银杏叶片溶出度研究

目的:探讨银杏叶片溶出度测定方法及溶出动力学,为评价和控制药品质量提供方法和参数.方法:采用转篮法,100 r·win-1,自身对照紫外分光光度法测定不同厂家银杏叶片在人工胃液和人工肠液中累积溶出百分率.并进行溶出动力学拟合,提取威布尔分布溶出参数进行统计学处理.结果:银杏叶片在人工胃液和人工肠液中溶出参数有所区别但无显著性差异(P>0.01),不同厂家的银杏叶片溶出参数有显著性差异(P<0.05).结论:建议在银杏叶片质量标准中增加溶出度项目;自身对照法做为银杏叶片体外溶出度测定方法操作简便可行.     

颠茄合剂在人工胃液中对多酶片消化活力的影响考察

目的:考察颠茄合剂在人工胃液中对多酶片消化活力的影响.方法:按照颠茄合剂与多酶片在人工胃液中的配伍比例进行分组对照,即A组(人工胃液30 mL)、B组(多酶片供试液30 mL+人工胃液30 mL)、C组(颠茄合剂30 mL+多酶片供试液30 mL+人工胃液30 mL),B组为对照组,同时配制分别含10、20、30、40 mL颠茄合剂的配伍液共4份探求不同剂量的颠茄合剂对多酶片消化活力的影响,采用麦特(Mett)毛细玻管法对颠茄合剂与多酶片配伍及二药配伍比例变化在人工胃液中的消化活力单位数进行测定.结果:消化活力单位数:A组(120±15)较B组(190±20)显著降低(P＜0.01),C组(104±8)较B组(190±20)显著降低(P＜0.01).颠茄合剂对多酶片消化活力影响与其剂量相关(r=-0.9987,P＜0.01),同时也使人工胃液的pH值增大.结论:颠茄合剂在人工胃液中对多酶片消化活力有较大的影响.     

复方苯巴比妥骨架缓释片的制备

目的：研制复方苯巴比妥骨架缓释片，考察其在人工胃液及人工肠液中的溶出情况，为临床合理用药提供参数。方法：将苯巴比妥与硼砂联用，以硬脂酸和乙基纤维素为缓释材料制成复方苯巴比妥骨架缓释片。结果：经体外溶出试验，该片中苯巴比妥在人工胃液中２ｈ累积溶出２１．３８％，在人工肠液中４ｈ累积溶出６２．１５％，６ｈ累积释放达８３．５３％。普通片在人工胃液中４５ｍｉｎ累积溶出７０．１％。结论：实验证明该骨架片与普通片比较具明显缓释作用     

PVP、PVA 为辅料的胃漂浮缓释片研究Ⅱ地尔硫胃漂浮缓释片

以 PVP、PVA 为辅料制备了一种能漂浮在胃液上的地尔硫草(简称 D)漂浮片(HBS),测定了该片的体内外释药情况。D 能在人工胃液中缓慢持久地释放,药物系通过凝胶层扩散溶出,释药过程接近零级。家犬口服给药试验表明 D-HBS 片较 D 普通胶丸维持平稳而持久的血药浓度,其生物利用度也大致相同。     

对"吸收度比值法"求算溶出度的商榷

溶出度已成为许多难溶性药物、缓释制剂的常规检测项目。求算溶出度时往往需先测定溶出杯中各时间点的药物浓度,再求算累积溶出百分率。　　但近来发现多种供医药专业本科及专科学生使用的教科书中,采用吸收度比值法来计算溶出度。经反复考虑,认为欠妥。如1997版《中药药剂学》［1］"牛黄解毒片中黄芩甙溶出度的测定"实验的操作规程为：　　(1) 比较A值的测定：取样品10片,精密称定,计算出平均片重(W),将称定的片剂研细。再精密取相当于W的量,置1000 ml量瓶中,加入人工胃液至刻度,混匀,放于(3 7?.5)℃水浴中,不时振摇,浸渍24 h,取样,过滤,用UV-754或751G紫外分光光度计于276 nm测定吸收度A值。　　(2) 样品A值的测定：取人工胃液1000 ml,加热至(37?.5)℃,倒入贮液槽中调节温度在(37?.5)℃,调节转速为100 r*min-1。将精密称重的药片1片放在转篮内,以人工胃液接触药片开始计时,然后按2,5,10,15,20,30,45,60 min定时取样,每次取样10 ml,并立即加入人工胃液10 ml于贮液槽中。每次取样滤过后分别用可见紫外分光光度计于276 nm测定吸收度A值。     

蒙脱石散对氧氟沙星体外吸附作用研究

目的:研究蒙脱石散对氧氟沙星的体外吸附作用。方法:取不同剂量的氧氟沙星与蒙脱石散分别混合于人工胃液和人工肠液中,(37±0.5)℃水浴恒温1h后过滤,采用紫外分光光度法测定氧氟沙星的含量变化。结果:在人工胃液和人工肠液中,蒙脱石散对氧氟沙星的吸附率分别为(99.76±0.01)%和(99.55±0.02)%。结论:蒙脱石散在人工胃液和人工肠液中对氧氟沙星有强大的吸附作用,应避免同时服用2药。     

阿奇霉素片溶出度的研究

目的：比较4个不同厂家阿奇霉素片含量及体外溶出度,证明含量基本一致的前提下,阿奇霉素在人工胃液中受酸性破坏导致影响人体吸收量,从而影响疗效。方法：采用抗生素管碟法测定4厂家阿奇霉素片的含量,采用紫外分光光度法测定4厂家阿奇霉素片的溶出度。结果：阿奇霉素片经人工胃液破坏会影响其含量,从而影响其疗效,比较4个厂家阿奇霉素片溶出度用管碟法测定含量反映其不同厂家不同时间内的溶出度。结论：阿奇霉素片经人工胃液破坏其含量呈曲线降低趋势,说明阿奇霉素片在胃里溶出的越少,对阿奇霉素片的含量影响越小,相应的疗效也就越好。选用阿奇霉素片时注意产品质量。     

氢氧化铝片工艺条件对抗酸作用的影响

干燥氢氧化铝凝胶是一种优良的抗酸药物,但是片剂的疗效和崩解度都比较差,本文探讨氢氧化铝片在制备工艺过程中各种条件对抗酸作用的影响。实验中采用能够反映胃部中和胃酸实际情况的体外实验方法(Armstrong法)作为评定抗酸作用的依据。取抗酸药片置于人工胃液中经过一定时间,取出反应液测定pH值,随即补加新的人工胃液,过一定时间再取出反应液测定pH值。如此反复操作。把实验结果绘制时间对PH值的中和曲线的图,借此观察抗酸作用的效果。提出以图中在一定     

复方积雪草浸膏对大鼠慢性实验性胃溃疡的影响

复方积雪草浸膏16.4g/kg给大鼠灌胃,用药二周,对慢性醋酸型胃溃疡的治愈率为99.5％与甲氰咪胍(0.2g/kg)对照组比较有显著差异(P<0.001)。本复方浸膏还可降低胃液分泌,胃酸和胃蛋白酶的活性。对组织胺和毛果芸香碱所致的胃酸增多均有一定的抑制作用。     

诃子制草乌模拟炮制品在人工胃液与肠液中的水解行为研究

目的:研究诃子制草乌模拟炮制品在人工胃液与肠液中的水解行为,明确二者相互作用机制,为诃子制草乌的炮制减毒提供依据。方法:采用高相液相色谱(HPLC)法测定诃子制草乌在人工胃肠液中孵育不同时间(胃液中孵育2 h,肠液中孵育5、6、7、8 h)后其降解产物乌头碱、苯甲酰乌头原碱和苯甲酸的含量。结果:诃子制草乌中乌头碱含量在人工胃液中减少,在人工肠液中明显回升,在人工肠液孵育6~8 h时含量稳定;诃子制草乌中苯甲酰乌头原碱在人工胃液中未测得,在人工肠液中测得;诃子制草乌中苯甲酸在人工胃肠液中含量变化呈先递增再递减的趋势,且在人工肠液中孵育6 h时达最大值,7~8 h时维持稳定。结论:诃子制草乌炮制过程中鞣质与乌头碱可能结合生成难溶性物质,胃肠液p H对游离乌头碱的释放和水解有一定影响,人工胃液酸性环境对其水解有抑制作用,而人工肠液碱性环境对其水解有促进作用。     

超微粉碎对七厘散主要活性成分在模拟胃肠环境中稳定性的影响

目的:研究微粉碎对七厘散主要活性成分血竭素和羟基红花黄色素A(HSYA)在模拟胃肠道环境中稳定性的影响。方法:将七厘散细粉或七厘散微粉分别置于人工胃液和人工肠液中,定时测定两种粉体中血竭素及HSYA的剩余量。结果:在研究时间6 h内,与初始含量相比,七厘散细粉和微粉中血竭素在人工胃液和人工肠液中的剩余量、HSYA在人工肠液中的剩余量均没有发生显著变化。在人工胃液中,与七厘散细粉相比,七厘散微粉中HSYA剩余量发生显著性变化的时间较晚,且降解速率更慢。结论:在人工胃液中,对七厘散进行超微粉碎之后没有加剧HSYA的不稳定性,超微粉碎对七厘散中HSYA具有保护作用。     

盐酸吗啡普通片及硫酸吗啡控释片在不同溶剂中溶释过程的对照研究

本文采用紫外分光光度法对国产盐酸吗啡普通片及合资厂产硫酸吗啡控释片于蒸馏水、人工胃液、人工肠液中进行体外溶出度和释放度测定。结果表明，两种片剂的溶释均符合中国药典９５版标准，控释片在人工肠液中溶释参数Ｔ５０、Ｔｄ、ｍ与在蒸馏水及人工胃液中的溶释参数差异具显著性（Ｐ＜０．０１），在人工肠液中的释放过程明显缓慢。     

热点聚焦

正4家药企被责令停产召回药品国家食品药品监管总局近日发布通告称,在日前国家药品抽验中发现,4家企业生产的14批次复方肝浸膏片(胶囊)检出含有铬成分(胶囊壳铬含量符合规定),有10批次检出值在300—1200mg/kg,存在安全风险。通告称,检出含有铬成分的问题药品是:标示为长治市三宝生化药业有限公司生产的复方肝浸膏片(8批)、山东中泰药业有限公司生产的复方肝浸膏片(3批)、陕西博     

三分三浸膏片与消旋山莨菪碱片的药效对比实验研究

目的对三分三浸膏片与消旋山莨菪碱片进行药效对比实验研究,观察三分三浸膏片与消旋山莨菪碱片的药效差异,为三分三浸膏片的临床应用提供实验依据。方法通过镇痛、抗感染、抗溃疡、镇咳实验,观察三分三浸膏片与消旋山莨菪碱片的镇痛、抗感染、抗溃疡及止咳作用。结果三分三浸膏片两个剂量组及消旋山莨菪碱片两个剂量组能明显抑制小鼠的痛反应,能明显抑制小鼠的炎症反应,能明显抑制无水乙醇引发的胃溃疡,能明显抑制氨水引发的咳嗽,与空白组相比,有显著性差异(P<0.01或P<0.05)。结论三分三浸膏片与消旋山莨菪碱片具有明显的镇痛、抗感染、抗溃疡及镇咳作用;其中,三分三浸膏片的药效优于等剂量的消旋山莨菪碱片。     

蛇床子素及其β-环糊精包合物在不同溶出介质中的溶出速率研究

目的:考察蛇床子素及其β-环糊精包合物在不同溶出介质中的溶出行为.方法:用紫外分光光度法测定蛇床子素和包合物分别在人工胃液、人工肠液、15%乙醇、30%乙醇、0.2%十二烷基硫酸钠的人工胃液、0.5%十二烷基硫酸钠的人工胃液中的溶出速率.结果:蛇床子素和包合物在人工胃液、人工肠液中溶出太少,不能满足测定条件,在0.5%十二烷基硫酸钠的人工胃液中,溶出很快,不能完全区分二者的溶出度差异,用含0.2%十二烷基硫酸钠的人工胃液作溶出介质,效果较好.结论:介质对蛇床子素及包合物的溶出有很大影响,但在所有溶出介质中包合物的溶出速率均快于蛇床子素,且具有显著性差异(P＜0.05).     

丙硫氧嘧啶片溶出度方法的研究

丙硫氧嘧啶片是一种抗甲状腺药 ,可抑制甲状腺素合成 ,用于甲状腺功能亢进等 ,已收载于中国药典 2 0 0 0年版[1] ,但溶出度的测定方法在中国药典 2 0 0 0年版没有收载 ,经医院患者使用效果显示 ,进口药疗效较稳定 ,国产药疗效不稳定 ,而且丙硫氧嘧啶在水中微溶 ,所以增加溶出度的检测是非常有必要的。本文分别以水、人工胃液[2 ] 、 0 1ｍｏｌ·Ｌ-1盐酸、人工肠液[2 ] 为溶剂 ,以进口丙硫氧嘧啶片为样品进行溶出度试验 ,试验结果丙硫氧嘧啶片在以上 4种溶剂中平均溶出量 (按标示含量计算 ,ｎ =6 )水为 95 0 % ,人工胃液为 93 8% ,0 1ｍｏ…     

安息香配伍冰片在人工胃肠液中的成分变化研究

目的:研究安息香与冰片配伍后其主要成分苯甲酸及总香脂酸在人工胃肠液中的含量变化情况。方法:采用高效液相色谱法(HPLC)研究苯甲酸含量变化,采用紫外分光光度法(UV)研究总香脂酸含量变化。结果:HPLC测定苯甲酸含量大小为:人工肠液水人工胃液,配伍冰片组含量大于单味样品组含量;UV测定总香脂酸含量大小为:人工肠液水人工胃液;配伍冰片组含量大于单味样品组含量。结论:HPLC和UV测定结果表明安息香在人工肠液中吸收更好,而在人工胃液中吸收较少,表明安息香主要在肠道代谢;与冰片配伍有利于安息香的吸收,体现了冰片与安息香相须相使的作用,表明了配伍的合理性。     

对氨基水杨酸在麦芽浸膏中的稳定性

对氨基水杨酸(PAS)在水溶液中不稳定,发生脱羧分解。曾有报导,加入羧甲基纤维素钠或甲基纤维素能增加其稳定性。作者发现,麦芽浸膏能大大增加 PAS 的稳定性,若同时加用抗氧剂及金属螯合剂则效果更好。所采用的麦芽浸膏成分分析结果(重量/重量百分比)为:氮0.995,还原糖53.11,蛋白质6.22,总灰分2.03。     

单唾液酸四己糖神经节苷脂在模拟人体胃肠环境中稳定性研究

目的考察单唾液酸四己糖神经节苷脂(GM1)在模拟人工胃肠环境中的稳定性。方法采用HPLC分别测定GM1在稀盐酸溶液、人工胃液以及在pH=6.8的磷酸盐缓冲液、人工肠液中8 h内的稳定性。结果 GM1(浓度100 mg·L~(-1)),在稀盐酸溶液及pH=6.8的磷酸盐缓冲液中连续孵育8 h测定的百分含量分别为(98.70±9.32)%、(97.65±4.76)%;在人工胃液及人工肠液中其连续孵育8 h测定的百分含量分别为(97.42±6.18)%、(100.91±5.50)%。结论 GM1(浓度100 mg·L~(-1))在模拟人工胃肠环境中以37℃恒温孵育8 h后稳定性良好。     

人工胃液环境下茉莉花茶对制剂中茶碱含量的影响

目的 探讨人工胃液环境下茉莉花茶对制剂中茶碱含量的影响.方法 氨茶碱配制成溶液,分别与茉莉花茶汤混合(E组)、和在人工胃液环境下与茉莉花茶汤混合(S组),混合液运用高效液相色谱法(HPLC)测定茶碱浓度,计算含量,并对测定结果进行分析和比较.结果 E组和S组与氨茶碱组比较,茶碱含量测定值差异有统计学意义(P＜0.05);而S组和E组比较,茶碱含量测定值差异无统计学意义(P＞0.05).结论 茉莉花茶在人工胃液环境下对制剂中茶碱的含量有显著影响.临床上运用茶碱类制剂时不宜同时饮用茉莉花茶.