再加入丙二酸,反应混合物剧烈回流16 h得目标产物.将产物用核磁共振仪进行光谱学鉴定.结果:合成出10种3-氨基-3-芳基丙酸,其中5种为新的β-氨基酸,产率为25%～79%,比文献报道产率提高约10%.结论:该合成法简单、易行,降低了反应成本,有很好的工业应用价值.     

抗肿瘤药物羟基脲衍生物的设计合成

目的设计合成斩的羟基脲的希夫碱衍生物，寻找高活性的抗病毒、抗肿瘤新药。方法利用希夫碱合成原理进行化学合成反应。结果得到了新化合物N．氨基-N’羟基脲的希夫碱衍生物，产率为34．8％。结论该抗肿瘤药物羟基脲衍生物的合设计是可行的，可以指导类似化合物的合成设计。     

黄柏碱对α-葡萄糖苷酶的体外抑制作用

目的 研究黄柏碱对α-葡萄糖苷酶的体外抑制作用、作用类型和分子机制。方法 建立α-葡萄糖苷酶抑制剂体外筛选模型,测定黄柏碱对α-葡萄糖苷酶的抑制率,并采用动力学方法研究黄柏碱的酶抑制作用类型。采用同源模建的方法构建酿酒酵母α-葡萄糖苷酶的三维结构,并运用分子对接技术分析黄柏碱抑制α-葡萄糖苷酶的分子作用机制。结果 黄柏碱对α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度（IC₅₀）为126.36 mg/L,且抑制率随浓度增加而增加。酶动力学结果显示,黄柏碱浓度增大,反应速率降低,V_max、K_m变小。分子对接结果显示,黄柏碱与α-葡萄糖苷酶位点5的结合能最低且其最好的对接构象结合能为-31.4 kJ/mol。黄柏碱与α-葡萄糖苷酶分子中的LYS15、SER295、HIS258等氨基酸残基形成氢键,与残基ALA289形成疏水相互作用以及与残基GLU10形成π-阴离子相互作用。结论 黄柏碱是α-葡萄糖苷酶的可逆性反竞争性抑制剂,氢键、疏水作用和π-阴离子相互作用是黄柏碱与α-葡萄糖苷酶分子间的主要作用力。      

一种含吲哚基希夫碱的合成及其抗菌活性研究

目的:研究对(N,N-二甲氨基)苯甲醛缩色胺希夫碱的制备方法及抗菌活性。方法:通过色胺与对(N,N-二甲氨基)苯甲醛反应合成出一种新型含吲哚基希夫碱,该希夫碱经过核磁共振、红外、紫外光谱等表征。采用滤纸片法测定该希夫碱对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和白色念株菌的抗菌活性。结果:该希夫碱对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌都有抑制作用,且抑制活性与浓度呈现一定的依赖性;当含吲哚基希夫碱的浓度达到0.20 mol/L时,对大肠杆菌的抑菌圈直径达到18 mm,对金黄色葡萄球菌的抑菌圈直径达到14 mm,对白色念珠菌的抑菌圈直径仅达到7 mm。结论:通过色胺与对(N,N-二甲氨基)苯甲醛反应制得含吲哚基希夫碱,该希夫碱的抗菌活性对大肠杆菌达到高度敏感,对金黄色葡萄球菌具有中度敏感,而对白色念珠菌低度敏感,为进一步研究吲哚类希夫碱的生物活性提供参考依据。